油酸多相脂质体(139)注射液包封率测定方法的研究

本文提出了油酸多相脂质体139注射液中脂质体的药物包封率和药物含量的测定方法,以凝胶过滤法Sephadex G-50柱测定139注射液中多相脂质体的重量包封率Qw平均为94.2%;同时又以显微镜照像及统计方法测量了脂质体的体积包封率Qv平均为97.1%。并讨论了影响脂质体中药物包封率的各种因素。     

人参总皂苷和枸杞多糖的溶解特性与脂质体包封率的关系研究

目的:研究药物的溶解度、油水分配系数与脂质体包封率的关系。方法:测定人参总皂苷和枸杞多糖的溶解度及油水分配系数;采用逆向蒸发法制备人参总皂苷脂质体和枸杞多糖脂质体,并测定各脂质体的包封率。结果:人参总皂苷的油水分配系数为0.45,制得的人参总皂苷脂质体包封率为59.06%;枸杞多糖的油水分配系数为0.98,制得的枸杞多糖脂质体包封率为47.61%。结论:油水分配系数对包封率有一定的影响。     

喜树碱多相脂质体包封率测定方法及渗漏的研究

本文应用一阶导数分光光度法,不经分离喜树碱多相脂质体中包封的喜树碱与游离的喜树碱直接测定了喜树碱多相脂质体的包封率,结果为73.±3.4%。同时考查了影响喜树碱多相脂质体渗漏的因素。     

灰树花多糖脂质体的制备方法研究

目的:制备灰树花多糖脂质体。方法:用反向蒸发法、乙醚注入法、乙醇注入法、薄膜分散法制备灰树花多糖脂质体,根据包封率的高低确定制备方法;用葡聚糖凝胶层析法对灰树花多糖脂质体进行分离,硫酸-苯酚比色法测定游离灰树花多糖含量,负染色法观察其形态。结果:反向蒸发法、乙醚注入法、乙醇注入法、薄膜分散法制备灰树花多糖脂质体的包封率分别为20.15%、16.32%、10.26%、7.99%,形态为圆形或椭圆形,平均粒径为200nm。结论:采用反向蒸发法制备的灰树花多糖脂质体包封率较高,是多糖类药物制备脂质体较好的方法;葡聚糖凝胶层析法对灰树花多糖脂质体的分离效果较好。     

复方白细胞介素-2长循环脂质体的制备及其质量控制

目的:对复方白细胞介素-2(IL-2)长循环脂质体的制备方法及其质量控制进行研究.方法:用氯仿注入合并硫酸铵梯度法制备复方白细胞介素-2长循环脂质体.用紫外-Sephadex法测定脂质体中猪苓多糖的含量和包封率;用酶联免疫法(ELISA)测定IL-2的含量和包封率.结果:长循环脂质体中猪苓多糖和IL-2的含量分别为4.02 g·L-1和1 215 IU·mL-1;猪苓多糖和IL-2的包封率分别为35.5%和33.2%.结论:用氯仿注入合并硫酸铵梯度法可制得包封率高的脂质体.紫外-Sephadex法可用于测定猪苓多糖的含量和包封率,酶联免疫法可用于测定IL-2的含量和包封率;方法简便易行,准确度高,重现性好.     

HPLC-超滤离心法测定连翘酯苷复方脂质体包封率

目的 建立一种快速、准确测定连翘酯苷复方脂质体包封率的方法。方法 采用逆向蒸发法制备连翘酯苷复方脂质体,建立检测连翘酯苷复方含量的高效液相色谱条件,用超滤离心法处理复方脂质体,测定连翘酯苷复方脂质体的包封率。结果 用连翘酯苷和绿原酸对照品建立标准曲线,在0.781 25~50 μg·mL^-1内线性关系良好,采用超滤离心法处理样品后连续3次测定包封率,平均包封率为92.38%和44.72%,其RSD分别为2.76%和2.35%。结论 HPLC-超滤离心法可准确、方便的测定连翘酯苷复方脂质体的包封率。     

甲氨喋呤(MTX)多相脂质体的包封率测定与渗漏研究

本文参照文献确立了一种快速、准确、简便、适合于多相脂质体包封率测定法——葡聚糖凝胶微型柱—荧光法。测得结果表明,葡聚糖凝胶微型柱对于脂质体内外的MTX具有良好的分离效果,MTX多相脂质体的包封率为22%。并研究了MTX的渗漏,结果表明只能由脂质体内相向外渗漏,而不被脂质体摄取。     

