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相似文献
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1.
 目的 研究双氯芬酸对莫西沙星在大鼠体内药动学的影响。方法 采用平行对照实验设计,健康雄性SD大鼠18只随机分成2组,单用莫西沙星组(ig 40 mg·kg-1 )和双氯芬酸与莫西沙星联合使用组(ig 25 mg·kg-1双氯芬酸,ig 40 mg·kg-1莫西沙星)。采用HPLC测定莫西沙星的血药浓度。用DAS2.0程序计算主要药动学参数,并进行统计分析。结果 健康雄性SD大鼠灌胃给药:单用组、联用组莫西沙星ρmax分别为(6.7±1.1)和(4.4±1.0)mg·L-1,tmax分别为(0.9±0.2)和(1.2±0.2)h;AUC0-t 分别为(34.4±9.6)和(27.5±7.8)mg·h·L-1,AUC0-∞分别为(41.2±12.2)和(30.8±11.9)mg·h·L-1;t1/2分别为(9.0±5.7)和(6.2±3.7)h;Clz/F分别为(1.1±0.5)和(1.4±0.5) mL·h-1·g-1,联用组莫西沙星的AUC0-t、AUC0-∞ρmax均显著小于单用组(高侧P>0.05,低侧P<0.05),两组莫西沙星tmaxt1/2Clz/F比较无统计学意义(P>0.05)。结论 双氯芬酸和莫西沙星联合用于大鼠时,双氯芬酸使莫西沙星的AUC和ρmax减小,临床上应注意两药联用时的给药剂量的调整。  相似文献   

2.
 目的 评价中国男性志愿者口服3种左旋多巴给药方案后的人体稳态药动学和生物等效性。方法 采用液相色谱-质谱/质谱法测定18名健康受试者口服3种左旋多巴制剂后血浆中的左旋多巴浓度。采用WinNonlin药动软件计算药动学参数,并评价其生物等效性。结果 卡左双多巴控释片+恩他卡朋片(测试药1)、多巴丝肼片+恩他卡朋片(测试药2)和卡左双多巴控释片(参比药)的左旋多巴药动学参数AUC0-12分别为(3 657.57±683.27)、(2 365.87±597.81)和(3 017.48±612.99) ng·h·mL-1,实测ρmax为(809.56±128.40)、(742.50±152.81)和(746.83±148.53) ng·mL-1,实测tmax为(2.53±0.50)、(1.42±0.70)和(2.19±0.71) h,MRT0-inf为(6.57±2.15)、(6.04±1.91)和(6.75±2.80) h,t1/2为(2.96±1.04)、(2.72±1.43)和(2.87±1.12) h。以左旋多巴计,测试药1和测试药2与参比药的相对生物利用度分别为(128.77±47.69)%和(80.43±20.11)%。结论 经统计学分析,以左旋多巴计,测试药1、测试药2分别和参比药相比均生物不等效。测试药1、测试药2与参比药的ρmax均生物等效。经非参数秩和检验,与参比药相比,测试药1的tmax无显著差异(P>0.05),测试药2有显著差异(P<0.05),参比药tmax大于测试药2的tmax。  相似文献   

3.
 目的研究多潘立酮咀嚼片和普通片在中国健康人体中的药动学及生物等效性。方法18名健康男性受试者单次口服10 mg多潘立酮咀嚼片和多潘立酮普通片后,采用LC-MS/MS测定多潘立酮的血药浓度,并计算两制剂的主要药动学参数及相对生物利用度。结果多潘立酮咀嚼片和普通片的主要药动学参数tmax分别为(0.59±0.29)和(0.67±0.43)h,ρmax分别为(11.27±4.31)和(10.87±4.31)μg·L-1,t1/2分别为(6.97±1.96)和(6.97±2.34)h,AUC0-t分别为(37.89±13.15)和(37.54±12.53)μg·h·L-1,AUC0~∞分别为(41.53±13.96)和(41.67±13.56)μg·h·L-1;两制剂的药动学参数基本相同,咀嚼片的相对生物利用度为(102.35±21.85)%。ρmax,AUC0-t,AUC0-∞采用双向单侧t检验,并经对数转换后,进行统计学方差分析,tmax采用Wilcoxon符号秩和检验,显示两制剂间无显著性差异(P>0.05)。结论多潘立酮咀嚼片和普通片在人体内处置过程基本一致,2种制剂具生物等效,临床上可以替换使用。  相似文献   

