洛美沙星的临床药物动力学研究

本文报道国产洛美沙星在正常志愿者中的药物动力学研究结果。８名正常志愿者单次空腹口服洛美沙星片剂４００ｍｇ后的体内过程符合二室模型，其吸收迅速，平均血药峰浓度为４．１３±１．２０ｍｇ／Ｌ，于给药后１．２６±１．０９ｈ到达，其消除半衰期（Ｔ１／β）为６，７８±０．８１ｈ。给药量的５９．９±７．３％和６７．０±６．６％分别于服药后２４ｈ和７２ｈ内自尿中排出，尿药峰浓度平均为３９１±１８７ｍｇ／Ｌ。正常志愿者单次空腹口服国产片剂及胶囊４００ｍｇ后的体内过程与进口胶囊相仿，主要药代参数亦相近，相对生物利用度相仿。正常志愿者单次空腹口服国产洛美沙星片剂１００～８００ｍｇ剂量后均能很好耐受。根据研究结果，对洛美沙星的给药方案提出建议。     

头孢克肟在正常人中的药物代谢动力学研究

本文报道头孢克肟在正常人中的药物代谢动力学和测定头孢克肟血浓度的高效液相色谱（ＨＰＬＣ）方法学。８位健康志愿者交叉单次空腹及进食后口胺头孢克厉２００ｍｇ后平均Ｃｍａｘ分别为２．７±０．９和１．７±０．４ｍｇ／Ｌ，平均Ｔ１／２Ｋｅ为３．７±０．４和３．３±０．７ｈ，平均ＡＵＣ为２５．４±８．５和１３．９±４．０ｈ／ｍｇ／Ｌ。２４ｈ内分别排出给药量的２３．７±７．６％和１３，６±４．５％。服药后１２ｈ的平均血药浓度分别为０．８３ｔ０．２６和０．４５±０．１８ｍｇ／Ｌ。经统计学处理（配对Ｔ检验），空腹与进食后口服头孢克肟后的Ｃｍａｘ、ＡＵＣ和２４ｈ内尿排出卒间的差异具极显著意义（Ｐ＜０．０１）。本文建立的高效液相色谱法准确性高、具重复性。以ＨＰＬＣ法测得血药浓度与微生物法测得者相符。     

青霉烷砜对β-内酰胺酶的抑制作用

本文报告国产青霉烷砜、进口青霉烷砜及克拉维酸对13种β-内酰胺酶的抑酶作用比较.以氨苄青霉素为底物,测定了当这种酶抑制剂存在与不存在时,β-内酰胺酶对氨苄青霉素的水解作用.结果表明: (1)各种β-内酰胺酶对氨苄青霉素均有不同程度的水解作用,水解率约在50～100%;(2)国产及进口青霉烷砜、克拉维酸对13种革蓝氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶,除个别酶外,均有明显的抑制作用,浓度为1μg/ml时,对β-内酰胺酶的抑酶率分别为0～82.18%、0～80.08%和6.00～97.5%;浓度为10μg/ml时,抑酶率则分别为5.50～100%、9.76～100%和19.57～100%;(3)国产青霉烷砜及进口青霉烷砜对β-内酰胺酶的抑酶率经统计学检验,无显著差异,提出以氨苄青霉素为底物时两者对β-内酰胺酶的抑制作用相仿.但两者除对TEM-1和P-99酶的抑酶作用大于克拉维酸外,对其余β-内酰胺酶的抑制作用均小于或接近于克拉维酸.本实验结果显示青霉烷砜具有良好的抑制作用,提示了氨苄青霉素与青霉烷砜联合对氨苄青霉素耐药菌株可产生协同抗菌作用.     

人血浆中阿莫西林-克拉维酸浓度的测定

目的 :建立阿莫西林 -克拉维酸血药浓度的HPLC法。方法 :固定相为C18对称反相色谱柱 ;流动相为磷酸 -四丁基氢氧化铵缓冲液∶甲醇 (4 8∶5 2 ,V/V) ;流速 0 8mL·min-1;荧光检测波长 :Ex 386nm ,Em 4 6 0nm ;血浆标本以高氯酸去蛋白 ,再以苯甲醛荧光衍生后上柱分析 ,进样量 5 0 μL。 结果 :阿莫西林和克拉维酸的色谱峰分离良好 ,最低检测质量浓度分别为 0 0 0 9和 0 0 1mg·L-1;线性范围分别为 0 12 5～ 2 5和 0 0 6 2 5～ 8mg·L-1;平均日内、日间RSD均 <9% ,提取回收率近 10 0 %。结论 :本方法适用于阿莫西林 -克拉维酸血药浓度测定     

