基于粒子设计原理的中药粉体改性研究进展

粒子设计基于质量源于设计的理念,结合了配方科学、界面学、传热与传质、固态物理学、粉体学、纳米技术等,广泛应用于开发功能性质优良的粒子。基于粒子设计理论的中药粉体改性技术,在不影响中药药效物质基础的前提下,从物理结构层面改善中药粉体的流动性、压缩性、崩解和溶出行为、引湿性、润湿性等功能性质,极大推动了中药固体制剂的发展。本综述通过对近十年的相关研究进行总结,分别从粒子设计原理、粉体改性技术、粉体改性所用设备、在中药粉体中的应用及改性机制进行概述,以期对粒子设计的发展提供一定的思路与理论基础。     

金水宝胶囊中发酵虫草菌粉多糖的指纹图谱研究

目的建立金水宝胶囊发酵虫草菌粉多糖的指纹图谱。方法沸水回流提取金水宝胶囊中的发酵虫草菌粉多糖,经酸水解和1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)衍生化后采用HPLC法分析,色谱条件为Phenomenex OOG-4252-EO C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.05 mol/L磷酸盐缓冲液梯度洗脱,体积流量1 m L/min,进样量20μL,检测波长250 nm,柱温30℃。结果对组成发酵虫草菌粉多糖的11种单糖成分进行鉴别,并建立了发酵虫草菌粉多糖指纹图谱。通过指纹图谱分析10批金水宝胶囊中各单糖成分,相似度均大于0.999,无显著性差异。结论建立的发酵虫草菌粉多糖指纹图谱操作简单,专属性强,重复性好,能够客观评价金水宝胶囊的质量。     

雷公藤减毒研究进展

雷公藤为治疗类风湿性关节炎常用中药,具有清热解毒,祛风除湿,消肿止痛,杀虫止痒的功用,现代药理研究表明其具有抗炎、镇痛、抗肿瘤及免疫调节等作用,临床主要用于治疗免疫性疾病、肾脏性疾病、皮肤性疾病等,对类风湿性关节炎的疗效尤为显著。但严重的毒副作用,尤其是肝肾毒性,限制了其临床应用,成为迫切需要解决的难题,故雷公藤的减毒研究成为近年来的研究热点。本课题组主要研究雷公藤的经皮给药对其减毒增效的作用,但目前雷公藤的应用困境仍然没有得到改善,故对2006年至2016年近10年来雷公藤减毒研究的相关文献进行检索,包括传统的炮制减毒、配伍减毒和现代的制剂减毒、结构修饰减毒、生物技术减毒以及其相互的联合应用等,分析雷公藤的减毒现状和困境,对比现存减毒方式间的差异,为雷公藤减毒增效研究提供思路,促进其合理开发和临床安全应用,也为其他有毒中药的合理应用提供参考。     

乳香、没药挥发油促九分散方中生物碱类成分的HaCaT细胞摄取及其机制研究

目的研究九分散中乳香、没药挥发油促进角质形成细胞HaCaT摄取马钱子碱、士的宁及盐酸麻黄碱的作用及其机制。方法采用CCK-8法检测乳香、没药挥发油单用/药对与九分散方中马钱子碱、士的宁、盐酸麻黄碱配伍对HaCaT细胞存活率的影响;采用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)定量分析法结合BCA蛋白试剂盒测定在乳香、没药挥发油作用下HaCaT细胞对3种生物碱(马钱子碱、士的宁及盐酸麻黄碱)细胞摄取的影响;以DiBAC4(3)为荧光探针,利用流式细胞仪测定乳香、没药挥发油对HaCaT细胞膜电位的影响。结果不同乳香、没药挥发油均对3种生物碱有一定促透作用,且对脂溶性成分马钱子碱、士的宁的促透效果较水溶性成分盐酸麻黄碱好。乳香、没药挥发油分别作用于DiBAC4(3)标记的HaCaT细胞后,可降低HaCaT细胞膜电位,随着乳香、没药挥发油浓度增加,细胞膜电位荧光强度逐渐增强,具有浓度相关性,表现出类似氮酮的作用方式。结论九分散中乳香、没药挥发油均可促进HaCaT细胞摄取3种生物碱,促进机制可能通过影响皮肤表面负电荷而改变皮肤活性表皮屏障作用,从而有利于药物透过皮肤活性表皮层,其具体机制有待进一步探明。     

葛根标准汤剂制备工艺的优化

目的优化葛根标准汤剂制备工艺。方法以加水量、浸泡时间、煎煮时间为影响因素,3′?羟基葛根素、葛根素、3′?甲氧基葛根素、葛根素芹菜糖苷、大豆苷、染料木苷、芒柄花苷含量的综合评分为评价指标,层次分析法结合响应面法优化制备工艺。结果最佳条件为药材浸泡40 min后加9倍量水煎煮2次,每次35 min,综合评分为0.594。结论该方法合理可行,不仅可规范葛根临床使用、工业生产、产品开发,还能为其他解表药标准汤剂的制备工艺提供理论依据。     

