仙鹤草总黄酮提取工艺的优化研究

目的:优选仙鹤草中总黄酮的提取工艺。方法:以芦丁为对照品,用紫外可见分光光度计测定仙鹤草总黄酮的含量。以总黄酮收率为指标,通过正交试验法优选仙鹤草总黄酮的提取工艺。结果:最佳提取工艺为50%的乙醇,8倍量溶剂,回流提取2次,每次提取1 h。结论:该提取工艺经济、合理、可行,可为仙鹤草总黄酮的提取提供依据。     

生产工艺对清开灵注射液不良反应的影响

清开灵注射液在临床上应用的同时,其不良反应时有发生。本文在清开灵注射液生产工艺优化研究的基础上,从生产工艺角度分析引发清开灵不良反应的潜在原因,并提出相应减少不良反应发生的建议,以期为保障清开灵注射液临床应用安全、有效提供理论基础。     

千金子甾醇在Caco-2细胞单层模型中的吸收研究

目的研究千金子甾醇在Caco-2细胞单层模型中的吸收和转运。方法用Caco-2细胞模型研究千金子甾醇在Caco-2细胞模型中的双向转运,考察时间、药物浓度和P-糖蛋白抑制剂对千金子甾醇跨膜转运的影响。采用UPLC-MS/MS法测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp)以及表观渗透率(PDR)。结果在Caco-2细胞中的转运过程中,不同浓度千金子甾醇的Papp值介于1×10-6~1×10-5,其累积转运量随时间和浓度的增加而增加,具有浓度依赖性。10、30、50μmol/L千金子甾醇的PDR分别为1.35、0.83、0.65。盐酸维拉帕米可以促进千金子甾醇由AP侧→BL侧的转运。结论千金子甾醇在肠道中的吸收中等,以被动转运为主,可能存在肠道转运蛋白的外排机制。     

正交试验法优化清开灵注射液中金银花提取液的醇沉工艺

目的：优化金银花提取液的醇沉工艺,规范清开灵注射液中金银花提取液的生产,减少批次间差异。方法：采用正交试验,以绿原酸和木犀草苷的含量为指标,并采用多指标综合评分法处理数据,优化醇沉工艺中加醇时的药液温度、搅拌速度和加醇速度3 个因素。结果：金银花提取液的最佳醇沉工艺为加醇时药液温度为20℃,搅拌速度240 rpm,加醇速度1 倍生药量/min。结论：优化的醇沉工艺稳定可行。     

正交试验优选地龙水提取工艺

目的:优选地龙的水提取工艺条件。方法:以次黄嘌呤含量为指标,HPLC测定指标成分含量,在单因素试验基础上,采用L9(34)正交试验考察加水量、提取次数、提取时间对次黄嘌呤含量的影响,优选地龙的水提取工艺。结果:各因素对水提取工艺的影响顺序为提取次数>提取时间>加水量;最佳水提取工艺为地龙药材加10倍量水回流提取1次,提取时间1 h。结论:优选的水提取工艺稳定可行。     

柿叶黄酮磷脂复合物的制备工艺研究

目的 考察柿叶黄酮磷脂复合物制备过程中的影响因素,并确定最佳制备工艺。方法 采用溶剂法制备柿叶黄酮磷脂复合物,以柿叶黄酮中黄酮类化合物与磷脂的复合率为评价指标,结合单因素考察和正交试验,确定其最佳制备工艺条件;采用X-射线衍射、差示扫描量热分析（DSC）对复合物的形成进行验证。结果 反应溶剂、柿叶黄酮与大豆磷脂投料比是磷脂复合物制备过程中的主要影响因素;最佳制备工艺条件为无水乙醇作为反应溶剂,柿叶黄酮与大豆磷脂投料比1∶2,反应物质量浓度30 mg/mL,在30 ℃下反应1 h;在此条件下复合率为96.95%。结论 本研究建立的柿叶黄酮磷脂复合物最佳制备工艺条件稳定可行,可用于工业生产。     

苦参地龙纳米乳凝胶的制备及其离体透皮吸收研究

目的: 制备苦参地龙纳米乳和纳米乳凝胶剂,并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察。方法: 将苦参总碱溶入油相IPM,加入表面活性剂EL35、助表面活性剂无水乙醇溶解混合为含药内相,恒温搅拌至均匀;将地龙提取物溶于去离子水中,在室温下边搅拌边缓慢滴加到含药内相中,恒速搅拌至澄清透明,得苦参地龙纳米乳。采用HPLC测定纳米乳中苦参碱和氧化苦参碱的含量;采用透射电镜和激光粒径测定仪分别考察纳米乳的形态和粒径。以NP700为基质,制备苦参地龙纳米乳凝胶,并采用Franz扩散池对纳米乳、纳米乳凝胶的体外透皮特性进行考察。结果: 制备的苦参地龙纳米乳为O/W型微乳,外观圆整、均匀,粒径20.6 nm,含量稳定。苦参地龙纳米乳、苦参地龙纳米乳凝胶、苦参地龙水溶液、苦参地龙水凝胶的稳态渗透速率分别为0.148 4,0.118 3,0.030 6,0.032 1 mg·cm^-2·h^-1。结论: 苦参地龙纳米乳、纳米乳凝胶的24 h累积渗透量和渗透速率均优于水溶液、水凝胶,可为苦参地龙药对经皮给药提供一种新的剂型。     

HPLC法测定清开灵注射液中栀子苷的含量

目的：建立测定清开灵注射液中栀子苷含量的高效液相色谱方法,为栀子药材及其制剂的质量控制提供依据。方法：采用高效液相色谱法,色谱柱为默克C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为乙腈-水（15∶85）,检测波长238 nm,流速为1.0 mL/min,柱温30℃。结果：栀子苷在4～280 ng与峰面积呈良好的线性关系（r=0.9995）,平均回收率100.37%,平均RSD 0.73%。结论：高效液相色谱法测定清开灵注射液中栀子苷含量的方法准确、可靠,可用于栀子药材及其制剂的质量评价。     

P-糖蛋白与CYP450酶对千金子肠道毒性的影响

P-糖蛋白和细胞色素CYP450酶为体内重要的转运蛋白和代谢酶,参与药物在体内的吸收和代谢。千金子对胃肠道有强烈的刺激作用,可以产生峻泻,本文将从P-糖蛋白和CYP450酶功能着手分析二者对千金子肠道毒性的影响,为千金子肠道毒性的研究提供新的思路和方法。