| 芳基硼酸频哪醇酯的氟19标记方法的研究 |
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| 引用本文： | 朱源,赵雅芝,田晨,陈乐园,宁洪鑫,侯文彬,李祎亮.芳基硼酸频哪醇酯的氟19标记方法的研究[J].现代药物与临床,2021,36(6):1097-1103. |
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| 作者姓名： | 朱源 赵雅芝 田晨 陈乐园 宁洪鑫 侯文彬 李祎亮 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院 北京协和医学院 放射医学研究所,天津 300192;天津中医药大学,天津 300193 |
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| 基金项目： | 天津市科技计划项目（18ZXXYSY00110）；天津市自然科学基金资助项目（18JCQNJC09500）；北京协和医学院中央高校基本科研业务费资助（3332020057） |
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| 摘 要： | 目的开发一种高效合成氟标记放射性药物的方法。方法使用4-硝基苯硼酸频哪醇酯为反应底物,探索化合物氟标记的有效方法。考察反应配体、反应溶剂、反应温度和反应时间对4-氟硝基苯收率的影响,并通过1H-NMR、13C-NMR、19F-NMR方法对目标产物的结构进行表征,采用HPLC法对反应条件进行定量评价。结果确定了芳基硼酸频哪醇酯类化合物的氟-19标记的最佳反应条件:以3-溴咪唑并1,2-b]哒嗪为最优配体,在100℃反应10 min即可得到目标化合物。在自动合成仪上重现了最优条件,并用此方法成功合成了11β-羟化酶显像剂美托咪酯。结论本方法为氟-18标记芳基硼酸频哪醇酯类放射性药物前体提供重要合成依据。
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| 关 键 词： | 芳基硼酸频哪醇酯 氟-19标记 芳香亲核取代反应 合成 美托咪酯 |
| 收稿时间： | 2021/3/30 0:00:00 |
19F-Fluorination of arylboron esters |
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| ZHU Yuan,ZHAO Ya-zhi,TIAN Chen,CHEN Le-yuan,NIN Hong-xin,HOU Wen-bin,LI Yi-liang.19F-Fluorination of arylboron esters[J].Drugs & Clinic,2021,36(6):1097-1103. |
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| Authors: | ZHU Yuan ZHAO Ya-zhi TIAN Chen CHEN Le-yuan NIN Hong-xin HOU Wen-bin LI Yi-liang |
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| Institution: | Institute of Radiation Medicine, Peking Union Medical College & Chinese Academy of Medical Sciences, Tianjin 300192, China;Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin 300193, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | arylboron esters 19F-labeling nucleophilic aromatic substitution reaction synthesis metomidate |
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