6-O-烷基阿昔洛韦衍生物的合成及其抗病毒活性

目的 以改善阿昔洛韦的水溶性为目的,设计并合成6—O—烷基阿昔洛韦衍生物,并测定其抗病毒活性。方法 以阿昔洛韦为先导化合物,合成一系列6—O—烷基阿昔洛韦衍生物,并以阿昔洛韦为阳性对照,进行体外抗HSV—Ⅰ和HSV—Ⅱ病毒的活性测定。结果 合成了6—O—烷基阿昔洛韦衍生物10个,结构均经过元素分析、^1HNMR和MS的确认。结论 部分目标化合物具有一定的体外抗HSV—Ⅰ和HSV—Ⅱ病毒的活性,但较阿昔洛韦作用要弱。     

皱瘤海鞘抗单纯疱疹病毒Ⅰ型活性的初步研究

目的探讨皱瘤海鞘醇提物在体外抗单纯疱疹病毒Ⅰ型(HSV-Ⅰ)的作用。方法以阿昔洛韦为阳性对照,利用Vero细胞体外增殖模型,通过细胞病变效应法(CPE)和四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法检测细胞活性,测定皱瘤海鞘醇提物抑制HSV-Ⅰ对Vero细胞感染的作用。结果皱瘤海鞘醇提物TC50值(半数致病变浓度)为7.778 mg/mL,综合药效IC50(半数抑病毒浓度)为0.230 mg/mL,治疗指数TI为33.8,具有高效低毒性;对HSV-Ⅰ具有很好的直接杀伤作用,对HSV-Ⅰ生物合成的抑制作用较小。结论皱瘤海鞘醇提物在体外具有良好的抗HSV-Ⅰ活性。     

知母宁体外抗单纯疱疹病毒Ⅰ型体外活性研究

目的:对知母宁体外抗单纯疱疹病毒Ⅰ型的活性进行研究.方法:采用MTT比色法测定知母宁对Vero细胞的毒性作用.采用中性红染色法,以阿昔洛韦为阳性对照药物,考察不同给药方式与不同药物处理时间下知母宁体外抗单纯疱疹病毒Ⅰ型(HSV-ⅠSm44)的活性.结果:MTT法测得Vero细胞对知母宁的最大耐受浓度与半数中毒浓度(TC50)分别为0.29与3.66mg*ml-1.不同加药方式下,知母宁与阿昔洛韦均对HSV-ⅠSm44表现出综合抑制作用并能抑制病毒吸附后的复制增殖过程,这些作用总体上随药物浓度升高而增强,其中知母宁抗病毒有效率(ER%)最高达76.42%.知母宁预防HSV-Ⅰ病毒吸附的作用较弱,但其在高浓度(2.08mg*ml-1以上)对HSV-Ⅰ具强的直接杀伤作用,最高ER%值为98.86%.随药物处理时间延长,低浓度知母宁抗HSV-Ⅰ的ER%值递减,2.08mg*ml-1以上知母宁的ER%值变化小.在不同药物处理时间下,知母宁及阿昔洛韦组病毒的感染性均较平行设置的病毒对照组减弱,且知母宁组的感染力较阳性药物组更弱.知母宁组病毒感染力下降值△lgTCID50随处理时间增加而增加.结论:知母宁在体外从多个作用点较强地抑制单纯疱疹病毒Ⅰ型活性.     

大青叶提取物抗单纯疱疹病毒Ⅱ型的体外实验研究

目的 检测大青叶提取物体外抗单纯疱疹病毒Ⅱ型（HSV-Ⅱ） 的作用. 方法 以Vero 细胞为宿主细胞,阿昔洛韦为阳性对照药物,通过观察细胞病变效应（CPE）和改良MTT比色法来测定药物的细胞毒性、药物对HSV-Ⅱ的直接灭活作用,以及药物抗HSV-Ⅱ对细胞的吸附和对 HSV-Ⅱ在细胞内复制增殖的抑制,算出药物抗HSV-Ⅱ的治疗指数. 结果 大青叶提取物在体外对HSV-Ⅱ无直接灭活作用,也无抗HSV-Ⅱ吸附细胞的作用,但能抑制HSV-Ⅱ在细胞内的复制增殖,其治疗指数达3.56. 结论 大青叶提取物在体外有一定的抗HSV-Ⅱ感染效果,主要是通过抑制病毒在细胞内的复制增殖而发挥作用.     

药品不良反应信息通报

警惕阿昔洛韦导致急性肾功能损害 阿昔洛韦,为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型(IISV-1)、Ⅱ型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用.临床用于治疗单纯疱疹病毒感染、带状疱疹、免疫缺陷者水痘等疾病.     

