苦参总碱纳米乳的理化性质及其体外透皮实验研究

该实验主要考察苦参总碱纳米乳的理化性质、稳定性及体外透皮特性。制备苦参总碱纳米乳,采用HPLC测定纳米乳中苦参碱和氧化苦参碱的含量,分别采用透射电镜和激光粒度仪观察纳米乳的形态和测定粒径,并对苦参总碱纳米乳在低温(4℃)、常温(25℃)以及高温(60℃)条件下的稳定性进行考察。最后采用Franz扩散池对纳米乳的体外透皮特性进行研究。结果发现该实验制备的苦参总碱纳米乳外观圆整、均匀,平均粒径为(15.55±2.24) nm,粒径分布值0.161;在4,25,60℃条件下放置15 d,其外观、粒径及含量未发生明显变化;苦参总碱纳米乳的稳态渗透速率J为4.564 1 μg·cm^-2·h^-1;24 h的累积渗透量为110.7 μg·cm^-2,是水溶液24 h累积渗透量(59.41 μg·cm^-2)的1.86倍。实验表明苦参总碱纳米乳具有良好的透皮效果,可为其临床应用提供一种新剂型。     

丹皮酚微乳凝胶剂的制备及体外透皮特性研究

目的：制备丹皮酚微乳和微乳凝胶剂，并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察。方法：以IPM为油相，卵磷脂/APG为表面活性剂，1，2-丙二醇为助表面活性剂，在室温下采用磁力搅拌法滴加水到油相中，制备丹皮酚微乳。采用HPLC测定丹皮酚微乳中丹皮酚的含量。采用透射电镜和激光粒径测定仪分别测定微乳的形态和粒径。以卡波姆940为基质，制备丹皮酚微乳凝胶。采用Franz扩散池对微乳、微乳凝胶的体外透皮特性进行了考察。结果：制备的丹皮酚微乳为O/W型微乳，外观圆整、均匀，粒径 32 nm，含量稳定。丹皮酚饱和水溶液、微乳、微乳凝胶的稳态渗透速率分别为47.846，103.760，70.401 μg·cm^-2·h^-1，12 h的累积渗透量分别为657.179，1 266.484，881.217 μg·cm^-2。结论：丹皮酚微乳、微乳凝胶的12 h累积渗透量和渗透速率均优于丹皮酚饱和水溶液，可为丹皮酚经皮给药提供一种新的剂型。     

雷公藤多苷纳米乳的制备及体外透皮特性研究

 目的 制备雷公藤多苷纳米乳,并对其含量测定、理化性质和体外透皮特性进行考察。方法 以肉豆蔻酸异丙酯（IPM）为油相,卵磷脂/烷基葡萄糖苷（APG）为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加水到油相中,制备雷公藤多苷纳米乳。采用HPLC测定雷公藤多苷纳米乳中雷公藤内酯甲的含量。采用透射电镜和激光粒径测定仪分别测定纳米乳的外观形态和粒径分布。采用Franz扩散池对纳米乳的体外透皮特性进行了考察。结果 制备的雷公藤多苷纳米乳为O/W型乳剂,外观圆整、均匀,粒径为31.6 nm,含量稳定。雷公藤多苷纳米乳的稳态透皮速率为14.454 ng·cm-2·h-1,12 h的累积渗透量为166.267 ng·cm-2。结论 雷公藤多苷纳米乳可为雷公藤经皮给药提供一种新的剂型。     

