临床输液中不溶性微粒的污染及对策

<正> 《中国药典》1990年版对输液中不溶性微粒(以下简称微粒)的要求又有所提高,规定每1ml中含10μm的微粒不得超过20个,含25μm的微粒不得超过2个。本文就临床输液中微粒的污染及对策作一探讨。 1 输液制剂本身含有的微粒:国内有些药厂和医院制剂室为节约成本,反复刘用回收输液瓶,另外,国产输液瓶、医用橡胶塞和绦纶薄膜也存在质量不高的问题,导致输液在贮存期内因玻璃瓶、橡胶塞、绦纶薄膜脱落微粒而     

胃长康胶囊对小鼠炭末推进长度推进率影响的研究

目的 :研究胃长康胶囊 ( WCK)对小鼠炭末推进长度及推进率的影响。方法 :参照文献报道方法 ,将实验动物分为 5组进行小鼠炭末推进长度及推进率影响的研究。结果 :胃长康胶囊各组均对小鼠炭末推进有显著促进作用。结论 :胃长康胶囊有增强胃肠蠕动 ,促进胃肠动力的作用     

苦参碱结肠靶向微丸的制备及体外释放性能评价

目的:优选苦参碱结肠靶向微丸的制备工艺。方法:采用挤出-滚圆法制备苦参碱载药丸芯,利用流化床包衣技术对苦参碱载药丸芯进行包衣,并进行体外释放度的考察。结果:苦参碱载药丸芯的优化处方工艺为:苦参碱10g,微晶纤维素40g,羧甲基纤维素钠0.5g,纯化水46mL。其包衣微丸外层衣尤特奇L30D-55增重20%,内层衣尤特奇EPO增重30%。体外释放度实验表明,苦参碱包衣微丸在模拟的胃液中基本不释放,在pH 5.0磷酸缓冲液中较快释放,在pH 6.8磷酸缓冲液中则释放缓慢。结论:苦参碱载药丸芯处方工艺简单稳定。苦参碱包衣微丸结肠靶向性较好,同时模拟实验提示在结肠pH发生明显下降时苦参碱结肠靶向微丸仍具有结肠靶向性。     

正交设计优化地塞米松琥珀酸单酯合成工艺

目的 探讨以正交实验优化地塞米松琥珀酸单酯（DSH）的合成工艺。方法 以4 二甲氨基吡啶（4-DMAP）为催化剂，将地塞米松（DEX）与琥珀酸酐反应制备DSH。以琥珀酸酐与DEX及催化剂4-DMAP与DEX的摩尔比为影响因素，设计两因素三水平的正交实验，以目标产品DSH的收率作为判断指标，优化DSH的合成工艺。结果 4-DMAP与DEX的摩尔比为影响DSH收率的主要因素，琥珀酸酐与DEX的摩尔比为次要因素；优化的合成条件为：DEX：琥珀酸酐：4-DMAP的摩尔比为1.0：2.0：0.5。优化工艺后DSH收率为97.72%，合成的产物经磁共振鉴定为目标合成物，纯度大于99.0%。结论 优化的合成工艺大大提高了产品收率，工艺稳定且易于控制。     

不同剂量染料木黄酮及其代谢产物在大鼠尿中的排泄

目的:研究不同剂量染料木黄酮及其葡萄糖醛酸化代谢产物在大鼠尿中的排泄动力学。方法:将染料木黄酮制成混悬液,按6.25、12.5、50mg.kg-1给大鼠灌胃,于灌胃后不同时间收集尿液,用葡萄糖醛酸酶溶液处理尿液。采用高效液相色谱法测定尿液中染料木黄酮及其葡萄糖醛酸化代谢产物的浓度。结果:6.25、12.5、50 mg.kg-1时,累积以原形经尿液排泄的药物分别为34.79±10.83、187.30±69.96和213.56±30.58μg,累积经尿液排泄的总药物(原形药物+葡萄糖醛酸化药物)分别为217.79±52.06、583.05±106.92和1108.37±88.14μg,累积经尿液排泄的葡萄糖醛酸化代谢产物分别占尿液排泄总量的84.03%、67.88%和80.73%。结论:染料木黄酮在大鼠尿液中主要以葡萄糖醛酸结合形式排泄,原形及其葡萄糖醛酸化代谢产物的排泄呈现明显的非线性剂量依赖性特征。     

