RP-HPLC双波长梯度洗脱法同时测定通塞脉微丸中阿魏酸、甘草素、肉桂酸、哈巴俄苷的含量

目的建立以RP-HPLC双波长法同时测定通塞脉微丸中阿魏酸、甘草素、肉桂酸、哈巴俄苷4个有效成分含量的方法。方法采用Packing Material HederaODS-2柱(250 mm×4.6 mm,5μm)柱,以乙腈-1.0%磷酸水为流动相,梯度洗脱;双波长检测,λ_1=320 nm,λ_2=276 nm;流速为1.0 mL·min~(-1);柱温30℃;结果阿魏酸、甘草素、肉桂酸和哈巴俄苷分别在32.04～160.2、12.2～61.0、12.24～61.2、11.88～59.4μg·mL~(-1)内有良好线性关系,r≥0.9995。4个份均能达到基线分离,各组分的平均回收率在97.30%～100.94%之间。结论本方法简便,准确,重现性好,可作为该制剂质量控制的方法。     

单因素配伍剂量对大黄甘草汤药效组分的影响

目的:研究大黄甘草汤中配伍饮片生大黄或生甘草剂量改变对该复方药效组分的影响,为该复方的临床合理应用和中药药效组分质量评价体系建立提供参考。方法:采用HPLC-DAD同时测定不同配伍的大黄甘草汤中通便止呕的药效组分芦荟大黄素-甘草酸-大黄酸-大黄素-大黄酚-大黄素甲醚(波长254 nm),甘草苷-甘草素(波长276 nm),番泻苷B-番泻苷A-异甘草苷-异甘草素(波长360 nm)的含量。结果:大黄甘草汤中生大黄(或生甘草)配伍剂量增加时,生甘草(或生大黄)药效组分均逐渐降低。当大黄与甘草配伍剂量为经方比例12 g/3 g时,甘草苷、异甘草苷、甘草素、异甘草素和甘草酸的质量分数依次为(1 258.03±35.52),(115.26±7.88),(246.09±4.02),(15.41±0.20),(1 823.44±23.44)μg·g~(-1);番泻苷B,番泻苷A,芦荟大黄素,大黄酸,大黄素,大黄酚和大黄素甲醚质量分数依次为(124.51±0.60),(189.91±7.04),(214.03±6.08),(1 110.60±24.36),(193.83±0.95),(133.21±3.28),(51.26±1.00)μg·g~(-1)。结论:配伍剂量改变时,大黄甘草汤药效组分的溶出量与经方比较均具有显著性差异,说明其功效随配伍剂量的不同而变化。生大黄(生甘草)的配伍剂量改变对甘草(大黄)、其自身及大黄甘草汤药效组分总量均有显著影响。生甘草配伍剂量对大黄甘草汤药效组分的影响强于生大黄。     

玉泉丸化学成分和药理作用的研究进展及质量标志物的预测分析

玉泉丸是治疗糖尿病的经典名方,具有滋肾养阴、益气生津和止渴除烦等功效,现代临床常用来治疗气阴两虚证糖尿病及其并发症等,但对其药效物质基础和药理研究较少。对玉泉丸的化学成分和药理作用的研究情况进行综述,并在此基础上,结合本课题组前期工作基础,基于中药质量标志物（qualitymarker,Q-Marker）的“五原则”对玉泉丸的Q-Marker进行预测分析,提出葛根素、大豆苷元、地黄苷D、五味子醇甲、五味子乙素、麦冬皂苷D、甘草素、甘草酸和甘草苷可作为玉泉丸的Q-Marker,后续可选择这些成分为指标对玉泉丸进行全程质量控制和评价,并建立质量溯源体系。     

光叶决明中1个新的二聚苯丙素类化合物

目的对决明属植物光叶决明Cassia floribunda茎叶的化学成分进行研究。方法运用硅胶、MCI、RP-18、TLC、HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从光叶决明90%乙醇提取物中分离得到18个化合物,分别鉴定为决明顺反二聚苯丙素(1)、反式对羟基肉桂酸乙酯(2)、shonanin(3)、邻苯二甲酸二丁酯(4)、1,6,8-三羟基-3-甲基蒽醌(5)、2,5-二甲基-7-羟基-色原酮(6)、2-(2′-羟丙基)-5-甲基-7-羟基色酮(7)、4′,7-二羟基-5-甲氧基黄酮(8)、柯伊利素(9)、山柰酚(10)、芹菜素(11)、3-甲氧基槲皮素(12)、6-demethoxycapillarisin(13)、7,4′-二羟基黄酮(14)、木犀草素(15)、butin(16)、甘草素(17)和圣草酚(18)。结论化合物1为新的苯丙素类化合物;化合物2～18均为首次从该植物中分离得到,其中,化合物2～4、8、9、11、13、14、16～18为首次从决明属植物中分离得到。     

