姜黄素眼用纳米混悬凝胶剂对大鼠硒性白内障的治疗作用

目的:制备姜黄素纳米混悬凝胶剂(Cur NS-gel)并考察其对大鼠硒性白内障的治疗作用。方法:采用高压均质法制备姜黄素纳米混悬剂(Cur NS),以卡波姆940为基质制成凝胶剂,分别对其形态、载药量、粒径、电位、胶凝缓冲能力、可滴性、黏度进行检测;采用流通池法测定Cur体外释放行为。实验动物分为空白组,模型组,Cur混悬液组,Cur NS组,Cur NS-gel组,建立硒性白内障大鼠模型,给药体积均为0.25μL·g~(-1),对晶状体浑浊度及相关生化指标进行测定。结果:Cur NS具有类球形形态,粒径(298.2±14.9)nm,Zeta电位(30.7±2.12)m V,制成Cur NS-gel后对其形态、粒径及Zeta电位无显著影响,但黏度提高至(802±15.9)m Pa·s。Cur NS和Cur NS-gel在6 h内Cur体外累计释放率分别为Cur混悬液的26.2倍及18.3倍,且Cur NS-gel具有明显时滞现象。体内药效学结果显示Cur NS-gel可显著延缓晶状体浑浊发展,其总超氧化物歧化酶活力较模型组,Cur混悬液组及Cur NS组显著提高;Cur NS-gel组谷胱甘肽含量分别为Cur混悬液组及Cur NS组的2.1倍及1.5倍(P0.05)。结论:纳米混悬凝胶剂可作为Cur的有效载体,可进一步提高Cur对大鼠硒性白内障的治疗作用。     

新型载体经皮凝胶剂的研究进展

目的:对几种新型载体在经皮凝胶剂中的研究与应用进行文献整理和归纳。方法:通过查阅近20年经皮凝胶剂的相关文献,阐述几种新型载体的含义、特点及其凝胶剂经皮给药的实验性研究,比较它们与其他剂型经皮吸收的效果,归纳总结了几种新型载体凝胶经皮给药的研究近况,并提出了其在中药复方凝胶剂中的应用思路。结果:新型载体凝胶剂相对于普通凝胶剂及其他经皮给药剂型,有更强的渗透皮肤能力,能提高药物的稳定性,具有缓释性和靶向性。结论:目前,新型药物载体在经皮凝胶剂中的运用主要集中在几种常用载体和治疗皮肤疾病的药物上,随着研究的深入,必将拓宽到更多的新型药物载体和治疗非皮肤疾病的药物。新型载体凝胶剂给改善中药复方外用制剂带来启发和思考并有望在中药复方新剂型中得到应用。     

难溶性中药纳米混悬剂的体内外行为研究进展

纳米混悬剂(也可称为纳米晶体混悬剂或纳米晶)可通过减小粒径,增加比表面积,显著增加难溶性药物的饱和溶解度和溶出,改善其生物利用度,解决难溶性中药有效成分和有效部位的递送难题。该文在简要概括纳米混悬剂的制备方法的基础上,主要对难溶性中药纳米混悬剂的体内外行为研究进行综述,并对研究中存在的问题进行分析探讨,以期为难溶性中药纳米混悬给药系统的进一步研究提供借鉴和思考,促进纳米混悬技术在中药制剂中的发展和完善。     

纳米中药的发展与中药现代化

纳米中药是纳米技术中药制剂的重要创新成果,纳米制备技术有效解决了传统中药有效成分难溶、中药生物利用度不高的难题。现分析传统中药制剂的发展与局限性,通过对纳米超微化技术、药物纳米载体2个纳米中药制备技术,以及纳米混悬剂、纳米共晶、混悬凝胶剂等纳米中药剂型的介绍,对目前纳米中药制剂存在的不足进行分析,探讨纳米中药制备技术和剂型的优化方向,以期为纳米技术在中药领域的进一步创新提供思路,并为推动中药现代化提供参考。     