冬虫夏草多糖脂质体口服液的质量标准

目的确定冬虫夏草多糖脂质体口服液质量标准。方法用蒽酮 硫酸比色法测定冬虫夏草多糖浓度;用透析法测定其包封率。结果平均加样回收率为98 73% ,RSD为1 4 8% ;冬虫夏草多糖浓度为6 4 4 8×10 -2 mol·L-1,包封率为31 77%。结论建立的方法可控制冬虫夏草多糖脂质体口服液的质量     

正交试验优选白及多糖柔性脂质体制备工艺

目的:研究以大豆卵磷脂与胆固醇、胆酸钠、维生素E作为透皮给药系统,制备白及多糖柔性脂质体的制备工艺。方法:采用正交试验法,以柔性脂质体包封率和载药量等作为评价指标,采用多指标综合分析方法优选白及多糖柔性脂质体的最佳比例。结果:白及多糖柔性脂质体的最佳制备工艺为:大豆卵磷脂与胆固醇比例(1.5:1),胆酸钠的加入量(质量比1.0%),探头超声时间5 min,以此制备工艺制得的白及多糖柔性脂质体包封率和载药量较为理想。结论:以优选工艺制备柔性脂质体可提高白及多糖的包封率高和载药量。     

猪苓多糖长循环脂质体的制备及其质量控制

目的：研究猪苓多糖长循环脂质体的制备方法，并对其质量进行控制。方法：逆相蒸发法制备猪苓多糖长循环脂质体，采用紫外分光光度法测定脂质体中猪苓多糖的包封率和载药量，透射电镜观察形态，激光散射法测定粒径大小，离心加速实验考查稳定性。结果：猪苓多糖长循环脂质体平均粒径为67．8nm，药物平均包封率为93．10％，平均载药量为13．68％。脂质体外观圆整而均匀，渗漏率小，稳定性好。结论：用逆相蒸发法可制备包封率高、稳定性好的猪苓多糖长循环脂质体。质量控制方法简单，快速准确，重复性好。     

多相脂质体139注射液物理稳定性的研究

本文研究了多相脂质体139注射液蘑要的物化性质,在研究中发现其电导率对多相分散体系分散度的变化比较敏感。因此,设计了电导法测定体系分散度变化规律,得出其凝聚速度方程、凝聚活化能和凝聚速度常数,描述了此类多相分散系分散度变化的规律,这些数据可定量地砰价此类多相分散系的物理稳定性。同时,本文又利用库尔特计数器(Coulter counter)测定了139注射液的粒度分布和粒径变化规律,由粒度变化求得的凝聚活化能与由电导法求得的凝聚活化能一致,说明电导法是可靠的,反映了多相分散系中全部分散粒子分散度即凝聚的变化规律,该方法比较简便、易行。     

抗癌药物新剂型—多相脂质体的研究——多相脂质体139注射液物理稳定性的研究

本文研究了多相脂质体139注射液重要的物化性质,流变性、荷电、导电性和相变温度,发现其电导率随多相分散体系分散度的变化比较敏感。因此设计了电导法测定体系分散度变化规律,得出其凝聚速度方程,凝聚活化能,描述了此类多相分散系分散度变化即分散微粒凝聚的规律,并求得凝聚速度常数,这些数据可定量地评价此类多相分散系的物理稳定性。本文利用电导法和库尔特计数器(Coulter Counter)测定了多相脂质体139注射液的物理稳定性、粒度分布和粒径变化规律,并由显微镜照像证实了多相脂质体的组成。测定数据说明139注射液符合静脉注射剂的要求。电导法可靠,简便易行。本文还提出了利用电导—温度曲线测定多相分散系相分离温度的新方法。     

阿昔洛韦脂质体的制备和稳定性的初步考察阿昔洛韦脂质体的制备和稳定性的初步考察

目的改进阿昔洛韦脂质体的处方和制备工艺，提高脂质体的包封率及稳定性。方法采用逆相蒸发法制备阿昔洛韦脂质体，并在处方中加入表面活性剂，以正交实验优化制备工艺；测定了脂质体包封率和平均粒径；用离心加速实验考察了脂质体的稳定性。结果阿昔洛韦脂质体的平均粒径为219.8 nm，多分散系数为0.158，包封率为65%，具有良好的稳定性。结论实验结果提示该制备工艺和处方可用于制备具有高包封率及稳定性的阿昔洛韦脂质体。     

异甘草素脂质体的制备及稳定性考察

目的:制备异甘草素脂质体并考察其包封率及稳定性.方法:采用超声波薄膜分散法制备异甘草素脂质体,正交设计优选制备工艺;透射电镜观察形态;激光粒径仪测定平均粒径;葡聚糖凝胶层析法分离含药脂质体与游离药物并测定包封率;离心加速实验考察脂质体的稳定性.结果:异甘草素脂质体的平均粒径为233.1 nm,跨距为0.74,平均包封率为82.57%,稳定性良好.结论:该法制备异甘草素脂质体工艺可行,质量稳定.     

