皂荚棘刺中的抗诱变成分

作者以抗诱变活性为导向,从皂荚Gleditsiasinensis Lam.的干燥棘刺提取物中分得1个三萜类化合物(1)和4个甾体化合物(2~5),并初步研究了它们的抗诱变活性。皂荚棘刺粉末用80%甲醇回流提取2次,提取液真空浓缩至干,依次用二氯甲烷、醋酸乙酯、正丁醇提取。取部分二氯甲烷干浸膏经(     

薯蓣皂苷元衍生物的合成及抗血栓形成活性研究（II）

目的 对薯蓣皂苷元进行结构改造,从其衍生物中寻找具有抗血栓形成活性的化合物。方法 以薯蓣皂苷元为先导化合物,通过酯化反应合成得到目标化合物,选择大鼠动静脉旁路血栓形成模型,评价其体内抗血栓形成活性。结果 合成了9个目标化合物,通过波谱学方法（NMR、MS）确证了结构。所合成化合物中连有水杨酰基的化合物（Di-8, 9）在抗血栓形成活性筛选试验中显示了较好的活性。结论 适当活性基团的引入可以增强薯蓣皂苷元抗血栓形成活性。     

食用蘑菇Hypsizigus marmoreus中甾醇类和聚异戊二烯多羟基化合物的抗结核杆菌和抗EB病毒活性

H．marmoreus为亚洲食用蘑菇，显示多种药理活性。作者从该蘑菇的二氯甲烷提取物的不可皂化脂类部位分离得到7个甾醇类和8个聚异戊二烯多羟基化合物，并研究了它们抗结核杆菌和抗EB病毒（EBV）的活性。     

黄荆中具有免疫增强作用的化合物

作者采用多形核细胞（PMNs）技术，从黄荆Vitex negundo种子中分离得到2个具有免疫增强活性的化合物，其中1个为木脂素（1），另1个是甾类糖苷（2）。     

高良姜中的抗白念珠菌化学成分

目的 研究高良姜抗白念珠菌的活性成分。方法 以生物活性追踪结合色谱分离，用纸片扩散法检测抑菌作用，以各种色谱柱层析，包括制备高效液相色谱，得到单体化学成分，用波谱技术鉴定各化合物的结构，测定各化合物的抗菌效价。结果 高良姜三氯甲烷提取物的抑菌活性最强。从三氯甲烷提取物中分离得到6个有抑菌活性的化合物，分别鉴定为2个黄酮类化合物：高良姜素（galangin）和芹菜素（apigenin）；3个二芳基庚烷类化合物：7-（4-羟苯基）-1-苯基-4-烯-3-庚酮、5-羟基-1-（4-羟苯基）-7-苯基-3-庚酮，和1-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-7-（4-羟苯基）-3，5-庚醇；1个半日花型二萜类化合物：16-醛-8（17），12-半日花二烯-15酸。结论 抗白念珠菌实验表明，这6个化合物对白念珠菌均有一定的抑菌活性。     

菘蓝化学成分研究

从十字花科植物菘蓝Isatistinctoria的叶中提取分离得到5种化合物，经理化鉴定和光谱分析确定它们的结构为2，4（1H，3H）喹唑二酮（Ⅰ），5-羟基-2-吲哚酮（Ⅱ），靛蓝（Ⅲ），靛玉红（Ⅳ）和扶桑甾醇（Ⅴ）。其中Ⅰ，Ⅱ和Ⅴ3个化合物为首次从该植物中分得，化合物Ⅰ的药理实验显示了抗炎和抗高血压的活性[1，2]，化合物Ⅳ显示了抗癌活性，对治疗慢性粒细胞白血病有较好疗效[3]。     

香加皮中C21甾体化合物的体外抗肿瘤活性及其构效关系研究

目的：研究香加皮中分离得到的5个C21甾体化合物的体外抗肿瘤作用并探讨其构效关系。方法：首次采用MTF法对香加皮中分离获得的C21甾体化合物1—5进行3种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性实验。结果：体外抗肿瘤活性实验结果显示：化合物1对人肝癌SMMC-7721细胞株（1C5012。9ng·L-1）、宫颈癌Hela细胞株（IC5d8．63ng·L-1）、人乳腺癌MCF-7细胞株（IC5018．5ng·L-1）均有较强的细胞毒活性,其他化合物细胞毒活性相对较弱。结论：化合物1（杠柳苷M）具有较强的细胞毒活性,初步的构效关系显示C-3位的不同取代基团对香加皮中C21甾体化合物的细胞毒活性有一定影响。     

