乳铁蛋白凝胶剂的制备及其质量初步评价

[目的]制备乳铁蛋白凝胶剂,考察其相应的质量指标及安全性,为其应用于抗HPV病毒研究奠定基础。[方法]以凝胶剂的外观、稳定性及蛋白络合情况为指标,筛选出最佳的凝胶基质并确定制备工艺;以《中国药典》2015版的相关检测方法为依据,测定该制剂的pH值、黏度、微生物限度及蛋白质含量;制作乳铁蛋白含量不同的凝胶剂,以家兔为试验动物,观察给药部位的表观变化及存活情况,评价该制剂的安全性。[结果]以壳聚糖、甘油-明胶为凝胶基质所制得的凝胶剂均匀细腻且不发生蛋白络合;测得的制剂pH为4.0～5.0,黏度为200～300 mPa·s~(-1),微生物限度符合要求,含量测得值与实际加入量基本一致;整个安全性试验过程中家兔无死亡情况,给药部位无明显过敏、出血等不良现象。[结论]该制剂的基质廉价易得,制备工艺简单,质量可控,安全性高,为乳铁蛋白应用于临床提供了可参考性依据。     

GC法测定一次性肠外营养输液袋中乙酸乙烯酯迁移量

目的:建立GC法测定一次性肠外营养输液袋中乙酸乙烯酯的迁移量.方法:以DB-624毛细管色谱柱为固定液;程序升温:起始温度90℃,维持5 min,以每分钟50℃的速率升温至250℃,维持5 min;进样口温度为220℃;检测器温度为250℃;流速为1.0 mL·min-1;分流比为10:1.结果:本法可将溶剂、空白溶液与乙酸乙烯酯单体较好分离,乙酸乙烯酯在4.47~10.44μg·mL-1(r=0.9993)浓度范围内线性关系良好,回收率为100.4%,RSD为1.25%.结论:本法灵敏度高,操作简单、快速、准确,适合输液袋中乙酸乙烯酯单体迁移量的监测.     

HPLC测定坎地沙坦酯氨氯地平片有关物质及降解产物

目的 建立测定坎地沙坦酯氨氯地平片有关物质的高效液相色谱法。方法 采用Inertsil ODS-SP C18（150 mm× 4.6 mm,5 μm）色谱柱,以0.035 mol·L-1 KH2PO4（磷酸调pH 3.0）-甲醇-乙腈为流动相,梯度洗脱,检测波长238 nm,流速1.0 mL·min-1。结果 特异性杂质和破坏条件下产生的降解产物与主药分离较好,3批样品最大单个杂质为坎地沙坦酯杂质B,总杂质均〈0.5%。结论 本法专属性强,灵敏度高,重现性好,能够有效控制产品质量。     

选择性D3受体拮抗剂抗精神分裂作用的研究进展

多巴胺（DA）3受体广泛影响DA的释放、DA能的效应和其它几个神经递质,已成为人们研发中枢类神经系统疾病的热点靶标。在动物模型试验中已证实,选择性D3受体拮抗剂具有诱导自发活动、改善认知障碍,并提高社交行为的抗精神分裂作用。但在体内研究中．临床几乎所有用于拮抗D3受体的抗精神分裂物药都有拮抗D2受体的作用,且无法达到对精神分裂症和认知功能障碍的最佳疗效。因此,高选择性D3拮抗剂很有希望被开发用于精神分裂症、认知障碍和药物成瘾性的治疗。     

