钙调素拮抗剂小檗胺逆转K562／ADR细胞株多药耐药的研究

目的:研究钙调素拮抗剂小檗胺(BBM)抑制白血病细胞增殖并逆转细胞多药耐药的作用。方法:以四唑氮蓝(MTT)法测定小檗胺对K562细胞、耐阿霉素K562细胞(K562/ADR)的增殖抑制作用并求得其IC_(50);测定联合应用阿霉素和BBM后K562/ADR细胞对阿霉素的IC_(50)值及其增敏倍数。采用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)法检测小檗胺作用前后K562/ADR细胞多药耐药基因(MDR)在mRNA水平的表达,应用免疫组织化学方法测定P170表达量。结果:小檗胺能显著抑制K562及K562/ADR细胞增殖,其IC_(50)值分别为5.32 μg·mL~(-1)和 10.97μg·mL~(-1)。联合应用阿霉素和1 μg·mL~(-1)小檗胺使K562/ADR细胞对阿霉素的IC_(50)由5.94 μg·mL~(-1)降低至2.93μg·mL~(-1),其增敏倍数为2.03倍。8 μg·mL~(-1)小檗胺作用K562/ADR细胞24 h后P170的表达量由85.45％降低至63.86％,72 h后MDR1mRNA的表达以β-actin为内参照的半定量比值也由处理前的1.625降至0.877。结论:小檗胺对K562、K562/ADR有显著的增殖抑制作用,小檗胺能部分逆转K562/ADR细胞对阿霉素的耐药,其作用是通过抑制MDR1在mRNA和P170水平的表达而实现的。     

HPLC法测定人血浆中劳拉西泮的浓度

目的:建立测定人血浆中劳拉西泮浓度的HPLC法。方法:采用美国Dikma公司Diamonsil~(TM)C_(18)(250mm×4.6mm,5μm)为色谱柱,流动相为甲醇-水(75:25,V/V),流速为0.8mL·min~(-1),检测波长232mm,以乙酸乙酯为提取溶剂。结果:劳拉西泮高(20.00μg·mL~(-1))、中(6.00μg·mL~(-1))、低(0.60μg·mL~(-1))3个浓度的平均回收率分别为101.67％,98.17％,91.20％,日内、日间RSD均<5％(n=5);分析方法的定量测定下限为0.O05μg·mL~(-1)。线性范围为0.01～20.00μg·mL~(-1),回归方程为Y=2.16×10~(-2)X-3.33×10~(-3),r=0.9999(n=10)。结论:该方法灵敏、准确、简单、快速,可用于劳拉西泮临床血药浓度监测和药动学研究。     

DDPH抑制豚鼠单个心室肌细胞L-钙电流和钠电流(英文)

目的:研究1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙氨基)丙烷盐酸盐(DDPH)对豚鼠心室肌细胞L-型钙电流和钠电流的作用。方法:全细胞膜片箝技术。结果:(1)DDPH(3-300μmol·L~(-1))浓度依赖性地抑制L-型钙电流,IC_(50)为28.5μmol·L~(-1)(95％可信限:14.3-42.7μmol·L~(-1))。维拉帕米0.3-30μmol/L浓度依赖性地抑制钙电流,IC_(50)为1.8μmol·L~(-1)(95％可信限:1.3-2.3μmol·L~(-1))。美西律100μmol·L~(-1)对钙电流无影响。DDPH30μmol·L~(-1)使用依赖性阻滞钙电流,1Hz时抑制率为58％±13％(n=5,P<0.01),3Hz时为76％±11％(n=5,P<0.01)。(2)DDPH(20-320μmol·L~(-1))浓度依赖性抑制钠电流,IC_(50)为89.0μmol·L~(-1)(95％可信限:68.7-109.3μmol·L~(-1))。美西律抑制钠电流的IC_(50)为32.2μmol·L~(-1)(95％可信限:11.7-52.7μmol·L~(-1))。维拉帕米10μmol·L~(-1)对钠电流无影响(P>0.05).DDPH80μmol·L~(-1)对钠电流无使用依赖性阻滞。结论:DDPH抑制豚鼠心室肌细胞L-型钙电流和钠电流,但抑制钙电流的作用弱于维拉帕米,抑制钠电流的作用弱于美西律。     

