中药治疗胃肠动力障碍性疾病的研究进展

胃肠动力障碍性疾病以其较高的发病率, 严重影响人们的身体健康和生活质量。在目前医疗水平下, 中药以其副作用小、选择面广、疗效确切等特点对胃肠动力障碍性疾病的治疗效果明显优于西药。就临床上用于治疗胃肠动力障碍性疾病常用的中药复方(包括半夏泻心汤、四磨汤、大承气汤等)以及单味中药(包括枳实、槟榔、砂仁等)对胃肠运动的影响进行综述, 为胃肠动力障碍性疾病的临床治疗与新药开发提供依据。     

双氢青蒿素诱导肿瘤细胞凋亡的信号通路研究进展

双氢青蒿素作为青蒿素的重要衍生物,是我国自行研制出的抗疟新药。近些年来,人们对双氢青蒿素进行了多方面的研究,在抗肿瘤研究方面有许多新进展,发现其诱导肿瘤细胞凋亡的机制与多条信号通路有关,例如PI3K/Akt、MAPK、STAT3、Wnt/β-catenin、NF-κB等信号通路。通过对作用机制的深入研究和阐述有望发现双氢青蒿素的新适应症,使其在临床上的应用更加广泛。     

翻白草糖尿病防治物质基础研究近况与展望

翻白草对糖尿病尤其是2型糖尿病的治疗具有确切疗效,但对其产生综合治疗作用的具体物质还未确定.本文结合现代药效筛选技术,提出以"方药指纹-药代标示物-药效靶标"三维模式的思路研究翻白草糖尿病防治物质基础,为中药的物质基础研究、中药新药研发以及中药毒性研究提供一定的参考.     

基于多指标综合评价胡黄连提取工艺研究

[目的]] 通过正交设计筛选胡黄连的提取工艺,优化出最佳工艺参数。[方法]以提取液中胡黄连苷Ⅰ、Ⅱ转移率及出膏率的加和进行综合评价,采用L₉(3⁴)正交实验优选最佳提取工艺。[结果]胡黄连最佳提取工艺为原药材最粗粉浸泡24 h,以每分钟1.5 mL的流速渗漉,收集16倍量的渗漉液。[结论]优选的胡黄连提取工艺合理可行,为实际生产提供参考。     

芳基硼酸频哪醇酯的氟19标记方法的研究

目的开发一种高效合成氟标记放射性药物的方法。方法使用4-硝基苯硼酸频哪醇酯为反应底物,探索化合物氟标记的有效方法。考察反应配体、反应溶剂、反应温度和反应时间对4-氟硝基苯收率的影响,并通过1H-NMR、13C-NMR、19F-NMR方法对目标产物的结构进行表征,采用HPLC法对反应条件进行定量评价。结果确定了芳基硼酸频哪醇酯类化合物的氟-19标记的最佳反应条件:以3-溴咪唑并[1,2-b]哒嗪为最优配体,在100℃反应10 min即可得到目标化合物。在自动合成仪上重现了最优条件,并用此方法成功合成了11β-羟化酶显像剂美托咪酯。结论本方法为氟-18标记芳基硼酸频哪醇酯类放射性药物前体提供重要合成依据。     

中药有效成分治疗脓毒症的研究进展

脓毒症是指由感染引起的全身性炎症反应,是严重感染、重度创伤或烧伤、外科手术后常见的并发症,患病率高、病死率高,没有特效药物,是世界性医学难题。近年来的临床和实验研究发现,多个中药单体成分在治疗脓毒症方面有一定的效果。将治疗脓毒症的有效成分根据其化学结构进行分类,综述近年来中药有效成分在治疗脓毒症方面的研究进展,为进一步研究与开发治疗脓毒症的新药提供思路和参考。     