新疆维药欧芹根总黄酮的乙醇提取工艺优选及其大孔树脂筛选

目的：优选蟾皮凝胶剂制备工艺并考察其体外透皮性能。方法：通过有效成分含量变化及药效学试验（S180腹水型荷瘤模型）筛选主药干燥方式,采用HPLC测定脂蟾毒配基、华蟾酥毒基含量,流动相乙腈-水（48：52）,检测波长296 nm。以凝胶剂外观性状考察基质种类和用量。以24 h累计渗透量（Q24 h）为指标,通过正交试验考察氮酮、丙二醇、薄荷脑用量对蟾皮凝胶制备工艺的影响,考察该凝胶剂的体外透皮性能。结果：选择冷冻干燥后蟾皮为主药,蟾皮凝胶剂处方为主药10%,羟丙基甲基纤维素K4M 2%,羟丙基甲基纤维素K100M 0.6%,薄荷脑1%,氮酮3%,丙二醇1%,甘油5%,尼泊金甲酯0.1%;脂蟾毒配基、华蟾酥毒基的Q24 h分别为3.53,8.38 μg·cm^-2。结论：制备的蟾皮凝胶剂外观均匀,黏度适中,涂展性好。     

不同透皮促渗剂对苦豆子凝胶剂中生物碱体外透皮吸收的影响

目的 研究透皮促渗剂对苦豆子凝胶中槐定碱和苦参碱透皮吸收的影响,筛选最佳透皮促渗剂。方法 以SD大鼠皮肤为渗透屏障,采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,高效液相色谱法（HPLC）测定槐定碱和苦参碱的含量,计算渗透动力学参数,评价不同促渗剂及联合使用对苦豆子凝胶剂透皮吸收的作用。结果 3种促渗剂单用时,对苦豆子凝胶剂中槐定碱和苦参碱透皮性能较好的为3%氮酮、4%冰片和4%薄荷醇。联合使用时,优选出的较佳复合促渗剂为1%冰片+1%薄荷脑,两者联合使用优于氮酮、冰片、薄荷脑单独使用及其他组合,其槐定碱和苦参碱24 h单位面积累积透过量（Q₂₄）可达6.858、7.018 mg·cm^–2,促渗倍数（ER）可达4.402、3.658,协同作用明显。结论 优选出的复合促渗剂对苦豆子凝胶剂中的槐定碱和苦参碱促渗效果较好,为苦豆子凝胶剂制备工艺及功效研究提供参考。     

蟾蜍毒素微乳的制备及体外透皮吸收考察

目的: 制备蟾蜍毒素微乳并考察其理化性质及体外经皮给药特性。 方法: 通过溶解度试验和伪三元相图筛选蟾蜍毒素微乳处方,考察蟾蜍毒素微乳的外观形态、粒径分布、Zeta电位及稳定性,通过透皮扩散仪考察蟾蜍毒素微乳的体外透皮过程。采用RP-HPLC测定蟾蜍毒素含量,色谱条件为ZORBAX SB-C₁₈色谱柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相甲醇-水(70:30),流速1.0 mL·min^-1,柱温30 ℃,检测波长300 nm,进样量10 μL。 结果: 优选的微乳处方为辛酸癸酸三甘油酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-二乙二醇单乙基醚-水(10.47%:33.69%:11.23%:44.61%),载药量(1.36±0.12)%。制得的蟾蜍毒素微乳外观圆整,平均粒径(31.33±5.362) nm,多分散指数(0.103±0.025),Zeta电位-(30.85±3.25) mV。蟾蜍毒素微乳12 h的累积渗透量1 339.32 μg·cm^-2,皮肤滞留量1 895.36 μg,分别是蟾蜍毒素水溶液的3.96,4.89倍。 结论: 蟾蜍毒素微乳稳定性较好,可显著促进蟾蜍毒素的透皮吸收。     

消癥止痛凝胶膏剂经皮渗透性研究

目的: 考察消癥止痛方凝胶膏剂大鼠的透皮行为。 方法: 以延胡索乙素为指标,采用改良Franz扩散池法进行实验,HPLC测定样品的含量。 结果: 24 h累积经皮渗透率和速率分别为20.20%, 0.744 1 μg·cm^-2·h^-1。 结论: 消癥止痛方凝胶膏剂大鼠的经皮渗透行为符合零级动力学模型且离散度较小,经皮渗透行为较为理想。     

