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1.
辛弗林是存在于枳实中的天然小分子生物碱,具有多种生物活性,但其衍生物研究较少。基于多靶点药物设计策略,采用分子拼接法,对辛弗林酚羟基和仲胺基进行结构修饰,设计并合成了5个中间体和15个目标分子,所得化合物测试了抗人致病菌和抗真菌活性,发现2个中间体IM4和IM5抗大肠杆菌活性和阳性对照8种氟喹诺酮药物相当; TM1n对耐药热带假丝酵母菌和耐药白色念珠菌抑制活性强于氟康唑, TM1d和TM1f对白色念珠菌ATCC90023、TM1o及TM1f对耐药白色念珠菌以及TM1f对近平滑念珠菌ATCC2019的抑制活性均和氟康唑相当,都具有深入研究的潜力。本研究首次发现了对人致病真菌具有高抑制活性的辛弗林衍生物,为辛弗林的进一步研究提供了新的思路。 相似文献
2.
目的研究对大片脑梗死继发癫痫患者采用康复护理措施的应用效果。方法选择云南省曲靖市第一人民医院于2018年11月-2019年11月收治大片脑梗死继发癫痫患者83例作为研究对象,采用随机数字表法分为观察组(43例,在常规护理基础上采用康复护理)和对照组(40例采用常规护理),出院后随访6个月,分析两组患者护理前后的日常生活能力评分、运动功能评分,以及护理期间患者癫痫发作情况和护理满意度评分,并对比两组患者护理前后生活治疗,以及并发症发生率。结果护理后观察组患者日常生活能力评分、运动功能评分、护理满意度明显高于对照组,并且癫痫发作率明显低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。观察组患者生活质量与对照组护理前对比差异较小,不具备统计学意义(P>0.05)。经护理后,观察组生活质量相比较对照组较高(P<0.05)。组内护理前与护理后对比差异有统计学意义(P<0.05)。结论大片脑梗死继发癫痫患者采用康复护理措施,能够明显改善患者生活质量,护理效果显著,值得临床推广应用。 相似文献
3.
目的探究钙调蛋白Calm1基因表达改变对小鼠脑组织蛋白表达谱的影响,挖掘与Calm1有密切靶向关系的功能蛋白及信号通路,并分析Calm1在神经系统疾病中的临床意义。方法PCR产物法初步鉴定小鼠基因型。提取野生型(WT,A组)、Calm1敲除杂合型(HE,B组)、Calm1敲除纯和型(HO,C组)小鼠脑组织的总蛋白,利用TMT标记蛋白质定量技术筛选出差异蛋白质(DEPs),再利用生物信息学技术对DEPs进行注释、富集和分析。结果C-A组脑组织中共鉴别出54个DEPs,其中23个上调,31个下调;C-B组鉴别出35个DEPs,其中19个上调,16个下调。GO分析显示,C-A组及其上调和下调的DEPs分别显著富集到多巴胺生物合成过程、蛋白质折叠和三羧酸代谢过程等条目。C-B组及其上调和下调的DEPs分别显著富集到线粒体内膜、突触结构组成、ATP代谢过程等条目。KEGG分析显示,C-A组及其上调和下调的DEPs分别显著富集到多巴胺能突触、坏死性凋亡、柠檬酸(TCA)循环等通路。C-B组及其上调和下调的DEPs分别显著富到神经退行性变途径-多种疾病、肌萎缩侧索硬化症、帕金森病等通路。STRING分析发现C-A组DEPs“Hsp90ab1”、C-B组DEPs“Cox4i1”关联度最高。结论Calm1敲除后显著改变脑组织中蛋白质表达特征并影响多条与神经退行性疾病关系密切的信号通路,这表明钙调蛋白异常表达在神经系统疾病的发病中起到重要作用。 相似文献
6.
7.
8.
9.
肺癌是目前全球发病率和死亡率均居前列的恶性肿瘤,其中肺鳞癌经手术、放化疗等综合治疗后,其疗效仍不满意。随着分子靶向治疗在肺腺癌中取得了令人瞩目的成果,而肺鳞癌患者中EGFR基因突变及ALK融合基因少见,急需探索新的靶点指导肺鳞癌患者的临床治疗。研究表明,FGFR家族(FGFR1-4)是肺鳞癌中突变频率较高的基因,FGFR基因的激活突变和扩增与肺鳞癌的发生和发展密切相关,同时许多小分子 FGFR 抑制剂在临床应用中已经取得较好的治疗效果。目前,许多FGFR抑制剂治疗肺鳞癌的临床试验也正在进行研究,针对FGFR靶点的基因治疗可为肺鳞癌的治疗提供一种新的策略。本文就FGFR在肺鳞癌的靶向治疗中的最新研究进展进行综述。 相似文献