基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术分析葛根配方颗粒的化学成分

目的：建立一种快速识别葛根配方颗粒中化学成分的检测方法,明确葛根配方颗粒的物质基础。方法：采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱法(UPLC-Q-TOF-MS/MS)在正、负离子模式下对葛根配方颗粒提取液进行检测,检测条件为ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm),以0.1%甲酸水溶液(A)-0.1%甲酸乙腈溶液(B)为流动相进行梯度洗脱(0～4 min,5%～10%B;4～10 min,10%～15%B;10～20 min,15%～16%B;20～27 min,16%～31%B;27～33 min,31%～59%B;33～42 min,59%～95%B;42～42.1 min,95%～5%B;42.1～45 min,5%B),流速0.35 mL·min^-1,柱温40°C,进样量5μL,选择电喷雾离子源(ESI)。利用PeakView 1.2软件和PubChem、ChemicalBook、ChemSpider等数据库,对比对照品图谱并结合文献信息,对葛根配方颗粒中的化学成分进行全面分析。结果：从葛根配方颗粒中共鉴...     

山蜡梅叶颗粒对慢性咽炎大鼠的药效学考察及药动学-药效学关联性分析

目的 研究山蜡梅叶颗粒活性成分对慢性咽炎模型大鼠的药效作用并建立药动学-药效学（pharmacokinetic-pharmacodynamic,PK-PD）结合模型,构建山蜡梅叶颗粒活性成分的动态变化与其药效消长的对应关系。方法 利用氨水溶液诱导建立慢性咽炎大鼠模型。ig给予山蜡梅叶颗粒,并从行为学特征、咽部组织病理、血清炎症因子含量来考察其治疗效果。以山蜡梅叶颗粒中具有抗炎活性的6个入血成分（原儿茶酸、芦丁、山柰酚-3-O-芸香糖苷、木犀草素、紫云英苷、异嗪皮啶）为药动学考察指标,以血清中炎症因子肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α,TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β,IL-1β）和IL-6水平作为药效学指标,利用Phoenix WinNonlin软件构建PK-PD模型。结果 给予山蜡梅叶颗粒后,大鼠血清中TNF-α、IL-1β和IL-6水平较模型组有所降低,咽部组织病理形态改善。建立的PK-PD模型提示山蜡梅叶颗粒抗慢性咽炎药效的发挥与其各成分和整合成分的血药浓度存在滞后现象。结论 山蜡梅叶颗粒具有明显的抗慢性咽炎作用,可能与下调炎症因子水平有关。山蜡梅叶颗粒各成分及整合成分的血药浓度与药物效应值存在滞后现象,这可能是因为山蜡梅叶颗粒中的有效成分进入机体内并不会马上作用于相应的靶点,而是通过间接机制产生药理作用、受体存在耐受现象及受体被激活的时间存在延迟等。     

β-环糊精-大豆苷元/PEG20000/Carbomer940纳米晶的制备及体外性质评价

通过与β-环糊精形成包合物,将其包埋在PEG₂₀₀₀₀/Carbomer₉₄₀纳米晶体中,提高大豆苷元的溶解度和生物利用度。以大豆苷元为阳性药。分别以PEG₂₀₀₀₀、Carbomer₉₄₀和NaOH作为增塑剂、胶凝剂和交联剂制备纳米晶体。采用两步法将不溶性药物大豆苷元包裹在β-CD中形成包合物,再包封在PEG₂₀₀₀₀/Carbomer₉₄₀纳米晶中,形成β-环糊精-大豆苷元/PEG₂₀₀₀₀/Carbomer₉₄₀纳米晶。以药物释放速率、再分散性、SEM形貌、包封率和载药量为指标,确定NaOH的最佳质量分数比为0.8%。通过傅里叶红外光谱(FTIR)、热重分析(TGA)和X射线衍射(XRD)分析确定了大豆苷元纳米晶体的包合状态,验证了制备的可行性;结果所制备的大豆苷元纳米晶体的平均Zeta电位分别为(-30.77±0.15)、(-37.47±0.64) mV;负载包合物的纳米晶体粒径分别为(333.60±3....     

