茶碱缓释片的制备工艺对释放度的影响研究

目的：以乙基纤维素为骨架材料,以羟丙基甲基纤维素为致孔剂制成茶碱缓释骨架片,考察羟丙基甲基纤维素（HPMC）、乙基纤维素（EC）与茶碱缓释片释放度的关系以及制备工艺对茶碱缓释片体外释药速度的影响。方法：均匀设计实验,对茶碱缓释片进行体外释放度测定。结果：用羟丙基甲基纤维素制备的茶碱缓释片,释放度数据较稳定;调整羟丙基甲基纤维素和乙基纤维素用量配比,湿法制粒所得骨架片的释药速度比干法直接压片有所减慢;压片力的大小对释药速度也有一定的影响。结论：通过对茶碱缓释片制备工艺条件的考察,找到了适合生产的制备工艺,使药效稳定,提高了茶碱用药的安全性和有效性。     

头孢克罗缓释片的制备及体外释药试验方法考察

以羟丙基甲基纤维素为骨架制备了水凝胶型头孢罗克缓释片,以体外释药试验筛选处方,制得的缓释片体外释药规律符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。同时考察了不同的试验方法对头孢克罗缓释片体外释药的影响,为进一步进行释药影响因素考察打了基础。     

盐酸文拉法辛凝胶骨架片的制备及体外释药特性研究

目的制备盐酸文拉法辛(VH)亲水凝胶骨架片,考察处方、工艺对其体外释药行为的影响,并对其释药机理进行初步分析。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为阻滞剂,采用湿法制粒制备凝胶骨架片,通过单因素试验筛选辅料种类,利用正交设计试验优化处方,建立释放度测定方法,并通过不同方程拟合释放曲线。结果盐酸文拉法辛缓释片体外释药符合一级释药特征,药物释放主要是通过Fick扩散完成。HPMC用量和黏度、阻滞剂用量对释放速率有显著影响,填充剂、制粒方法和压片压力对释放速率的影响不显著。结论以HPMC K100M和CMC-Na为骨架材料,制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的缓释效果。     

褪黑素缓释片的研制及释药特性的研究

目的：研制凝胶骨架型褪黑素缓释片，考察其体外释药特性。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMCK4M)为骨架材料，根据设计的体外释药速率，筛选处方。结果：药物释放是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应，释药速率不受pH环境的影响，受压片压力的影响，受机械搅动影响较小。结论：本文研制的褪黑素缓释片成型性好，具有工艺重现性，体外释放符合拟定的释药速率。     

盐酸文拉法辛凝胶骨架片制备及体外释药特性研究

目的 制备盐酸文拉法辛(VH)亲水凝胶骨架片,考察处方、工艺对其体外释药行为的影响,并对其释药机理进行初步分析。方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为阻滞剂,采用湿法制粒制备凝胶骨架片,通过单因素试验筛选辅料种类,利用正交设计试验优化处方,建立释放度测定方法,并通过不同方程拟合释放曲线。结果 盐酸文拉法辛缓释片体外释药符合一级释药特征,药物释放主要是通过Fick扩散完成。HPMC用量和黏度、阻滞剂用量对释放速率有显著影响,填充剂、制粒方法和压片压力对释放速率的影响不显著。结论 以HPMC K100M和CMC-Na为骨架材料,制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的缓释效果。     

苦参碱缓释片的制备及其释放度研究

目的制备苦参碱缓释片并考察其释放度。方法以羟丙基甲基纤维素和乙基纤维素为骨架材料,制备了1天给药2次的苦参碱缓释片,并进行体外累积释放度测定。结果苦参碱缓释片体外释药曲线符合H iguch i方程,r=0.999 0。结论该缓释片处方工艺简单可行,缓释效果明显。     

双氯芬酸钾缓释片的研制及释药特性的探讨

目的：研制凝胶骨架型双氯芬酸钾缓释片,考察缓释片体外释药特性。方法：以羟丙基甲基纤维素为主要凝胶材料,辅以疏水性阻滞剂以调节释放度,根据设计的体外释药速率,筛选处方。结果：药物释放系扩散机理控制,释药速率受pH环境影响,不受压片压力的影响,受机械撑动影响较小。结论：本文研制的双氯芬酸钾缓释片成型笥好,具工艺重现性,体外释放符合拟定的释药速率。     