复方南星止痛凝胶膏剂的透皮特性及水杨酸甲酯在其处方中的作用研究

目的: 研究复方南星止痛凝胶膏中丁香酚的透皮吸收特性,并探讨水杨酸甲酯对该凝胶膏剂体外透皮吸收的影响。方法: 以离体裸鼠皮为透皮屏障,采用改良Franz扩散池,用HPLC法测定接受液,以及皮中、膏中残留的丁香酚的含量,并与不含水杨酸甲酯的凝胶膏剂进行比较。结果: 含水杨酸甲酯与不含水杨酸甲酯的凝胶膏剂中丁香酚24 h的渗透速率分别为13.18,9.58 μg·cm^-2·h^-1,其在皮中滞留量分别为(185.02±19.23),(160.23±16.54) μg·g^-1,在膏中残留量分别为(1.96±0.12),(1.71±0.15) mg。结论: 复方南星止痛凝胶膏中丁香酚具有较好的经皮渗透性,凝胶膏处方中的水杨酸甲酯能够促进丁香酚的透皮吸收。     

反溶剂法制备甘草酸纳米粒的表征与体外透皮特性研究

目的 以乙醇为溶剂,醋酸乙酯作为反溶剂制备甘草酸纳米粒（GAN）,考察GAN作为皮肤给药载体的渗透情况。方法 分别利用扫描电镜、激光粒度仪、红外光谱、溶出度等分析方法对原粉及纳米粒的性质进行表征;应用透皮扩散仪,采用改良Franz扩散池法,以离体大鼠皮肤进行体外经皮渗透实验,并以HPLC法测定接收液和皮肤组织中的药物浓度。结果 获得的GAN为球形,平均粒径为220 nm;纳米化后甘草酸的释药速率得到极大提高;GAN同原粉相比,透皮性能大大增强,12 h的单位累积透过量分别是78.51、9.792 μg/cm²。结论 制备后的甘草酸粒径变小、分布均匀,化学结构未发生变化,而体外释药率和体外透皮性能均有提高,在医药产品开发上具有潜在的应用价值。     

苦参碱凝胶剂的制备及体外释药特性考察

目的：优选苦参碱凝胶剂的处方工艺并考察其体外释药特性。方法：采用HPLC测定苦参碱含量,流动相乙腈-0.02 mol·L^-1磷酸二氢钾溶液（6：94）,检测波长210 nm。利用动态透析法测定苦参碱凝胶剂体外释放率,以1,5,10 h累计释放率的综合评分为指标,通过正交试验考察卡波姆-940用量、苦参碱用量、氮酮用量及凝胶pH对处方工艺的影响。结果：优选的处方工艺为卡波姆-940、苦参碱和氮酮用量分别为1.0,2.0,0.5 g,pH调节至6.8;苦参碱凝胶剂在1,5,10 h内的体外累计释放率分别为（10.17±0.35）%,（74.90±0.70）%,（94.53±0.74）%。结论：优选的处方工艺稳定可行,制备的苦参碱凝胶剂具有缓释特性。     

灯盏花素不同脂质载体凝胶体外经皮渗透性评析

目的:制备4种灯盏花素脂质载体凝胶和普通凝胶,研究4种脂质载体对灯盏花素体外经皮促渗性能.方法:采用改良Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障进行体外透皮实验,对各凝胶体外透皮特性进行药动学方程拟合,采用HPLC测定单位面积累积透皮量.结果:各凝胶单位面积累积透皮量大小为固体脂质纳米粒凝胶＞传递体凝胶＞脂质体凝胶＞纳米结构脂质载体凝胶＞普通凝胶.其中固体脂质纳米粒凝胶24 h单位面积累积透皮量最大,为普通凝胶的3.75倍,体外释药特性符合Higuchi动力学方程.结论:脂质载体凝胶对灯盏花素经皮吸收有不同程度的促渗作用,其中固体脂质纳米粒为4种脂质载体凝胶中的最佳促渗载体.     

