芪苈强心胶囊活性部位中的组成成分研究

目的 分离鉴定芪苈强心胶囊活性部位中的成分。方法 采用溶剂提取和大孔吸附树脂柱色谱的方法分离芪苈强心胶囊的不同部位,通过活性筛选确定有效部位,利用HPLC-PDA/ELSD进行活性部位的指纹图谱分析,并通过柱色谱对其中的化学成分进行分离纯化,根据所得化合物的核磁、质谱数据及与对照品对比鉴定化合物的结构。结果 W-4和E-4为芪苈强心胶囊的强心、利尿及扩血管等活性部位,建立了其HPLC-PDA/ELSD的指纹图谱,并从中分离鉴定了11个化合物,分别为毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(1)、人参皂苷Re(2)、人参皂苷Rg1(3)、杠柳苷G(4)、人参皂苷Rf(5)、人参皂苷Rb1(6)、人参皂苷Rc(7)、人参皂苷Rb2(8)、丹酚酸B(9)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(10)和丹酚酸A(11)。结论 明确了芪苈强心胶囊强心、利尿及扩血管的活性部位,11个化合物均为首次从芪苈强心胶囊中得到的化合物,这些化合物在活性部位中的指认为提供胶囊的质量标准奠定了基础,同时为阐述芪苈强心胶囊的药效物质打下了基础。     

果胶酶PectinexBEXXL对Dichotomin的生物转化

目的：运用生物转化技术，对甾体皂苷进行结构修饰。方法：利用果胶酶PBX，对DichotominC-3位的糖链进行结构修饰，并利用HL-60细胞系对转化产物进行了活性筛选。结果：得到9个转化产物。总转化产物以及4个次生的螺甾皂苷具有细胞毒性，其中末端为a-1，2连接的鼠李糖基的产物P5、P6、P7显示出了较强的细胞毒性，产物P8为末端a-1，4连接的鼠李糖基的产物，其细胞毒性相对较弱；而底物与5个次生的呋甾皂苷均没有细胞毒性。结论：PBX具有多种水解活性，得到的9个产物丰富了甾体皂苷化合物库，同时活性筛选为进一步的药理研究提供了支持。     

HPLC-CAD同时测定知母根茎与须根中5种呋甾皂苷的含量

目的 建立高效液相色谱-电雾式检测器(HPLC-CAD)同时测定知母根茎与须根中5种呋甾皂苷含量的方法.方法 采用TechMate C18-ST-Ⅱ色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水(22:78,V/V);流速1.0 ml/min;柱温30℃;CAD检测器参数:采集频率10 Hz;雾化温度55℃;filter:5 s.结果 知母中5种主要呋甾皂苷:知母皂苷N、知母皂苷L、知母皂苷BⅡ、25R-知母皂苷BⅡ和25S-officinalisnin-Ⅰ分别在一定范围内呈良好的线性关系,相关系数为0.9992~0.9998,检测限分别为0.28、0.92、0.92、0.92和0.92 ng,定量限分别为0.92、2.77、2.77、2.77和2.76 ng,精密度、重复性、48 h稳定性的RSD均<3.0%,平均加样回收率分别为98.17%、101.37%、98.53%、97.63%和98.17%.结论 本研究建立的HPLC-CAD法重复性好,结果准确可靠,可作为中药知母多成分含量测定的方法.     

液相色谱/蒸发光散射测定四物汤煎液中单糖和双糖的含量

目的　建立液相色谱 /蒸发光散射 (HPL C- EL SD)测定四物汤煎液中 D-果糖、D-葡萄糖和蔗糖含量的方法。方法　对四物汤煎液进行稀释、醇沉等处理后采用 HPL C- EL SD法分析。结果　 1m L 四物汤煎液中含 D-果糖(33.4± 1.5 ) mg,D-葡萄糖 (2 4 .2± 0 .9) m g,蔗糖 (112 .7± 6 .1) mg;D-果糖在 0 .15～ 3.75 m g/ m L,D-葡萄糖和蔗糖在 0 .15～ 5 m g/ m L ,具有良好的线性关系 ;回收率为 D-果糖 12 8.5 % ,D -葡萄糖 114 .7% ,蔗糖 12 4 .7% ;日内RSD为 D-果糖 3.0 % ,D-葡萄糖 3.2 % ,蔗糖 4 .4 %。结论　四物汤中含有丰富的单、双糖 ;HPL C- EL SD可用于四物汤中单、双糖类物质的分析。     