Box-Behnken响应面法优化超滤与络合萃取反萃取技术耦合制备甘草素工艺的研究

目的建立一种从甘草超滤液中制备甘草素的工艺路线。方法以甘草素保留率为指标,采用U5(53)均匀设计优化超滤工艺;以萃取率为指标,采用Box-Behnken响应面法优化络合萃取工艺;以甘草素反萃取率为指标,确定反萃取甘草素的工艺条件。结果甘草素的最佳超滤条件为孔径10 nm的无机陶瓷膜、压力0.12 MPa、料液温度25℃,甘草素保留率98.74%;1%三烷基氧化膦(TRPO)、萃取10 min、5 mL有机相溶液为最佳络合萃取条件,甘草素萃取率99.44%;12.5 mmol/L NaOH水溶液为最佳反萃取剂,反萃取率98.88%。结论作为一种新兴的中药萃取技术,超滤-络合萃取反萃取技术具有高选择、高效、萃取剂循环利用等优点,可为甘草素的研究提供一种全新的制备技术。     

甘草苷体内暴露特征及体外跨膜转运机制研究

目的总甘草素是甘草苷在体内的主要暴露形式,对两者在大鼠体内暴露特征及体外跨膜转运机制进行研究,为以甘草苷单体为新药的进一步开发提供依据。方法采用LC-MS/MS分析方法测定大鼠给药后不同时间点血浆样品中的总甘草素浓度,并应用WinNonlin.6.3软件采用非房室模型的统计矩法计算药代动力学参数;同时测定大鼠ig给药后组织匀浆中的浓度,考察不同类型甘草素在各组织中的暴露特征;应用体外MDCK-MDR1细胞模型,研究甘草苷、甘草素的跨膜转运能力及其机制。结果 ig给药后在大鼠体内,甘草苷不呈线性动力学特征;血浆和大部分组织中主要以甘草素的II相结合产物存在,肝、子宫、卵巢、胃和肠组织中主要为游离甘草素;总甘草素暴露量排序为肠血浆肝肾肺胃子宫卵巢脂肪心脾肌肉睾丸,且不易产生组织蓄积现象;甘草素跨膜转运能力较甘草苷良好,且均不是P-gp转运体的底物。结论甘草苷不呈线性动力学吸收特征;甘草素在组织中暴露特征表现为不同组织中甘草素的存在形式和分布程度差异较大,总甘草素不易产生组织蓄积现象;两者均为被动扩散跨膜转运方式。     

萎软紫菀化学成分的研究

目的 对萎软紫菀Aster flaccidus全草的化学成分进行分离研究.方法 采用正、反相硅胶柱进行分离纯化,用物理化学和光谱学方法鉴定化合物的结构.结果 从紫菀属植物萎软紫菀全草中分离鉴定出14个化合物,分别为2-oxo-isocostic acid(1)、单萜环烯醚苷(2)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(3)、1β,6α-二羟基桉烷-4(15)-烯(4)、6β-丙酸基-1,10-脱氢呋喃艾里莫芬型烷(5)、印乌头碱(6)、羽扇豆醇(7)、甘草素(8)、黄芹素(9)、苜蓿素(10)、松柏醛(11)、木栓酮(12)、芹菜素(13)、对羟基苯甲酸(14).结论 其中化合物2～7为该属植物中首次分离得到,化合物1～10、13为该植物中首次分离得到.     

Combined treatment with valproic acid and estrogen has neuroprotective effects in ovariectomized mice with Alzheimer’s disease

Postmenopausal women with Alzheimer’s disease (AD) exhibit dramatically reduced sensitivity to estrogen replacement therapy, which is though to be related to an estrogen receptor (ER)α/ERβ ratio imbalance arising from a significantly decreased level of ERs of the brain. The aim of our study was to investigate whether valproic acid (VPA) can enhance the beneficial effects of estrogen on cognitive function through restoration of ERα and ERβ expression in the brain. We removed the ovaries of female APP/PS1 mice to simulate the low estrogen levels present in postmenopausal women and then administered VPA (30 mg/kg, intraperitoneal injection, once daily), 17β-estradiol (E2) (2.4 μg, intraperitoneal injection, once daily), liquiritigenin (LG) (50 μg/kg, intragastric infusion, once daily), VPA + E2, or VPA + LG for 4 successive weeks. Compared with treatment with a single drug, treatment with VPA + E2 or VPA + LG significantly increased the level of glycogen synthase kinase 3β, increased the expression of estrogen receptor α, reduced the expression of small ubiquitin-like modifiers, and increased the level of estrogen receptor β. This resulted in enhanced sensitivity to estrogen therapy, reduced amyloid β aggregation, reduced abnormal phosphorylation of the tau protein, reduced neuronal loss, increased dendritic spine and postsynaptic density, and significantly alleviated memory loss and learning impairment in mice. This study was approved by the Chongqing Medical University Animal Protection and Ethics Committee, China on March 6, 2013.

Chinese Library Classification No. R453; R741; Q579.1+3