4.
 目的 比较米索前列醇不同给药途径(口服、舌下和阴道)药动学特征。方法 采用平行试验设计,30名中国健康女性志愿受试者随机分为3组,分别空腹口服、舌下含服和阴道给予400 μg米索前列醇片,采用液相色谱-串联质谱法测定受试者血浆中米索前列醇活性代谢物米索前列酸的浓度。结果 受试者空腹口服、舌下含服和阴道给药后的主要药动学参数:tmax分别为(0.18±0.05),(0.40 ± 0.14)和(5.05±1.80)h,ρmax 分别为(1 424±380),(783±285)和(302±198) ng·L-1,t1/2分别为(0.61±0.32),(0.82±0.18)和(5.27±4.38)h,AUC0-t分别为(698±138),(824±302)和(1 313±691)ng·h·L-1,AUC0-∞分别为(709±143),(846±306)和(1 816±727)ng·h·L-1。结论 米索前列醇片经不同途径给药后的药动学有较大差异。空腹口服给药后吸收迅速,米索前列酸达峰最快,舌下含服给药tmax略有延长,阴道给药tmax明显滞后。达峰浓度以空腹口服给药最高,舌下含服次之,阴道给药最低。与空腹口服和舌下含服相比,阴道给药AUC最高,但个体差异较大。  相似文献   

5.
 目的 建立高效液相色谱法(HPLC)检测微透析样本中左旋奥硝唑方法,并应用该方法进行左旋奥硝唑大鼠灌胃给药后脑内药动学研究,为该药的临床研究提供数据支持。方法 在活体大鼠脑内置入探针,利用脑微透析在线取样技术,连续收集第三脑室透析液, 并用HPLC进行左旋奥硝唑浓度测定。应用DAS2.0软件拟合药动学参数。结果 左旋奥硝唑可迅速透过血脑屏障,脑内未发生消旋体转化,50、100、200 mg·kg-1 3个剂量组的主要药动学参数: ρmax分别为(0.999±0.28)、(2.624±1.493)、(6.207±3.84) mg·L-1 ; tmax分别为(1.333±0.289)、(1.375±0.25)、(1.5±0) h; t1/2分别为(5.972±2.594), (1.594±0.264)、(1.115±0.564) h; AUC0-t分别为(2.304±0.132)、(5.068±1.388)、(8.898±3.333)mg·h·L-1。结论 本实验评价了左旋奥硝唑血脑屏障的通透性及脑内药动学行为,为单一对映体用于脑内厌氧菌感染的治疗和分析中枢神经系统的不良反应提供依据。  相似文献   

6.
 目的 研究磷酸川芎嗪(TMPP)鼻用pH敏感型原位凝胶(TMPP凝胶)大鼠血液和脑部药动学。方法 大鼠鼻腔给予TMPP凝胶和TMPP溶液后,利用血液微透析与脑部微透析技术同步进行血液药动学与脑部药动学研究,高效液相色谱法测定并计算透析液中TMPP的浓度,用Kinetica 4.4软件计算药动学参数。结果 两种鼻腔给药制剂在大鼠血液和脑部的药-时曲线均符合二室开放模型,TMPP溶液组和凝胶组血液中的主要药动学参数:tmax分别为(15.0±1.0),(35.0±1.0)min;ρmax分别为(5.857±1.3),(5.848±1.0)μg·mL-1;AUC0~∞分别为(529.9±68.6),(642.7±54.3)μg·min·mL-1。脑部的主要药动学参数:tmax分别为(15.0±1.0),(35.0±1.0)min; ρmax分别为(7.134±0.8),(6.738±1.1)μg·mL-1;AUC0~∞分别为(615.4±71.2),(801.4±67.5)μg·min·mL-1。结论 TMPP凝胶易于通过鼻腔吸收进入脑部,并能起到缓释效应。  相似文献   