巴豆属植物Croton jatrophoides中3个新的昆虫拒食成分

作者从生长在东非的民间药用植物C．jatrophoides Pax．的根皮中分离得到3个新的柠檬苦素类似物（limonoids）zumketol（1）、zumsenin（2）和zumsenol（3），并研究了化合物1对2种昆虫幼虫的拒食活性。     

西洛司特衍生物的合成及其抗炎活性

目的：研究西洛司特衍生物的合成及其抗炎活性。方法：由4-（3-环戊氧基-4-甲氧基苯基）-4-氰基环己酮通过Darzens反应、重排和水解、酰胺化等反应合成目标化合物；应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型评价其抗炎活性。结果：合成了11个目标化合物Ⅳ1-11，其结构经IR、ESI-MS质谱、^1H NMR和元素分析确证。结论：合成的目标化合物均未见文献报道，初步药理筛选结果显示大部分目标化合物有不同程度的抗炎活性，其中Ⅳ10的抗炎活性与西洛司特相当。     

磺酰氨基硫脲及磺酰氨基氰胍类化合物的合成及降血糖活性

目的：研究具有磺酰氨基硫脲和磺酰氨基氰胍结构化合物的合成和降血糖活性。方法：在格列苯脲的结构基础上，合成3位取代的1-[4-（4-甲基苯甲酰氨基）乙基]苯磺酰氨基硫脲类化合物（Ⅰ1-6）和3位取代的1-[4-（4-甲基苯甲酰氨基）乙基]笨磺酰氨基氰胍类化合物（Ⅱ1-5），并对所合成的化合物进行四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠降血糖活性实验。结果：合成的化合物结构经IR、^1H NMR、MS和元素分析等确定；降血糖活性实验结果表明，在所有目标化合物中，多数化舍物具有不同程度的降血糖活性，其中化合物Ⅰ6和Ⅱ1的降糖活性较好。结论：结构中的磺酰脲改为磺酰氨基硫脲和磺酰氨基氰胍，部分化合物的降糖活性保留，而且3位用长的脂肪链取代时显示更好的生物活性，     

用作化妆品、食品和药品的薏苡发酵制品

将发芽(芽长1～200 mm)的薏苡 Coixlachrymal-jobi L.用微生物[如乳酸菌、纳豆芽孢杆菌 Bacillus natto Sawamura、丝状真菌和(或)放线菌属]进行发酵,得到富含多酚化合物的发酵物。它对紫外光吸收有抑制作用,能清除 DPPH 自由基和活性氧,且有抗诱变活性,抑制酪氨酸酶的活性,抑制     

金莲木中具抗疟活性的双黄酮类化合物

金莲木科植物金莲木Ochna integerrima Merr．是一种广泛分布于泰国的树木，其树皮在当地民间用作治疗消化失调的药物，植化研究表明它含有多种黄酮类化合物，抗疟筛选发现金莲木外皮的80％乙醇提取物有良好的抗疟活性（IC50为6．5〉g／mL）；而其内皮提取物无此活性。作者从金莲木的外皮提取物中分离得到一个具有显著抗疟活性（IC50为0．08μg／mL）的双黄烷酮化合物1，     

从糖胶树树皮中分得2个新的生物碱

对印尼产糖胶树Alstonia scholaris R．Br．树皮中所含生物碱的研究鲜有报道。作者从该植物树皮中分离出1新的吲哚生物碱（1）、1新的糖生物碱（2）和5个已知生物碱（3～7）。并对这7个化合物进行了抗疟活性研究。     

（苏）—苯丙二醇胺类化合物的合成及抗心律失常活性

根据关附甲素（ＧＦＡ）结构特点设计合成１１个（苏）－苯丙二醇胺类化合物（Ｉ１￣５Ⅱ１￣６），其中８个未见文献报道（Ｉ４￣５Ⅱ１￣６）。经乌头碱诱发大鼠心律失常试验，筛选出８个化合物具有一定的抗心律失常活性，其中Ｉ１和Ｉ４活性与ＧＦＡ相近。结果显示，化合物Ｉ结构中苯环对位引入硝基对抗心律失常活性不利。     