炔雌醇醇质体凝胶的经皮渗透研究

 目的考察醇质体凝胶作为炔雌醇透皮给药载体的可行性。方法采用注入法制备炔雌醇醇质体,进而用卡波姆制备成凝胶,采用TK-6H型透皮扩散试验仪用人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC测定药物含量求算累积渗透量及稳态透皮速率,并测定药物在皮肤表皮和真皮中的滞留量。结果炔雌醇醇质体凝胶的经皮渗透速率(3.59μg·cm^-2·h^-1)是其水溶液的9.97倍,是体积分数为30%乙醇溶液的1.69倍,是凝胶制剂(含醇量30%)的1.45倍。24 h后皮肤中药物滞留量大小顺序为:醇质体凝胶>体积分数为30%乙醇溶液>凝胶>饱和水溶液。结论醇质体凝胶能提高炔雌醇的透皮速率,增加药物在皮肤内的滞留量。     

青防肿痛外敷散剂与凝胶剂的体外渗透行为比较

目的:比较青防肿痛外敷散剂与凝胶剂体外渗透行为的差异性。方法:采用透皮扩散仪,以青藤碱为指标,含角质层的Wistar大鼠腹部皮肤为渗透媒介,采用HPLC考察青防肿痛外敷散剂与凝胶剂在不同时间点的青藤碱经皮渗透量,流动相甲醇-水-乙二胺(50∶50∶0.1),检测波长262 nm,比较2种剂型的体外渗透行为。结果:青防肿痛外敷散剂与凝胶剂12 h单位面积累计透过量分别为0.405 24,0.191 14 mg·cm-2,累计透过率分别为74.52%,35.15%。2种剂型中青藤碱的渗透行为均符合Higuchi方程,透皮速率分别为0.180 5,0.073 4 mg·cm-2·h-1。结论:青防肿痛外敷散剂与凝胶剂均具有缓释释药效果。在释药前期,凝胶剂较外敷散剂释药迅速;在整体经皮渗透过程中,外敷散剂较凝胶剂显著提高了青藤碱的经皮渗透量及透过速率。     

不同浓度的外源激素对黄芩愈伤组织的生物量和黄芩苷含量的影响

目的:探索有利于黄芩愈伤组织的诱导和次生代谢物积累的激素组合.方法:在培养基中添加不同浓度的外源激素,测定愈伤组织的生物量及采用高效液相色谱法测定黄芩愈伤组织中黄芩苷的含量,流动相为甲醇-水-磷酸(47∶ 53∶0.2),流速1 mL·min-1,检测波长280 nm,室温.结果:采用6-BA 1.5 mg· L-1 +NAA0.5 mg· L-1诱导培养的黄芩愈伤组织中黄芩苷含量较高,达到49.78 mg·g-1,生物量为29.34 g/瓶.结论:通过筛选适宜的外源激素组合可以促进黄芩愈伤组织生物量的提高和次生代谢物黄芩苷的积累.     

丹黄凝胶体外释放和经皮渗透特性考察

目的:研究丹黄凝胶体外释药特性和体外经皮渗透性.方法:采用改良Franz扩散池,以大黄酚、小檗碱为评价指标,运用动力学模型描述指标成分在体外的释药规律和经皮渗透规律.结果:大黄酚以零级动力释放模型拟合优度最好,小檗碱以Ritger-Peppas模型拟合优度最好;大黄酚和小檗碱在体外皮肤均以一级动力学渗透吸收;大黄酚、小檗碱体外释药特性与经皮渗透性的相关方程分别为Y=0.468 7X +4.972 2(r =0.966 4),Y=0.666 9X+2.487 4(r =0.974 0),体外释放速率均＞体外经皮速率.结论:大黄酚、小檗碱体外释药特性与经皮渗透性存在较好线性相关性.     

高乌甲素微乳体外透皮吸收

目的:研究高乌甲素微乳的体外透皮能力.方法:采用改良Franz扩散池和离体小鼠皮肤作为透皮屏障,通过HPLC测定高乌甲素质量浓度,计算透皮速率,筛选高乌甲素微乳最佳组方.结果:高乌甲素微乳外观澄清透明,其粒径、载药量、渗透系数分别为16.6 nm,5.21 g·L-1,12.74 cm·h-1,粒径分布范围窄.结论:高乌甲素微乳具有良好透皮能力,达到预期要求.     