不同剂量染料木黄酮及其代谢产物在大鼠胆汁中的排泄动力学

目的研究不同剂量染料木黄酮及其葡糖醛酸化代谢产物在大鼠胆汁内的排泄动力学。方法将染料木黄酮制成混悬液，分别按6.25，12.5和50 mg·kg^-1给大鼠灌胃，于灌胃后不同时间收集胆汁，用葡糖醛酸酶溶液处理胆汁。采用高效液相色谱法测定胆汁中染料木黄酮及其葡糖醛酸化代谢产物的浓度。结果3种剂量6.25，12.5和50 mg·kg^-1分别给药后，累积以原形从胆汁排泄的药物分别为(42.56±6.54)，(75.17±18.87)和(126.60±34.78) μg，累积经胆汁排泄的总药物(原形药物+葡糖醛酸化药物)分别为(108.46±35.23)，(423.46±158.31)和(853.74±320.84) μg，葡糖醛酸化代谢产物分别占胆汁排泄总量(原形药物+葡糖醛酸化药物)的60.76%，82.25%和85.17%。结论染料木黄酮在大鼠胆汁中主要以葡糖醛酸结合形式排泄，原形药物及其葡糖醛酸化代谢产物在大鼠胆汁中的排泄呈现明显的非线性剂量依赖性特征。     

巨噬细胞甘露糖受体与配体亲和力检测方法的建立与应用

目的研究适用于巨噬细胞甘露糖受体(mannosereceptor,MR)与配体亲和力检测的方法,并用以检测魔芋葡甘露聚糖与MR亲和力的大小。方法采用腹腔冲洗法获得腹腔巨噬细胞(macrophage,Mφ),经纯化、鉴定后与异硫氰酸荧光标记的甘露糖基化的牛血清白蛋白(M-FITC-BSA)孵育20min,分别加入D-甘露糖、提取、纯化的不同浓度的魔芋葡甘露聚糖以及ConA,采用荧光显微镜和流式细胞仪检测Mφ表面甘露糖受体与配体的结合情况。结果①流式细胞仪辅以荧光显微镜能很好的对MR与配体的亲和力进行定性和定量检测;②MR与配体结合后可被甘露糖、魔芋葡甘露聚糖、ConA抑制,且魔芋葡甘露聚糖对其抑制能力最强。结论流式细胞仪辅以荧光显微镜是一种简便、快捷、准确的检测MR与配体亲和力的方法;魔芋葡甘露聚糖与MR的亲和力强于甘露糖和ConA,可能靶向作用于MR调节机体免疫功能。     

丁香对幽门螺杆菌的体外抑菌作用

［摘要］目的考察丁香挥发油及丁香酚体外抑制幽门螺杆菌的活性。方法水蒸气蒸馏法提取丁香挥发油,采用高效液相色谱法测定挥发油丁香酚的含量。以氨苄西林为对照,体外法测定丁香挥发油、丁香提取挥发油后的水提取物及丁香酚对8种幽门螺杆菌菌株的最小抑菌浓度（MIC）。结果氨苄西林对8种幽门螺杆菌菌株的MIC范围为1.25～2.50 μg&#8226;mL 1,丁香挥发油的MIC范围为5.00～10.00 μg&#8226;mL 1,丁香酚的MIC范围为2.50～5.00 μg&#8226;mL 1,丁香提取挥发油后的水提取物无抑菌作用。结论丁香抑制幽门螺杆菌的活性成分是其挥发油中的主要成分丁香酚。     

高速逆流色谱法分离纯化长春花中长春新碱

目的采用高速逆流色谱(HSCCC)分离纯化长春花中长春新碱,建立相关工艺条件,为工业生产提供参考数据。方法采用高速逆流色谱仪,氯仿-甲醇-0.3mol.L-1 HCl(4∶3∶2)溶剂体系,上相为固定相,下相为流动相,流动相流速为2.0mL.min-1,紫外检测波长为280nm,主机转速为800r.min-1,恒温循环温度为28℃。结果 HPLC检测HSCCC纯化后长春新碱质量分数为79.7%。结论高速逆流色谱纯化长春花中长春新碱容量大、分离纯度和效率高,避免了有机溶剂的大量使用,适用于工业生产高纯度产品。