中国药物化学杂志 2005年 第15卷 第1期～第6期 （总63～68期） 总目次

研究论文土震素B类似物中A环2-烯-1-酮结构的合成方法改进及衍生物抗脑缺血活性……………………赵金浩,赵锋,李海波,等(1)(1)卤代芳氧烷胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂的合成、生物活性及构效关系研究………………………习保民,李华,张斌,等(1)(5)氧代固醇衍生物的合成及其抗癌活性研究………………………………………………………………………贾娴,容士宏(1)(1 2)乳香酸类似物的合成及其抗肿瘤活性研究……………………………………………………………孟艳秋,赵临襄,王趱,等(1)(1 6)6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物的合成及其抗病毒活性…………     

板蓝根抗病毒有效部位筛选

目的:对板蓝根药材中提取的10个化学部位进行体外抗单纯疱疹病毒(HSV)活性研究,确定板蓝根抗病毒的有效部位。方法:利用溶剂法和色谱法从板蓝根中提取分离出10个粗提和精制部位,用MTT法检测这10个部位体外对HSV-Ⅰ及HSV-Ⅱ型病毒的抑制作用,以病毒抑制率和治疗指数(TI)为评价指标,比较各化学部位体外抗病毒的效果。结果:水提大孔树脂吸附的10%、50%醇洗部位(Ⅷ、Ⅹ)作用最强,对HSV-Ⅰ型病毒的抑制率为分别为53.21%、56.28%,接近阳性对照药阿昔洛韦(62.55%),其TI分别为4.61、18.62。结论:板蓝根不同化学部位的抗病毒作用强度有较大差异。     

警惕阿昔洛韦导致急性肾功能损害

阿昔洛韦,为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型（HSV—1）、Ⅱ型（HSV-2）及水痘-带状疱疹病毒（VZV）均有抑制作用。临床用于治疗单纯疱疹病毒感染、带状疱疹、免疫缺陷者水痘等疾病。     

腺嘌呤衍生物的合成及体外抗疱疹病毒活性

以腺嘌呤为母体,在其9位引入活性基团N-取代缩氨基硫脲(TSC),设计合成了12个6-氨基-9(N^4'-取代乙醛缩氨基硫脲)嘌呤衍生物(4a～1),并进行了体外抗单纯疱疹病毒I型(HSV-1),II型(HSV-2),水痘-带状疱疹病毒(VZV)活性试验及细胞毒性试验。结果表明,除化合物4e及4f对HSV-1及VZV有较高活性外,其余化合物对上述两种病毒的活性均不明显。另外,将4e与4f分别与无环鸟苷(ACV)联合用药,其最小抑制浓度(MIC)及细胞毒性(MCC)均显著下降。     

奥丙嗪衍生物的合成及其生物活性研究

目的 设计合成一系列NO供体型奥丙嗪，并考察它们的体外NO释放活性与抗炎活性。方法 以奥丙嗪为原料，利用其羧基将奥丙嗪与呋咱环结构或硝酸酯结构偶联起来，得到NO供体型奥丙嗪。结果与结论 合成11个NO供体型奥丙嗪衍生物，其中化合物Ⅰa、Ⅰg和Ⅱa～Ⅱd6个化合物为新化合物，目标化合物的结构经MS和^1H-NMR确认。呋咱环型化合物在体外能有效地释放出NO，大多数化合物仍保持抗炎活性。     

子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨

目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成.     

欧洲药典适用性认证介绍

目的介绍欧洲药典适用性认证程序,为国内药品监管机构和原料药生产企业提供信息,促进我国原料药生产企业的国际化。方法通过查阅调研欧盟相关药品法规和与EDQM同行面对面的交流,详细了解欧洲药典适用性认证的组织机构和具体程序。结果与结论欧洲药典适用性认证程序在对原料药的质量控制有重要作用,加强了药典的监管力度,进一步保证了原料药的质量、安全性和有效性。     

槲皮素代谢产物定性检出条件研究

目的:研究给予大鼠槲皮素后血浆中代谢产物的定性检出条件。方法:给予大鼠槲皮素单体(100mg.kg-1)后腹腔静脉取血,血浆样品经2mol.L-1盐酸(甲醇-水溶液)水解,采用高效液相色谱法对血浆样品中代谢产物进行定性分析。结果:大鼠给药后3h内取血、血浆样品经盐酸水解处理4h,可稳定检测槲皮素和异鼠李素,样品在—20℃条件下贮存稳定。结论:血浆样品采集时间、盐酸水解时间及贮存方式等不同均可影响代谢产物的有效检出。     

