双诺希胶囊对实验性高脂血症的影响

目的　验证双诺希胶囊 ( SHNX)对高脂血症大鼠血脂的影响 .方法　用高脂饲料喂饲大鼠建立高脂血症模型 ;随机分为 6组 ,即正常对照组、高脂模型组、SHNX大剂量组( SHNXH1.2 0 0 g· kg- 1 )、SHNX中剂量组 ( SHNXM0 .60 0 g· kg- 1 )、SHNX小剂量组 ( SHNXL 0 .3 0 0 g· kg- 1 )和安妥明组 ( Clofibrate) ,连续喂饲并灌胃给药 3 0 d后 ,观察 SHNX对高脂血症大鼠血脂含量的影响 .结果　 SHNX能明显降低血清总胆固醇 ( TC)、三酰甘油 ( TG)含量 ,亦能明显提高血清高密度脂蛋白亚组分 胆固醇 ( HDL2 - C)及高密度脂蛋白胆固醇 ( HDL - C)的含量 .结论　 SHNX对血脂紊乱大鼠有明显的治疗效果 .     

高效液相色谱法测定血浆中雷贝拉唑的浓度

目的:建立高效液相色谱法测定血浆中雷贝拉唑的浓度.方法:血浆样品经处理后,选用Shim-pack VP-ODS柱(150mm×4.6 mm,5μm),0.05 mol·L-1磷酸二氢钾缓冲溶液(0.1 mol·L-1氢氧化钠溶液调pH 7.0)-乙腈(69:31)为流动相,检测波长为284 nm.结果:雷贝拉唑血药浓度的线性范围为5.46～2 184.61μg·L-1(r=0.999 9),提取回收率78.25%～89.60%,方法回收率94.56%～97.69%,日内、日间RSD分别为3.52%和4.60%.结论:该方法准确、灵敏,适于雷贝拉唑药动学研究.     

高效液相色谱法测定氨咖甘片中咖啡因及氨基比林的含量和溶出度

目的:建立同时测定氨咖甘片中咖啡因及氨基比林的含量和溶出度的高效液相色谱分析方法.方法:采用ODS色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(45:55),检测波长285 nm,流速:1.0 mL·min-1.采用外标法分别测定咖啡因和氨基比林的含量及溶出度.结果:标准曲线的线性范围为咖啡因0.01～0.20 g·L-1,氨基比林0.06～0.95 g·L-1.加样回收率咖啡因为99.5%～100.7%,氨基比林为98.4%～100.0%.结论:本方法快速、可靠、简单、灵敏,适用于该制剂的质量分析检验.     

当归精油对大鼠离体子宫平滑肌收缩的影响

目的:观察当归精油对大鼠离体子宫平滑肌收缩的影响.方法:制作离体子宫平滑肌肌条,考察催产素、高钾去极化溶液存在条件下当归精油对子宫肌条反应的影响.结果:当归精油对催产素及高K 去极化液中Ca2 所致的离体子宫平滑肌收缩均呈剂量依赖性抑制;使CaCl2累积量-效曲线非平行性右移,最大效应下降,呈非竞争性抑制;且对子宫平滑肌依细胞内、外Ca2 两种收缩成分均呈抑制作用.结论:当归精油对大鼠离体子宫平滑肌条的抑制作用,可能与其拮抗Ca2 有关.     

泼尼松龙葡聚糖前体药物的结肠定位转释机制研究

目的　探讨泼尼松龙葡聚糖前体药物的结肠定位释放机制。方法　将前体药物分别与不同pH值缓冲液、含葡聚糖酶的缓冲液及含大肠杆菌的培养基于 37℃水浴中一起孵育 ,采用HPLC法测定前体药物释放泼尼松龙的情况。结果　前体药物在接近胃肠道下部pH值的缓冲液中 ,活性药物释放量多 ;葡聚糖酶及大肠杆菌均能明显促进活性药物的释放。结论　泼尼松龙葡聚糖前体药物的结肠定位转释作用可能是前体药物到达结肠时 ,在其特殊 pH环境、微生物及其分泌的酶的共同作用下释放出活性药物     