滇西产28种药用植物抗疟活性研究

目的研究28种滇西产药用植物抗疟活性,为发现植物来源的新型抗疟天然产物奠定基础。方法采用75%乙醇和水依次对28种药用植物进行热回流提取,利用β-羟高铁血红素形成抑制实验,对28种滇西产药用植物进行抗疟活性筛选,以IC_(50)对其活性结果进行评价。结果姜花、三棵针、千斤拔等13种植物粗提物具有不同程度的β-羟高铁血红素形成抑制活性;其中姜花水提物的活性较好,IC_(50)值为(1033.0±41.2)μg·mL~(-1);具有抗疟活性的植物种类涉及11个科、13个属。结论姜花、三棵针、千斤拔等13种植物具有一定的抗疟活性,值得后续深入研究。     

穿心莲内酯对人食管癌Ec9706细胞增殖和凋亡的影响

目的:探讨穿心莲内酯(AD)对人食管癌Ec9706细胞增殖、克隆形成、细胞周期和细胞凋亡的影响。方法:分别以四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法和平板克隆形成法评价AD对Ec9706细胞增殖和克隆形成的抑制作用;通过流式细胞术、细胞原位凋亡检测(TUNEL)和Annexin·V／PI法观察AD诱导细胞凋亡。结果:AD显著抑制Ec9706细胞的增殖,IC_(50)值为28．6μg·mL~(-1),也显著抑制Ec9706细胞的克隆形成,IC_(50)值为1．7μg·mL~(-1)。AD 30和60μg·mL~(-1)组G_0/G_1期的细胞比例较对照组显著增加[(65．6±1．9)%,(60．5±1．1)% vs．(50．6±0．9)%,P＜0．01],凋亡细胞比例也显著大干对照组[(17．9±2．6)%,(39．4±1．7)％vs．(0．5±0．2)%,P＜0．01]。结论:AD抑制人食管癌Ec9706细胞的增殖和克隆的形成,阻滞细胞周期于G_0/G_1期并诱导细胞凋亡。     

刺梨乙醇提取物体外抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究

目的 研究刺梨体外抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 采用DPPH和ABTS氧化自由基清除试验对刺梨果肉乙醇提取物的抗氧化活性进行研究,并对其α-葡萄糖苷酶抑制活性进行了测定。结果 刺梨果肉乙醇提取物具有较强的DPPH氧化自由基清除能力[IC₅₀=(10.24±0.98)μg·mL^-1]和ABTS氧化自由基清除能力[IC₅₀=(4.92±0.31)μg·mL^-1]及α-葡萄糖苷酶抑制活性[IC₅₀=(5.75±0.71)μg·mL^-1]。结论 刺梨具有较好的抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

硝基咪唑类药物在授乳妇女中的乳药分析

目的:研究甲硝唑、替硝唑在授乳妇女乳汁中的分泌。方法:高效液相色谱法。Ultraspbere-ODS柱,甲硝唑乳药分析用流动相为乙腈-0.1％冰醋酸(50:50),替硝唑乳药分析用流动相为乙腈-水(60:40),流速1.0mL·min~(-1) ,检测波长318nm。结果:甲硝唑乳汁药物浓度在2h时为(10.11±5.390)μg·mL~(-1),8h时尚可测得(4.478±2.669)μg·mL~(-1)。替硝唑乳汁药物浓度在2h时为(14.17±5.746)μg·mL~(-1),8h时尚可测得(9.364±5.123)μg·mL~(-1)。结论:本文建立的高效液相色谱法简单、灵敏,适用于乳药浓度的测定,建议授乳妇女避开给药时间哺乳。     

酸模叶蓼提取物对α-葡萄糖苷酶活性影响的研究

目的:研究酸模叶蓼提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法:采用索氏提取法提取酸模叶蓼地上部分,以96微孔板法测定各提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并采用双倒数作图法研究酸模叶蓼甲醇提取物的酶抑制动力学特性。结果:酸模叶蓼提取物具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用。酸模叶蓼甲醇提取物的抑制效果最好(IC50=2.13μg·mL-1),其次为乙酸乙酯提取物(IC50=3.826μg·mL-1),石油醚提取物抑制活性最小(IC50=230.86μg·mL-1),但均远远大于阳性对照Acarbose(IC50=1103.01μg·mL-1)的抑制活性。抑制动力学实验表明酸模叶蓼甲醇提取物的抑制类型为非竞争性抑制。结论:酸模叶蓼各提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果均很好,具有良好的潜在开发价值。     