7.
车庆明  陈颖  杨琳 《中国药学杂志》2007,42(17):1340-1342
 目的研究口服阿莫西林对中药有效成分黄芩苷血药浓度的影响。方法用HPLC-ECD方法测定阿莫西林和黄芩苷合并给药组与黄芩苷单独给药组大鼠的血药浓度,比较两者的药动学参数。结果阿莫西林和黄芩苷合并给药组大鼠ρmax(964.94±301.18)μg·L-1,AUC0~24h(8989.35±2610.28)μg·h·L-1;黄芩苷单独给药组大鼠ρmax(2645.62±601.42)μg·L-1,AUC0~24h(28952.90±5731.42)μg·h·L-1。结论两组药动学参数存在显著性差异(P<0.05),口服阿莫西林严重影响黄芩苷的血药浓度,应提醒临床医生和患者注意。  相似文献   

8.
富马酸卢帕他定片的人体药动学研究   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
 目的 通过对健康志愿者口服不同剂量富马酸卢帕他定片后的药动学研究,探讨其在国人体内的药动学特征。方法 12名中国健康志愿者采用随机自身交叉试验设计,口服单剂量富马酸卢帕他定片(10,20,40 mg)。采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)测定血药浓度。结果 富马酸卢帕他定10,20,40 mg剂量组主要药动学参数如下:ρmax分别为(4.39±1.46)、(15.16±7.71)、(27.04±10.92)μg·L-1;tmax分别为(0.78±0.37)、(0.94±0.38)、(1.14±0.54)h;t1/2分别为(7.23±6.35)、(10.05±6.43)、(11.53±3.14)h, AUC0-tn平均值分别为(14.14±5.28)、(49.28±28.86)、(104.14±45.32) μg·h·L-1;AUC0-∞平均值分别为(15.18±5.84)、(51.59±30.92)、(107.53±46.87)μg·h·L-1。结论 血浆中卢帕他定的ρmax和AUC随给药剂量的增大而增大,显示线性药动学特征。受试者服用10,20,40 mg富马酸卢帕他定片后药动学参数经单因素方差分析有性别差异。  相似文献   

9.
 目的 建立测定人血浆中奥美拉唑的HPLC-MS方法,并应用于药动学研究。方法 血浆样品经蛋白沉淀法处理后,采用Alltima C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,3 μm),以乙腈-0.05%甲酸溶液(50∶50)为流动相,流速为0.2 mL·min-1,通过电喷雾电离源,以选择反应监测(SRM)方式进行正离子检测,通道分别为m/z 346→198(奥美拉唑)和m/z 324→127(内标,格列齐特),用非室模型计算药动学参数。结果 奥美拉唑的线性范围为0.002 5~2.0 mg·L-1,最低检测限为0.5 μg·L-1,日内、日间精密度均小于15%。低、中、高3个浓度提取回收率均大于95%,其主要药动学参数tmax为(2.5±0.7)h,ρmax为(1.3±0.3)mg·L-1,AUC0-t为(2.8±1.2)mg·h·L-1,t1/2为(1.1±0.3)h。结论 该法操作简便,分析快速,灵敏度高,可用于人血浆中奥美拉唑的测定和药动学研究。  相似文献   

10.
 目的 研究中国健康人单次静滴法舒地尔后法舒地尔及其活性代谢物羟基法舒地尔在体内的药动学特征。方法 12例中国健康成年受试者自身对照交叉设计、单次静脉滴注试验药物甲磺酸法舒地尔和对照药物盐酸法舒地尔,用HPLC-MS/MS方法测定用药后不同时间法舒地尔和羟基法舒地尔的血浆、尿液内浓度,用药动学软件DAS2.1.1进行数据处理。结果 法舒地尔在人体内的分布符合一室模型, 静滴甲磺酸法舒地尔和盐酸法舒地尔后法舒地尔的主要药动学参数如下:ρmax分别为(200±46和(188±52μg·L-1;t1/2分别为(0.398±0.130和(0.335±0.087h;AUC0-t分别为(58.7±16.1和(69.0±30.2μg·h·L-1;24 h尿药回收率为(5.43±2.66%和(5.29±2.10%。2种制剂的原药和代谢物的血药浓度-时间曲线基本一致,药动学参数差异无统计学意义。结论 甲磺酸法舒地尔与盐酸法舒地尔的人体药动学过程相似,与文献报道也相近。  相似文献   

