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[目的]] 通过正交设计筛选胡黄连的提取工艺,优化出最佳工艺参数。[方法]以提取液中胡黄连苷Ⅰ、Ⅱ转移率及出膏率的加和进行综合评价,采用L9(34)正交实验优选最佳提取工艺。[结果]胡黄连最佳提取工艺为原药材最粗粉浸泡24 h,以每分钟1.5 mL的流速渗漉,收集16倍量的渗漉液。[结论]优选的胡黄连提取工艺合理可行,为实际生产提供参考。 相似文献
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目的开发一种高效合成氟标记放射性药物的方法。方法使用4-硝基苯硼酸频哪醇酯为反应底物,探索化合物氟标记的有效方法。考察反应配体、反应溶剂、反应温度和反应时间对4-氟硝基苯收率的影响,并通过1H-NMR、13C-NMR、19F-NMR方法对目标产物的结构进行表征,采用HPLC法对反应条件进行定量评价。结果确定了芳基硼酸频哪醇酯类化合物的氟-19标记的最佳反应条件:以3-溴咪唑并[1,2-b]哒嗪为最优配体,在100℃反应10 min即可得到目标化合物。在自动合成仪上重现了最优条件,并用此方法成功合成了11β-羟化酶显像剂美托咪酯。结论本方法为氟-18标记芳基硼酸频哪醇酯类放射性药物前体提供重要合成依据。 相似文献
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基于分子对接技术虚拟筛选延胡索抗心肌缺血物质基础研究 总被引:5,自引:3,他引:2
目的研究延胡索抗心肌缺血的物质基础及作用机制。方法通过TCMSP平台筛选到符合条件的目标小分子化合物,运用Maesrto11.1分子对接软件筛选延胡索中与相应靶点蛋白对接较好的小分子化合物,再运用Cytoscape3.6.1构建多成分-靶点网络药理图,通过拓扑学分析,阐释其网络特征。结果在16种心肌缺血靶点对接结果中,8种季铵碱化合物、1种黄酮类、2种叔胺碱类显示出了较好的对接结果。季铵碱类化合物和黄酮类槲皮素对接结果普遍优于叔胺碱类,对接结果中季铵碱打分平均值高于叔胺碱的靶点蛋白有10种。网络药理学结果分析得知多化合物-靶点的网络异质性为0.57,平均相邻节点数3.59,特征网络长度3.02,网络中心度0.21。结论延胡索季铵碱类化合物黄连碱、巴马汀、去氢紫堇鳞茎碱、药根碱、非洲防己碱、小檗碱,黄酮类槲皮素可能是其治疗心肌缺血的物质基础,延胡索治疗心肌缺血是多成分与多靶点相互作用的结果。 相似文献
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中药质量标志物是中药质量控制的新概念、新模式,将引领中药质量发展新方向。其中,如何表征中药整体质量属性及其生物学效应,是质量标志物研究的关键科学问题。针对此关键科学问题,本文提出基于整合药理学的中药质量标志物发现与确证的研究思路,即通过"化学指纹-代谢指纹-网络靶标-生物效应-中医功效"多维关联系统筛选候选中药质量标志物,在此基础上,基于"肠吸收-活性评价-数据挖掘"体系建立中药质量标志物与生物活性之间精确定量模型并明确其贡献度。以元胡止痛片和心速宁胶囊为案例,介绍基于整合药理学的中药质量标志物的研究进展。 相似文献
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箭叶淫羊藿中化学成分及其体外抗肿瘤活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 分离箭叶淫羊藿中的化学成分并对8-异戊烯基黄酮类化合物进行体外抗肿瘤活性筛选.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和HPLC制备色谱方法分离纯化,根据理化性质和波谱分析方法鉴定其结构,利用MTT法对分离得到的异戊烯基黄酮类化合物进行体外抗肿瘤活性筛选.结果 分离得到7个黄酮类化合物,分别鉴定为淫羊藿苷(1)、淫羊藿素(2)、宝藿苷Ⅰ(3)、去甲淫羊藿素(4)、苜蓿素(5)、淫羊藿次苷Ⅰ(6)和朝藿定C(7).体外抗肿瘤结果表明,在0.5~1 00 μmol/L浓度,化合物2、3、4、6对人乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖具有明显抑制作用,并随浓度的增加抑制作用更加明显,48 h的IC50分别为12.43、35.44、11.53、16.31 μmol/L,化合物1、7活性很弱.结论 化合物3、4为首次从箭叶淫羊藿植物分离得到,化合物3有望成为靶向抗乳腺癌的候选药物. 相似文献
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目的 采用高效液相色谱法建立胡黄连总苷的特征图谱。方法 Luna C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈–0.5%冰醋酸水溶液(15.5∶84.5),体积流量为1.0 mL/min,柱温为35 ℃,检测波长为275 nm,进样量为10 μL。结果 建立了胡黄连总苷的特征图谱及其技术参数,即供试品特征图谱中应有11个特征峰,参照物峰相应的峰为S峰,计算各特征峰与S峰的相对保留时间,其相对保留时间应在规定值的±5%之内。采用国家药典委员会《中药色谱指纹图谱相似度评价系2004A版》自动处理,10批胡黄连总苷的相似度均大于0.998。结论 本方法操作简便,准确可靠,可用于控制胡黄连总苷的内在质量。 相似文献