苦参碱的体外抗乙型肝炎病毒作用

目的:观察苦参碱的体外抗HBV作用,初步探讨其作用机理。方法:4×10~4个/mL有HBV基因组的HepG2 2.2.15细胞接种于24孔板,37℃5%CO_2培养24h收取上清液后,更换培养基并加入0.025-0.5mg·mL~(-1)的苦参碱。每3d收取上清,换原浓度药液继续培养,共9天。用酶联免疫法测定上清中HBsAg和HBeAg,酚氯仿抽提被裂解细胞中的HBV DNA,用荧光定量PCR法测定细胞内及细胞外HBV DNA的拷贝数。结果:0.025-0.5mlg·mL~(-1)的苦参碱给药9d,对HepG2 2.2.15细胞分泌HBsAg的半数抑制浓度(IC_(50))为0~(-1)14 mg·mL~(-1),选择指数(SI)为5.66;对HBeAg的IC_(50)和S1分别为0.29mg·mL~(-1)和2.69;对细胞内HBV DNA的IC_(50)和SI分别为0.109mg·mL~(-1)和7.0;对细胞外HBV DNA的IC_(50)和SI则分别为0.120mg·mL~(-1)和6.39。结论:体外实验表明:在0.25-0.5mg·mL~(-1)的剂量范围内,苦参碱对2.2.15细胞中人乙型肝炎病毒的复制有不同程度的抑制作用。     

淫羊藿、秦皮醇提取物体外抗乳腺癌细胞增殖的研究

目的:考察淫羊藿和秦皮的不同浓度乙醇提取物体外抗乳腺癌细胞增殖的作用。方法:将淫羊藿和秦皮20%、40%、70%和95%乙醇提取物作用于人乳腺癌MCF-7(ER+)和MDA-MB-231(ER-)细胞,用MTT法检测其抗增殖活性。结果:淫羊藿95%的乙醇提取物在100~800μg·mL-1浓度范围内均能显著抑制人乳腺癌MCF-7细胞的增殖,70%的乙醇提取物也显示了一定的抗增殖活性,而20%和40%的乙醇提取物未见明显的抗增殖作用;但对人乳腺癌MDA-MB-231细胞,淫羊藿不同浓度的乙醇提取物均无明显的抗增殖作用。秦皮95%和70%的乙醇提取物在50~400μg·mL-1浓度范围内均能显著抑制人乳腺癌细胞的增殖,而40%和20%的乙醇提取物未见明显的抗人乳腺癌细胞增殖的作用。结论:淫羊藿和秦皮的乙醇提取物有一定的抑制乳腺癌细胞增殖的作用。     

子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨

目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成.     

欧洲药典适用性认证介绍

目的介绍欧洲药典适用性认证程序,为国内药品监管机构和原料药生产企业提供信息,促进我国原料药生产企业的国际化。方法通过查阅调研欧盟相关药品法规和与EDQM同行面对面的交流,详细了解欧洲药典适用性认证的组织机构和具体程序。结果与结论欧洲药典适用性认证程序在对原料药的质量控制有重要作用,加强了药典的监管力度,进一步保证了原料药的质量、安全性和有效性。     

住院患者精神用药情况调查分析

目的：了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法：采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况，并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果：①传统精神药物使用显著减少，新型精神药物使用占据首位；②抗精神病药物使用趋向小剂量化；③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多；④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论：近年来精神药物使用情况已发生了显著变化，与新型精神药物疗效好，副作用少，患者依从性高有关。     

不同方法治疗慢性宫颈炎的疗效分析

目的慢性宫颈炎是妇科最常见的疾病之一,可引起盆腔脏器炎症,并且与宫颈癌的发生关系密切。本文诣在探讨不同方法在慢性宫颈炎中的疗效。方法回顾性分析新乡市中心医院收治的210例宫颈炎患者,采用药物保妇康栓、聚焦超声治疗及宫腔镜下宫颈电切术的临床效果进行统计分析。结果宫颈电切术治疗有效率为97.9%,明显高于另外两组,差异有统计学意义。结论宫腔镜下宫颈电切术治愈慢性宫颈炎,并且切除宫颈移行带,减少宫颈癌发生。     

槲皮素代谢产物定性检出条件研究

目的:研究给予大鼠槲皮素后血浆中代谢产物的定性检出条件。方法:给予大鼠槲皮素单体(100mg.kg-1)后腹腔静脉取血,血浆样品经2mol.L-1盐酸(甲醇-水溶液)水解,采用高效液相色谱法对血浆样品中代谢产物进行定性分析。结果:大鼠给药后3h内取血、血浆样品经盐酸水解处理4h,可稳定检测槲皮素和异鼠李素,样品在—20℃条件下贮存稳定。结论:血浆样品采集时间、盐酸水解时间及贮存方式等不同均可影响代谢产物的有效检出。     

