吉西他滨在中国老年非小细胞肺癌患者体内的药动学研究

 目的研究吉西他滨临床治疗中国老年非小细胞肺癌(NSCLC)患者的药动学特性。方法选择6例病人,固定剂量1 200 mg·m^-2,0.5 h静脉输注结合铂尔锭联合给药方案。采用离子对反相高效液相色谱法测定血药浓度,用3P97计算药动学参数。结果吉西他滨的主要药动学参数:t_1/2为(14.75±5.45)min;AUC_0-t为(13.29±4.85)mg·h·L^-1;CL为(2 797.13±837.9)mL·min^-1;ρ_max为(26.79±10.06)mg·L^-1。结论临床使用时须注意其血液学毒性,并根据老年NSCLC患者的药动学特性适当调整剂量。     

家兔单剂量静脉注射磺胺嘧啶的药动学

 目的分析磺胺嘧啶在家兔体内药动学过程。方法20只家兔耳缘静脉快速推注磺胺嘧啶300mg·kg^-1,752紫外分光光度计比色法测定不同时间的血药浓度并计算药动学参数。结果磺胺嘧啶在家兔体内药-时曲线符合二室模型,并表现为快慢两种速率类型。慢消除型药动学参数为:V_C=(0.24±0.09)L·kg^-1,V=(0.62±0.22)L·kg^-1,AUC=(0.11±0.05)g·h·mL^-1,CL=(3.8±1.5)mL·min^-1,t_1/2α=(3.3±1.3)min,t_1/2β=(122±21)min。快消除型药动学参数为:VC=(0.19±0.10)L·kg^-1,V=(0.45±0.17)L·kg^-1,AUC=(0.062±0.022)g·h·mL^-1,CL=(6.0±2.4)mL·min^-1,t_1/2α=(2.1±0.9)min,t_1/2β=(53±5)min。与慢消除型比较,快消除型AUC减少,CL增加,P<0.05;t_1/2β缩短,P<0.001。结论磺胺嘧啶在家兔体内药动学过程表现为快慢两种速率类型。快消除型AUC减少,CL增加,t_1/2β缩短。本实验为磺胺嘧啶的临床给药方案制定提供了实验依据。     

甲磺酸帕珠沙星的人体药动学研究

 目的研究甲磺酸帕珠沙星在健康志愿者体内的药动学。方法9名健康志愿者按拉丁方设计交叉静脉滴注甲磺酸帕珠沙星150,300和500 mg,用HPLC-荧光法测定血药浓度,用3P87软件计算药动学参数,用SPSS11.0软件和SAS6.12软件进行统计分析处理。结果甲磺酸帕珠沙星的药动学符合二室开放模型。3种不同剂量的药动学参数:t_1/2β分别为(1.90±0.47),(1.71±0.48)和(1.60±0.26)h;ρ_max分别为(3.22±1.20),(6.62±2.39)和(11.07±3.86)mg·L^-1;AUC_{0-12 h}分别为(4.93±1.23),(11.36±2.10)和(18.13±4.50)mg·h·L^-1;AUC_0-∞分别为(5.01±1.22),(11.56±2.13)和(18.28±4.52)mg·h·L^-1;CL_s分别为(33.20±7.48),(28.23±4.67)和(30.74±9.61)L·h^-1;V_d分别为(17.83±9.44),(24.66±14.63)和(20.10±14.24)L;MRT_{0-12 h}分别为(2.03±0.35),(2.11±0.20)和(2.10±0.27)h;MRT_0-∞分别为(2.28±0.43),(2.35±0.38)和(2.21±0.32)h。上述参数在男、女性别间均无显著差异(P>0.05)。除ρ_max,AUC_{0-12 h}和AUC_0-∞外其他参数均无剂量差异。ρ_max,AUC_{0-12 h}和AUC_0-∞均与剂量呈线性相关。结论甲磺酸帕珠沙星具有线性药动学特征,其药动学参数无男、女性别差异,在临床给药时无需考虑性别问题。     

