萘酞菁作为光动力治疗用光敏剂研究

光动力治疗（photodynamic Therapy,简称PDT）是近年来发展起来的一种治疗肿瘤的新方法,这种方法所用的化学物质统称为PDT光敏剂,它是肿瘤光动力治疗的核心物质。由于传统卟啉类光敏剂在光照时自身的逐渐降解导致光动力疗效降低,因此寻找一种对光、热稳定性高的光敏剂是提高其光动力疗效的一个途径。具有大的共轭体系的金属萘酞菁配合物由于其热稳定性高、最大吸收波长位于近红光区、单线态氧量子产率较高,光毒副作用小,有望成为新一代PDT光敏剂之一。     

橙皮苷及橙皮素清除自由基活性的研究

目的:比较橙皮苷和橙皮素的抗氧化活性.方法:UV-Vis光谱测定橙皮苷和橙皮素对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基(DPPH·)和羟基自由基(·OH)的清除作用.结果:橙皮苷和橙皮素对两种自由基都有较好的清除作用,清除效果随浓度的增大而增大.橙皮素清除DPPH·的能力明显强于橙皮苷,橙皮素清除·OH的能力略强于橙皮苷.结论:橙皮素比橙皮苷的体外抗氧化活性强.     

马钱子碱纳米结构脂质载体的表征及体外释放行为分析

目的制备马钱子碱纳米结构脂质载体,对其进行表征,并探讨其体外释药规律。方法采用溶剂乳化超声法制备马钱子碱纳米结构脂质载体。透射电镜观察其微观形态;Malvem激光粒度分析仪测定其粒径、Zeta电位及多分散指数(PDI);差热分析法分析马钱子碱在载体中的存在形态;动态膜透析法研究马钱子碱纳米结构脂质载体的体外释放行为,采用HPLC测定马钱子碱含量,比较马钱子碱溶液与马钱子碱纳米结构脂质载体84h内的累积释放度,并考察马钱子碱纳米结构脂质载体的释药机制。结果马钱子碱纳米结构脂质载体透射电镜下为完整的类球形实体粒子;粒径为(137.20±1.11)nm,PDI为0.14±0.05,Zeta电位为(-34.40±0.32)mV;差热分析结果表明马钱子碱以分子态或不定形状态存在于载体中;体外释药曲线符合Higuchi方程(R~2=0.965 9),药物释放量于60 h趋于饱和,累积释放量接近87%。结论马钱子碱纳米结构脂质载体制剂学性质良好,且与马钱子碱溶液相比具有明显的体外缓释作用。     

辽东楤木叶总皂苷的HPLC及抗肿瘤作用谱效关系分析

目的:对辽东楤木叶总皂苷进行HPLC分析并确定不同的极性部位,利用C18反相硅胶(ODS)柱分离获得不同极性部位,比较不同部位的体外抗肿瘤作用效果。方法:辽东楤木叶经70%乙醇提取后通过AB-8型大孔树脂柱,获得总皂苷,用不同体积分数甲醇经ODS柱洗脱分离获得经HPLC确定的不同部位。利用噻唑蓝(MTT)比色法测试不同部位对人肺腺癌细胞株(A549),人宫颈癌细胞株(He La)和人结肠癌细胞株(HT-29)的体外生长抑制作用。结果:由总皂苷HPLC的保留时间确定了5个极性部位,分别为A(保留时间20 min以前的部位,ODS柱上0~25%甲醇洗脱组分),B(保留时间20~45 min,ODS柱上30%~45%甲醇洗脱组分),C(保留时间50~75 min,ODS柱上50%~65%甲醇洗脱组分),D(保留时间80~110 min,ODS柱上70%~75%甲醇洗脱组分)和E(保留时间110 min,ODS柱上80%~100%甲醇洗脱组分)。5个部位给药48 h后对3种细胞的抑制作用明显不同,A部位对3种癌细胞均无抑制作用;B部位对3种癌细胞抑制作用微弱;C,D,E部位对3种癌细胞表现出较强的抑制作用,且明显强于总皂苷,最佳的D部位对A549,Hella和HT-29抑制作用的半抑制浓度分别为4.06,4.29,3.60 mg·L~(-1)。结论:辽东楤木叶总皂苷经HPLC分析后,利用ODS柱进行分离,可获得其抗肿瘤作用的有效部位及最佳部位。     

辽东楤木叶红外光谱指纹图谱分析

目的:对辽东楤木叶药材50%乙醇提取物进行红外光谱分析,建立红外光谱指纹图谱,并分析不同地区不同采收期辽东楤木叶的差别。方法:采用傅里叶红外光谱法对辽东楤木叶提取物干燥品进行红外光谱测试,生成红外指纹图谱共有模式,进行二阶导数分析,并采用SPSS19.0软件对不同批次红外光谱进行相似度分析和聚类分析。结果:建立了东北地区辽东楤木叶指纹图谱,得到18个共有特征峰。确定5、6月份辽东楤木叶成分少、且某些成分含量低,7～9月份的辽东楤木叶相似度大。结论:简单、快捷的辽东楤木叶红外指纹图谱可辅助用于辽东楤木叶质量评价。从红外光谱指纹图谱来看,7、8、9月采收的辽东楤木叶符合药用标准。     