甲泼尼龙佐治毛细支气管炎疗效观察

目的探讨甲泼尼龙与布地奈德治疗毛细支气管炎的疗效。方法将182例毛细支气管炎患儿随机分成三组,三组均采用综合治疗,A组62例用甲泼尼龙静脉滴注,B组60例雾化吸入布地奈德,C组60例用静滴氢化可的松,观察三组喘憋、哮鸣音消失和住院时间。结果A组喘憋、哮鸣音消失时间及住院时间均比B,C组缩短（P〈0.05）。结论甲泼尼龙静滴治疗毛细支气管炎有效、安全、方便,明显加快治愈过程,优于布地奈德与氢化可的松。     

新疆维吾尔自治区基层医院平均住院日调查分析

目的 通过对新疆维吾尔自治区14个县乡级医疗机构住院患者平均住院日及影响因素进行分析,为县乡级医疗机构进一步提高医疗管理质量提供依据.方法 将2009-2010年1504例县乡级医院住院患者平均住院天数,按性别、年龄、院别、付费方式、疾病分类进行描述性统计和秩和检验分析.结果 不同性别间及院别间平均住院日差异均有统计学意义(均P＜0.05),男性平均住院日为10.39 d,女性为8.69d,乡级医院为9.27d,县级医院为9.50 d.不同年龄间平均住院日差异有统计学意义(P＜0.05),小于15岁组、15 ～24岁组、25～44岁组、45 ～65岁组、大干65岁组平均住院日分别为8.10 d、7.66d、8.83 d、10.26 d和11.33 d.自费患者平均住院日为8.39 d,新农合组为9.10 d,商业保险组10.17 d,社会基本医疗保险患者则为11.08 d.不同疾病分类间平均住院日差异明显,妊娠类平均住院日最短,为6.73 d,而肿瘤患者则为14.26 d.结论 不同性别、不同年龄段、不同疾病分类及不同付费方式间平均住院日存在差异,县级医疗机构和乡级医疗机构住院患者平均住院日也存在差异.     

片剂溶出度影响因素分析

目的:考察片剂溶出度的影响因素,提高片剂溶出度,从而提高产品质量。方法:通过实验,研究各种参数对片剂溶出度的影响,选择出最佳工艺条件,如改进处方、控制颗粒硬度和大小、控制压力等工艺参数,用于指导大型生产,提高片剂溶出度。结论:崩解剂及润滑剂的用量对片剂溶出度影响较大,颗粒的硬度及大小、粘合剂的温度,压片压力对片剂的溶出度亦有影响;片剂直径大小对片剂溶出度影响不大。     

绝经妇女宫颈涂片特点及诊断

目的:探讨绝经妇女宫颈病变的诊断及筛查的必要性。方法:对980例绝经妇女宫颈涂片特点进行回顾性分析。结果:未绝经组及绝经组宫颈Ⅱb涂片的检出率分别为5.17%及4.08%,两组比较差异无显著性(P>0.05)。两组涂片检查的敏感性无差别,特异性差异有显著性(P<0.05)。结论:对绝经妇女进行宫颈细胞学筛查是非常必要。     

复发性耳廓假性囊肿的治疗

目的 探讨不同方法对复发性假性耳廓囊肿的治疗效果.方法 对2008年5月至2012年2月在我科就诊的58例复发性假性耳廓囊肿分成2组,穿刺抽液+冷冻+加压包扎组(19例),手术切除囊肿前壁软骨+对穿缝合组(39例),随访3个月到1年,观察2组治愈率、复发率,有效率、并发症等情况.结果 对照组1次治愈后痊愈5例,复发14例,治愈率为26.3％,复发率为73.7％,有效率为78.9％,其中耳廓增厚6例,1例并发化脓性软骨膜炎.观察组治愈38例,复发1例,经过1次穿刺后治愈,治愈率为97.4％,复发率为2.6％,有效率为100.0％.所有患者无耳廓变形、增厚,无化脓性耳廓软骨膜炎的并发症.结论 囊肿前壁软骨切除+对穿缝合是治疗复发性假性耳廓囊肿的高效、首选办法,值得推广.