静脉注射后吉西他滨及其代谢产物在人体内的药动学研究

 目的研究吉西他滨及其代谢产物(dFdU)在我国恶性肿瘤病人体内的药动学过程。方法8位病人按吉西他滨1000 mg·m^-2体表面积单一给药,采用HPLC测定给药后不同时间点的吉西他滨及其代谢产物的血药浓度,血药浓度-时间数据经PKS软件处理,拟合药动学模型,得出吉西他滨及其代谢产物(dFdU)的药动学参数,并比较药动学参数在性别上的差异及国外文献报道的差异。结果吉西他滨及其代谢产物(dFdU)在我国病人血浆中的药动学过程符合二室模型拟合,其药动学参数分别为:吉西他滨ρ_max(11.29±2.4)mg·L^-1,t_1/2β(25.29±7.85)min,CL(7 410±820)mL·min^-1,V_d(270.13±53.36)L,AUC(2.23±0.34)mg·h·L^-1;代谢产物ρ_max(48.47±6.73)mg·L^-1,t_1/2β(8.04±3.66)h,CL(102.98±24.8)mL·min^-1,V_d(66.08±23.8)L,AUC (170.05±39.44)mg·h·L^-1)。结论吉西他滨按1 000 mg·m^-2体表面积给药,在我国病人体内吉西他滨和代谢产物(dFdU)药动学符合二室模型拟合。吉西他滨的AUC和CL与文献报道不一致,吉西他滨的其余药动学参数和代谢产物(dFdU)药动学参数与文献报道的基本一致。吉西他滨的t_1/2β,AUC和CL可能存在性别上的差异。     

霉酚酸酯在肾移植患者的药动学研究

 目的研究肾移植患者口服麦考酚酸酯(MMF)达稳态后其活性代谢产物霉酚酸(MPA)的药动学。方法肾移植患者22 例(男14例,女8例),术后按每次1 g,每12 h 1次的给药方案用药7 d后采血检测,用固相萃取-高效液相色谱法测定MPA血药浓度,血药浓度数据用3P87药动学软件,按非房室模型拟合并计算药动学参数。结果MPA稳态后的药动学参数t_max为(1.27±1.06)h,ρ_max为(20.83±11.71)mg·L^-1,AUC_0→12为(49.81±13.57)mg·h·L^-1,MRT为(3.37±0.73)h,CL为(17.79±9.02)L·h^-1。结论霉酚酸个体间药动学差异大,药动学参数与国内外文献报道基本一致。     

多剂量静脉滴注盐酸卡屈沙星葡萄糖注射液在健康志愿者体内的药动学

 目的研究多剂量静滴盐酸卡屈沙星葡萄糖注射液的药动学。方法选择10名中国健康成年志愿者,1840岁,男女各半,静滴盐酸卡屈沙星葡萄糖注射液,每次400mg,每日1次,连续7d。用高效液相色谱法测定血及尿中药物浓度,利用血药浓度,以DAS软件拟合药动学参数;利用尿药浓度计算尿药累计排泄率。结果受试者静滴盐酸卡屈沙星葡萄糖注射液,体内过程符合二室模型。连续给药后,第1天与第7天的主要药动学参数分别是ρ_max(7.33±1.67)和(7.91±1.85)mg·L^-1,AUC_0-24(41.24±8.11)和(44.07±10.72)mg·h·L^-1,AUC_0-∞(43.04±8.39)和(44.39±10.85)mg·h·L^-1,t_1/2β(5.3±1.34)和(4.95±0.98)h。经比较差异无统计学意义。平均稳态血药浓度ρ_av为(0.33±0.10)mg·L^-1,稳态血药浓度-时间曲线下面积AUC_ss为(39.23±12.63)mg·h·L^-1,波动度DF为(25.44±9.54)。单次及多次给药400mg后,024h内尿药累积排泄率分别为(68.90±5.31)%和(77.27±5.51)%,经t检验差异存在统计学意义。结论本品每天1次给药400mg,连续给药7d,在体内可达有效血浆浓度,体内未见蓄积。     

