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1.
目的:制备同时适合于黄芩素、黄连素及大蒜素3种中药成分的自乳化载体体系,并考察这3种自乳化制剂的体外透皮吸收效果。方法:采用饱和溶解度法、伪三元相图法、正交试验筛选最佳的空白处方组成及基质用量。以Franz扩散池和离体大鼠皮肤进行体外透皮吸收试验,采用HPLC分别测定3种自乳化制剂中黄芩素、黄连素及大蒜素的累积透皮渗透量,并分别与黄芩素散剂、黄连素散剂及大蒜素散剂进行比较。结果:最佳处方为油酸乙酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油40-聚乙二醇400载体体系,所形成的自乳化制剂粒径适宜,其微观形态呈较规整的球形。透皮吸收10 h,黄芩素、黄连素及大蒜素3种自乳化制剂的药物透皮速率分别为6.898 6,7.600 4,190.040μg·cm~(-2)·h~(-1),累积透皮渗透量分别为71.38,85.54,1 795.16μg·cm~(-2)。结论:成功制备了不同种类中药成分均能使用的自乳化载体体系,且该自乳化制剂的体外透皮吸收效果良好,可为后续中药复方自乳化制剂的制备及其透皮给药吸收研究提供实验依据。 相似文献
2.
目的通过脂质体与温敏凝胶相结合,制备新型注射用关节腔给药系统,并研究其药物代谢动力学(简称药动学)。方法采用逆向蒸发法制备青藤碱脂质体,通过单因素考察、星点设计-效应面法优化处方。选取壳聚糖/β-甘油磷酸(CS/β-GP)为温敏凝胶制备体系,并采用透析袋法对青藤碱脂质体温敏凝胶的体外释放度进行测定。建立家兔关节腔给药模型,应用DAS 3.1.0软件进行数据处理进而研究其药动学。结果制备青藤碱脂质体最优处方为药脂比1∶6,大豆磷脂与胆固醇比6∶1,油水比1∶6。体外释放结果显示,青藤碱脂质体温敏凝胶缓释效果明显,至114 h还未释放完全。家兔体内药动学研究表明,青藤碱脂质体温敏凝胶的生物利用度约为青藤碱注射液的2.0倍(P0.01),达峰时间显著延长,约为青藤碱注射液的3.0倍(P0.01),血药峰浓度降低(P0.05),缓释效果优于青藤碱注射剂。结论青藤碱脂质体温敏凝胶性状稳定,缓释效果明显,注射于家兔关节腔后,经体液侵蚀后自行消解,可用于关节腔注射给药。 相似文献
3.
目的研究丁香苦苷固体脂质纳米粒(S-SLN)冻干粉的体外释放规律,为丁香苦苷体内药物释放行为提供重要参考。方法应用动态透析法,测定各时间点丁香苦苷累积释放率,绘制释放曲线,并将结果数据进行模型拟合。结果 S-SLN冻干粉的体外释放规律与Higuchi方程的释放模型基本一致,与丁香苦苷单体累积释放百分率比较,S-SLN冻干粉36 h的累积释放量与丁香苦苷单体4 h相近。结论 S-SLN冻干粉的体外释放具有较好的缓控释及长效的作用。 相似文献
4.
目的优化丁香苦苷聚乳酸(Syr)-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒(Syr-NPs)的处方。方法采用纳米沉淀法制备Syr-NPs,以包封率、载药量、平均粒径以及总评"归一值"为评价指标,采用星点设计-效应面法考察PLGA质量浓度(A)、丁香苦苷质量浓度(B)、水相与有机相比例(C)3因素考察对包封率、载药量、平均粒径以及总评归一值的影响,以星点设计-效应面法选取最佳处方条件进行预测分析。结果最优处方工艺为PLGA质量浓度为9.63 mg/mL,Syr质量浓度为12.88 mg/mL,有机相与水相的比例为1∶9.46,制得的Syr-NPs的包封率、载药量、平均粒径分别为(27.86±0.87)%、(7.02±0.15)%、(110.0±1.20)nm。结论该方法稳定可行,可用于优化包载Syr的PLGA纳米粒处方与制备工艺。 相似文献
5.