国产贝母属植物化学成分的研究进展

综述国产贝母属植物的化学成分，包括结构类型、物理常数以及其来源植物，探讨贝母属植物化学成分的规律性，为贝母化学成分的深入研究提供方向。     

生物黏附制剂的研究近况

生物黏附制剂是一类以生物黏附材料为药物载体,通过生物黏附作用长时间黏附于黏膜而发挥疗效的药物制剂.因其具有延长药物作用、控制药物的释放、减轻药物毒副作用、提高药物生物利用度等优点,近年来国内外学者对该类制剂做了大量的研究.     

基于粒子设计原理的中药粉体改性研究进展

粒子设计基于质量源于设计的理念,结合了配方科学、界面学、传热与传质、固态物理学、粉体学、纳米技术等,广泛应用于开发功能性质优良的粒子。基于粒子设计理论的中药粉体改性技术,在不影响中药药效物质基础的前提下,从物理结构层面改善中药粉体的流动性、压缩性、崩解和溶出行为、引湿性、润湿性等功能性质,极大推动了中药固体制剂的发展。本综述通过对近十年的相关研究进行总结,分别从粒子设计原理、粉体改性技术、粉体改性所用设备、在中药粉体中的应用及改性机制进行概述,以期对粒子设计的发展提供一定的思路与理论基础。     

葛类中药的品种沿革、产区及功效考证

对葛属资源记载情况进行整理和历代本草学的研究认为,南北朝以前时期用的葛根品种为野葛,南北朝至汉唐时期记载为甘葛藤,宋代及明清以后本草记载葛根品种开始多样化发展,出现家种和野生两品种并列的情况,为甘葛藤和野葛,药食两用一直沿用至今。《本草品汇精要》记载以江浙、南康、庐陵为道地,当今道地产区不明显。葛类中药古今用药功效基本一致。野葛和甘葛藤为主流品种,该属其它资源是否都能药用需进一步临床验证。《中国药典》分列葛根和粉葛两药,应以临床为导向更加完善质量标准。该研究为葛类中药的进一步鉴别研究和质量控制提供依据与参考。     

乳香、没药挥发油促九分散方中生物碱类成分的HaCaT细胞摄取及其机制研究

目的研究九分散中乳香、没药挥发油促进角质形成细胞HaCaT摄取马钱子碱、士的宁及盐酸麻黄碱的作用及其机制。方法采用CCK-8法检测乳香、没药挥发油单用/药对与九分散方中马钱子碱、士的宁、盐酸麻黄碱配伍对HaCaT细胞存活率的影响;采用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)定量分析法结合BCA蛋白试剂盒测定在乳香、没药挥发油作用下HaCaT细胞对3种生物碱(马钱子碱、士的宁及盐酸麻黄碱)细胞摄取的影响;以DiBAC4(3)为荧光探针,利用流式细胞仪测定乳香、没药挥发油对HaCaT细胞膜电位的影响。结果不同乳香、没药挥发油均对3种生物碱有一定促透作用,且对脂溶性成分马钱子碱、士的宁的促透效果较水溶性成分盐酸麻黄碱好。乳香、没药挥发油分别作用于DiBAC4(3)标记的HaCaT细胞后,可降低HaCaT细胞膜电位,随着乳香、没药挥发油浓度增加,细胞膜电位荧光强度逐渐增强,具有浓度相关性,表现出类似氮酮的作用方式。结论九分散中乳香、没药挥发油均可促进HaCaT细胞摄取3种生物碱,促进机制可能通过影响皮肤表面负电荷而改变皮肤活性表皮屏障作用,从而有利于药物透过皮肤活性表皮层,其具体机制有待进一步探明。     

葛根标准汤剂制备工艺的优化

目的优化葛根标准汤剂制备工艺。方法以加水量、浸泡时间、煎煮时间为影响因素,3′?羟基葛根素、葛根素、3′?甲氧基葛根素、葛根素芹菜糖苷、大豆苷、染料木苷、芒柄花苷含量的综合评分为评价指标,层次分析法结合响应面法优化制备工艺。结果最佳条件为药材浸泡40 min后加9倍量水煎煮2次,每次35 min,综合评分为0.594。结论该方法合理可行,不仅可规范葛根临床使用、工业生产、产品开发,还能为其他解表药标准汤剂的制备工艺提供理论依据。