注射用头孢替坦二钠在中国健康人体内的药动学

 目的 研究中国健康受试者静脉注射头孢替坦二钠后的药动学特征。方法 30名健康受试者随机分为3组,男、女各半,分别静脉滴注头孢替坦二钠0.5、1.0、2.0 g,进行低、中、高单剂量药动学研究。1.0 g剂量组并进行多剂量药动学研究。采用HPLC-UV测定血浆中头孢替坦二钠的浓度。应用DAS2.1.1软件计算药动学参数,并进行统计分析。结果 30名健康受试者分别单次静脉滴注头孢替坦二钠0.5,1.0,2.0 g的主要药动学参数如下：ρ_max为(68.03±15.95)、(110.77±17.67)、(225.34±19.63) mg·L^-1;AUC_0-15为(242.88±56.60)、(415.22±54.24)、(856.18±82.72) mg·h·L^-1;t_1/2为(3.67±0.48)、(3.69±0.40)、(3.53±0.26) h。多次给药的主要药动学参数如下：ρ_max为(123.60±15.74) mg·L^-1 ;AUC_0-15为(444.38±62.78) mg·h·L^-1;AUC_SS为(426.87±59.36) mg·h·L^-1;t_1/2为(3.29±0.36) h;ρ_av为(35.57±4.95) mg·L^-1。结论 注射用头孢替坦二钠单剂量静脉滴注后在0.5～2.0 g内呈线性动力学特征;连续给药后在体内无蓄积;性别对注射用头孢替坦二钠的体内药动学无差异。     

单剂量及多剂量口服奥扎格雷钠口服液的人体药动学研究

 目的考察奥扎格雷钠在国人中的药动学过程。方法采用双周期试验设计,选用12名健康志愿者单剂量及多剂量po200 mg奥扎格雷钠口服液,建立HPLC测定奥扎格雷钠的血药浓度并计算药动学参数,进而对主要药动学参数进行统计分析。结果单剂量与多剂量的药-时曲线均符合一级吸收的二房室开放模型,其主要药动学参数AUC_0-t分别为(3.50±0.90)与(5.87±1.18)mg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为(3.73±0.91)与(6.32±1.29)mg·h·L^-1,ρ_max分别为(3.10±1.06)与(5.12±1.37)mg·L^-1,t_max分别为(0.42±0.12)与(0.50±0.26)h,t_1/2β分别为(0.72±0.26)与(0.75±0.99)h。结论单剂量与多剂量给药的主要药动学参数比较ρ_max,AUC_0-t,AUC_0-∞采用Excel进行成对t检验具有极显著性差异(P<0.01)。     

健康人体静脉滴注头孢西酮钠的药动学研究

 目的 研究单次及多次静脉滴注头孢西酮钠在中国健康志愿者体内的药动学特征。方法 30名健康受试者（男、女各半）随机分为低、中、高3个剂量组,分别单次静脉滴注头孢西酮钠0.5、1.0、2.0 g,中剂量组继续给药,按每天给药2次,每次1.0 g,连续给药5 d,用LC-MS/MS测定受试者不同时间点血浆中药物浓度,经DAS 2.1.1软件计算药动学参数并进行统计分析。结果 低、中、高剂量单次给药后头孢西酮钠t_1/2z分别为（1.85±0.53）、（1.81±0.29）、（2.07±0.32） h,AUC_0-t分别为（145.30±68.67）、（244.26±38.284）、（513.10±127.27） mg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为（147.89±70.45）、（246.60± 40.61）、（521.02±134.33） mg·h·L^-1,t_max分别为（0.30±0.06）、（0.33±0.00）、（0.35±0.05） h,ρ_max分别为（87.18±36.37）、（151.13±19.02）、（271.94±38.86） mg·L^-1, V_z分别为（9.97±2.91）、（10.67±1.27）、（11.75±1.78） L,CLz分别为（3.88±1.239）、（4.14±0.57）、（4.03±0.86） L·h^-1。多次给药组头孢西酮钠AUC_ss为（208.93±37.37） mg·h·L^-1,AUC_0-t为（208.93±37.37） mg·h·L^-1,AUC_0-∞为（210.64±38.55） mg·h·L^-1,t_max为（0.33±0.00） h,ρ_max为（130.20±22.83） mg·L^-1,平均稳态浓度ρ_ss为（17.41±3.11） mg·L^-1,ρ_max为（0.89±0.60） mg·L^-1,DF为（7.45±0.70）,t_1/2z为（1.77±0.25） h, V_z为（12.40±2.57） L,CL_z为（4.90±0.95） L·h^-1。结论 健康受试者单次静脉滴注头孢西酮钠0.5、1.0、2.0 g后,其体内药动学过程呈线性动力学特征;性别对头孢西酮钠的体内药动学无差异;多次给药主要药动学参数（t_max、V_z、t_1/2z、CL_z）与单次给药无显著性差异（P>0.05）;连续给药后在体内无蓄积。
     

