头孢呋新——有临床前途的头孢菌素

本文报道头孢呋新的体外抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性和临床疗效。结果表明,头孢呋新对革兰阳性菌及绝大多数革兰阴性菌均有较强的抗菌作用。尤其对耐药菌所产生的β-内酰胺酶高度稳定。肝、肾毒性低,用本品治疗20例尿路、肺部、腹腔和皮肤软组织感染,19例有效,因此本品是一个有临床前途的头孢菌素。     

氨噻三嗪头孢菌素的剂量和药代动力学间关系的研究

氨噻三嗪头孢菌素(Ceftriaxone,Ro13-9904)为一广谱头孢菌素,其血清半衰期较长,约为8小时,蛋白结合率为95％。本文研究了分别给于氨唆三嗓头抱菌素500mg和1500mg后的血清药代动力学、肾排泄和组织液浓度,以观察是否由于剂量增大所致的血清蛋白结合率降低可对药代动力学     

17种头孢菌素对于革蓝氏阴性杆菌β-内酰胺酶的稳定性比较

本文报告17种头孢菌素对11种β-内酰胺酶的稳定性比较。实验用Nitrocefin作为底物,以紫外分光光度法测定11种β-内酰胺酶的活性;同时以紫外分光光度法测定11种β-内酰胺酶对17种头孢菌素的相对水解率。实验结果表明,二种染色体介导的酶D-31、K-1的活性为高,分别为22.00μ/ml和145.00μ/ml,9种质粒介导的酶的活性为0.41～17.40μ/ml。在第一代头孢菌素中,环己烯头孢菌素对大多数酶稳定,其余则对不同种酶的稳定性差异很大。除羟苄四唑头孢菌素和氧哌羟苯唑头孢菌素外,所有受试的第二代和第三代头孢菌素对大多数酶均非常稳定。各种头孢菌素类抗生素对不同类型β-内酰胺酶的稳定性可作为新药筛选的指标之一。     

羟苄四唑头孢菌素的毒性研究

羟苄四唑头孢菌素(cefamandole)是一种广谱高效的新型头孢菌素,其抗菌谱比第一代头孢菌素广。本品的抗菌作用强,血浓度高,而且组织分布好,临床用以治疗各种缅菌感染取得良好疗效。为评价其毒性,我们在实验动物中进行了急性毒性和肝、肾毒性研究,现将实验结果报道如下。 材料与方法 一、材料 (一)药物,羟苄四唑头孢菌素(批号M81-2-1,S82-1-2)、头孢菌素Ⅰ(cephalothin)和氧哌羟苯唑头孢菌素(cefaperazone,T1551)由上海第三制药厂供应。硫脒头孢菌素(cefathiamidine)由上海医药工业研究     

Dirithromycin的药代动力学

Dirithromycin为新大环内酯类抗生素.用于口服的片剂为肠衣片,每片含Dir-ithromycin250mg.本品每日1次服用500mg可用于治疗各种呼吸道和皮下软组织感染.Dirithromycin和其具有抗菌活性的代谢产物红霉环胺(Erythromycyclamine)的抗菌谱和作用方式与红霉素相同.本文报告Dirithromycin的药代动力学.     

两种β-内酰胺酶抑制剂的抑酶作用比较

本文报告以紫外分光光度法测定两种β-内酰胺酶抑制剂——克拉维酸和青霉烷砜对β-内酰胺酶水解头孢噻啶、头孢盂多和头孢哌酮的抑制率。实验结果表明,以头孢噻啶为底物时,0.1mM的克拉维酸和青霉烷砜对受试的 7种质粒介导的β-内酰胺酶均具有强大抑制作用,但在1、0.5μg/ml时,则前者的抑酶活性远较后者为强。以头孢盂多为底物时,除OXA-2外,克拉维酸对其余6种质粒酶的抑制作用较青霉烷砜强。以头孢哌酮为底物时,青霉烷砜对TEM-1、TEM-2、PSE-2、PSE-4和SHV-1的抑酶活性较弱。值得注意的是,青霉烷砜对OXA-2水解 3种底物的抑酶作用均较克拉维酸为强。克拉维酸和青霉烷砜对两种染色体酶D31和K-1均几无抑酶活性。     

丙氟哌酸治疗绿脓杆菌和其他耐药菌所致的感染

作者以丙氟哌酸日服治疗24例绿脓杆菌感染和13例耐噻吩头孢菌素革蓝氏阴性杆菌所致的感染。剂量为5～10mg/kg(平均0.6g)每日二次,疗程为4～159天,平均34天。治疗期间监测血药浓度。治疗前、治疗开始后3天及治疗结束时进行细菌培养。以试管双倍稀释法测定本品对分离菌的最低抑菌浓度(MIC)。     

新广谱头孢菌素—R_013-9904和GR20263同其他β-内酰胺抗生素的体外活性比较

R_013-9904(R_0)和GR20263(GR)为二种新的注射用头孢菌素,本文作者以琼脂平板双倍稀释法比较了这二种新头孢菌素和其他β-内酰胺抗生素〔噻吩甲氧头孢菌素(Cefoxitin)、头孢菌素Ⅰ(Cephalothin)、呋肟头孢菌素(Cefuroxime),羧苄青霉素、氨苄青霉素〕的体外抗菌活性。 R_0和GR对肠杆菌科具强大抗菌活性,二者相比,前者活性更强,其MIC_(90)分别为     

丙氟哌酸和3种其他抗生素对脆弱拟杆菌的体外协同作用

本文旨在评价丙氟哌酸分别和美洛西林、头孢西丁和氯林可霉素联合对临床分离的脆弱拟杆菌的体外联合作用.作者以微量肉汤双倍稀释法和琼脂平皿双倍稀释法测定上述抗菌药物对30株脆弱拟杆菌的最低抑菌浓度(MIC);以棋盘交叉肉汤双倍稀释法测定丙氟哌酸分别和其他3种抗生素的体外联合作用.以     

环丙沙星及其代谢物体液浓度的高效液相色谱测定法

本文对环丙沙星体液浓度的高效液相色谱测定法进行了研究。环丙沙星及其代谢物的色谱峰分离良好。该检测方法灵敏、准确,重复性和特异性好。血、尿样品处理方法简单,提取回收率高。此方法不仅适用于环丙沙星药代动力学研究,也可用于该药体液浓度监测。