咖啡酸苯乙酯固体分散体的制备

目的制备咖啡酸苯乙酯固体分散体。方法以PVP K30为载体,溶剂法制备固体分散体;以咖啡酸苯乙酯溶解度、溶出度为评价指标,筛选药物(咖啡酸苯乙酯)-载体(PVP K30)比例。然后,通过透射电镜(SEM)、差示扫描量热(DSC)、X射线衍射(XRD)对固体分散体进行鉴定分析。结果药物-载体比例为1∶10时,咖啡酸苯乙酯溶解度、溶出度最高,并以无定形状态分散在载体中。结论固体分散体技术可明显提高咖啡酸苯乙酯溶解度、溶出度。     

大黄素固体分散体的制备及其溶出度测定

目的将大黄素制成固体分散体,以提高大黄素的体外溶出速率。方法选用聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)和聚乙二醇(PEG 8000)为载体,用溶剂法制备大黄素固体分散体;建立测定大黄素固体分散体体外溶出度的HPLC方法;对固体分散体进行差热分析和红外光谱分析。结果大黄素与PVP K30制成的固体分散体的体外溶出速率最快,大黄素与PVP的质量比为1∶4时,制成的固体分散体在人工肠液中45 min累积溶出率为70%。结论以PVP K30为载体制备的大黄素固体分散体可以显著提高大黄素的体外溶出速率。     

白杨素磷脂复合物固体分散体的制备及其体内药动学研究

目的制备白杨素磷脂复合物固体分散体,并考察其体内药动学。方法溶剂挥发法制备固体分散体,测定体外溶出、表观溶解度,采用XRPD进行晶型分析。大鼠灌胃给药(20 mg/kg)后,于0.167、0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、8、12 h采血,HPLC法测定白杨素血药浓度,计算主要药动学参数。结果药载比(磷脂复合物-PVP K30)为1∶6时,固体分散体240 min内累积溶出度达94.6%。白杨素在固体分散体中以无定型状态存在。与原料药、磷脂复合物比较,固体分散体在水、正辛醇中的表观溶解度升高(P0.01),t_(max)缩短(P0.05),C_(max)、AUC_(0～)_t、AUC_(0～∞)升高(P0.01),相对生物利用度增加至2.16倍。结论固体分散体可改善白杨素磷脂复合物的体外溶出度和体内生物利用度。     

聚乙烯吡咯烷酮K30对姜黄素的增溶作用研究

目的评价聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)对姜黄素的增溶作用.方法选择PVP K30作为载体,用溶剂法制备姜黄素固体分散体;通过差示扫描量热分析和X射线粉末衍射鉴别姜黄素在载体中的存在状态以及与载体之间的相互作用,并采用紫外-可见分光光度法测定姜黄素固体分散体的溶解度以及体外溶出度.结果紫外-可见分光光度法测定姜黄素的溶出量,利用PVP K30制备姜黄素固体分散体,与姜黄素本身相比,固体分散体中姜黄素溶解度提高了880倍以上,溶出速度明显增大.结论PVP K30可作为载体以提高姜黄素溶解度及溶出速度.     

二氢槲皮素固体分散体片的制备及体外溶出度的研究

目的 应用固体分散技术,提高二氢槲皮素及其片剂的体外溶出度.方法 以PEG-4000、PEG-6000和PVP-K30为载体,采用溶剂-熔融法制备了二氢槲皮素固体分散体,考察不同载体对固体分散体溶出度的影响.同时制得二氢槲皮素固体分散体片,并着重考察了片剂的体外溶出度.结果 以亲水性PVP-K30为载体制备的固体分散体能够显著的提高二氢槲皮素的体外溶出度,制成固体分散片剂后,二氢槲皮素固体分散体片的溶出度可达86.8％.结论 以PVPK30为载体的固体分散体片可提高二氢槲皮素的溶解度,制备二氢槲皮素固体分散片达到设计要求,且制法简便可行.     