中国健康志愿者多次静滴甲磺酸帕珠沙星注射液药动学研究

 目的研究中国健康成年志愿者多次静滴甲磺酸帕珠沙星注射液的药动学。方法按GCP指导原则设计试验方案,选择10名18～40岁健康男性志愿者,多次静滴500 mg甲磺酸帕珠沙星注射液后,应用高效液相色谱法测定血药浓度,采用3P97软件进行数据处理,求出药动学参数。结果受试者分别给药后,药-时曲线符合二房室模型,首次与第7日给药后主要药动学参数分别为ρ_max(13.07±5.27),(11.08±1.42)mg·L^-1;t_max分别为(0.91±0.17),(1.0±0)h;t_1/2β分别为(1.504±0.242),(1.551±0.235)h;Vd分别为(10.151±3.232),(11.155±2.272)L;CL分别为(22.863±3.703),(23.095±2.633)L·h^-1。首次给药AUC_0-∞为(23.141±3.824)mg·h·L^-1,第7日给药AUC_0-τ为(22.203±2.511)mg·h·L^-1。受试者多剂静滴甲磺酸帕珠沙星注射液,平均稳态血药浓度ρ_av为(1.85±0.21)mg·L^-1,稳态药-时曲线下面积AUCss为(22.698±2.625)mg·h·L^-1,累积比为(1.090±0.357),波动系数(1.922±0.023)。结论静脉滴注甲磺酸帕珠沙星,每日2次,每次500 mg,在人体内可达到有效血浆浓度,且连续给药7 d体内未见蓄积。该方案适宜在临床推广应用。     

(+)-顺丁烯二酸单冰片酯在大鼠血清中药代动力学的研究

目的研究(+)-顺丁烯二酸单冰片酯在大鼠血清中的药代动力学。方法 10只SD健康大鼠灌胃给药后,测定不同时间点血清中(+)-顺丁烯二酸单冰片酯的浓度,采用PK solu 2.0(USA)动力学软件计算药动学参数。结果在大鼠血清中(+)-顺丁烯二酸单冰片酯的吸收相半衰期t1/2(abs)为(0.066±0.035 0)h、分布相半衰期t1/2α为(0.117±0.082 1)h、消除相半衰期t1/2β为(6.712±4.177)h、表观分布容积Vd为(3 954.89±844.056)L、达峰时间Tmax为(0.3±0.000 1)h、曲线下总面积AUC为(0.28±0.078 9)mg.h-1.L-1。结论 (+)-顺丁烯二酸单冰片酯的药代动力学过程符合二室模型。     

黄芩与五味子配伍对黄芩苷、五味子酯甲代谢动力学的影响

目的: 研究黄芩与五味子配伍对黄芩苷和五味子酯甲的大鼠药代动力学规律的影响。方法: 大鼠灌胃黄芩提取物2.5 g ·kg^-1﹑五味子提取物2.5 g ·kg^-1和黄芩提取物加五味子提取物各2.5 g ·kg^-1,分别于0.25,1,2,4,8,12,24 h取血分离血浆,采用HPLC测定其黄芩苷﹑五味子酯甲的含量,结果运用DAS 3.0计算其药动学参数。结果: 测定黄芩组黄芩苷的药动学参数分别为t1/2=(6.203±3.324)h,AUC=(41.868±28.254)μg ·L^-1 ·h^-1,C_max=(2.883±0.684) μg ·L^-1,MRT=(11.697±4.108) h,V_d=(568 112.69±81 364.658)L ·kg^-1,CL=(98 526.569±93 774.892)L ·h^-1 ·kg^-1;黄芩+五味子组黄芩苷的药动学参数分别为t1/2=(10.686±1.533)h,AUC=(53.064±30.047) μg ·L^-1 ·h^-1,C_max=(3.168±1.312) μg ·L^-1,MRT=(16.147±1.79) h,V_d=(2 240 724.1±1 824 718.9)L ·kg^-1,CL=(139 855.27±107 995.59)L ·h^-1 ·kg^-1;黄芩+五味子组五味子酯甲的药动学参数分别为t_1/2=(21.544±14.611)h,AUC=(11.554±5.516) μg ·L^-1 ·h^-1,Cmax=(0.311±0.074) μg ·L^-1,MRT=(34.139±18.532) h,V_d=(12 153 917±5 806 489.8)L ·kg^-1,CL=(564 758.71±384 128.86)L ·h^-1 ·kg^-1;五味子组五味子酯甲的药动学参数分别为t1/2=(4.926±5.371)h,AUC=(4.988±3.029) μg ·L^-1 ·h^-1,C_max=(0.287±0.071) μg ·L^-1,MRT=(12.002±6.854) h,V_d=(3 091.656±1 585.602)L ·kg^-1,CL=(615.571±250.643)L ·h^-1 ·kg^-1。结论: 黄芩与五味子配伍,可以促进黄芩苷和五味子酯甲在血液中的吸收,并可延长这两种成分的半衰期,使其血药浓度维持在较高水平,达到协同增效的目的。     

