替诺昔康对佐剂性关节炎大鼠的治疗作用

替诺昔康(tenoxicam ,Ten)是新型昔康 (oxicam)类非甾体抗炎药。其作用机制与美洛昔康 (meloxicam ,Mel)相同 ,是通过环氧化酶而发挥解热、镇痛和抗炎作用的。本文报道Ten对佐剂性关节炎(adjuvantarthritis,AA)大鼠的治疗作用 ,为将其开发成为疗效好的非甾体抗炎新药提供实验依据。1　材料与方法1.1　材料　替诺昔康 (Ten ,江苏扬州制药厂提供 ,批号 :0 10 32 0 ) ;美洛昔康(Mel,山东齐鲁制药厂提供 ,批号 :0 10 2 2 1) ;[H3 ]PGE2 放免试剂盒(北京东亚免疫技术所提供)。仪器有Volumemeter(足爪仪 ,日本)、CO2 培养箱 (美国杜邦公司 )…     

黄芪多糖对环磷酰胺致小鼠骨髓抑制及毒性的保护作用

目的 :研究黄芪多糖 (AstragalusPolyaaccharidcs,APS)对环磷酰胺 (Cyclophosphamidecy,Cy)所致小鼠骨髓抑制及其毒性的保护作用 .方法 :用流式细胞仪测定CD4 /CD8T淋巴细胞亚群及其比值 ,常规计数外周血白细胞数量及骨髓有核细胞数量 ,观察 2 5 ,5 0和 10 0mg·kg-1的APS对小鼠Cy骨髓抑制的保护作用 ;同时采用LD50 剂量法 ,观察APS对小鼠Cy毒性的保护作用 .结果 :给予 3种不同剂量APS后 ,小鼠Cy毒性明显下降 ;存活率分别提高 2 0 % ,30 %和 5 0 % ,其中以10 0mg·kg-1APS保护作用最为明显 (P <0 .0 5 ) .与对照组相比 ,10 0mg·kg-1APS组小鼠Cy有核细胞和外周血白细胞数量分别升高 (1.4± 0 .3vs 2 .5± 0 .5 )× 10 4·L-1(P <0 .0 1)和 (4 .6± 0 .7vs 8.6± 1.2 )× 10 9·L-1(P <0 .0 1) ,CD4 /CD8T淋巴细胞比值接近正常对照组 .结论 :APS对Cy致小鼠骨髓抑制及其毒性有明显保护作用 ,该作用呈剂量依赖性     

双诺希胶囊对实验性高脂血症的影响

目的　验证双诺希胶囊 ( SHNX)对高脂血症大鼠血脂的影响 .方法　用高脂饲料喂饲大鼠建立高脂血症模型 ;随机分为 6组 ,即正常对照组、高脂模型组、SHNX大剂量组( SHNXH1.2 0 0 g· kg- 1 )、SHNX中剂量组 ( SHNXM0 .60 0 g· kg- 1 )、SHNX小剂量组 ( SHNXL 0 .3 0 0 g· kg- 1 )和安妥明组 ( Clofibrate) ,连续喂饲并灌胃给药 3 0 d后 ,观察 SHNX对高脂血症大鼠血脂含量的影响 .结果　 SHNX能明显降低血清总胆固醇 ( TC)、三酰甘油 ( TG)含量 ,亦能明显提高血清高密度脂蛋白亚组分 胆固醇 ( HDL2 - C)及高密度脂蛋白胆固醇 ( HDL - C)的含量 .结论　 SHNX对血脂紊乱大鼠有明显的治疗效果 .     

反相高效液相色谱法测定双甲五灵胶囊中的五味子乙素

目的 :以反相高效液相色谱法测定双甲五灵胶囊中五味子的有效成分五味子乙素的含量。方法 :色谱柱为YWGC18 柱(4 6mm×250mm ,10μm ) ,流动相为甲醇 -水 (72∶28) ,检测波长为254nm。结果 :五味子乙素在0 0207～0 4130mg/ml浓度范围内线性关系良好 (r=0 9999) ,平均回收率为97 68 % ,RSD=1 85 %。结论 :本方法简便、稳定 ,测定结果准确 ,能有效地控制该制剂的质量。     

高效液相色谱法测定血浆中雷贝拉唑的浓度

目的:建立高效液相色谱法测定血浆中雷贝拉唑的浓度.方法:血浆样品经处理后,选用Shim-pack VP-ODS柱(150mm×4.6 mm,5μm),0.05 mol·L-1磷酸二氢钾缓冲溶液(0.1 mol·L-1氢氧化钠溶液调pH 7.0)-乙腈(69:31)为流动相,检测波长为284 nm.结果:雷贝拉唑血药浓度的线性范围为5.46～2 184.61μg·L-1(r=0.999 9),提取回收率78.25%～89.60%,方法回收率94.56%～97.69%,日内、日间RSD分别为3.52%和4.60%.结论:该方法准确、灵敏,适于雷贝拉唑药动学研究.     