磺苄西林对粘液型和非粘液型绿脓杆菌的体外抗菌活性

用试管双倍稀释法测定磺苄西林(Sulbenicil-lin)、羧苄青霉素、氨苄青霉素、哌拉西林(Piperacil-lin)和头孢噻肟对20株粘液型和50株非粘液型绿脓杆菌的体外抗菌活性。结果表明,细菌接种量为10~(-4)CF U/ml 时,磺苄西林的抗菌活性较羧苄青霉素强,但较哌拉西林和头孢噻肟弱。显然,这些细菌对受试的β-内酰胺抗生素具高度耐药性,尤当细菌接种量为10~7CF U/ml 时更为明显。哌拉西林和头孢噻肟在接种量为10~7 CFμ/ml 时的抗菌活性较10~4时为小,这在杀菌浓度时更为明显。磺苄西林、羧苄青霉素和头孢噻肟的MBC/MIC 比率范围为1～2,而哌拉西林则为3～     

恶性肿瘤患者抗菌药物使用指南

本文回顾引起恶性肿瘤患者特殊感染的临床因素、症状、体征以及具有重要临床意义的实验室检查,而且对特殊的临床治疗进行讨论。易感因素某些恶性肿瘤本身及其治疗与特殊感染具有密切联系,这种联系是由于恶性肿瘤本身及其治疗引起患者防御机制缺损所致。肿瘤对皮肤粘膜和其他组织的直接侵润和压迫可破坏后者的机械屏障,为病原体入侵创造条件。肿瘤侵     

革兰阴性和阳性细菌对氟嗪酸的敏感性

作者以传统肉汤双倍稀释法比较氟嗪酸和萘啶酸、吡哌酸、氨苄青霉素、氧哌嗪青霉素、头孢噻甲羧肟及庆大霉素对临床分离的165株革兰阴性杆菌包括大肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、凝固肠     

氧哌羟苯唑头孢菌素体外抗菌活性测定

氧哌羟苯唑头孢菌素(Cefoperazone)为一第三代头孢菌素,对革蓝氏阴性菌,包括绿脓杆菌和脆弱拟杆菌有较强的抗菌作用,对革蓝氏阳性球菌也有一定活性。我国上海第三制药厂和太原制药厂已试制成功。本文主要报道本晶的体外抗菌活性测定以及本品对酶稳定性的测定。 从体外抗菌活性测定证实,无论是产酶或不产酶的金黄色葡萄球菌对本品均甚敏感,其MIC_(50)和MIC_(90)分别为2和4μg/ml。对产酶金葡菌的作用明显强于氧哌嗪青霉素。肺炎球菌、溶血性链球菌和草绿色链球菌对本品也很敏感,MIC_(90)为0.5～1μg/ml,MIC_(50)为≤0.06～0.25μg/ml。肠球菌对本品耐药。     

两种国产口服头孢菌素抗菌作用的比较

羟氨苄头孢菌素(cefadroxil)和氨苄头孢菌素(cephalexin)是抗菌谱较广、抗菌作用较强的两种口服头孢菌素,其化学结构相似。前者已有商品供应,后者也已试制成功。本文就二者的体外抗菌作用及对β-内酰胺酶的稳定性作一比较。 用微量稀释法测定386株临床分离致病菌的敏感度,二者对需氧革蓝氏阳性菌的抗菌作用突出,若以16μg/ml作为临界血浓度,则对肠球菌以外的各种革蓝氏阳性菌其抑菌率达70％以上。其中对金葡萄青霉素G耐药株的抑菌率为88～94％,对金葡萄青霉素G     

两种新的β-内酰胺酶抑制剂——6-β-澳青霉烷酸和6-β-碘青霉烷酸

作者以改良琼脂平板双倍稀释方程法研究了两种新β-内酰胺酶抑制剂——6-β-溴青霉烷酸(6-B)和6-β-碘青霉烷酸(6-Ⅰ)及另外两种β-内酰胺酶抑制剂——克拉维酸(Clavulanic acid)和青霉烷砜(Sulbactam, CP-45,899)的单独抗菌活性以及分别与氨苄青霉素联合的抗菌活性。接种菌量为10~3cfu(菌落形成单位)和10~6 cfu,氨苄青霉素浓度为0.08～128mg/l与β-内酰胺酶抑制剂0.5、2、8、32mg/l联合。氨苄青霉素单独及联合最低抑菌浓度为使菌量减少99.9%的浓度。实验结果表明,克拉维酸的抗菌活性为酶抑制剂中最强者,全部肠杆菌和金葡萄可