丹参滴注液中丹参素钠在 Beagle 犬体内的药代动力学研究

目的:探讨丹参滴注液中丹参素钠在Beagle犬体内的药代动力学。方法:健康Beagle犬禁食12 h后,静脉滴注丹参滴注液10 mL.kg-1,血浆样品用乙酸乙酯提取,采用HPLC测定不同时间血药浓度。结果:丹参素钠在0.225～18.000mg.L-1线性关系良好,最低检测限为0.113 mg.L-1,Beagle犬静脉滴注丹参滴注液后的药代动力学参数:tmax为30 min,Cmax为(9.574 2±2.371 5)mg.L-1,t1/2为(19.23±2.97)min,CL为(0.012 7±0.003 0)L.min-1.kg-1,AUC0-tn为(474.954±95.483)mg.min.L-1,AUC0-∞为(482.494±95.353)mg.min.L-1。结论:所建立血药浓度检测方法简便、稳定、可靠,丹参素钠在Beagle犬体内呈单室模型。     

单剂量静滴头孢吡肟在中国五个民族人群中的药动学

 目的 比较单剂量静滴头孢吡肟在中国汉族、蒙古族、维吾尔族、朝鲜族和回族中不同民族及不同性别健康受试者的药动学,为临床和战伤救治能安全、有效、合理的应用本品提供指导和帮助。方法 健康汉、蒙、维、朝和回族受试者各10名,男女各半,禁食状态下单剂量静滴头孢吡肟1.0 g,在特定的时间点采血,并采用HPLC-UV法测定血浆中头孢吡肟的浓度;通过DAS软件计算其药动学参数,采用SPSS软件对不同民族和性别的药动学参数进行统计分析。结果 ①汉、蒙、维、朝和回族五个民族健康受试者单剂量静滴1.0 g头孢吡肟的药动学参数分别为：t_1/2β（1.97±0.20）、（2.10±0.33）、（2.06±0.33）、（2.40±0.65）和（1.94±0.24）h; AUC_0-∞（139.69±23.78）、（153.92±22.79）、（165.58±24.49）、（142.11±29.77）和(132.78±23.79) mg·h·L^-1;ρ_max（68.75±10.41）、（78.22±13.87）、（83.19±10.31）、（73.82±9.59）和（62.91±10.09）mg·L^-1。②男、女不同性别健康受试者单剂量静滴1.0 g头孢吡肟的药动学参数分别为：t_1/2β（2.06±0.54）和（2.13±0.44）h;V_d（20.67±4.36）和（18.97±5.82）L; AUC_0-∞（134.06±22.33）和（158.68±24.85）mg·h·L^-1 ;ρ_max （66.94±9.14）和（78.95±12.71）mg·L^-1。③经ANOVA和Kruskal-Wallis秩和检验分析后,不同民族受试者的药动学参数V_d、 CL、lnAUC和t_1/2β的差异无统计学意义（P>0.05）,而lnρ_max的差异有显著的统计学意义（P0.05）,而CL、lnAUC和lnρ_max的差异有显著的统计学意义（P0.05）。结论 按体重给药,汉族、蒙古族、维吾尔族、朝鲜族和回族的种族差异及性别差异对头孢吡肟的药动学行为影响不大。     

汉黄芩素白蛋白微球在大鼠体内的药代动力学及组织分布

目的:研究汉黄芩素白蛋白微球在大鼠体内的药动学及组织分布情况.方法:以汉黄芩素溶液为参比,用3P97软件计算大鼠尾静脉给予汉黄芩素白蛋白微球后,其在大鼠体内的药动学模型及药动学参数,用靶向效率评价其在大鼠体内的组织分布及靶向性.结果:汉黄芩素白蛋白微球在大鼠体内的药动学模型符合二室模型,主要药动学参数t1/2α=(0.550 0±0.128 2)h,t1/2β=(14.776 1±1.578 2)h,CL=(0.005 96±0.001 4) mL·h·kg-1,AUC0→∞＝(126.331 7±9.501 2) ng·h·L-1.其在肝脏,脾脏,心脏,肺脏及肾脏的靶向效率分别为2.21,2.02,0.58,0.64,0.26.结论:与汉黄芩素溶液相比,汉黄芩素白蛋白微球能提高对肝脏,脾脏的趋向性,有利于提高其治疗作用.     