头孢克肟混悬剂与颗粒剂的药物动力学及生物等效性

目的　比较头孢克肟混悬剂与头孢克肟颗粒剂在健康志愿者体内的药物动力学及生物等效性 ,确保临床用药质量。方法　采用开放、随机、1周清洗间歇的二阶段自身交叉对照试验法 ,1 8例健康男性志愿者单剂量口服头孢克肟 2 0 0mg ,于服药 0、0 5、1、2、3、4、5、6、8、1 2、1 6和 2 4h采集血清样品 ,用RP HPLC法测定血清中头孢克肟的浓度 ,并拟合药动学参数 ,以双单侧t检验法比较头孢克肟两种制剂AUC、Cmax和Tmax间的差异。结果　头孢克肟混悬剂与头孢克肟颗粒剂在健康志愿者体内的药 时曲线均符合一级吸收的单室开放模型 ,主要药动学参数 :Tmax(实测值 )分别为 (3 2 1± 0 4 2 )和 (3 2 1± 0 4 2 )h ,Cmax(实测值 )分别为 (3 32± 0 4 1 )和 (3 1 2± 0 4 3) μg/ml,AUC0～ 2 4 分别为 (30 61± 4 0 5)和 (2 8 52± 3 1 3)h·mg/L。经配对双单侧t检验法比较 ,头孢克肟两种制剂各主要药动学参数间均无统计学差异 (P >0 0 5) ,头孢克肟混悬剂对头孢克肟颗粒剂的相对生物利用度为 1 0 7 3 %。结论　头孢克肟两种制剂在健康志愿者体内具有相同的生物效应。     

归辛颗粒挥发油提取工艺研究

目的考察归辛颗粒制备工艺中挥发油的提取条件。方法采用正交设计法考察浸提加水量、浸提时间、浸提温度对挥发油提取的影响,优选提取工艺。结果挥发油的最佳提取工艺是固液比1：12于55℃浸提8h,50～60℃ 0．087～0．090mPa减压蒸馏。结论浸提-减压蒸馏能有效提取归辛颗粒药材中的挥发油,工艺稳定,可行。     

旱莲草乙酸乙酯总提物对小鼠外周血T淋巴细胞亚群影响

目的 :研究旱莲草乙酸乙酯总提物 (TAEEP)对正常及免疫抑制小鼠T淋巴细胞亚群的作用。方法 :采用正常及腹腔注射环磷酰胺 ( 60mg/kg)所致免疫功能低下小鼠模型 ,给予大、小剂量的TAEEP ,用流式细胞仪测定小鼠血T淋巴细胞CD4 +、CD8+亚群的比例。结果 :大、小剂量TAEEP均显著降低正常小鼠CD4 +亚群的比例 (P <0 .0 1) ,并可显著提高免疫低下小鼠CD4 +亚群比例 ,对于正常小鼠CD8+亚群的比例 ,TAEEP的小剂量可显著降低其比例 (P <0 .0 5) ,而大剂量则显著提高其比例。结论 :旱莲草乙酸乙酯总提物对小鼠外周血T淋巴细胞亚群具有调节作用。     

白萝卜提取物对实验动物胃肠动力的促进作用及其可能的机制

目的探讨白萝卜提取物（Raphanus sativus roots extract,Rex）对实验动物胃肠运动的影响并探讨其可能的作用机制。方法灌胃给药（剂量10、30、100 mg/kg）后,测定小鼠胃内容物的残留率、小肠中阿拉伯胶活性炭粉混合物的推进距离;制作豚鼠回肠离体肠段标本,测定给药前后肠段平滑肌收缩强度和频率的变化情况;多导生理记录仪检测大鼠胃及十二指肠电活动;放射免疫法测定大鼠血浆胃动素含量变化。结果与阴性对照组相比,白萝卜提物在10-100 mg/kg时可使胃残留率明显减少,小肠推进百分比明显增加;并剂量依赖性地使离体豚鼠回肠平滑肌收缩;大鼠胃及十二指肠电活动的慢波频率和振幅明显增加,血浆胃动素水平明显升高（P〈0.05或P〈0.01）。结论白萝卜提取物可明显促进实验动物胃肠运动,该作用的发挥可能与胃动素水平升高及促进胃十二指肠电活动有关。     

正交设计优化地塞米松琥珀酸单酯合成工艺

目的 探讨以正交实验优化地塞米松琥珀酸单酯（DSH）的合成工艺。方法 以4 二甲氨基吡啶（4-DMAP）为催化剂，将地塞米松（DEX）与琥珀酸酐反应制备DSH。以琥珀酸酐与DEX及催化剂4-DMAP与DEX的摩尔比为影响因素，设计两因素三水平的正交实验，以目标产品DSH的收率作为判断指标，优化DSH的合成工艺。结果 4-DMAP与DEX的摩尔比为影响DSH收率的主要因素，琥珀酸酐与DEX的摩尔比为次要因素；优化的合成条件为：DEX：琥珀酸酐：4-DMAP的摩尔比为1.0：2.0：0.5。优化工艺后DSH收率为97.72%，合成的产物经磁共振鉴定为目标合成物，纯度大于99.0%。结论 优化的合成工艺大大提高了产品收率，工艺稳定且易于控制。