基于分子对接技术虚拟筛选延胡索抗心肌缺血物质基础研究

目的研究延胡索抗心肌缺血的物质基础及作用机制。方法通过TCMSP平台筛选到符合条件的目标小分子化合物,运用Maesrto11.1分子对接软件筛选延胡索中与相应靶点蛋白对接较好的小分子化合物,再运用Cytoscape3.6.1构建多成分-靶点网络药理图,通过拓扑学分析,阐释其网络特征。结果在16种心肌缺血靶点对接结果中,8种季铵碱化合物、1种黄酮类、2种叔胺碱类显示出了较好的对接结果。季铵碱类化合物和黄酮类槲皮素对接结果普遍优于叔胺碱类,对接结果中季铵碱打分平均值高于叔胺碱的靶点蛋白有10种。网络药理学结果分析得知多化合物-靶点的网络异质性为0.57,平均相邻节点数3.59,特征网络长度3.02,网络中心度0.21。结论延胡索季铵碱类化合物黄连碱、巴马汀、去氢紫堇鳞茎碱、药根碱、非洲防己碱、小檗碱,黄酮类槲皮素可能是其治疗心肌缺血的物质基础,延胡索治疗心肌缺血是多成分与多靶点相互作用的结果。     

基于整合药理学的中药质量标志物发现与应用

中药质量标志物是中药质量控制的新概念、新模式,将引领中药质量发展新方向。其中,如何表征中药整体质量属性及其生物学效应,是质量标志物研究的关键科学问题。针对此关键科学问题,本文提出基于整合药理学的中药质量标志物发现与确证的研究思路,即通过"化学指纹-代谢指纹-网络靶标-生物效应-中医功效"多维关联系统筛选候选中药质量标志物,在此基础上,基于"肠吸收-活性评价-数据挖掘"体系建立中药质量标志物与生物活性之间精确定量模型并明确其贡献度。以元胡止痛片和心速宁胶囊为案例,介绍基于整合药理学的中药质量标志物的研究进展。     

箭叶淫羊藿中化学成分及其体外抗肿瘤活性研究

目的 分离箭叶淫羊藿中的化学成分并对8-异戊烯基黄酮类化合物进行体外抗肿瘤活性筛选.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和HPLC制备色谱方法分离纯化,根据理化性质和波谱分析方法鉴定其结构,利用MTT法对分离得到的异戊烯基黄酮类化合物进行体外抗肿瘤活性筛选.结果 分离得到7个黄酮类化合物,分别鉴定为淫羊藿苷(1)、淫羊藿素(2)、宝藿苷Ⅰ(3)、去甲淫羊藿素(4)、苜蓿素(5)、淫羊藿次苷Ⅰ(6)和朝藿定C(7).体外抗肿瘤结果表明,在0.5～1 00 μmol/L浓度,化合物2、3、4、6对人乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖具有明显抑制作用,并随浓度的增加抑制作用更加明显,48 h的IC50分别为12.43、35.44、11.53、16.31 μmol/L,化合物1、7活性很弱.结论 化合物3、4为首次从箭叶淫羊藿植物分离得到,化合物3有望成为靶向抗乳腺癌的候选药物.     

胡黄连总苷的高效液相色谱特征图谱研究

目的 采用高效液相色谱法建立胡黄连总苷的特征图谱。方法 Luna C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相为乙腈–0.5%冰醋酸水溶液（15.5∶84.5）,体积流量为1.0 mL/min,柱温为35 ℃,检测波长为275 nm,进样量为10 μL。结果 建立了胡黄连总苷的特征图谱及其技术参数,即供试品特征图谱中应有11个特征峰,参照物峰相应的峰为S峰,计算各特征峰与S峰的相对保留时间,其相对保留时间应在规定值的±5%之内。采用国家药典委员会《中药色谱指纹图谱相似度评价系2004A版》自动处理,10批胡黄连总苷的相似度均大于0.998。结论 本方法操作简便,准确可靠,可用于控制胡黄连总苷的内在质量。