LC MS/MS快速测定血浆中依普利酮浓度及其人体药动学研究

 目的研究依普利酮片在中国健康受试者体内单次及多次给药的药动学特征。方法12名受试者（男、女各半）,按3×3拉丁方设计分别交叉口服依普利酮片25,50,100 mg,进行单次给药药动学研究;10名受试者（男、女各半）连续给药6 d,每天1次,每次50 mg,进行多次给药药动学研究。血药浓度用LC MS/MS快速测定。结果12名受试者单次给药25,50,100 mg依普利酮后,ρmax分别为(4502±1462)、(7652±2582)、(1 262±428)μg·L-1,tmax分别为(171±033)、(206±101)、(279±148) h,t1/2分别为(250±039)、(269±055)、(284±053) h,AUC0 24 h分别为(2 410±778)、(4 403±1 522)、(8 202±2 398)μg·h·L-1,AUC0 ∞分别为(2 429±774)、(4 426±1 523)、(8 246±2 407)μg·h·L-1;10名受试者单次给药50 mg和多次给药50 mg依普利酮达到稳态后,tmax分别为（340±127）和(265±100)h,t1/2分别为（303±066）和(322±062)h,ρmax和ρSSmax分别为(6907±2074)和(7432±1923)μg·L-1,ρSSmin为(1281±964)μg·L-1,ρSSav为(2190±596)μg·L-1,AUCSS为(5 256±1 431) μg·h·L-1。结论口服给药剂量范围在25~100 mg时,依普利酮在人体内具有线性药动学特征;依普利酮按每日给药1次,每次口服50 mg,连续给药6 d在人体内不会产生蓄积。     

水飞蓟宾明胶微球在大鼠体内的药动学及组织分布

目的:研究水飞蓟宾明胶微球在大鼠体内的药动学及组织分布.方法:以水飞蓟宾注射液为参比,用3P 97软件计算药动学模型及药动学参数,用靶向效率来评价其在大鼠体内的组织分布及靶向性.结果:水飞蓟宾明胶微球在大鼠体内的药动学模型符合二室模型,主要药动学参数为:t1/2α=(0.5728±0.108 6)h,t1/2β=(20.6866±1.058 8)h,CL=(0.003 8±0.001 4) mL·h· Kg-1,AUCo→∞=(211.095 0±10.272 8) mg·h·L-1,其在肝脏、脾脏、心脏及肾脏的靶向效率分别为2.093,1.986,0.634,0.259.结论:与水飞蓟宾注射液相比,水飞蓟宾明胶微球能提高对肝脏,脾脏的趋向性,有利于提高其治疗作用.     

Pharmacokinetic Effects of Baicalin on Cerebral Ischemia-reperfusion after iv Administration in Rats

Objective To investigate the pharmacokinetic effects of baicalin on cerebral ischemia-reperfusion (I/R) after iv administration in rats. Methods The cerebral I/R rats were induced by occluding the bilateral carotid arteries of normal rats for 2 h, followed by reperfusion. The resultant animals were immediately iv administrated with baicalin (90 mg/kg), whilst the same dose of baicalin was injected to the normal rats. Plasma samples were collected at different time to construct pharmacokinetic profiles by plotting drug concentration vs time. Quantification of baicalin in rat plasma was achieved using a simple and rapid HPLC method. Results In normal rats, the major parameters of distribution half-life, elimination half-life, area under the plasma concentration-time (AUC), apparent volume of distribution (Vd), and clearance (CL), estimated by an open two-compartmental model, were 0.8868 min, 26.0968 min, 149.6204 mg/min·L, 4.765 L/kg, and 0.5776 L/ kg·min), respectively. However, in I/R rats, the corresponding parameters were 2.084 min, 34.4998 min, 260.0188 μg·min/L, 5.9376 L/kg, and 0.334 L/(kg·min), respectively. Conclusion The cerebral I/R could significantly increase AUC and Vd values, decrease CL values, and prolong the terminal half-life of baicalin. These findings suggest that the injuries of I/R could play an important role in pharmacokinetic process of baicalin.