甲泼尼龙佐治毛细支气管炎疗效观察

目的探讨甲泼尼龙与布地奈德治疗毛细支气管炎的疗效。方法将182例毛细支气管炎患儿随机分成三组,三组均采用综合治疗,A组62例用甲泼尼龙静脉滴注,B组60例雾化吸入布地奈德,C组60例用静滴氢化可的松,观察三组喘憋、哮鸣音消失和住院时间。结果A组喘憋、哮鸣音消失时间及住院时间均比B,C组缩短（P〈0.05）。结论甲泼尼龙静滴治疗毛细支气管炎有效、安全、方便,明显加快治愈过程,优于布地奈德与氢化可的松。     

住院患者精神用药情况调查分析

目的：了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法：采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况，并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果：①传统精神药物使用显著减少，新型精神药物使用占据首位；②抗精神病药物使用趋向小剂量化；③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多；④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论：近年来精神药物使用情况已发生了显著变化，与新型精神药物疗效好，副作用少，患者依从性高有关。     

新疆维吾尔自治区基层医院平均住院日调查分析

目的 通过对新疆维吾尔自治区14个县乡级医疗机构住院患者平均住院日及影响因素进行分析,为县乡级医疗机构进一步提高医疗管理质量提供依据.方法 将2009-2010年1504例县乡级医院住院患者平均住院天数,按性别、年龄、院别、付费方式、疾病分类进行描述性统计和秩和检验分析.结果 不同性别间及院别间平均住院日差异均有统计学意义(均P＜0.05),男性平均住院日为10.39 d,女性为8.69d,乡级医院为9.27d,县级医院为9.50 d.不同年龄间平均住院日差异有统计学意义(P＜0.05),小于15岁组、15 ～24岁组、25～44岁组、45 ～65岁组、大干65岁组平均住院日分别为8.10 d、7.66d、8.83 d、10.26 d和11.33 d.自费患者平均住院日为8.39 d,新农合组为9.10 d,商业保险组10.17 d,社会基本医疗保险患者则为11.08 d.不同疾病分类间平均住院日差异明显,妊娠类平均住院日最短,为6.73 d,而肿瘤患者则为14.26 d.结论 不同性别、不同年龄段、不同疾病分类及不同付费方式间平均住院日存在差异,县级医疗机构和乡级医疗机构住院患者平均住院日也存在差异.     

不同方法治疗慢性宫颈炎的疗效分析

目的慢性宫颈炎是妇科最常见的疾病之一,可引起盆腔脏器炎症,并且与宫颈癌的发生关系密切。本文诣在探讨不同方法在慢性宫颈炎中的疗效。方法回顾性分析新乡市中心医院收治的210例宫颈炎患者,采用药物保妇康栓、聚焦超声治疗及宫腔镜下宫颈电切术的临床效果进行统计分析。结果宫颈电切术治疗有效率为97.9%,明显高于另外两组,差异有统计学意义。结论宫腔镜下宫颈电切术治愈慢性宫颈炎,并且切除宫颈移行带,减少宫颈癌发生。     

大蒜提取物抗肿瘤作用研究进展

癌是严重威胁人类生命和健康的恶性肿瘤,中药大蒜含有多种抗癌活性成分,其抗癌、防癌作用已被国内外大量实验研究结果证实。本文就大蒜提取物的抗癌、防癌作用及在这方面的研究进展作一综述。     

片剂溶出度影响因素分析

目的:考察片剂溶出度的影响因素,提高片剂溶出度,从而提高产品质量。方法:通过实验,研究各种参数对片剂溶出度的影响,选择出最佳工艺条件,如改进处方、控制颗粒硬度和大小、控制压力等工艺参数,用于指导大型生产,提高片剂溶出度。结论:崩解剂及润滑剂的用量对片剂溶出度影响较大,颗粒的硬度及大小、粘合剂的温度,压片压力对片剂的溶出度亦有影响;片剂直径大小对片剂溶出度影响不大。     

构建条形码信息追溯系统对手术器械消毒的管理促进作用分析

目的：探讨构建条形码信息追溯系统对手术器械消毒的管理促进作用,以期为消毒管理提供参考。方法对我院16800件手术器械的消毒使用构建条形码信息追溯系统进行管理,对比实施管理前后效果,分析构建条形码信息追溯系统对于手术器械消毒的管理促进作用。结果构建条形码信息追溯系统之后,手术器械消毒的管理情况明显得到提升,差异有统计学意义（P＜0.05）。构建条形码信息追溯系统前后效果分析实施之后,促进效果显著上升,差异有统计学意义。构建条形码信息追溯系统之后,质量追溯时间明显得到提升,差异有统计学意义（P＜0.05）。结论构建条形码信息追溯系统之后能够有效提升相关的工作效率,同时准确达到对手术器械的质量追溯,确保手术患者的安全。