甾体皂苷9714的肠吸收研究

甾体皂苷9714是一含有两个糖链的水溶性甾体皂苷类化合物，具有扩张血管、增加脑血流量、显著上调N受体数量、消除自由基以及促进胚胎大鼠神经细胞增殖等活性。目前正在进行新药开发的临床前研究。本品能否通过人体的膜体系(脂质双层膜)，可否顺利地被人体吸收，是值得关注的问题，作者利用大鼠在体肠吸收法，观察其在肠管各区段的吸收情况，旨在为药代动力学研究提供依据。     

四物合剂HPLC指纹图谱研究

目的研究四物合剂的HPLC指纹图谱分析测定方法。方法以藁本内酯为参照物,应用HPLC法,色谱柱为Zorbax SB C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇(含0.08%甲酸)-0.2%甲酸(线性梯度洗脱),柱温为40℃,检测波长为275 nm,分析时间90 min,流速为1.0 mL.min-1。结果标示出四物合剂的13个特征指纹峰。结论该方法准确、重复性好,为四物合剂的指纹图谱质量控制提供了依据。     

知母有效成分体内外给药对血小板聚集的抑制作用

目的研究知母有效成分(化合物9714)对血小板聚集性的影响。方法采用比浊法测定血小板聚集功能。结果化合物9714代谢产物10-3、10-4、10-5、10-6mol·L-1体外呈浓度依赖性抑制二磷酸腺苷(ADP)、胶原诱导的家兔血小板聚集(P<0.05,P<0.01);化合物971410、20、40mg·kg-1体内(ig)明显抑制ADP、胶原诱导的大鼠血小板聚集,5～7d给药效果较好(P<0.05,P<0.01)。结论化合物9714代谢产物对血小板聚集具有明显的抑制作用。     

重楼中甾体皂苷的分离与结构鉴定

目的分离、鉴定云南重楼Paris polyphylla Smith var.yunnanensis(Franch)Hand Mazz根茎中的甾体皂苷类化合物.方法采用乙醇提取、水饱和正丁醇萃取、硅胶柱色谱及高效液相色谱等方法进行分离,得到5个化合物,通过FAB-MS、1H-NMR、13C-NMR、1H-1H COSY、13C-1H COSY、HMBC、NOESY和TOCSY鉴定其化学结构.结果分离鉴定了5种甾体皂苷:薯蓣皂苷元-3-O-{α-L-鼠李吡喃糖基(1→4)-α-L-鼠李吡喃糖基(1→4)-[α-L-鼠李吡喃糖基(1→2)]}-β-D-葡萄吡喃糖苷(皂苷Pb,Ⅰ)、纤细薯蓣皂苷(Ⅱ)、皂苷Pa(Ⅲ)、薯蓣次苷A(Ⅳ)、pennogenin diglycoside(Ⅴ).结论化合物Ⅰ～Ⅴ均为已知甾体皂苷,纠正了已有文献中皂苷Pb(Ⅰ)核磁数据中的错误,提供了完整的NMR数据.     

双黄连粉针剂指纹图谱中特征色谱峰的组成药味归属及定性

目的:进行双黄连粉针剂(金银花、黄芩、连翘)HPLC-PDA/ELSD指纹图谱中主要色谱峰的组成药味归属及部分特征峰的定性.方法:将双黄连粉针剂的HPLC-PDA/ELSD指纹图谱与各组成单味药的HPLC-PDA/ELSD指纹图谱进行比较分析,利用各峰的相对保留时间、PDA提供的各峰紫外光谱图(UV),以及部分对照品进行各峰的药味归属及定性.结果:将HPLC-PDA及HPLC-ELSD指纹图谱中的13个特征共有峰均进行了明确的药味来源归属,并确定了指纹图谱中的绿原酸、咖啡酸、黄芩苷和连翘苷等色谱峰.结论:可以利用指纹图谱技术进行中成药中主要成分的药味来源归属及部分特征峰的定性.     

中药的研究与开发

中药是我国传统文化的瑰宝,几千年来,为中华民族的繁衍昌盛,为人民群众的健康保健做出了巨大贡献.中药行业是我国具有国际优势的产业之一,社会的发展对中药行业提出了更高要求.目前,世界各国普遍重视天然药物的研究开发,国际市场竞争激烈,这给中药行业带来新的发展机遇和严峻的挑战.本文就我国中药研究与开发的内容作一简单概述.