灵芝三萜纳米混悬凝胶剂的制备及其体外透皮研究

目的 研制灵芝三萜纳米混悬凝胶剂(GT-NS-gel),并进行体外透皮研究。方法 采用高压均质法制备灵芝三萜纳米混悬剂(GT-NS),然后进一步制成凝胶剂。以24 h体外累积释放率和24 h后皮肤中的滞留量为指标,通过效应面法优化GT-NS-gel的处方;比较优化后的GT-NS-gel和灵芝三萜凝胶剂(GT-gel)的体外经皮渗透量及滞留量。结果 以最优处方:5 mg/g卡波姆940、30 mg/g GT、47.2 mg/g卵磷脂制得的GT-NS-gel在24 h时的体外累积释放率为(56.28±2.16)%,24 h皮肤滞留量为(472.89±8.74)μg/cm2,理论预测值与实测值接近,模型具有良好的预测性;GT-NS-gel 24 h药物累积渗透量和皮肤滞留量分别为(50.73±4.97)和(475.89±10.74)μg/cm2,明显高于GT-gel的(14.79±3.45)和(101.32±7.02)μg/cm2(P<0.05)。结论 将灵芝三萜制成纳米混悬凝胶剂,能够增加药物的皮肤滞留量,提高药物在皮肤局部的生物利用度。     

浅谈中药凝胶剂的研究和应用

凝胶是一类含有两组分或两组分以上的、由固液两相组成、具有半固体性质的大分子网络体系的通称。药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂称为凝胶剂。它是近年来一种新兴的外用制剂,现已广泛用于缓释、控释系统,可以从口腔、鼻腔、眼粘膜、消化道粘膜、阴道、直肠、皮肤等多种途径给药,中药凝胶剂一般多为经皮或粘膜给药,目前常用于抗炎镇痛、抗病毒、止痛、     

纳米混悬技术提高中药难溶性成分溶解度的研究进展

纳米混悬技术为改善难溶性药物的溶解度,提高其生物利用度提供了一种新的途径,可望为中药难溶性成分的成药性提供新的解决方法。综述了中药难溶性成分纳米混悬剂的制备方法包括Top-down技术、Bottom-up技术以及联用技术,稳定剂选择包括表面活性剂和高分子聚合物,稳定性考察包括再分散性和晶型转变,给药途径包括口腔、经皮、鼻腔、肺部和注射给药,以及药物动力学和药理学研究等方面的研究进展。目前纳米混悬技术在中药难溶性成分中的研究和应用还处于初级阶段,研究的深度和广度有待于提高,本文可为进一步促进纳米混悬技术在中药难溶性成分中的应用提供参考。参考文献44篇。     

中药固体化纳米混悬给药系统的研究进展与思考

纳米混悬给药系统为改善难溶性中药成分的溶解度和生物利用度提供了一条新的途径。研究具有再分散性能的固体化纳米混悬给药系统,是实现纳米混悬系统稳定化的理想选择,然而,固体化再分散后是否仍呈纳米状态,能否保持良好的再分散性,仍然是亟待解决的关键科学问题。主要综述了中药纳米混悬系统固体化的研究现状,并分析了纳米混悬系统固体化及其再分散稳定性的研究策略,以期"抛砖引玉",进一步促进中药纳米混悬给药系统制剂理论的完善与发展。     

中药固体化纳米混悬给药系统的研究进展与思考

纳米混悬给药系统为改善难溶性中药成分的溶解度和生物利用度提供了一条新的途径。研究具有再分散性能的固体化纳米混悬给药系统,是实现纳米混悬系统稳定化的理想选择,然而,固体化再分散后是否仍呈纳米状态,能否保持良好的再分散性,仍然是亟待解决的关键科学问题。主要综述了中药纳米混悬系统固体化的研究现状,并分析了纳米混悬系统固体化及其再分散稳定性的研究策略,以期"抛砖引玉",进一步促进中药纳米混悬给药系统制剂理论的完善与发展。     

纳米混悬技术在中药制剂中的应用及发展趋势

纳米混悬技术为改善难溶性中药有效成分和有效部位的溶解度和生物利用度提供了新的方法,在中药领域的应用与发展中,是实现中药现代化、国际化的有效途径之一。主要对中药纳米混悬给药系统的制备方法、固化研究和应用进行综述,并分析了目前所存在的问题,提出了解决问题的设想,以期促进纳米混悬技术在中药制剂中的开发与完善,扩大中药的应用范围。     

