Box-Behnken实验设计法优化岩白菜素自微乳剂处方的研究北大核心CSCD

目的优化岩白菜素自微乳给药系统(self-microemulsifying drug delivery system,SMEDDS)的最佳处方,增加难溶性药物岩白菜素的溶解度,为提高其生物利用度提供参考。方法通过溶解度实验、伪三元相图确定岩白菜素自微乳给药系统各组分比例范围;进一步以岩白菜素在不同自微乳处方中的载药量和粒径为评价指标,采用Box-Behnken实验设计对处方进行优化。结果优化的岩白菜素自微乳处方:油相、表面活性剂、助表面活性剂分别为油酸、聚山梨醇80(Tween 80)、聚乙二醇400(PEG 400),比例为32.78∶41.12∶26.10。优化处方载药量为262.18 mg·g^(-1),粒径为40.95 nm。结论应用Box-Behnken实验设计优化岩白菜素自微乳剂处方,方法可行,数学模型预测值与实测值相符。     

磷酸川芎嗪大鼠鼻腔给药靶向脑部的药动学研究

目的 评价磷酸川芎嗪(TMPP)经大鼠鼻腔给药后的脑部药动学特性.方法 大鼠鼻腔给予或静脉注射TMPP 10 mg·kg~(-1)后,利用微透析技术进行脑部药动学研究,高效液相色谱法测定透析液样品中TMPP的浓度,用Das2.0药动学软件计算主要药动学参数.结果 鼻腔给药和静注给药后TMPP在脑部的吸收均符合一室模型,TMPP鼻腔给药吸收快,迅速入脑,且在脑部的停留时间更长;AUC_(0-∞分别为(698.26±122.59),(446.25±107.44)μg·min·mL~(-1),两者有显著性差异(P＜0.05);C_(max)分别为(8.99±2.51).(9.03±2.08)μg·mL~(-1);T_(max)分别为(10.17±3.49),(9.86±2.94)min,均无显著性差异.结论 TMPP鼻腔给药后迅速入脑,AUC_(0-∞).值高于静脉注射,有望成为一种新的给药途径.     

RP-HPLC法测定甲磺酸酚妥拉明滴鼻剂中甲磺酸酚妥拉明的含量

目的:建立测定甲磺酸酚妥拉明滴鼻剂中甲磺酸酚妥拉明含量的方法。方法:采用反相高效液相色谱法。色谱柱为Hy-p2e7r8s inl mB,D流S速C1为8硅1烷.0键mL合.硅mi胶n-柱1,进,流样动量相为为100μ.2L%,柱甲温酸为-2.255%℃磷。酸结二果氢:钾甲溶磺液酸-酚乙妥腈(拉4明8∶进15样∶3量7,在三0乙.10胺0调4～节0.p6H02至4 4μ.g0)范,检围测内波与长峰面为积积分值线性关系良好(r=0.999 9);平均回收率为99.69%(n=9,RSD=0.73%)。结论:本法准确、可靠、专属性强,可用于甲磺酸酚妥拉明滴鼻剂的质量控制。     

HPLC法测定复方伐地那非喷雾剂中盐酸伐地那非的含量

目的:建立测定复方伐地那非喷雾剂中盐酸伐地那非含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Phenomenex Luna C18,流动相为0.2%甲酸-2.5%磷酸二氢钾溶液-乙腈(60:10:30,pH3.5),检测波长为242nm,流速为1.0mL·min-1。结果:盐酸伐地那非进样量线性范围为0.2488～1.244μg(r=0.9999),平均回收率为98.78%(RSD=0.53%)。结论:该方法准确、可靠、专属性强,能满足制剂质量标准的要求。     