乳香没药挥发油对川芎体外透皮吸收的影响及其皮肤血流促透机制研究

该文拟探索乳香、没药挥发油对川芎体外透皮吸收的影响,并从皮肤血流变化角度探讨乳香、没药挥发油可能的促透机制。通过改良的Franz扩散池和离体的小鼠皮进行体外透皮实验,HPLC测定川芎阿魏酸的累积透过量,考察乳香、没药挥发油对川芎透皮特性的影响,同时,采用激光多普勒法测定皮肤血流量。研究结果显示,川芎阿魏酸24 h的累积透皮量为(8.13±0.76)μg·cm~(-2),氮酮组、乳香组、没药组、乳没单提混合组、乳没混合提取组分别为(48.91±4.87),(57.80±2.86),(63.34±4.56),(54.17±4.40),(62.52±7.79)μg·cm~(-2),各组挥发油的增透倍数分别为7.68,8.26,7.26,8.28,均大于氮酮组的6.55。而且,乳香组、没药组、乳没单提混合组及乳没混合提取组大鼠分别在涂药10,20,30,10 min时,血流量相比涂药前有显著性差异,有明显的增加趋势,表明乳香、没药挥发油可在一定程度上增加皮肤血流量。可知,乳香、没药挥发油配伍前后对川芎均有一定的促透作用,且可能通过增加皮肤血流量,促进药物从皮肤表皮到真皮层毛细血管的消除,从而实现促透。     

分子动力学模拟技术在自组装纳米递药系统研究中的应用进展

分子动力学模拟技术是一种依靠牛顿力学模拟分子体系的运动来研究现实系统的计算机模拟方法,近年来逐渐被用于自组装纳米递药系统的自组装过程揭示及宏观性能预测,有助于高效率、精准化设计制剂。本综述从分子动力学模拟技术的定义、类型及操作流程出发,总结了其在自组装纳米递药体系研究中的应用,包括自组装过程微观信息(尺寸形貌、微区组成、分子分布)的获取与分析、宏观性能(稳定性、载药能力、释药性及跨膜性能)的预测,并对其在递药系统处方预测中的应用进行了归纳,同时展望了未来实现制剂处方预测的策略,旨在为制剂研究人员选择适宜的路径研究纳米体系提供理论依据,为分子动力学模拟技术在制剂领域更广阔的应用提供参考。     

含覆盆子方剂组方规律及产品开发的研究进展

覆盆子为药食两用植物,具有补肾益精、养肝明目等功效。本文首先检索中国方剂数据库、方剂现代应用数据库、国家药品监督管理局网、国家知识产权网,归纳总结了476个含覆盆子方剂组方规律,发现它常与温肾助阳、利水渗湿药配伍使用。再分析近10年来覆盆子专利、文献与产品注册现状,发现相关药品以补肾为主,相关健康产品主要用于缓解体力疲劳。以上从组方与产品角度出发,可为覆盆子的深度与广度开发提供参考。     

雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶的制备与经皮渗透性研究

采用改良后的Franz扩散池法,以小鼠腹部皮肤为模型进行体外透皮扩散,收集不同时间点的接收液,用HPLC测定其中阿魏酸的浓度、用LC-MS/MS测定雷公藤甲素的浓度,比较醇质体凝胶、普通凝胶、乳膏3种剂型的透皮速度、透皮量与皮肤储量的差别,以探索雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶中阿魏酸、雷公藤甲素的体外透皮特性并与普通凝胶组和乳膏组比较。结果,雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶、普通凝胶和乳膏中阿魏酸稳态透皮速率分别为5.268 5,8.990 9,12.042 0μg·cm~(-2)·h~(-1),皮肤滞留量分别(30.234 8±1.525 4),(20.402 6±0.402 6),(7.635 3±1.094 2)μg·cm~(-2);雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶中雷公藤甲素的稳态透皮速率为67.238 0 ng·cm~(-2)·h~(-1)约为乳膏的1.24倍,普通凝胶的3.28倍,皮肤滞留量为(371.351 4±35.317 1)ng·cm~(-2)约为乳膏的3.35倍,普通凝胶的5.25倍。故雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶透皮效果良好,有助于临床安全给药。     

葛类中药的品种沿革、产区及功效考证

对葛属资源记载情况进行整理和历代本草学的研究认为,南北朝以前时期用的葛根品种为野葛,南北朝至汉唐时期记载为甘葛藤,宋代及明清以后本草记载葛根品种开始多样化发展,出现家种和野生两品种并列的情况,为甘葛藤和野葛,药食两用一直沿用至今。《本草品汇精要》记载以江浙、南康、庐陵为道地,当今道地产区不明显。葛类中药古今用药功效基本一致。野葛和甘葛藤为主流品种,该属其它资源是否都能药用需进一步临床验证。《中国药典》分列葛根和粉葛两药,应以临床为导向更加完善质量标准。该研究为葛类中药的进一步鉴别研究和质量控制提供依据与参考。