落新妇苷固体分散体的制备及理化鉴别

目的:制备落新妇苷(从土茯苓中萃取)固体分散体,并对其进行物相鉴别。方法:以PVPK30-吐温80为联合载体,采用溶剂法制备落新妇苷固体分散体,利用体外溶出度、溶解度、油水分配系数、显微观察、X-射线衍射、差热分析研究固体分散体的性质。结果:固体分散体能显著增加落新妇苷的溶解度和溶出速率,显著改变油/水分配系数,显微观察、X-射线衍射、差热分析研究表明落新妇苷在固体分散体中以分子状态、微晶状态分散。结论:固体分散体均能显著提高落新妇苷的体外溶出度及亲脂性,提示将落新妇苷制备成固体分散体可以促进药物的体内吸收。     

知母皂苷元固体分散体颗粒的制备及溶出度研究

目的：采用固体分散技术提高知母皂苷元颗粒的体外溶出度。方法：以聚维酮K30(PVP-K30)为载体,采用溶剂法制备知母皂苷元固体分散体,分别采用流化床一步制粒与高速搅拌湿法制粒,考察不同载药量、不同工艺对固体分散体溶出曲线度的影响。结果：以流化床一步制粒制备的固体分散体颗粒（知母皂苷元∶PVP-K30=1∶9）为载体,能够显著提高知母皂苷元的体外溶出度,溶出度可达80%以上。结论：以PVP-K30为载体的固体分散体颗粒可提高知母皂苷元的溶解度,流化床一步制粒法制备知母皂苷元固体分散颗粒达到设计要求,且制法简便可行。     

人参皂苷Rg3固体分散体的制备与体外特性研究

目的 采用固体分散技术,比较3种不同载体对人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的作用.方法 分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮k29/32(PVP)和聚乙二醇6000(PEG)为载体,采用熔融法或溶剂法,制备人参皂苷Rg3固体分散体,测定溶解度,进行溶出度试验,并采用差热量热分析(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果 各种固体分散体均能显著增加人参皂苷Rg3的溶解度,加快其体外溶出.人参皂苷Rg3可充分分散在载体中并形成低共熔物.结论 F68作为载体制成固体分散体,对增加人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的效果优于PEG和PVP.     

白芷香豆素固体分散体的制备及溶出特性研究

目的:制备白芷香豆素不同载体固体分散体,并检测其体外溶出特性。方法:选择聚乙二醇6000(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP)、泊洛沙姆188等3种载体,用熔融法和溶剂法制备了白芷香豆素固体分散体,对其进行差示扫描量热分析以鉴别药物在载体中的存在状态,并以欧前胡素为检测指标,用高效液相色谱法,色谱柱:ThermoC18(150mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-水(70∶30);流速:1.0mL/min;检测波长:302nm,进行了溶解度、体外溶出度测定。结果:熔融法和溶剂法可用于白芷香豆素固体分散体的制备,白芷香豆素类组分可充分分散在载体中并形成低共熔物,三种载体对白芷香豆素均有较好的增溶作用。结论:以聚乙烯吡咯烷酮K30制备的固体分散体使白芷香豆素的体外溶解度和溶出速率明显提高。     

表面活性剂对丹参酮固体分散体的体外溶出的影响

目的:采用固体分散体技术,以提高丹参酮的体外溶出率.方法:采用溶剂法制备了含有和不含有表面活性剂的丹参酮的PVP K30固体分散体,进行体外的溶出实验,并用显微镜观察和DSC对丹参酮固体分散体进行验证.结果:丹参酮固体分散体明显地促进了丹参酮的溶出,并且含吐温80的固体分散体的溶出度比含SDS的固体分散体的溶出度要大,不含吐温80的固体分散体的溶出度比含吐温80的固体分散体要好.结论:丹参酮-PVP固体分散体能够显著的提高丹参酮的溶出度,吐温-80加入丹参酮固体分散体中对丹参酮的溶出有一定的影响.     

