克拉霉素片剂与胶囊的药物动力学及相对生物利用度

8名健康志愿者交叉空腹口服克拉霉素胶囊和片剂各 5 0 0 mg后进行了药物动力学研究和相对生物利用度测定。结果表明 ,受试者单次空腹口服克拉霉素胶囊剂 5 0 0 mg后其体内过程符合血管外一室模型 ,其血药峰浓度 (Cmax)为 (2 .41± 0 .70 ) mg/ L,达峰时间 (Tmax)为 (1.81± 0 .88) h,药 -时曲线下面积 (AUC)为(2 1.83± 7.0 6 ) h· mg/ L ,2 4h累积尿排出率为给药量的 (36 .6 3± 9.33) % ,克拉霉素胶囊剂药代动力学参数与片剂相比差异均无统计学意义 (P>0 .0 5 )。以片剂 AUC为标准 ,克拉霉素胶囊剂的相对生物利用度为(94.0 4± 2 0 .2 7) %。受试者单剂空腹口服克拉霉素胶囊剂和片剂后的 AUC经双单侧检验法和 1～ 2 α置信区间法分析 ,结果表明克拉霉素胶囊剂与片剂具生物等效性     

头孢匹胺临床药物动力学研究

为研究头孢匹胺在中国健康志愿者中的体内过程特点 ,对 8名男性受试者接受单剂静脉滴注头孢匹胺 1g后的药物动力学进行了研究 ,并以头孢哌酮为对照药 ,亦予以单剂静滴 1g。同时以高效液相色谱法和微生物法测定两药血、尿药物浓度。结果表明 ,头孢匹胺消除半减期较头孢哌酮者为长 ,两者分别为 (4 .6 6±0 .94)和 (1.97± 0 .35 ) h;头孢匹胺的 AUC较头孢哌酮为大 ,分别为 (841.39± 2 0 8.0 9)和 (2 89.10± 5 9.12 ) (h·mg) / L。两者均以非肾消除途径为主 ,头孢匹胺自尿中排出给药量的 (18.45± 2 .72 ) % ,头孢哌酮为 (2 3.2 3± 4.30 ) %。     

两种国产口服头孢菌素抗菌作用的比较

羟氨苄头孢菌素(cefadroxil)和氨苄头孢菌素(cephalexin)是抗菌谱较广、抗菌作用较强的两种口服头孢菌素,其化学结构十分相似(图1)。氨苄头孢菌素国内于1973年试制成功,并已有商品供应,临床用以治疗各种轻、中度呼吸道和尿路感染获得满意疗效。羟氨苄头孢菌素国内也已试制成功。     

氨噻羧单胺菌素的体外抗菌活性测定

氨噻羧单胺菌素为一个新合成的单环β-内酰胺抗生素。本实验对作用于447株需氧菌和47株厌氧菌的体外抗菌活性进行了测定,并与其他6种抗生素进行了比较。金黄色葡萄球菌,肺炎球菌和各种链球菌对本品耐药,但这些细菌除粪链球菌对头孢菌素耐药外,对氨噻肟头孢菌素、噻甲羧肟头孢菌素、氧哌羟苯唑头孢菌素、呋肟头孢菌素、氧哌嗪青霉素和庆大霉素皆敏感。氨噻羧单胺菌素对革蓝氏阴性杆菌具有强大抗菌作用,对肠杆菌科的各种细菌、气单胞菌和流感杆菌的MIC50为≤0.06～0.5μg/ml,其作用与氨噻肟头孢菌素和噻甲羧肟头孢菌素相仿或略优,显然较氧哌羟苯唑头孢菌素、呋     

恶性肿瘤患者抗菌药物使用指南

本文回顾引起恶性肿瘤患者特殊感染的临床因素、症状、体征以及具有重要临床意义的实验室检查,而且对特殊的临床治疗进行讨论。 一、易感因素 某些恶性肿瘤本身及其治疗与特殊感染具有密切联系,这种联系是由于恶性肿瘤本身及其治疗引起患者防御机制缺损所致。肿瘤对皮肤粘膜和其他组织的直接侵润和压迫可破坏后者的机械屏障,为病原体入侵创造条件。肿瘤侵润的化疗(包括皮质     

氯霉素血浓度的高效液相色谱法监测

一种监测氯霉素血药浓度的高效液相色谱法,分析条件如下:分析柱:μbondpakC18;流动相:甲醇:1％乙酸(45:55);流速:1.0ml/min;检测波长:UV285nm,本方法样品峰分离好,保留时间为7.2min。峰高与浓度(1～50mg/L)呈线性(r=0.9999);血清提取回收率高,平均为92±3％;重复性好,变异系数<2.4％;正确性高,9个血清样品的测得浓度与配制浓度的差异为3.7±2.9％,特异性高,17种抗菌药物对氯霉素样品峰无干扰。本方法简单、灵敏、可靠,完全能满足临床对氯霉素血液及其他体液浓度的监测。     

β-内酰胺酶和通透性受限在革蓝氏阴性细菌产生对β-内酰胺抗生素耐药性中起的作用

引言所有β-内酰胺抗生素都是跟一种或多种重要青霉素结合蛋白(PBPs)反应而发挥它们的抗菌活性,PBP在最终完成细胞壁糖肽网状结构中起到转肽酶作用.糖肽在特异生长点以严格的排列方式聚合,新近对大肠杆菌和肺炎球菌的研究表明,新合成的PBPs在这过程中起主要作用.通常认为PBPs附在细胞质膜的外表面,但最近对大肠杆菌的研究表明,除部份PBPs和外膜有关外,PBPs的主要粘附部位是质膜间.抗菌活性受各种耐药机理的制约,耐药     

TMP-SD和强力霉素治疗急性呼吸道感染的疗效比较

甲氧苄胺嘧啶-磺胺(TMP-SA)已广泛用于治疗呼吸道感染。磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲基异(口恶)唑(SMZ)的抗菌活性相似,但SD 的体内代谢和血浆蛋白结合率均较SMZ 为低,而且SD 较SMZ 能更多地进入组织,因而目前TMP-SD 更受到人们的注意。作者以随机分组双盲法比较TMP-SD 与强力霉素治疗急性呼吸道感染的疗效。患者随机分为两组。     

万古霉素治疗耐苯唑青霉素金葡菌感染

作者估价了以万古霉素治疗27例耐苯唑青霉素葡萄球菌感染的疗效。受试者均以微生物学证实感染由体外耐苯唑青霉素的金葡菌所致。苯唑青霉素对这些金葡菌的最低抑菌浓度(MIC)均为≥12.5mg/l,所有受试     

综合性医院内布兰汉氏卡他球菌的调查

本文报道1983～1984年两年间在新西兰一所综合性医院内分离到的布兰汉氏卡他球菌(卡他球菌)的一些动向。2年中共送检7,929个呼吸道标本(主要为痰,还有气管吸出物和鼻窦洗出液)。标本中加等量的溶痰素后置室温直至液化,然后将1滴悬液分别涂布于血琼脂、巧克力/杆菌肽(10U/ml)琼脂和MaConkey琼脂平皿。平皿在含10%CO_2环境中37℃培养过夜后检查典型的卡他球菌菌落。将任何可疑菌落进行革兰氏染色和其他试验。革兰氏阴性双球菌、氧化酶试验阳性,不发酵乳糖、蔗糖、麦芽糖和葡萄糖及能还原硝酸盐的分离菌鉴定为卡他球菌。以浸有青霉素G和溴甲酚紫的滤纸条测定卡他球菌β-内酰胺酶活性。