6.
目的 用同轴静电纺丝技术构建桂皮醛纳米纤维膜并评价其药物缓释功能.方法 用N,N-二甲基甲酰胺和二氯甲烷混合溶剂溶解聚己内酯和致孔剂聚乙二醇4000为壳层纺丝液,用无水乙醇溶解聚乙烯吡咯烷酮-K90和桂皮醛为芯层纺丝液;在电压为15 kV、接收距离为14cm、芯层纺丝液流速为0.1 mm/min、不同壳层纺丝液流速(0.3、0.6、0.9 mm/min)条件下,用同轴静电纺丝工艺制备致孔剂含量及壳层厚度不同的壳-芯结构纳米纤维;用场发射扫描电镜、透射电镜表征,考察壳层厚度、致孔剂含量及投药量对桂皮醛包封率、载药量、稳定性及体外释放行为的影响,并对其体外释放行为进行数学模型拟合.结果 载桂皮醛同轴纳米纤维表面光滑,纤维间无粘连,无串珠结构,直径为324~683 nm;呈现壳-芯结构,壳层随壳层纺丝液流速增大而增厚.壳层最厚的纤维中桂皮醛包封率最大(95.2%),芯层桂皮醛在壳层的保护下挥发受抑制,其稳定性最大值为82.5,远大于原料药(2.6);载桂皮醛的纳米纤维膜在PEG400-PBS缓冲液(pH 6.8)中24 h累积释放量为57.9%~89.1%,显示出良好的药物缓释效果,其释放速率与壳层厚度及载药量呈负相关,与致孔剂含量正相关.壳层不含致孔剂的载药纤维膜中桂皮醛的释放符合扩散机制,而壳层含有致孔剂的纤维膜中桂皮醛的释放遵循扩散与溶蚀相结合的双重机制.结论 芯层含有易挥发药物桂皮醛的同轴纳米纤维膜不但增强了药物的包封率、载药量及稳定性,而且可实现药物缓释;据此可按释放要求构建桂皮醛同轴纳米纤维膜缓释给药体系. 相似文献
7.
目的:用两相溶剂萃取法从金雀根提取物中纯化二苯乙烯有效部位,对其工艺条件及参数进行考察,优选出最佳纯化工艺。方法:以二苯乙烯有效成分carasinol B,kobophenol A,(+)-α-viniferin在萃取物中的含量及萃取保留率为指标,对萃取原液的浓度、乙酸乙酯用量、萃取次数、萃取时间进行考察。通过单因素考察结合正交试验优选最佳纯化工艺。结果:最佳纯化工艺为:萃取原液浓度为0.25 g·m L-1,乙酸乙酯用量为1倍原液量,萃取2次,每次20 min。得到的3批萃取物有效成分含量平均为69.18%,保留率为85.21%。结论:该纯化工艺合理可行,可用于金雀根中二苯乙烯有效部位的纯化。 相似文献
8.