黄山药提取物缓释片的研制

目的制备黄山药提取物亲水凝胶骨架缓释片。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备缓释片,以体外释药试验优选处方,探讨HPMC的黏度、用量以及片剂的硬度对药物释放的影响。结果建立了高氯酸比色法测定薯蓣皂苷元含量,作为缓释片体外释放度的测定方法。该法精密度较好,RSD%为1.8%,平均回收率100.3%。制得的缓释片体外持续12 h释放药物,释药行为符合H iguchi方程,释药速率随着HPMC的黏度增大、用量增加而减慢;片剂硬度越高,释药速率越低。结论该缓释片制备工艺简单,体外缓释效果较好。     

阿昔洛韦缓释片的制备及体外释药的研究

目的：研制凝胶骨架型阿昔洛韦缓释片，考察缓释片的体外释药特性。方法：以羟丙甲纤维素为主要凝胶材料，采用正交设计，根据体外释药速率优选处方。结果：缓释片在10h内缓慢释药，其体外释药速率符合Higuchi方程，释药速度主要受到HPMC的类型、用量的影响，但压片压力的影响较小。     

Box-Behnken中心组合设计优化甘草酸二铵缓释片的处方

目的考察甘草酸二铵缓释片的制备工艺,并对其体外释药机制进行研究。方法采用羟丙基甲基纤维素(HPM Ck4m)、山菕酸甘油酯为骨架材料,制备甘草酸二铵缓释片;使用Box-Behnken中心组合设计试验方案,借助试验设计软件Design Expert绘制响应面曲线图,筛选适合的处方;并通过方程拟合探讨释药机制。结果按预测处方制备的缓释片,在2、4、8、12 h的体外累积释放率均值分别为32.55%、49.94%、73.88%、97.89%。对其体外释药曲线进行模型拟合,结果表明药物的释放机制为扩散和骨架溶蚀二者的协同作用。结论验证试验证实了预测处方与实际处方之间具有较好的拟合度,Box-Behnken中心组合设计可以应用于甘草酸二铵缓释片处方的筛选。     

乳酸左氧氟沙星胃漂浮缓释片的制备及体外评价

目的 制备乳酸左氧氟沙星胃漂浮缓释片,考察其漂浮性和体外释放行为.方法 以湿法制粒压片法制备乳酸左氧氟沙星胃漂浮缓释片,分别考察处方中各辅料对制剂漂浮性和体外释放行为的影响.结果 处方中羟丙基甲基纤维素（hypromellose cellulose,HPMC）黏度规格、用量及十八醇、碳酸氢钠用量对制剂的漂浮性或体外释放行为均有影响,处方中HPMC K100M用量为l00mg/片、十八醇用量为40mg/片、碳酸氢钠用量为40mg/片时其漂浮性能和释放行为较好.结论 本制剂具有良好的胃漂浮和缓释效果,且工艺稳定性好.     

非洛地平口腔粘附片的研究

目的：研制非洛地平口腔粘附片,考察其体外膨胀率,粘附力及释药性能。方法：采用不同粘度规格的羟丙基甲基纤维素（HPMC）和卡波母（Carbopol 934p)为生物粘附材料,以不同配比制备非洛地平口腔粘附片,浆板法测定其释放度。结果：以低粘度规格的HPMC和Carbopol 934p(3:1)为生物粘附材料,制得的口腔粘附片较好。结论：非洛地平口腔给药是可行的。     

贝诺酯缓释骨架片释药速率影响因素实验研究

目的　研究贝诺酯缓释骨架片体外释药速率的影响因素。方法　以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)为骨架材料制备贝诺酯缓释骨架片 ,利用Peppas经验式释放指数n值 ,评价HPMC、PVP、MCC用量及制片工艺对贝诺酯缓释骨架片体外制释药速率的影响。结果　释药速率随HPMC含量增高而减慢 ,PVP、MCC的加入均加快贝诺酯释药速率 ,干法制片的释药比湿法快。结论　HPMC、PVP、MCC的用量对释药速率有影响 ,HPMC用量的影响较大 ,制片工艺的影响较小     

