二氢卟吩e_6锌的制备及对急性肝损伤的保护作用和实验性抗溃疡活性

蚕沙叶绿素粗品 ,经酸、碱降解及醋酸锌络合反应制得二氢卟吩 e6 锌 (1) ,并测定 1对吲哚美辛 (2 )诱发的大鼠胃溃疡的保护作用及对硫代乙酰胺 (3)、四氯化碳 (4 )所致小鼠急性肝损伤的防治作用。初步实验结果表明 ,ip110 0 mg/ kg,能显著降低 2诱发的大鼠胃溃疡指数 (P<0 .0 0 1)和溃疡个数 (P<0 .0 0 1) ;ip110 0 mg/ kg× 3,能显著降低小鼠 3(P<0 .0 0 5 )、4(P<0 .0 1)急性肝损伤后升高的 SGPT活性 ,提示 1有可能发展为保肝和抗溃疡新药     

头孢羟氨苄及其制剂的改进磷钼酸分光光度法测定

用磷钼酸作为氧化剂的分光光度法测定头孢羟氨苄的含量,在20～100μg/ml 范围内符合 Beer 定律,r=0.9998,平均回收率±s(%)为: 99.56±1.25。本法经改进与法定方法比较,无明显差异,且简便、省时、易于推广。     

头孢羟氨苄及其制剂的改进磷钼酸分光光度法测定

用磷钼酸作为氧化剂的分光光度法测定头孢羟氨苄的含量,在20～100μg/ml 范围内符合Beer 定律,r==0.9998,平均回收率±s(%)为: 99.56±1.25。本法经改进与法定方法比较,无明显差异,且简便、省时、易于推广。     

锌紫红素-18的制备及初步抗胃溃疡和抗肝损伤活性的研究

叶绿素衍生物有促进组织愈合、抗溃疡和保肝等多方面生物活性。作者研究了以蚕沙叶绿素为原料制备锌紫红素 18的方法 ,并测定其对吲哚美辛诱发的大鼠胃溃疡的保护作用及对硫代乙酰胺(ＴＡＡ)、四氯化碳 (ＣＣｌ4 )所致小鼠急性肝损伤的防治作用。1　仪器与材料测定ＨＰＬＣ用Ｗａｔｅｒ - 6 0 0型高效液相仪 (美国 ) ,分离柱 :ＺＯＲＢＡＸＯＤＳ柱 (0 .4 6ｃｍ× 2 5ｃｍ ) ,流动相 :6 0 %ＴＨＦ水溶液 + 10 %0 .2ｍｏｌ·Ｌ- 1ＨＡｃ ＮａＯＡｃ缓冲液 ,流速 :1ｍＬ·ｍｉｎ- 1,检测波长 :4 2 3ｎｍ ,灵敏度 :0 .1ＡＵＦＳ。测定1Ｈ Ｎ…     

DNA拓扑异构酶Ⅰ结构、功能及喜树碱类抗癌药物研究进展

目的：DNA拓扑异构酶I是生物体内极其重要的细胞核内酶，参与DNA复制、转录、重组和修复等所有关键的核内过程，该酶已成为重要的抗癌药物研究新靶点，讨论了该酶迄今最特异性抑制剂喜树碱类化合物研究近况。方法：以近年来国外发表的论文为基础，介绍拓扑异构酶I结构，功能研究的最新成果，特别是药物作用模式研究方面的研究成果。结果与结论：这将为新型抑制剂的合理药物设计打下了坚实基础。     

新型含哌嗪侧链三唑类化合物的设计、合成和抗真菌活性研究

目的 基于唑类药物与靶酶相互作用模式,设计新型三唑类化合物,并测试其对常见致病真菌的抑制活性.方法 采用酰化反应合成目标化合物,通过1H NMR和MS确证其化学结构,经微量液基稀释法测试体外抗真菌活性.结果 合成了12个含C1甲基和哌嗪侧链的新型唑类化合物,它们均显示了中度至良好的抗真菌活性.结论 部分目标化合物对白色念珠菌的活性优于对照药氟康唑,值得进一步深入构效关系研究.     

抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺改进

目的改进抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺.方法经酰化保护的D-核糖与硅醚化的5-氟胞嘧啶反应,生成中间产物2′,3′,5′-O-三苯甲酰-5-氟胞苷(4),后者经皂化、形成酮缩、碘化、氢解及水解等反应合成了5-氟脱氧胞苷,最后与正戊基氯甲酸酯反应生成卡培他滨.结果以D-核糖为起始原料经8步反应合成卡培他滨.结论改进后的合成方法工艺简便、条件温和、原料易得,总收率由文献方法的12%提高为22%,适于工业制备.     

喜树碱及其衍生物的比较分子力场分析(CoMFA)研究

采用最小二乘匹配和场匹配两种不同叠合规则,以ｓｐ＾３Ｃ＾＋,ｓｐ＾３Ｏ＾０．４－和ｓｐ＾３Ｏ＾２－３种不同探针对喜树碱类化合物进行了比较分子场分析法（ＣｏＭＦＡ）研究,并对ＣｏＭＦＡ中降低静电势的选项及偏最小二乘法（ＰＬＳ）分析中的比例调整方法选项的设置进行了比较。对所得较佳模型进行了网格空间的系统平移获得了有更强预测能力的三维定量构效关系（３Ｄ－ＱＳＡＲ）模型,并成功地对检验组化合物作了活性预测     

CoMFA网格点的生成及选取对结果影响的研究

 目的:验证网格点位置及数目变化会对CoMFA结果产生较大影响的想法?方法:采用三种不同步长对常规CoMFA生成的region作系统的平移研究?结果:网格点位置变化对CoMFA结果产生极大的影响,超过任何其它可调因素;而网格点数目的增多仅能减少格点平移对结果造成的波动,增加了计算时间却未必会提高结果?在合适的范围内增大σ_min可在稳定结果的同时极大的提高PLS分析速度?结论:常规CoMFA操作存在分子力场的模拟具有随机性的缺陷,实际工作中应选取合适的σ_min值对所研究的化合物进行CoMFA的格点系统平移操作,以获得更好且较为稳定的结果?