姜黄素-汉防己碱共递送抗病毒复方脂质体的构建

目的：制备寡聚透明质酸衍生物 oHA 修饰的姜黄素－汉防己碱中药抗病毒脂质体,并对其进行体外释放和稳定性研究。方法用薄膜分散法制备了寡聚透明质酸衍生物修饰的姜黄素－汉防己碱脂质体,以粒径和包封率作为两个重要的参考指标,使用粒度仪测定了粒径,使用紫外分光光度法测定包封率。结果用 Box －Be-hnken 效应面优化法确定了最佳磷脂胆固醇比为2．5∶1,最佳姜黄素－汉防己碱比例为2．8∶1,寡聚透明质酸衍生物的用量为1．80％,通过最佳处方制备的脂质体的粒径是201．06 nm,包封率是70．94％。结论制备的脂质体具有良好的稳定性,均匀的粒径分布,证明了脂质体具有良好的体外释放活性,良好的稳定性,为进一步研究抗病毒联合机制奠定基础。     

紫杉醇脂质体的制备及其表征

目的制备紫杉醇脂质体并观察其表征。方法采用薄膜分散法制备紫杉醇脂质体,高效液相色谱法测定脂质体中紫杉醇的含量,透射电镜观察脂质体的形貌,激光粒度仪测量粒径和电位。结果制备的脂质体包封率约为（97．95±1．32）％,呈圆形或类圆形,平均粒径在54．6nm左右,电位-40．9mV,体外释放曲线符合Higuchi方程。结论薄膜分散法能制备出粒径小、包封率高稳定性较好的紫衫醇脂质体。     

水飞蓟素前体脂质体的制备和大鼠药代动力学的研究水飞蓟素前体脂质体的制备和大鼠药代动力学的研究

目的为了提高水飞蓟素的口服生物利用度，研制水飞蓟素前体脂质体并对其理化性质进行考察；研究水飞蓟素前体脂质体的大鼠体内生物利用度。方法采用薄膜载体沉积法制备水飞蓟素前体脂质体，通过研究水合后脂质体的包封率、粒径、稳定性来考察其理化性质；将水飞蓟素前体脂质体在体外进行水合，再给予大鼠灌胃，用RP-HPLC法测定不同时间血浆中总的和游离的水飞蓟素的浓度，通过3P97程序计算药代动力学参数。结果用该法制得的前体脂质体包封率可达90%以上，平均粒径为238.8 nm，稳定性较好；药代动力学研究表明水飞蓟素脂质体在体内吸收较快，生物利用度较高。结论采用薄膜载体沉积法制备水飞蓟素前体脂质体，制备工艺简单，易于工业化生产；将水飞蓟素制备成前体脂质体提高了水飞蓟素的生物利用度。     

尼莫地平前体脂质体的制备及其质量评价

目的制备尼莫地平前体脂质体,并进行质量评价,以期得到高效、低毒和稳定的尼莫地平新剂型。方法采用叔丁醇-水共溶剂冻干法制备尼莫地平前体脂质体,考察了影响药物包封率的因素,并对重建脂质体的药物含量、包封率、粒径、Zeta电位、溶血性及稳定性进行考察。结果磷脂浓度、表面电荷是影响尼莫地平脂质体包封率的主要因素。尼莫地平脂质体包封率大于98%,平均粒径为57 nm,Zeta电位小于-20 mV,无溶血性,稳定性好。结论采用叔丁醇水共溶剂冻干法获得了高包封率、粒径均一、无溶血性、稳定的尼莫地平前体脂质体制剂,可用于静脉注射给药。     

维生素E脂质体的制备

用超声波制备了维生素Ｅ脂质体，测定了脂质体的包封率及放置后的稳定性；观察了脂质体的形态，粒度分布。０．２％维生素Ｅ脂质体用于治疗老年性角化斑，试用２０例总有效率达９５％，优于１例维生素Ｅ乳剂。     

青蒿素脂质体的制备及质量评价

目的通过对青蒿素脂质体的处方和制备工艺研究,研制高包封率和稳定的脂质体。方法采用乙醇注入法制备脂质体,以正交实验优化处方。测定了脂质体中药物的包封率;并初步考察了脂质体的稳定性。结果优化处方与工艺所得脂质体形态均匀,包封率〉85％,载药量达27．22％,粒径约为90nm,Zeta电位约为一68．4mV,具有良好的稳定性。结论乙醇注入法制备脂质体工艺简便,包封率高,制备的脂质体稳定性好。