目的:探讨不同阶段类风湿关节炎(rheumatoidarthritis,RA)治疗的超声和临床评估。方法:分别选用早期RA患者(A组)和非早期RA患者(B组)共45例,予改善病情的抗风湿药物加用依那西普治疗3个月。主要评价标准是治疗前、治疗后检测病变关节的灰阶超声及能量多普勒超声等各项指标变化,次要标准是临床、实验室、疾病活动性评分(diseaseactivityscore-28,DAS28)等各项指标变化。结果:与B组比较,A组能量多普勒超声评分在治疗6周(2.07±0.41vs3.93±0.40)、12周(0.51±0.27vs1.47±0.26)后均降低(P<0.01或P<0.05);A组与B组比较,治疗6周后的晨僵时间[(0.00±0.04)minvs(0.16±0.04)min]、血沉[(23.66±3.04)mm/hvs(36.84±2.97)mm/h]、C反应蛋白[(6.29±1.79) mg/Lvs(11.37±1.75)mg/L]、健康评估问卷(HAQ)评分(7.43±1.07vs12.73±0.97)和治疗12周后的血沉[(15.34±1.91)mm/hvs(23.11±1.87)mm/h]、HAQ评分(2.71±0.98vs7.37±0.89)、DAS28(2.50±0.21vs3.20±0.20)均降低(P<0.05或P<0.01)。多数患者的超声缓解晚于临床和实验室的缓解。结论:依那西普联合抗风湿药物治疗对早期和非早期RA均有疗效,但对早期RA疗效更佳,超声检查能正确反映RA的关节病变,在RA随访治疗中应同时结合超声检查。 相似文献
9.
目的:通过测定大鼠血浆中丁香苦苷的含量,对具有抗乙肝病毒的丁香苦苷单体和丁香苦苷PEG-PLGA纳米粒进行大鼠体内药动学比较研究。方法:Wistar大鼠尾静脉注射(40g/L)给予丁香苦苷和丁香苦苷PEG-PLGA-NPs后,HPLC法测定不同时间点测定血浆中的药物浓度,所得数据用3p97软件分析求算药动学参数。结果:丁香苦苷浓度在0.01~100.30μg/L范围内线性关系良好,回归方程为Y=13250X+16364,提取回收率在85%以上、RSD低于5%。药动学参数表明丁香苦苷单体与丁香苦苷PEG-PLGA-NPs在大鼠体内过程均符合二室模型,丁香苦苷PEG-PLGA溶液的T1/2α和T1/2β是丁香苦苷溶液的1.58倍和11.46倍,AUC是丁香苦苷溶液的2.40倍,血浆清除率约为其0.42倍。结论:本实验研究数据为进一步研究丁香苦苷的临床应用提供了重要的实验数据。 相似文献
10.
目的:探讨维生素B1(VB1)对安神补脑液功效的影响。方法:实验小鼠按体重随机分为7组,分别为正常组(蒸馏水),安神补脑液高、低剂量组(0.1,0.05 g·kg-1),不含VB1的安神补脑液高、低剂量组(0.1,0.05 g·kg-1),VB1口服液高、低剂量组(0.1,0.05 g·kg-1),每组10只。每日按体重ig给药1次,连续ig 10 d。通过小鼠自主活动实验观察各样品的镇静作用;戊巴比妥钠所致小鼠睡眠实验观察各样品的催眠作用;地衣酚(Orcinol)法测定脑组织中RNA含量、二苯胺显色法测定脑组织中DNA含量、福林酚(Lowry)法测定脑组织中蛋白质的含量。结果:与正常组比较,安神补脑液高、低剂量组、不含VB1的安神补脑液高、低剂量组自主活动次数明显减少,且具有显著性差异(P0.05),而VB1口服液高、低剂量组自主活动次数与正常组相比无显著性差异;安神补脑液高剂量组可明显增加小鼠戊巴比妥钠阈上剂量睡眠时间(P0.05),不含VB1的安神补脑液组对小鼠戊巴比妥钠阈上剂量睡眠时间有增加趋势,其他各组无明显差异;除安神补脑液低剂量组外,各组脑内DNA含量均明显增加(P0.01);不含VB1的安神补脑液高剂量组、VB1口服液高、低剂量组蛋白质含量明显增加(P0.01),其余各组无显著性差异;同时,各组对脑内RNA含量无明显影响。结论:不含VB1的安神补脑液和安神补脑液的镇静、催眠作用效果相当;同时,实验证明了不同工艺制备样品对小鼠脑组织中DNA,蛋白质合成有促进作用,对RNA的含量无影响。 相似文献