牛磺酸纳米乳的制备及稳定性考察

[目的]研究牛磺酸纳米乳的处方、制备及稳定性考察。[方法]通过滴定法绘制伪三元相图,根据相图优选处方,并初步考察牛磺酸纳米乳的稳定性、粒径分布和理化性质。[结果]确定纳米乳处方为十四酸异丙酯(IPM):司盘-80∶吐温-80∶水=4∶4∶6∶1。牛磺酸纳米乳平均粒径为30.8 nm。[结论]牛磺酸纳米乳制备方法简单,性质稳定。     

骨愈方中羟基红花黄色素A的体外透皮性能考察

目的:研究骨愈方中羟基红花黄色素A的体外透皮释药情况.方法:采用垂直式Franz扩散池进行小鼠离体皮肤透皮吸收试验,以羟基红花黄色素A(HSYA)含量为指标,考察乙醇体积分数和药物浓度对HSYA透皮性能的影响.结果:药液质量浓度和乙醇体积分数的增加均有利于HSYA透过皮肤;选择生药质量浓度1 g·mL-1,乙醇体积分数70％.结论:70％乙醇可显著促进HSYA的皮肤透过作用,为骨愈搽剂的制备提供参考.     

芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂的制备与体外透皮研究

[目的] 制备芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂,并评价其体外透皮性能。[方法] 采用热熔乳化-均质法制备芍药苷固体脂质纳米粒,以脂药比（X₁）、固体脂质浓度（X₂）、表面活性剂浓度（X₃）作为自变量,以粒径大小（Y₁）和包封率（Y₂）作为因变量,利用Box-Behnken实验设计优化得到芍药苷固体脂质纳米粒处方,通过透射电镜观察芍药苷固体脂质纳米粒的微观结构;并以卡波姆940作为凝胶基质制备成芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂。采用Franz扩散池法比较了冲和凝胶和芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂的体外透皮吸收性能。[结果] 芍药苷固体脂质纳米粒的最佳处方组成为脂药比为80∶1,固体脂质浓度为12.0 mg/mL,表面活性剂浓度为10.0 mg/mL,在透射电镜下可观察到芍药苷固体脂质纳米粒表面光滑圆整,平均粒径为（179.3±10.9） nm,包封率为（91.1±0.9）%。芍药苷固体脂质纳米粒凝胶在12 h内药物单位面积累积透皮量明显高于冲和凝胶,其在皮肤内药物滞留量是冲和凝胶的4.8倍。[结论] 将芍药苷制备成固体脂质纳米粒凝胶可以显著提高药物累积透皮量及在皮肤中的滞留量,有望增强芍药苷对皮肤疾病的治疗效果。     

何首乌快繁技术优化及同源四倍体的诱导与鉴定

目的:建立何首乌快速繁殖体系并对之进行优化;探索组织培养条件下诱导何首乌同源四倍体的有效方法.方法:采用正交设计的方法,对何首乌的繁殖培养基进行优化筛选;将顶芽于不同浓度秋水仙碱溶液中浸泡不同时间筛选何首乌同源四倍体的诱导条件.结果:何首乌最佳繁殖培养基为MS +6-BA 1.0 mg· L-1 +NAA 0.3 mg·L-1+ PP3330.4 mg·L-1;0.2％秋水仙碱浸泡芽30 h,或0.3％秋水仙碱浸泡芽18h为诱导何首乌同源四倍体的理想条件,诱导率高达16.7％.结论:采用组织培养方法可进行何首乌的快速繁殖;秋水仙碱是有效的多倍体诱导剂.通过根尖细胞染色体鉴定,共获得25个同源四倍体株系.该实验为何首乌野生资源保护、优良品种的选育奠定了基础.