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目的:以Ex-Rad为先导化合物,设计并合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的芳酰基类化合物。方法分别以1-[(4-氟苯基)氨基甲酰基]环丙烷羧酸、1-苯基咪唑烷-2-酮为原料合成中间体3a~3d,将中间体与羧酸通过酰氯法合成目标化合物T1~T7。用酶联免疫吸附法(ELISA)测定PTK抑制活性,计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果合成芳酰基类新化合物7个,结构经1H NMR确证。活性初筛发现化合物T2、T6的抑制活性强于先导化合物。结论合成方法简单,原料价廉易得。ELISA法测定结果表明T2、T6的PTK的抑制活性较强。 相似文献
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目的 以L029为先导化合物,设计合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的化合物.方法 以L029为原料,通过还原和(或)在其活泼H等位点接入侧链3-二甲基氨基-1-丙烷、乙酸甲酯、丙酸甲酯等基团,设计合成了一系列L029衍生物,并用酶联免疫吸附法(ELISA)测定其PTK活性,计算抑制率.结果 成功合成5个目标化合物,结构经1H NMR和MS确证.其中3个化合物T2、T3、T5具有较强的PTK抑制活性.结论 本文研究的目标化合物合成路线方法简单,反应条件温和,3个目标化合物具有较强PTK抑制活性,为进一步开展此类分子的设计合成提供了参考. 相似文献
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目的 设计合成具有抗辐射活性的香豆素苄(亚)砜类衍生物.方法 以Ex-Rad为先导化合物,设计香豆素苄(亚)砜类化合物16个;以2-巯基乙酸甲酯和4-溴甲基苯甲酸为起始原料,经3步反应合成目标化合物.通过抗辐射细胞实验测定目标化合物的抗辐射活性.结果 合成16个未见文献报道的目标化合物,结构经1H NMR和HRMS确证.初步药理结果显示,化合物6a、6b、6c和6d具有明显的抗辐射活性.结论 目标化合物6a、6b、6c和6d具有显著的抗辐射活性,值得进一步研究. 相似文献
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镇静催眠药的研究进展 总被引:8,自引:0,他引:8
刘曙晨 《国外医学(药学分册)》2000,27(4):227-230
镇静催眠药的研究由苯二氮Zhou类(BZS)发展,本文阐述了最新研制的几种非BZS镇静催眠药的作用机制、药代动力学、不良反应、应用以及镇静催眠药的发展趋势。唑吡坦、佐匹克隆、扎来生和美乐托宁都是非BZS镇静催眼药,前三者都具有选择性作用于BZ1(ω1)受体,美乐托宁的作用机制尚不完全清楚,这4种药物的疗铲都优于或类似于BZS,不良反应比BZS小。它们共有的特点为半衰期短、疗效好,副作用小。唑吡坦、 相似文献
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目的 探讨猴头菇多糖对受6-25~8-5 Gy γ射线照射小鼠的辐射防护作用。方法 给药组小鼠分别于照射前或照射后1 小时于腹腔内注射猴头菇多糖生理盐水溶液,一次给药,剂量为30 mg或15 mg,观察动物的30 天存活情况及骨髓DNA含量。结果 给药组的30 天存活率比对照组提高35 % ~97-5% ,骨髓DNA含量比对照组明显增加,差异均有非常显著性( P<0-01) 。结论 猴头菇多糖对受照小鼠有明显的辐射防护作用,值得进一步研究。 相似文献
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黄酮苷是自然界中多种植物的次级代谢产物,具有多种生物活性,如抗癌、抗氧化及抗菌活性等。根据苷元与糖的连接形式,黄酮苷又可以分为黄酮O-苷和黄酮C-苷。黄酮苷在体内的代谢主要以胃肠道水解和肝脏代谢为主,胃肠道中水解葡萄糖、木糖、鼠李糖等糖基产生次生苷或苷元,肝脏则主要对入血的黄酮苷或苷元进行葡萄糖醛酸化、甲氧基化等II相代谢反应。对常用中药淫羊藿EpimediiFolium、甘草GlycyrrhizaeRadixetRhizoma、黄芩ScutellariaeRadix、陈皮Citri Reticulatae Pericarpium、大蓟Cirsii Japonici Herba、知母Anemarrhenae Rhizoma、葛根Puerariae Lobatae Radix等的黄酮类化合物体内代谢及体外肠道菌群转化进行综述,并对其代谢规律进行总结,以期明确黄酮苷的体内代谢规律,为科学阐释以黄酮苷为主要成分的中药发挥药效的体内物质基础及基于黄酮苷体内代谢产物的新药研发提供依据。 相似文献
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目的观察四物汤不同分离部位对3.5 Gy照射小鼠外周血象的影响,发现四物汤补血作用的活性部位。方法60只小鼠常规饲养适应环境后,采用60Co-γ射线3.5 Gy全身一次照射,照射后立即给予四物汤不同分离部位,连续给药7 d,在照射后1、3、5、7、9、11、13、15、17、19 d检测其对外周血象的影响。结果与模型对照组相比,四物汤不同洗脱分离部位在不同时间点可以升高辐射致血虚证小鼠外周血白细胞、红细胞和血小板,其中水洗脱部分对辐射致血虚证小鼠补血效果较佳。结论四物汤补血作用的主要物质为多糖、单糖等大极性成分。 相似文献
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海星多糖的分子量测定 总被引:6,自引:0,他引:6
海星酸性粘多糖除了作代血浆用外,还发现它能提高免疫功能,对血凝时间及血清胆固醇也有影响.为综合利用海洋资源,开发多用途海洋生物制品,海军某医院研制出陶氏太阳海星酸性粘多糖,本文就其分子量的蒸气压渗透法和超速离心法测定作一概述. 相似文献