六种苦豆子生物碱对炎症介质白三烯的影响

目的：研究苦参碱(matrine MT)、氧化苦参碱(oxymatrine OMT)、槐果碱(sophocarpine SC)、氧化槐果碱(oxysophocarpine OSC)、槐定碱(sophoridine SRI)、氧化槐定碱(oxysophoridine OSRI)6种苦豆子类生物碱对炎症介质白三烯巴和白三烯134的影响，来研究其抗炎作用机制。方法：以大鼠腹腔白细胞为材料，采用高效液相色谱法(HPLC)测定白细胞内白三烯C4和白三烯B4水平。结果：SRI对LTC4的生物合成影响很小，但对LTB4的生物合成有明显的抑制作用。其余5种生物碱对LTC4和LTB4的生物合成均有明显的抑制作用，且有良好的剂量-效应关系。结论：6种苦豆子生物碱对白三烯(LTC4和LTB4)的生物合成均具有不同程度的抑制作用，这可能是它们抗炎作用的机制之一。     

胆胰宁对慢性胰腺炎大鼠血清及胰腺组织中超氧化物 歧化酶活性和丙二醛含量的影响

目的:通过观察中药胆胰宁(DYN)对慢性胰腺炎(CP)大鼠中超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量的影响,进而探讨该方药治疗慢性胰腺炎的机制。方法:用腹腔注射L-精氨酸的方法制造慢性胰腺炎大鼠模型。将大鼠分为正常对照组,模型对照组,小柴胡汤丸组,胆胰宁低、高剂量组,观察胆胰宁治疗4周后大鼠血清及胰腺组织中SOD活性和MDA含量。结果:胆胰宁低剂量组和高剂量组对提高大鼠血清及胰腺组织中SOD活性有统计学意义(P<0.01)。胆胰宁低剂量组和高剂量组对降低大鼠血清及胰腺MDA含量有统计学意义(P<0.01)。结论:胆胰宁能够有效地提高慢性胰腺炎大鼠血清及胰腺组织中SOD活性,降低其血清及胰腺组织MDA的含量,能够有效地对抗慢性胰腺炎形成过程中的胰腺组织损伤,从而对慢性胰腺炎具有显著的防治作用。     

积雪草苷对脂多糖诱导小鼠急性肺损伤的影响

目的观察积雪草苷对脂多糖(LPS)诱导急性肺损伤(ALI)小鼠的保护效应。方法56只Balb/c小鼠随机分为对照、假手术、模型、溶媒、积雪草苷(5、15、45 mg/kg)7组,每组8只。LPS(2.5 mg/kg)气管滴注造ALI模型,24 h后HE染色观察小鼠肺组织病理改变,计算肺湿质量/干质量值;收集支气管肺泡灌洗液(BALF)后行白细胞计数和分类,BCA法检测其蛋白的量;化学法检测肺组织髓过氧化物酶(MPO)活性。结果积雪草苷各剂量组呈剂量依赖性减轻LPS所致ALI模型肺组织病变情况,减轻肺水肿,减轻中性粒细胞的浸润,抑制蛋白渗出。抑制肺组织中MPO活性。结论积雪草苷对LPS诱导ALI有保护效应。     

浅议虫类药在咳喘病中的应用

虫类药是中草药的重要组成部分,其临床应用已有几千年的历史,功效逐渐被医家认知,应用范围不断拓展。近现代虫类药用于治疗咳喘病越来越受到医家的重视和广泛使用。临床实践表明常用虫类药具有疏风利咽、宣肺止咳,清肺化痰、解痉平喘,活血通络、息风止痛,温补肺肾、纳气定喘等功用。临床应在辨证论治基础上选药配伍,如蝉蜕、僵蚕适用于风热引起的咳喘;地龙、僵蚕适用于肺热、痰型咳喘;全蝎、蜈蚣适用于久病咳喘、血瘀痰阻明显,症状剧烈的咳喘或哮喘持续状态;蛤蚧、冬虫夏草则适用于久病体虚或年老体衰阴阳两虚的咳喘证。     