11.
目的:探讨多潘立酮与奥美拉唑治疗慢性浅表性胃炎的临床疗效。方法:选取患有慢性浅表性胃炎的患者120例,随机平均分成三组,每组40例。A组为多潘立酮与奥美拉唑联合使用,B组仅使用多潘立酮,C组仅使用奥美拉唑,观察症状并记录变化。结果:三组治疗前后症状积分比较,A组与B组、C组都有显著性差异,P〈0.05。B组与C组间无显著性差异,P〉0.05。三组治疗后疗效评价比较,总有效率A组与B、C组均有显著性差异,P〈0.05。结论:联合使用多潘立酮与奥美拉唑治疗慢性浅表性胃炎的疗效都要优于单独使用二者任何一种,临床上值得推广。  相似文献   

12.
[目的]探讨自拟方食管灵汤联合奥关拉唑加多潘立酮对反流性食管炎的临床疗效。[方法]将60例反流性食管炎患者随机分成治疗组与对照组,每组30例,对照组予以奥美拉唑加多潘立酮,治疗组在对照组基础上加服自拟方食管灵汤,治疗4周后进行疗效比较。[结果]治疗组、对照组治疗后的症状疗效总有效率分别为96.7%、73.3%(P〈0.05),胃镜下疗效总有效率分别为93.3%、76.7%(P〈0.05)。[结论]食管灵汤联合奥美拉唑加多潘立酮对反流性食管炎有良好的临床疗效。  相似文献   

13.
目的:比较中医益气健脾法与养阴和胃法对糖尿病胃轻瘫大鼠胃动力和胃血流的影响.方法:SPF级SD大鼠120只,雌雄各半,分为正常组(n=16)和模型组(n=104).模型组大鼠按70 mg·kg-1·d-1的剂量腹腔注射链脲佐菌素(STZ)建立糖尿病模型,72 h后尾静脉采血测空腹血糖,血糖<11 mmol·L-1者剔除试验;连续观察7周后筛选出高血糖模型大鼠,随机分为模型组、益气高剂量组(20 g·kg-1·d-1)、益气低剂量组(5.5 g·kg -·d-1)、养阴高剂量组(27 g·kg-1·d-1)、养阴低剂量组(7.8g·kg-1·d-1)、二甲双胍组(125 mg·kg-1·d-1)、吗丁啉组(3.5 g·kg -·d-1),按组灌胃给药,模型和正常组给予等量的蒸馏水,连续给药6周;末次给药30 min后检测各组大鼠胃动力与胃血流情况.结果:模型组大鼠的胃动力、胃血流量均显著低于正常组(P <0.05),表明糖尿病胃轻瘫大鼠实验模型复制成功.各给药组大鼠的胃动力、胃血流量均优于模型组(P<0.05),其中益气高剂量组、养阴高剂量组、吗丁啉组与模型组的差异非常明显(P<0.01);益气健脾、养阴和胃组两两比较,养阴高剂量组大鼠的胃排空率、胃蠕动频率及胃血流量较益气高剂量组略有增高,但无统计学显著性差异.结论:益气健脾与养阴和胃中药均可增强糖尿病胃轻瘫大鼠的胃动力和胃血流,进而改善糖尿病胃轻瘫大鼠的胃肠运动功能;养阴和胃法较益气健脾法对本模型有一定的治疗优势,这符合中医认为消渴症(糖尿病)属“阴虚”的论述和治则.  相似文献   