高效液相色谱法测定氨咖甘片中咖啡因及氨基比林的含量和溶出度

目的:建立同时测定氨咖甘片中咖啡因及氨基比林的含量和溶出度的高效液相色谱分析方法.方法:采用ODS色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(45:55),检测波长285 nm,流速:1.0 mL·min-1.采用外标法分别测定咖啡因和氨基比林的含量及溶出度.结果:标准曲线的线性范围为咖啡因0.01～0.20 g·L-1,氨基比林0.06～0.95 g·L-1.加样回收率咖啡因为99.5%～100.7%,氨基比林为98.4%～100.0%.结论:本方法快速、可靠、简单、灵敏,适用于该制剂的质量分析检验.     

当归精油对大鼠离体子宫平滑肌收缩的影响

目的:观察当归精油对大鼠离体子宫平滑肌收缩的影响.方法:制作离体子宫平滑肌肌条,考察催产素、高钾去极化溶液存在条件下当归精油对子宫肌条反应的影响.结果:当归精油对催产素及高K 去极化液中Ca2 所致的离体子宫平滑肌收缩均呈剂量依赖性抑制;使CaCl2累积量-效曲线非平行性右移,最大效应下降,呈非竞争性抑制;且对子宫平滑肌依细胞内、外Ca2 两种收缩成分均呈抑制作用.结论:当归精油对大鼠离体子宫平滑肌条的抑制作用,可能与其拮抗Ca2 有关.     

泼尼松龙葡聚糖前体药物的结肠定位转释机制研究

目的　探讨泼尼松龙葡聚糖前体药物的结肠定位释放机制。方法　将前体药物分别与不同pH值缓冲液、含葡聚糖酶的缓冲液及含大肠杆菌的培养基于 37℃水浴中一起孵育 ,采用HPLC法测定前体药物释放泼尼松龙的情况。结果　前体药物在接近胃肠道下部pH值的缓冲液中 ,活性药物释放量多 ;葡聚糖酶及大肠杆菌均能明显促进活性药物的释放。结论　泼尼松龙葡聚糖前体药物的结肠定位转释作用可能是前体药物到达结肠时 ,在其特殊 pH环境、微生物及其分泌的酶的共同作用下释放出活性药物     

头孢克肟混悬剂与颗粒剂的药物动力学及生物等效性

目的　比较头孢克肟混悬剂与头孢克肟颗粒剂在健康志愿者体内的药物动力学及生物等效性 ,确保临床用药质量。方法　采用开放、随机、1周清洗间歇的二阶段自身交叉对照试验法 ,1 8例健康男性志愿者单剂量口服头孢克肟 2 0 0mg ,于服药 0、0 5、1、2、3、4、5、6、8、1 2、1 6和 2 4h采集血清样品 ,用RP HPLC法测定血清中头孢克肟的浓度 ,并拟合药动学参数 ,以双单侧t检验法比较头孢克肟两种制剂AUC、Cmax和Tmax间的差异。结果　头孢克肟混悬剂与头孢克肟颗粒剂在健康志愿者体内的药 时曲线均符合一级吸收的单室开放模型 ,主要药动学参数 :Tmax(实测值 )分别为 (3 2 1± 0 4 2 )和 (3 2 1± 0 4 2 )h ,Cmax(实测值 )分别为 (3 32± 0 4 1 )和 (3 1 2± 0 4 3) μg/ml,AUC0～ 2 4 分别为 (30 61± 4 0 5)和 (2 8 52± 3 1 3)h·mg/L。经配对双单侧t检验法比较 ,头孢克肟两种制剂各主要药动学参数间均无统计学差异 (P >0 0 5) ,头孢克肟混悬剂对头孢克肟颗粒剂的相对生物利用度为 1 0 7 3 %。结论　头孢克肟两种制剂在健康志愿者体内具有相同的生物效应。     

双降胶囊对高脂血症鼠的调脂作用

本研究观察了双降胶囊对高脂血症大鼠血清TG,TC及HDL-C含量的影响.结果表明:双降胶囊大剂量组(1.2g/kg)、中剂量组(0.6g/kg)、小剂量组(0.3g/kg)使高脂血症大鼠血清TG含量分别从对照组的(133±30)mg/L下降到(93±19)mg/L(P＜0.01),(95±18)mg/L(P＜0.05),(105±21)mg/L(P＜0.05);TC含量从对照组的(88±10)mg/L分别下降到(71±20)mg/L(P＜0.05),(79±17)mg/L,(87±14)mg/L.