中药凝胶贴膏剂的研究进展及在产品开发中的应用

中药凝胶贴膏作为经皮给药系统的重要组成部分,一方面继承了中医药的传统理论,同时又结合现代制剂新工艺、新技术,在近年来发展迅速。与传统的黑膏剂、橡胶膏剂相比,中药凝胶贴膏采用水溶性高分子材料作为基质,具有保湿性能好,与皮肤相容性好,亦可反复贴敷等优势,越来越受到科研工作者的重视。同时中药凝胶贴膏也面临着基质配比不合理、制备工艺简陋、质量评价体系不完善等诸多问题。通过查阅近年来中药凝胶贴膏的相关文献,从发展现状、基质组成、制备工艺等方面进行综述,为中药凝胶贴膏的深入研究提供参考和借鉴。     

不同基质对全缘千里光碱凝胶剂体外释放和透皮特性的影响

目的:通过体外释放和透皮实验,优选全缘千里光碱凝胶剂基质,为制备全缘千里光碱透皮给药抗肿瘤的新制剂提供参考.方法:利用溶出仪建立体外释放实验,体外透皮采用改良的Franz扩散池法,并通过RP-HPLC法测定释放液和接收液中全缘千里光碱的含量.结果:全缘千里光碱三种基质的凝胶体外释放符合Higuchi方程,释放速率CMC-Na凝胶＞HPMC凝胶＞Carbopol凝胶.体外透皮符合零级动力学过程,稳态透皮速率HPMC凝胶＞CMC-Na凝胶＞Carbopol凝胶.结论:凝胶剂作为全缘千里光碱透皮吸收新剂型是可行的,首选HPMC作为凝胶基质,不宜选择Carbopol作基质.     

不同基质对复方卡力孜然凝胶剂主要活性成分体外透皮吸收的影响

目的研究不同基质对复方卡力孜然凝胶剂(补骨脂、蛇床子、斑鸠菊、何首乌等)3种有效成分体外经皮渗透的影响,优选复方卡力孜然凝胶剂的基质。方法采用改良Franz扩散池法、离体大鼠皮肤进行体外透皮实验,高效液相色谱法测定,考察卡波姆(CP)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、卡波姆+聚乙烯吡咯烷酮(CP+PVP)4种基质对3种有效成分补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素的累积透过量及透皮速率的影响。结果 4种基质对复方卡力孜然凝胶剂中补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素体外透皮吸收产生不同的影响,其中以CP+PVP为基质的体外透皮速率最大。各基质的体外透皮释放均符合Higuchi方程。结论 CP与PVP联用是复方卡力孜然凝胶剂的最适基质。     

左金丸微乳凝胶与水凝胶中6种主要生物碱的药代动力学比较研究

目的:建立HPLC-MS方法同时测定血浆中6种生物碱的浓度以评价2种给药载体中左金丸的主要成分药物动力学过程.方法:家兔经皮给予相同剂量的微乳凝胶和水凝胶后不同时间点采集血浆样本,LC-MS法测定血浆中6种生物碱的浓度,数据以WinNonLin软件拟合,并计算主要药动学参数.结果:以小檗碱、巴马汀、黄连碱、药根碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱为指标成分,与水凝胶比较微乳凝胶的相对生物利用度分别为131％,127％,108％,121％,92％,109％,吸收速率常数之比分别为10.5,5.1,3.7,0.8,1.8,1.5.结论:该方法可同时测定血浆中上述6种生物碱的含量,能快速、简便地进行生物样本分析;药代动力学参数显示,与水凝胶相比,微乳凝胶给药系统能加速药物的经皮吸收速度.     