对乙酰氨基酚亲水凝胶缓释骨架片的处方优化

目的制备对乙酰氨基酚亲水凝胶缓释骨架片并对其处方进行优化。方法以体外释放度为指标,考察羟丙甲纤维素（HPMC）规格、HPMC用量和乳糖用量对药物体外释放度的影响,并通过分数法优选辅料的比例。结果每片含325mg对乙酰氨基酚、49mg HPMC K4M和56mg乳糖压制的亲水凝胶缓释骨架片,其累积释放度可分别满足1h时为5%～35%、4h时为35%～75%、8h时不少于60%。结论制备的对乙酰氨基酚亲水凝胶缓释骨架片具有缓释12h的效果,且处方与工艺简单、易行,适于工业化生产。     

卡托普利缓释片处方及制备工艺的优化

目的：制备卡托普利缓释片剂。方法：以体外释放度为筛选指标，通过三因素多水平的随机试验试验设计，比较研究不同的缓释材料（羟丙基甲基纤维素，黄原胶，聚丙烯酸树脂Ⅱ号，乙基纤维素，十八醇）与工艺路线（粉末直接压片，湿法制粒。熔融制粒）的优劣，并在此基础上，对填充剂（淀粉，乳糖，硫酸钙）进行筛选。结果：最佳处方及制备工艺为，羟丙基甲基纤维素为缓释材料，粉末直接压片法为工艺路线，乳糖为填充剂。此外，聚丙烯酸脂Ⅱ号也具有较好的缓释作用。结论：用优化的处方，工艺制备的三批卡托普利缓释片体外释放良好。符合Higuchi方程，持续释药12h以上。     

盐酸普罗帕酮缓释片的研制

目的：制备盐酸普罗帕酮缓释片。方法：采用羟丙甲纤维素(Hydroxypropylmethylcellose,HPMC)为缓释材料制备盐酸普罗帕酮缓释片并进行处方筛选。结果：体外释放试验表明，与普通盐酸普罗帕酮片比较，本品体外有很好的缓释效果，其体外释放行为24h内符合Higuchi方程，12h内则表现出零级释药的特征。结论：处方3为优良缓释片处方。     

尼群地平缓释片的研制及体外释药因素分析

目的:研制凝胶骨架型尼群地平缓释片,考察处方、工艺等因素对体外释药行为的影响.方法:以HPMC为凝胶骨架材料制备缓释片,对释放介质pH值,药物粒径、骨架材料和致孔剂用量,压片压力等对体外释药行为的影响进行了考察.结果:药物从骨架片中的释放符合Highchi动力学过程,释药速率受原料药粒径和骨架材料用量的影响,释放介质pH值、致孔剂用量和压片压力对释药速率影响较小.结论:本文研制的尼群地平缓释片处方合理,有较好的可控性,调整处方,控制药物粒径,可得到符合设计要求的释药速率.     

盐酸氨溴索缓释片研究及填充剂对其中试的潜在影响

目的：考察不同填充剂和缓释材料组合对盐酸氨溴索骨架片药物释放的影响,同时探索不同填充剂对盐酸氨溴索缓释片中试放大的潜在关系。方法：以盐酸氨溴索为模型药物,选用不同型号的羟丙甲纤维素（hydroxypropyl methylcellulose,HPMC）为骨架材料,乳糖或微晶纤维素为填充剂,设计不同处方制备单层片,考察药物释放与辅料的相互关系;选用乙基纤维素为阻滞材料,制备双层片,考察不同处方药物体外释放规律。结果：单层缓释片,乳糖作填充剂时,不同聚合物黏度和比例对药物释放速率影响较大;微晶纤维素作填充剂时,改变聚合物黏度和比例对药物释放速率影响不大。与单层片相比,改变双层片中辅料的种类和用量对药物的释药速率影响较小。结论：乳糖作为填充剂的处方易于调节缓释片药物释放速度,但是中试放大过程中其他工艺参数的引入常常导致中试产品药物溶出与小试处方药物释放度的差异;难溶性填充剂制备的缓释片,缓释辅料用量的改变对缓释片药物溶出速度的影响较小,因此可能需要在处方设计过程中选用不同类别缓释辅料达到药物释放的设计要求。