姜黄素对氧应激致大鼠肝星状细胞增殖 及TGF-β1表达的抑制作用

目的:探讨姜黄素体外对氧化应激致肝星状细胞(HSC-T6)增殖、表达转化生长因子-β1(TGF-β1)的抑制作用。方法:以100μmol.L-1过氧化氢(H2O2)致HSC氧应激,将细胞分成对照组、H2O2组和H2O2+姜素素干预组(终质量浓度分别为25,50,100μmol.L-1)5组,用四甲基偶氮唑(MTT)比色法检测HSC细胞增殖;用流式细胞术检测姜黄素对HSC细胞周期的影响;硫代巴比妥酸法、黄嘌呤氧化酶法和消化法分别检测细胞培养液丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)和羟脯氨酸(HyP)的含量;用逆转录聚合酶链式反应(RT-PCR)检测HSC表达TGF-β1的水平。结果:HSC经H2O2诱导后,细胞增殖显著(P<0.01),细胞培养液上清中MDA,Hyp含量明显上升,SOD活力下降(P<0.01);经姜黄素各剂量干预后,MDA,Hyp含量下降,SOD活力升高,以50,100μmol.L-1姜黄素浓度作用明显(P<0.01);H2O2刺激HSC后,TGF-β1 mRNA表达被上调(P<0.001),经姜黄素干预后,TGF-β1 mRNA表达水平下降(P<0.01)。结论:姜黄素可显著抑制氧化应激致HSC的增殖,该作用可能与其抗氧化、抑制TGF-β1的表达有关,表明姜黄素作为抗氧化剂在肝纤维化防治中具有重要价值。     

磷酸川芎嗪微透析体内回收率的研究

目的 测定磷酸川芎嗪微透析体内回收率并对其稳定性进行考察.方法 采用反透析法测定回收率,考察流速、浓度对回收率的影响.结果 反透析法测定的体内回收率与媒介中磷酸川芎嗪的浓度无关,稳定性良好.结论 微透析取样技术可用于磷酸川芎嗪的药动学研究,体内研究的反透析法可作为微透析研究中磷酸川芎嗪回收率的测定方法.     

川芎嗪的研究概况

川芎嗪是中药川芎中的主要活性生物碱，临床上广泛用于缺血性脑血管病的治疗并取得较好疗效。该文从川芎嗪的分析方法、药理作用、临床疗效、药动学研究、制剂研究及结构修饰等方面进行了综述。     

磷酸川芎嗪纳米脂质体包封率的测定

目的 建立磷酸川芎嗪纳米脂质体包封率的测定方法. 方法 采用Sephadex G-50凝胶柱分离脂质体和游离磷酸川芎嗪,紫外分光光度法测定包封率. 结果 凝胶柱层析能有效分离脂质体与游离磷酸川芎嗪,柱回收率和柱加样回收率分别为99.09%和98.35%. 磷酸川芎嗪线性范围为0.160～24.048 μg&#8226;mL^-1（r＝0.999 8）,测得包封率平均值为36.12%,RSD为1.18%. 结论 该方法简便易行,准确可靠,可用于磷酸川芎嗪纳米脂质体包封率的测定.     

微透析法进行芎冰喷雾剂鼻腔给药的脑内药动学研究

目的:测定芎冰喷雾剂经鼻腔给药后主要成分磷酸川芎嗪(TMPP)在大鼠脑内的药代动力学参数。方法:大鼠鼻腔或静脉注射给予芎冰喷雾剂后,利用微透析技术进行脑内药动学研究,高效液相色谱法测定透析液样品中TMPP的浓度,用Das2.0药动学软件计算主要药动学参数。结果:鼻腔给药和静注给药后TMPP在脑内的吸收均符合一室模型,芎冰喷雾剂鼻腔给药与静注给药TMPP都迅速进入脑内达到峰浓度,鼻腔给药TMPP在脑内的停留时间更长。结论:微透析法能较好的反映芎冰喷雾剂鼻腔给药后TMPP的药动学特征,鼻腔给药是治疗缺血性脑血管机能不全急性期的一种速效途径。     

磷酸川芎嗪脂质体大鼠在体鼻黏膜吸收研究

目的研究磷酸川芎嗪脂质体的鼻黏膜吸收特性。方法采用大鼠在体鼻腔循环灌流法,考察循环液流速、药物浓度对磷酸川芎嗪脂质体鼻黏膜吸收的影响,并对磷酸川芎嗪脂质体和磷酸川芎嗪溶液的鼻黏膜吸收进行比较。结果在流速为1.2～2.4mL/min范围内,磷酸川芎嗪脂质体鼻黏膜吸收速率常数随流速的增加而增加;在浓度为0.245～0.98mg/mL范围内,鼻黏膜吸收速率常数随浓度的增加而增加。与同浓度的磷酸川芎嗪溶液比较,脂质体吸收更快,鼻黏膜经时吸收量更高。结论磷酸川芎嗪脂质体比磷酸川芎嗪溶液鼻黏膜吸收更加完全。