14.
目的研究枳术丸对碘乙酰胺(iodoacetamide,IA)诱导的功能性消化不良(FD)大鼠胃排空功能及胃促生长素(Ghrelin)、5-羟色胺(5-HT)、降钙素基因相关肽(CGRP)的影响,初步探讨枳术丸治疗FD的机制。方法雄性10日龄SD幼鼠80只,随机分为正常组30只、造模组50只。采用0.1%IA灌胃诱导大鼠FD模型。大鼠8周龄时进行模型评定,将造模成功的50只大鼠随机分为模型组30只、枳术丸组10只和阳性药组10只。正常组与模型组予0.9%氯化钠溶液1m L/100 g灌胃,枳术丸组予生药含量1.575 g/mL的水煎剂1 mL/100 g灌胃,阳性药组给予0.3 mg/mL多潘立酮溶液1 mL/100 g灌胃。采用苏木素-伊红(Hematoxin eosin,HE)染色观察大鼠胃组织病理变化;采用放射免疫法检测大鼠胃组织髓过氧化物酶(MPO)活性以及血清中Ghrelin、5-HT、CGRP的含量。结果枳术丸组和阳性药组大鼠3 h摄食量和胃排空率显著大于模型组(P〈0.05),而3 h后胃内食物残余量小于模型组(P〈0.05)。枳术丸组和阳性药组均可不程度地升高FD大鼠血清中Ghrelin和5-HT的含量(P〈0.05,P〈0.01),但2组间差异无统计学意义;枳术丸组和阳性药组均可不程度地降低FD大鼠血清中CGRP的含量(P〈0.05),但2组间差异无统计学意义。结论枳术丸对IA诱导的FD大鼠具有加快胃排空、降低胃肠感觉过敏的作用,其机制可能与外周血Ghrelin、5-HT含量提高,CGRP含量降低有关。  相似文献   

15.
The effects of subcutaneous (s.c.) administration of processed shilajit (PS) alone and in combination with insulin (s.c.) on plasma glucose levels (PGL) were determined in either sex of streptozotocin-induced diabetic (SID) rats. PS (50 μ/kg; s.c.) did not alter plasma glucose levels in SID rats. Insulin (0.25-1.0 U/kg; s.c.), dose-dependently produced hypoglycaemia in SID rats. PS (50 μg/kg; s.c.) potentiated and prolonged the hypoglycaemic action of insulin when administered concurrently. Chronic administration of PS (0.1–10 mg/kg; b.i.d. for 10 days; i.p.) had no influence per se on plasma glucose levels. Chronic administration of PS (1.0 mg/kg; b.i.d. for 10 days; i.p.) prevented the streptozotocin (STZ)-induced diabetes in rats, whereas a relatively lower (0.1 mg/kg; b.i.d. for 10 days; i.p.) and significantly higher dose (10 mg/kg; b.i.d. for 10 days; i.p.) of PS had no influence on the STZ-induced diabetes. The results suggest that administration of PS along with insulin would potentiate the insulin-induced hypoglycaemia, and chronic administration of a carefully determined dose of PS would inhibit the development of STZ-induced diabetes.  相似文献   

16.
目的:观察自拟柴枳和胃方治疗反流性食管炎临床疗效。方法:将146例反流性食管炎患者随机分为两组,对照组66例给予奥美拉唑胶囊20mg,每日1次,于早餐前30min口服;多潘立酮片,每日3次,餐前30min口服。治疗组80例,除口服上述西药外,加用自拟柴枳和胃方治疗,两组疗程均为6周。疗程结束后对比。结果:治疗组有效率为92.5%,对照组有效率65.2%,两组相比,差异显著(P<0.05)。提示本方对本病具有清热止痛、和胃降逆的较好功效。结论:应用自拟柴枳和胃方联合西药治疗反流性食管炎较单独应用西药临床疗效更为显著,值得临床推广应用。  相似文献   

17.
目的研究肝郁型功能性消化不良大鼠胃排空率以及胃和下丘脑组织Ghrelin蛋白的表达变化,以探究和胃理气方对功能性消化不良干预的可能机制。方法选取40只健康Wistar大鼠,雌雄各半,体质量(200±20)g,随机分为空白组(10只)及模型组(30只)。空白组常规饲养,其余大鼠通过夹尾刺激法建立肝郁型FD大鼠模型,造模14 d。造模结束后按照随机数字表分为模型组、吗丁啉组、和胃理气方组(每组10只)。期间监测大鼠进食以及毛发、行为等一般状况。实验结束后,测量各组大鼠胃排空率,并通过Western blot法测定胃组织以及下丘脑组织Ghrelin蛋白表达。结果模型组胃排空率明显低于和胃理气方组、吗丁啉组(P<0.05);与模型组相比,和胃理气方组和吗丁啉组的胃及下丘脑Ghrelin蛋白表达增加(P<0.05)。结论和胃理气方可能通过上调Ghrelin蛋白表达来有效干预功能性消化不良。  相似文献   

