青藤碱微乳处方及其透皮性能研究

 目的：筛选青藤碱微乳最佳处方,同时考察不同体系的微乳体外透皮能力。方法：以大鼠离体皮肤渗透速率及累积渗透量为指标,采用均匀设计法确定最佳处方。结果：最佳处方为：聚山梨酯-20与乙醇为1∶2,含青藤碱2%,油酸2%,混合表面活性剂50%,水46%。结论：优选处方的青藤碱微乳透皮性能良好。     

多指标综合评分法优选青防痛瘀散提取工艺

目的: 优选青防痛瘀散的提取工艺。方法: 在单因素考察的基础上采用正交试验,以青藤碱、粉防己碱的含量及固形物量为指标,优选青防痛瘀散的提取工艺。结果: 最佳提取工艺为8倍量的70%乙醇加热回流2次,每次1.5 h。结论: 该提取工艺稳定,安全,简便易行。     

不同产地青风藤中青藤碱的含量比较

目的比较不同产地青风藤的青藤碱含量。方法采用高效液相色谱法测定青风藤饮片中青藤碱含量。色谱柱为Lichrospher C18柱（150 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为甲醇-水-乙二胺（40∶60∶0.2）,检测波长为262 nm,流速1.0 mL/min。结果青藤碱进样量在1～10μg范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0.999 8）,平均回收率为99.56%,RSD为0.81%（n=6）;江苏（三批）、湖南、湖北产青风藤药材的青藤碱含量分别为0.83%,1.11%,1.02%,1.90%,0.58%。结论不同产地青风藤药材的青藤碱含量差异显著。     

盐酸青藤碱多囊脂质体的制备及其释放特性研究

目的制备包封率较高且具有较好缓释性能的盐酸青藤碱多囊脂质体。方法用复乳法制备盐酸青藤碱多囊脂质体,以包封率和囊形为考察指标,采用均匀设计优选最佳处方和工艺,并考察其形状、粒径及体外释放性能。结果制得的盐酸青藤碱多囊脂质体包封率在80%以上,形状圆整,粒径较均匀,多数分布在20～30μm,体外释放符合Higuchi方程,释药t1/2为52.7 h。结论盐酸青藤碱多囊脂质体处方工艺稳定可行,包封率高且具有良好的缓释特性。     

青藤碱拮抗体外培养的乳鼠心肌细胞自由基损伤

目的研究青藤碱(Sin)对体外培养乳鼠心肌细胞自由基损伤的保护作用。方法应用O_2~-诱导培养乳鼠心肌细胞损伤模型,通过测定乳酸脱氢酶(LDH)活性、MTT代谢率、超氧化物歧化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)含量等指标,观察Sin对心肌细胞自由基损伤的保护作用。结果与损伤组比较,Sin保护组的LDH释放量显著减少(P＜0．01);MTT代谢率显著增高(P＜0．01);Sin明显抑制损伤率;SOD活性明显增高;MDA含量明显降低(P＜0．01)。结论Sin通过清除氧自由基保护O_2~-损伤的心肌细胞。     

青藤碱对吗啡依赖小鼠脊髓与小脑中HO2、sGCα1和sGCα2基因mRNA表达的影响

目的评价青藤碱治疗前后吗啡依赖与戒断小鼠脊髓和小脑中HO2、sGCα1和sGCα2基因mRNA水平的变化,探讨青藤碱作用于吗啡依赖小鼠的分子机制。方法采用吗啡剂量递增法,建立小鼠吗啡依赖模型,用青藤碱(40mg.kg-1,ip)治疗吗啡依赖小鼠后,再用纳洛酮激发急性戒断症状,半定量RT-PCR测脊髓和小脑HO2、sGCα1和sGCα2基因的mRNA水平变化。结果慢性吗啡用药使小鼠脊髓与小脑中HO2和sGCα1基因的mRNA水平发生异常上调,sGCα2基因的mRNA水平没有异常上调。单独使用青藤碱,没有引起小鼠脊髓与小脑中这些指标异常升高。青藤碱治疗后,小鼠吗啡依赖与戒断时在脊髓与小脑中异常上调的HO2和sGCα1基因的mRNA水平下降到接近对照组水平。结论慢性吗啡用药使HO2和sGCα1基因的mRNA水平发生不同程度的异常上调,这种上调在青藤碱治疗后可以恢复到接近正常水平,这可能是青藤碱对吗啡依赖小鼠治疗作用的分子机制之一。     

正清风痛宁关节腔内注射治疗类风湿性关节炎

目的探讨正清风痛宁关节腔内注射治疗类风湿性关节炎的临床疗效。方法将34例有大关节痛患者随机分为两组,治疗组应用正清风痛宁注射液行关节腔注射,对照组予口服双氯酚酸钠。观察患病关节压痛数、关节肿胀数、晨僵时间,以及血沉(ESR)、C反应蛋白(CRP)、类风湿因子(RF)在治疗前后的变化。结果一个疗程后,患者关节压痛数、肿胀数、平均晨僵时间和CRP均值时间较对照组均有较明显改善。结论我们认为关节内注射正清风痛宁注射液是治疗类风湿性关节炎有明显大关节炎症状病人安全有效的方法。     

风痛宁凝胶对佐剂性大鼠关节炎的影响

目的:研究风痛宁凝胶对大鼠佐剂性关节炎(adjuvant arthritis,AA)的治疗作用。方法:采用Freund's完全佐剂诱导大鼠佐剂性关节炎,经皮给药,观察风痛宁凝胶对大鼠双侧后足肿胀度的影响。结果:风痛宁凝胶可显著抑AA大鼠双侧后足跖肿胀。结论:风痛宁凝胶外用对大鼠AA有明显的治疗作用。     

高效液相色谱法测定盐酸青藤碱控释微丸的含量

目的建立盐酸青藤碱控释微丸的含量测定方法。方法采用反向高效液相色谱法,流动相为乙腈和0.01 mol/L磷酸二氢钾溶液(20∶80);柱温:30℃;流速:1 ml/min;检测波长为264 nm。结果控释微丸中的辅料对青藤碱的测定无干扰。盐酸青藤碱在10-80μg/ml范围内线性关系良好,以盐酸青藤碱浓度(c)对峰面积(A)进行线性回归,方程为c=9.76×10-5A-3.38,r=0.999 9;日内、日间标准偏差均小于2%;平均回收率均在98.0%-102.0%之间。结论该方法的精密度、准确度、重现性均符合中国药典的规定,可用于盐酸青藤碱控释微丸制剂的含量测定及稳定性研究。     

青藤碱对小鼠吗啡的精神依赖以及cAMP水平的影响

目的　观察中药单体成分青藤碱 (sinomenine ,Sin)对吗啡诱导的小鼠精神依赖及其中枢cAMP水平的变化的影响。方法　采用有倾向性程序引起小鼠显著的位置偏爱效应 ,利用条件性位置偏爱实验观察ipSin 10、30、6 0mg·kg-1对小鼠吗啡奖赏效应的影响 ,用放射免疫法测定小鼠脑中cAMP含量。结果　Sin可剂量依赖性地缩短小鼠在吗啡伴药箱的时间 ,对吗啡慢性作用引起的小鼠脑内cAMP含量增加具有抑制作用。结论　Sin能减弱小鼠对吗啡的精神依赖 ,降低中枢cAMP水平 ,且其本身未显示精神依赖性反应。