《金匮要略》不同方药对肺纤维化模型早期阶段(7天)肺、脑组织NE、DA、5-HT含量的影响

目的:观察《金匮要略》不同方药对肺纤维化模型早期阶段(7天)肺、脑组织去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)、5-羟色胺(5-HT)含量的影响,探讨中药作用机制即肺纤维化早期阶段中医方证本质。方法:Wistar大鼠随机分组,除正常组外,其余各组均采用平阳霉素复制肺纤维化模型,用药组造模后第2天开始用药,7d后处死动物,比较各组肺、脑组织NE、DA、5-HT含量。结果:模型组肺组织NE含量高于正常组、瓜蒌薤白汤组和泼尼松组,5-HT含量低于肾气丸组和泼尼松组,肾气丸组DA含量低于瓜蒌薤白汤组;模型组脑组织NE含量高于正常组,DA含量低于正常组、瓜蒌薤白汤组、麦门冬汤组,大黄虫丸组5-HT含量高于其他各组(P<0.05)。结论:肺纤维化早期阶段肺、脑组织NE含量增高,脑组织DA含量降低;瓜蒌薤白汤能阻止肺组织NE含量的增高与脑组织DA含量的降低,麦门冬汤能阻止脑组织DA含量的降低,大黄虫丸能提高脑组织5-HT含量,肾气丸能降低肺组织5-HT含量。上述方药可能通过影响肺、脑组织NE、DA、5-HT含量干预肺纤维化早期阶段病变,肺、脑组织NE、DA、5-HT含量变化可能与中医方证本质有关。     

黄疸病从脾论治探要

通过对有关黄疸病文献及古代医案的分析,探讨了脾与黄疸病的关系,指出了黄疸病的病位主要在太阴脾土,病因病机为脾虚湿困、湿热熏蒸所致,治疗的根本应从脾入手,以脾为本。脾强土旺则为肝正常的疏泄功能提供了丰厚的物质基础,使黄疸的形成成为无源之水;而脾运化功能正常则水湿无由内停,不会酿成湿热交结之痼疾,故健脾利湿应为治疗黄疸的根本之法。     

中药异位宁对实验性大鼠异位子宫内膜COX-2基因表达的影响

目的：探讨环氧合酶-2（COX-2）在子宫内膜异位症（EMT）发病中的作用以及异位宁对其基因表达的影响。方法：采用自体子宫组织块移植法建立子宫内膜异位症大鼠模型。应用免疫组化及原位杂交的方法,检测异位子宫内膜中COX-2的表达。结果：模型组EMT大鼠异位内膜中COX-2基因表达增高明显,与正常对照组比较具有显著性差异（P〈0.01）;中药高剂量组COX-2基因表达明显减弱,与模型组比较,有显著性差异（P〈0.05、P〈0.01）。结论：中药异位宁具有抑制COX-2阳性表达,从而抑制异位内膜组织新生血管形成,达到治疗EMT的作用。     

髓海虚实探析及临床应用

从<灵枢·海论>的四海理论出发,探讨髓海有余、不足的真正经文意旨,对现在解释的髓海有余的诸多论述,从医理上加以纠正,认为髓海有余属于病理状态,见于邪气偏旺的躁狂、多动症等.同时,在临床上应用髓海之输治疗精神病加以验证.     

淫羊藿有效成分抗氧化作用研究

实验结果发现巫山淫羊藿多糖多相脂质体(ESPS)能明显提高老龄动物红细胞及肝组织中SOD的活性,提高老龄小鼠红细胞GSH-Px的活性;能明显降低老龄动物血清及肝组织中LPO的含量,降低老龄小鼠心肌脂褐质的含量。     

通下法对出口梗阻性便秘大鼠相关胃肠激素的影响

目的 研究通下法对出口梗阻性便秘(OOC)大鼠血浆胃动素(motilin,MTL)、血管活性肠肽(vasoactive intestinal peptide,VIP)的影响,探讨攻下法、润下法治疗OOC的合理性.方法 采用直肠不全结扎法建立OOC动物模型,通过体外拆线解除梗阻,以大承气汤和麻仁丸为载体,观察通下法对大鼠血浆MTL和VIP的影响,以及结肠病理组织学改变.结果 大承气汤组和麻仁丸组结肠黏膜炎症反应显著减轻,血浆MTL含量较正常组显著升高(P＜0.05).模型组、大承气汤组和麻仁丸组大鼠血浆VIP的含量均显著低于正常组(P＜0.01).结论 攻下法和润下法均能减轻OOC大鼠肠黏膜炎症反应,影响血浆MTL、VIP含量,促进排便,但在临床应斟酌使用.