雷公藤微乳凝胶中雷公藤甲素的药物动力学研究

目的:建立雷公藤甲素在大鼠体内血药浓度的测定方法,研究雷公藤微乳凝胶经皮给药系统中雷公藤甲素的药代动力学过程.方法:以雷公藤片剂为对照,采用LC-MS-MS测定不同给药途径给药后,雷公藤甲素的血药浓度,采用药动学软件DAS处理得药动学参数.结果:雷公藤甲素在1-200ng呈良好的线性关系(r=0.996 7),最低检测限为0.5ug·L-1,该雷公藤甲素属一级动力学过程,雷公藤微乳凝胶中雷公藤甲素的主要药动学参数为:t1/2为(2.413.00)h,tmax(6.711.63)h,Cmax(82.9±17.63)ug·L-1,与片剂比较,微乳凝胶达峰时间较长,但可维持较长时间平稳的血药浓度;微乳凝胶和片剂的AUCot分别为(2 595.3±551.15),(209.9±25.34)h·ug·L-1,二者有极显著差异(P<0.01).结论:雷公藤经皮给药后,能在大鼠体内快速吸收,血药浓度平稳持久,雷公藤经皮给药具有合理性.     

高载药量萘普生凝胶的制备及抗炎镇痛作用研究

目的:制备载药量高、渗透效果好的萘普生凝胶并考查其抗炎、镇痛作用。方法:以卡波姆980为凝胶基质、丙二醇为保湿剂、卡必醇为促渗剂和增溶剂制备不同载药量的萘普生凝胶。用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀,卡拉胶诱发大鼠足跖肿胀,考查萘普生凝胶的抗炎作用;用热板法和扭体法观察萘普生凝胶对小鼠的镇痛作用。以1%的双氯芬酸钠凝胶剂作为阳性对照药,1%、2%和4%的萘普生凝胶分组给药。结果:加入25%的卡必醇后,所制凝胶的载药量可达4%,其稳态渗透速率可达324.1μg.cm-2.h-1。2%和4%萘普生凝胶对二甲苯引起的小鼠耳肿胀、卡拉胶所致大鼠足跖肿胀和醋酸引起的小鼠疼痛扭体反应均有较好的抑制作用,并能明显提高热板法小鼠的痛阈,改善痛阈提高百分率。与阳性药物组相比,2%、4%的萘普生凝胶剂组均显示相近或更好的抗炎镇痛作用。结论:以卡必醇为促渗剂和增溶剂所制的萘普生凝胶经皮给药制剂,对大鼠及小鼠的炎症及痛反应模型均有抑制作用,有望成为萘普生的新型给药制剂。     

盐酸丁卡因凝胶剂经皮渗透作用

 目的：制备盐酸丁卡因凝胶剂，并考察不同透皮促进剂对其透皮吸收的影响。方法：配制含不同透皮促进剂的盐酸丁卡因凝胶剂，采用简单扩散小室和紫外分光光度法测定药物透皮吸收量。结果：加1%月桂氮艹（上）卓（下）酮，加1%，3%，5%薄荷脑或加两者混合透皮促进剂，将药物碱化均可显著增加盐酸丁卡因凝胶剂的透皮吸收量，其累积释药量与时间呈线性关系。结论：单独使用1%月桂氮艹（上）卓（下）酮对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用不明显，3%，5%薄荷脑或加1%月桂氮艹（上）卓（下）酮两者混合透皮促进剂对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用明显，1%月桂氮艹（上）卓（下）酮+3%薄荷脑对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用最明显。     

炔雌醇醇质体凝胶的经皮渗透研究

 目的考察醇质体凝胶作为炔雌醇透皮给药载体的可行性。方法采用注入法制备炔雌醇醇质体,进而用卡波姆制备成凝胶,采用TK-6H型透皮扩散试验仪用人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC测定药物含量求算累积渗透量及稳态透皮速率,并测定药物在皮肤表皮和真皮中的滞留量。结果炔雌醇醇质体凝胶的经皮渗透速率(3.59μg·cm^-2·h^-1)是其水溶液的9.97倍,是体积分数为30%乙醇溶液的1.69倍,是凝胶制剂(含醇量30%)的1.45倍。24 h后皮肤中药物滞留量大小顺序为:醇质体凝胶>体积分数为30%乙醇溶液>凝胶>饱和水溶液。结论醇质体凝胶能提高炔雌醇的透皮速率,增加药物在皮肤内的滞留量。