万寿菊花镇咳作用有效部位的实验研究

目的:分离万寿菊花镇咳作用的有效部位。方法:水煎煮与醇提取万寿菊花后采用聚酰胺柱分离,用水、不同浓度的乙醇溶液和氨水洗脱,各洗脱部位的镇咳作用以浓氨水引咳小鼠做测试。结果:90%乙醇洗脱部位镇咳效果显著。结论:万寿菊花镇咳作用有效部位为90%乙醇洗脱部位。     

HPLC测定抑郁宁颗粒中金丝桃苷的含量

目的：建立抑郁宁颗粒中金丝桃苷的含量测定方法。方法：室温条件下用超声提取金丝桃苷,HPLC测定其含量,色谱条件为：Hpersil ODS2色谱柱,以乙腈（A）-0.1%磷酸（B）梯度洗脱（0~10min,A∶B=9∶91;10~11min,A∶B由9∶91~15∶85;11~40min,A∶B为15∶85）;流速：1.0mL/min,检测波长：357nm,柱温：35℃。结果：金丝桃苷在0.254~1.905μg内与峰面积线性关系良好,加样回收率为98.76%（n=5）,RSD为1.56%。结论：该方法准确、灵敏、重现性好,可用于抑郁宁颗粒的质量控制。     

万寿菊花祛痰作用有效部位的实验研究

目的:对万寿菊花水提取物祛痰作用有效部位进行研究。方法:利用酚红作为祛痰效果指示剂,观察万寿菊花水提取物经聚酰胺柱分离后,各洗脱部位的祛痰作用。结果:50%乙醇洗脱部位祛痰效果显著。结论:万寿菊花祛痰作用有效部位为50%乙醇洗脱部位。     

光谱法研究芦丁及槲皮素与牛血清白蛋白的作用

目的：比较芦丁和槲皮素与牛血清白蛋白（BSA）作用的差异,探讨黄酮类化合物 C 环3位羟基糖苷化与否对结合白蛋白的影响。方法：荧光光谱、紫外-可见吸收光谱、同步荧光光谱和圆二色谱法测定芦丁和槲皮素与 BSA 的作用。结果：在实验条件下,槲皮素对 BSA 的荧光猝灭作用明显强于芦丁。二者与 BSA 的作用以静态结合为主。低浓度的槲皮素影响 BSA 的酪氨酸的微环境,基本不影响 BSA色氨酸的微环境;低浓度的芦丁对 BSA 的酪氨酸及色氨酸微环境基本不影响。二者在高浓度下都能够轻微改变 BSA 的二级构象。结论：黄酮 C 环3位羟基糖苷化会降低其对 BSA 的亲和力,影响与 BSA 之间的结合位点。     

星点设计-效应面法优化枸杞多糖含片的处方并考察其免疫调节作用

目的:制备枸杞多糖(LBP)含片,并考察其免疫调节作用。方法:以含片的外观、口感、硬度、崩解时限为综合评价指标,采用单因素试验考察LBP提取物用量、填充剂、润湿剂、矫味剂、香精、崩解剂、润滑剂对LBP含片质量的影响,结合星点设计-效应面法优化LBP含片的处方。昆明种小鼠随机分为5组,即LBP含片低(100 mg·kg~(-1)·d~(-1)),中(200 mg·kg~(-1)·d~(-1)),高(300 mg·kg~(-1)·d~(-1))剂量组,正常组(0. 9%生理盐水,300 mg·kg~(-1)·d~(-1))和阳性药组(赐能素组,300 mg·kg~(-1)·d~(-1)),计算小鼠免疫器官指数、单核巨噬细胞吞噬指数、血清溶血素抗体水平及迟发型变态反应(DTH)的足趾厚度差,探讨LBP含片的免疫调节作用。结果:LBP含片最优处方为LBP提取物用量80%,糊精-甘露醇(1. 2∶1)用量11. 5%,甜蜜素-苹果酸(1∶1)用量1%,奶油香精用量0. 5%,羧甲基淀粉钠(CMS-Na)用量6. 5%,硬质酸镁用量0. 5%,80%乙醇适量;在该最优条件下,LBP含片硬度11. 83 kg,崩解时限13. 21 min,均符合2015年版《中国药典》的相关规定,且制得的含片外观、口感均较好。与正常组比较,LBP含片中、高剂量组可显著增加小鼠胸腺指数、脾脏指数和吞噬指数(P 0. 05,P 0. 01),LBP各剂量组均可显著增加小鼠血清溶血素抗体水平(P 0. 05,P 0. 01),LBP含片高剂量组可显著提高小鼠DTH程度(P 0. 05)。结论:采用星点设计-效应面法优选所得的LBP含片处方工艺稳定可行,LBP含片可改善正常小鼠的免疫调节功能,为枸杞及LBP的开发利用、临床应用提供了实验依据。