18.
目的通过观察胃泰方、吗丁啉对功能性消化不良(FD)肝郁脾虚型大鼠一氧化氮(NO)、神经降压素(NT)及胃窦5-羟色胺(5-HT)表达的影响,从脑—肠轴途径探讨胃泰方治疗FD的作用机制。方法将40只SD大鼠随机分为4组,即空白组、模型对照组、吗丁啉组、胃泰组,每组10只。以32 mm蝴蝶夹夹鼠尾后1/3处,30 min后放开,每日1次;于每周二、四、六禁食,余日给足量饲料,持续4周。造模成功后第2 d起,胃泰方组大鼠以0.9 375 g/m L胃泰方浓缩液按2 m L/kg灌胃,吗丁啉组以0.5 mg/m L吗丁啉混悬液10 m L/kg灌胃,空白组、模型对照组以0.9%氯化钠注射液10 m L/kg灌胃,日1次,连续28 d。检测血清中NO、NT及胃窦5-HT的表达。结果与空白组比较,模型对照组NO含量减少,NT含量增加,胃窦5-HT阳性细胞数及灰度值明显降低(P0.05);与模型对照组比较,胃泰组、吗丁啉组NO含量增加,NT含量降低,胃窦5-HT阳性细胞数及灰度值明显增加,差异均有统计学意义(P0.05)。结论胃泰方能纠正NO、NT及胃窦5-HT的异常表达,其作用与吗丁啉基本相当,这可能是胃泰方治疗FD的关键所在。  相似文献   

19.
目的:观察雷贝拉唑联合莫沙必利治疗胃食管反流病的疗效。方法:将75例胃食管反流病患者随机分为治疗组和对照组,其中治疗组37例,对照组38例;对照组给予奥美拉唑钠肠溶片联合多潘立酮片治疗,治疗组给予雷贝拉唑钠肠溶胶囊联合枸橼酸莫沙必利片治疗,两组均连续用药8周,观察两组患者治疗前后临床症状改善情况、GERD症状评分及胃镜。结果:治疗组临床症状改善优于对照组,差异有显著性意义(P0.05);治疗组EE患者胃镜疗效优于对照组,差异有显著性意义(P0.05)。结论:雷贝拉唑联合莫沙必利治胃食管反流病有较高的治愈率和症状改善率,临床疗效优于奥美拉唑联合多潘立酮治疗。  相似文献   

20.
胡黄连苷Ⅱ对大鼠体内P450酶活性的影响   总被引:3,自引:0,他引:3  
目的:研究胡黄连苷Ⅱ对大鼠体内P450酶活性的影响。方法:采用多探针技术,测定单次和多次使用胡黄连苷Ⅱ前后大鼠血浆中相应的探针药物咪哒唑仑、奥美拉唑、双氯芬酸、氯唑沙腙和右美沙芬的浓度及其药代动力学参数。结果:大鼠单次给予胡黄连苷Ⅱ(10mg.kg^-1)后,探针药物的浓度及其药代动力学参数均没有显著性变化。按每天两次,每次10mg.kg^-1剂量灌胃胡黄连苷Ⅱ,连续12d后,与用药前比较,咪哒唑仑、双氯芬酸、右美沙芬和氯唑沙宗的血药浓度及其药代动力学参数未见显著性改变;但奥美拉唑的血药浓度及其AUC0-t有升高的趋势(p〈0.05)。结论:单次给予胡黄连苷Ⅱ对大鼠P450活性没有影响,而多次给予胡黄连苷Ⅱ对大鼠CYP2C19的活性有抑制作用。  相似文献   

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