连续性静脉-静脉血液滤过对全身炎症反应综合征患者白蛋白代谢率的影响

目的 探讨连续性静脉-静脉血液滤过（CVVH）对全身炎症反应综合征（SIRS）患者Alb代谢率的影响.方法 回顾性分析2010年12月至2011年12月南京军区南京总医院收治的28例SIRS患者的临床资料.其中8例患者仅常规抗感染、对症治疗（对照组）;10例患者行血液滤过治疗,血液滤过置换量为2 000 mL/h（低容量组）;10例患者行血液滤过治疗,血液滤过置换量为4 000 mL/h（高容量组）.采用稳定性同位素示踪技术,向患者同时静脉输注两种稳定性同位素标记的苯丙氨酸：[1-13C]苯丙氨酸和d5-苯丙氨酸.采用气相色谱质谱联用仪的选择离子检测模式检测质荷比为192、194、197、218和219片段的峰面积.采用数学模型计算Alb合成率（FSR）和分解率（FBR）.多组比较采用单因素方差分析,组间比较采用LSD或Dunnett＇s T3检验.结果 对照组、低容量组和高容量组患者治疗前Alb FSR分别为5.8％±0.9％、5.7％±1.1％、5.7％±1.0％,3组比较,差异无统计学意义（F=0.04,P＞0.05）;治疗后Alb FSR分别为5.9％±0.8％、7.3％±0.9％、7.8％±1.1％,3组比较,差异有统计学意义（F=9.15,P＜0.05）.治疗后低容量组和高容量组患者Alb FSR均显著高于对照组患者（=3.40,3.96,P＜0.05）;低容量组和高容量组患者Alb FSR比较,差异无统计学意义（t=1.02,P＞0.05）.对照组、低容量组和高容量组患者治疗前Alb FBR分别为7.0％±1.2％、6.5％±0.9％、7.2％±1.2％,3组比较,差异无统计学意义（F =0.88,P＞0.05）;治疗后3组患者Alb FBR分别为6.9％±1.1％、6.2％±0.9％、7.4％±1.0％,3组比较,差异无统计学意义（F=2.82,P＞0.05）.结论 CVVH可调节SIRS患者蛋白代谢,能够提高Alb FSR,但不能降低Alb FBR.     

坎地沙坦酯氨氯地平片含量测定

建立HPLC法同时测定坎地沙坦酯氨氯地平片两组分含量。色谱条件：采用C18色谱柱,流动相为甲醇-乙腈-20 mmol·L-1癸烷磺酸钠溶液[含0.04 mol·L-1KH2PO4（磷酸调pH3.5）]=600∶100∶300,检测波长238 nm。坎地沙坦酯和氨氯地平分别在64.61-96.91μg·mL-1、40.13-60.19μg·mL-1浓度范围内杂质与原药较好分离。     

硼替佐米的合成工艺改进

对硼替佐米合成工艺进行优化：以异戊醛与R-（＋）-苯乙胺为起始原料经缩合、加成、催化氢化和成盐得到中间体5;另外以L-苯丙氨酸为原料,经酯化、酰化及水解得中间体9;最后中间体5与中间体9经缩合、水解制得目标产物硼替佐米,总收率38.2%（以异戊醛计）。     

昂立明视胶囊抗白内障的动物试验

目的：观察昂立明视胶囊对实验性白内障的预防和治疗作用。方法：使用D－半乳糖制作大白鼠眼折内障模型，检查了昂立明视胶囊对大鼠眼晶体白内障进展、浑浊度、晶体纤维超微结构、MDA、不溶性蛋白和高分子蛋白含量的影响。结果：服用昂立明视胶囊能有效地延缓受试大鼠白内障的进展，降低晶体混浊度，减轻D－半乳糖对大鼠晶体纤维超微结构的损伤；生化指标也显示该品能降低晶体MDA的含量，减轻晶体脂质过氧化损伤，降低晶体内不溶性蛋白和高分子量蛋白的含量。结论：昂立明视胶囊具有改善视力的作用。     

新型抗糖尿病药物二肽基肽酶Ⅳ抑制剂

2型糖尿病严重威胁着人类健康，而现有抗糖尿病药物不能有效阻止糖尿病患者病情恶化。二肽基肽酶Ⅳ抑制剂作为新型抗糖尿病药物越来越引起人们关注。介绍以二肽基肽酶Ⅳ为靶标的药物研究现状，重点探讨不同类型的二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的构效关系。