3H－1，2－二氢－1－吡咯里嗪酮衍生物的合成

实验证实３Ｈ－１，２二氢－１－吡咯里嗪酮（Ａ）及５－（４－氯苯甲酰基）３Ｈ－１，２－二氢－１－吡咯里嗪酮（Ｂ）具有明显的抗炎镇痛作用。在此基础上，设计合成了Ａ的１２个Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物Ｃ（１－１２）及Ｂ的缩氨脲Ｄ１和肟Ｄ２，这１４个化合物均未见文献报道。药理实验证明，这些化合物大多具有抗炎镇痛活性，其中化合物Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ９活性最为显著。     

分子对接技术筛选抗HIV-1逆转录酶活性化合物

【目的】通过分子模拟和活性测试筛选非核苷类抗人类免疫缺陷病毒-1（HIV-1）逆转录酶活性化合物。【方法】采用Tripos SYBYL软件Surflex-Dock分子对接模块,模拟SPECS数据库中22000个化合物与HIV-1逆转录酶活性口袋的结合,根据模拟结果分析化合物与HIV-1逆转录酶晶体结构的相互作用模式。对于打分较高与结合模式较优的化合物,采用体外抗HIV-1活性测试方法检测其生物活性。【结果】虚拟筛选结果显示化合物1-（4-fluorophenyl）-3-[2-（1H-indol-3-yl） ethyl] thiourea对接构象与晶体结构中内嵌配体非常接近,它与HIV-1逆转录酶结合口袋重要残基Lys101形成氢键、与保守残基Trp229和芳香残基Tyr181分别形成π-π堆积作用。体外抗HIV-1活性测试结果显示其抑制HIV-1I IB病毒感染的C8166淋巴细胞合胞体形成50%时的浓度即EC50值为5.45μg/mL。【结论】分子对接技术能缩小活性化合物筛选范围,并可用于预测化合物与蛋白质的相互作用模式,本研究利用该技术筛选出活性化合物。     

（赤）－2－烷基苯丙二醇胺类化合物的合成及抗心律失常活性

为寻找疗效好，结构简单的抗心律失常药物，对新型抗心律失常药关附甲素（ＧＦＡ）进行结构改造，根据ＧＦＡ结构特征设计合成了２１个（赤）－２－烷基苯丙二醇胺类化合物（Ⅰ１～１２和Ⅱ１～９）。经乌头碱诱发大鼠心律失常试验筛选出８个化合物具有一定的抗心律失常活性，其中Ⅰ４ＥＤ５０（ＶＰ）和ＥＤ５０（ＶＴ）均为１１．０，与ＧＦＡ相近。     

以黄酮为母体新杂环化合物的合成研究

黄酮类化合物是一类有着多种生物活性的化合物,如抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抗病毒及抗血小板聚集等作用。为了进一步研究黄酮类化合物的活性,我们选择了Baker-Venkataraman反应合成了6-羟基黄酮和7一羟基黄酮,并以6-羟基黄酮和7-羟基黄酮为原料合成了15个以黄酮为母体的新杂环化合物一一噁嗪类化合物。     

一氧化氮供体型阿司匹林和水杨酸甲酯的合成及其生物活性测定

目的合成一氧化氮（NO）供体型阿司匹林和水杨酸甲酯，并检测其体外释放NO的能力和抗炎活性。方法通过酯键和醚键将阿司匹林和水杨酸甲酯分别与NO供体结构偶联，利用Griess试剂检测其释放NO的活性，并用二甲苯致小鼠耳肿胀模型初步研究其抗炎活性。结果合成了6种化合物，其中4种在体外具有良好的NO释放能力，6种化合物均保持有抗炎活性。结论所有化合物的结构均经MS、^1H-NMR确证，呋咱环型化合物体外能有效释放NO，NO供体结构的引入对其母体化合物的抗炎活性影响甚微。     

宣恩牛奶菜化学成分的研究

从萝摩科牛奶菜属植物宣恩牛奶菜（Marsdeniaxuanennisis）有抗生育活性的甲醇提取物中分离出2个化合物，根据化合物的熔点和波谱数据及对其水解产物的鉴定，分别确定为：12-桂皮酰基二氢肉珊瑚甙元（12-O-cinnamyl－dihydrosarcostin）和大叶牛奶菜甙丁［dihydrosarcostin-3-O-3-O-methyl-6－deoxy-β-D-allopyranosyl（1→4）-O-β-D-oleandropyranosyl（1→4）-O-β-D-cymaropyranoside（mars－dekoisideD）〕。