在世界不同地区医学中心有关细菌对抗生素耐药性的研究

作者将世界各地医学中心实验室在1977～1980年间连续6个月或更长时间,以规定的纸片法测得的临床分离菌对各种抗生素的药敏结果(抑菌圈直径),以及有关流行病学资料输入计算机,并将质控和资料按一定的计算机程序进行分析。绘制抑菌圈分配条     

介绍妥布拉霉素

妥布拉霉素(Tobramycin)为获自链丝菌的氨基糖苷类抗生素,国外已广泛用于临床,国内亦已试制成功,即将用于临床,现简单介绍如下。抗菌作用妥布拉霉素作用于细菌305核糖体亚基,抑制菌体蛋白合成。妥布拉霉素对绿脓杆菌的活性较庆大霉素强2～4倍,平均最低抑菌浓度(MIC)为0.6～0.78μg/ml,4μg/ml时     

以高效液相色谱法测定氯霉素乙酰转移酶的活性

本文报告以高效液相色潜(HPLC)法检测3-乙酰基和1,3-双乙酰基氯霉素的形成从而测定氯霉素乙酰转移酶的活性。乙酰化反应步骤为:将产生乙酰转移酶(CAT)的大肠杆菌(NCTC1186)超声破碎,提取粗制酶液,100μl 的酶液在37℃水浴中加温,加到37℃的含有50μmol Tris-盐酸缓冲液(pH6.8或7.8)、15μmol MgCl_2、25μmol S-乙     

头孢唑林临床药物动力学研究及其血药浓度高效液相色谱测定法

本文报告头孢唑林正常人药物动力学研究结果及其体液浓度高效液相色谱测定法的建立。结果表明，头孢唑林１ｇ静滴和肌注后的平均高峰血药浓度分别达１５９．８±１７．ｌｍｇ／Ｌ和７４．１±１４．２ｍｇ／Ｌ，８ｈ时仍可分别测得５．６±３．５ｍｇ／Ｌ和１０．０±４．２ｍｇ／Ｌ。静滴和肌注后的消除半衰期分别为１．９４±０．２６和２．１１±０．５９ｈ。头孢唑林肌注后吸收完全，绝对生物利用度为９２．０±５．６％。静滴和肌注头孢唑林１ｇ后尿药平均峰浓度分别为４１９０±２２９４ｍｇ／Ｌ和２３２０±１７００ｍｇ／Ｌ２４ｈ累积排出率分别为８６．３±４．２％和８７．５±９．６％。以ＨＰＬＣ法测定头孢唑林血药浓度方法准确，其重复性、特异性高，且方法简单易行，适用于特殊生理或病理情况下头孢唑林血药浓度监测。     

替马沙星、环丙沙星、氧氟沙星和依诺沙星的抗葡萄球菌活性

作者以肉汤微量稀释法测定了替马沙星(Temafloxacin)、环丙沙星,氧氟沙星和依诺沙星对300株从美国40个医疗中心分离得到的葡萄球菌的抗菌活性。其中20株腐生葡萄球菌从尿中分离得到,其余均从血培养分离而得。150株金葡萄均为血培养或医院内感染的伤口分离菌,其中一半对苯唑青霉素或甲氧西林敏感、实验所用培养基为Mu—     

头孢噻肟及其代谢产物的药代动力学研究

本文报道头孢噻肟的药代动力学研究结果。8名健康志愿者分别肌注、静注和静滴头孢噻肟后,平均高峰血药浓度为26.2±6.8mg/L、130.7±19.4mg/L和74.5±14.2mg/L;平均消除半衰期(T1/2β)分别为1.35±0.33h、0.98± 0.21h和0.90±0.05h。平均高峰尿药分别2461±1947mg/L(im)、3079±1767mg/L(iv)和2505±1266mg/L(iv gtt);50％以上的给药量于24h内自尿中排出。肌注后的绝对生物利用度为100％。本文同时还建立了头孢噻肟及其代谢产物去乙酰头孢噻肟血浓度的高效液相色谱测定法,并对二者体内过程进行了研究。     

克拉霉素的体外抗菌作用

测试克拉霉素对166株临床分离的革兰阳性和阴性菌的体外抗菌活性,并与其他8种抗生素进行对比。克拉霉素对肺炎球菌的抗菌活性和红霉素相似,前者的MIC_(50)及MIC_(90)分别为0.015mg/L和0.01mg/L,后者的MIC_(50)及MIC_(90)分别为0.015mg/L和0.03/L。克拉霉素对非产酶金葡菌的作用比红霉素约强8倍。0.5mg/L的本品即能抑制90％的各组链球菌,对流感杆菌的抑菌率也高这95％。结果表明克拉霉素的抗菌作用明显优于其他大环内酯类抗生素。     

舒巴坦的抑酶作用及其对氨苄西林体外抗菌活性的增强作用

本文以高效液相色谱法对国产和进口舒巴坦的抑酶作用进行了研究，同时测定了氨苄西林联合舒巴坦后的体外抗菌活性。结果表明，舒巴坦对革半阴性杆菌产生的包括能水解某些第三代头孢菌素的质粒酶如ＴＥＭ－３、ＴＥＭ－１０以及ＣＴＸ－Ｒ＾＋均具抑酶作用。氨苄西林联合舒巴坦后，对产酶葡萄球菌和肠杆菌科细菌的活性明显增强，ＭＩＣ平均值分别较氨苄西林单药降低２－５倍和２－７倍；两者联合使抗菌谱扩大，对落氏不动杆菌和硝酸盐     

环丙沙星的临床药物动力学研究

研究健康志愿者口眼和静脉滴注环丙沙星的药物动力学，并比较不同剂量、空腹与进餐、单剂与多剂给药的体内过程。单剂空腹口服环丙沙星５００ｍｇ后，Ｃｍａｘ为３．４８ｍｇ·Ｌ－１、为３．０１ｈ、ＡＵＣ为１４．１４ｈ．ｍｇ·Ｌ－１，静脉滴注环丙沙星２００ｍｇ后Ｃｍａｘ为６．５６ｍｇ·Ｌ－１、为３．７３ｈ，口服环丙沙星绝对生物利用度为６８．８９％。单剂空腹口服２５０、５００和１０００ｍｇ环丙沙星后，Ｃｍａｘ为１．８２～７．７２ｍｇ·Ｌ－１，为２．４７～３．１５ｎ，ＡＵＣ与剂量呈比例增加，进餐与空腹口服环丙沙星５００ｍｇ后的体内过程显示进食可使该药的吸收轻度减少。与单剂口服５００ｍｇ相比，５００ｍｇ日２次×７ｄ多剂给药后的Ｃｍａｘ和ＡＵＣ均较单剂者略增高，草剂口服２５０、５００、１０００和５００ｍｇ多剂量后２４ｈ尿排出率为给药量的４７％～５５％，静滴２００ｍｇ者为７１．０６％，基于上述药动学资料，拟订了环丙沙星对各种感染的治疗方案。     

氮脒青霉素

氮脒青霉素(Mecillinam,FL1060)系一种脒基青霉素,1972年Lund和Tybring首先报告其抗菌活性,对大肠杆菌具强大的抗菌作用,并提出其作用机制与青霉素G、氨苄青霉素等不同。匹呋氮脒青霉素(FL1060)为其双酯化合物,在体外无抗菌活性,口服吸收良好,吸收后在体内水解成具抗菌活性的氮脒青霉素。理化性状氮脒青霉素和匹呋氮脒青霉素的化学结构式分别为: