2，6－二羟基－3－甲酰－4－甲氧基－5－甲基苯甲酸甲酯的合成

报道了以２，６－二羟基－３－甲基－４－甲氧基苯甲酸甲酯为原料，用Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ甲酰化反应制备标题化合物的新方法。     

3H－1，2－二氢－1－吡咯里嗪酮衍生物的合成

实验证实３Ｈ－１，２二氢－１－吡咯里嗪酮（Ａ）及５－（４－氯苯甲酰基）３Ｈ－１，２－二氢－１－吡咯里嗪酮（Ｂ）具有明显的抗炎镇痛作用。在此基础上，设计合成了Ａ的１２个Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物Ｃ（１－１２）及Ｂ的缩氨脲Ｄ１和肟Ｄ２，这１４个化合物均未见文献报道。药理实验证明，这些化合物大多具有抗炎镇痛活性，其中化合物Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ９活性最为显著。     

3H-1,2-二氢-1-吡里酮衍生物的合成

发现3 H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮具有明显的抗炎镇痛作用。用Friedel-Crafts酰化和Dieckmann缩合等反应制备了该酮的一些衍生物,其中五个未见于文献报道。药理实验证明,这些化合物均有不同程度的抗炎镇痛作用。     

吡咯里嗪化合物的药用研究概况

初步阐明了吡咯里西啶生物碱的药理作用 ,对吡咯里嗪及其衍生物以及 1H 2 ,3 二氢 1 吡咯里嗪酮及其衍生物的药用研究进行了综述 .指出了以 2 ,3 二氢 1 吡咯里嗪或 2 ,3 二氢 1 吡咯里嗪酮作为先导物进行结构修饰与优化、寻找新药的可能性 .     

多羟基黄酮醇类化合物的合成

用AFO反应合成了23个多羟基黄酮醇衍生物。几个所合成的化合物显示了一定程度的保肝作用。     

氨基吡咯里嗪酮的制备和异构体的结构鉴定

对1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮(1)进行硝化,得到其5,6和7位3种硝基取代物(2)。确证了该3种硝基取代物的结构。经还原,制得了相应的3种氨基-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物。     

吡里酮类化合物的合成及抗炎镇痛活性研究

目的寻找高效低毒的具有抗炎镇痛作用的吡里酮类化合物.方法将NO供体的研究与吡里酮类化合物的研究相结合,设计合成NO释放型吡里酮衍生物.其结构经IR、1H-NMR、MS确证.以小鼠耳肿胀法和醋酸扭体法分别测定了目标化合物的抗炎和镇痛活性.结果与结论合成了15个NO释放型吡里酮类化合物,均为未见文献报道的新化合物.部分化合物具有较强的抗炎作用或镇痛作用.     

腰椎间盘经皮切吸术的手术配合

目的:探讨腰椎间盘经皮切吸术的手术护理。方法:对160例腰椎间盘突出症(膨隆形)患者拟行腰椎间盘经皮切吸术的术前指导,术中配合医生连接光纤切割器,调整C臂X线机,协助医生观察下肢感觉运动情况。结果:患者术前、术中心理状况健康平稳。术中的生命体征平稳,无腹主动脉损伤、神经根损伤、马尾神经损伤、脊髓硬膜囊损伤等并发症。结论:腰椎间盘经皮切吸术周密的护理配合是手术成功、患者顺利康复的重要保证。     

5,6-二芳基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物抗炎作用的三维构效关系研究

目的研究5,6-二芳基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物抗炎作用的三维构效关系,为进一步设计新结构类型化合物提供理论依据。方法和结果用计算机辅助药物设计专家系统(Apex-3D)软件模拟并构建药效基团模型和三维构效关系(3D-QSAR)方程。结论化合物的抗炎活性与分子总疏水性、空间体积和吡里酮环1位基团和两个次级作用部位的性质有关;增加吡里酮环1位基团π电子密度,降低分子总疏水性,及减弱6位苯环对位取代,都将有利于化合物的抗炎作用。     

3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮衍生物的合成及抗炎镇痛作用

目的研究(2H)-2-环己基-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮衍生物抗炎镇痛作用的构效关系。方法以2-吡咯甲酸甲酯为原料,经取代、环合,制备(2H)-2-环己基-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮(3);通过Friedel-Crafts酰基化反应,制得其6-酰基衍生物4a~4j。用小鼠测试了所合成化合物的抗炎和镇痛活性。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物4a~4j,其结构经MS1、H-NMR分析确证。抗炎镇痛试验表明,有些化合物具有明显的抗炎和/或镇痛作用,其中化合物4d的活性与对照药布洛芬相当。