口腔膜剂的研发与评价

口腔膜剂(oral films)为一种新型的口服制剂,轻便、工艺简单、顺应性好等特点使其近年来受到关注和重视,近年来口腔膜剂也逐步应用于中药制剂的开发。该文结合近年来国内外口腔膜剂的申报和批准情况,从基本概念、处方工艺和质量控制等方面对口腔膜剂的研发现状进行分析,关注了口腔膜剂在中药制剂中的研究进展和开发前景。结合药品监管法规的具体要求,对相关技术评价的关注点提出建议,为口腔速溶膜剂的开发和评价提供若干参考。中药成分的复杂性和中药制剂的特殊性,对口腔膜剂在中药制剂中的开发和申报提出了新的机遇和挑战。     

盐酸伊伐布雷定单层渗透泵控释片的制备与体外释药行为

制备日服1次的盐酸伊伐布雷定（IVB）单层渗透泵控释片。建立了释放度测定方法,单因素考察助悬剂、促渗剂和老化条件等对释药曲线的影响。以片芯中聚氧乙烯（PEO）的用量、控释衣膜中聚乙二醇（PEG）的比例和包衣增重进行3因素3水平的正交设计。最终处方为IVB 16.25 mg,PEO N80 60 mg,羟丙甲基纤维E5 10 mg,乳糖111.75 mg,硬脂酸镁2 mg;包衣液中PEG 15%,醋酸纤维素85%,包衣增重7.5%。体外释药行为表明,药物释放不受环境pH影响,无剂量倾泻风险,释药动力为膜内外渗透压差。IVB渗透泵片能够降低给药次数,提高患者的顺应性,具有临床应用价值。     

非酒精性脂肪性肝病的联合疗法和递送策略

非酒精性脂肪性肝病（non-alcoholic fatty liver disease,NAFLD）是与代谢功能障碍密切相关的一系列慢性肝病,其发病机制复杂,至今仅有一款PPAR-α/γ双重激动剂Saroglitazar上市,用于治疗非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎。针对NAFLD发病机制中的相同或不同靶点和信号通路开发的联合治疗策略能有望实现药物与药物间的协同作用,小分子药物联用、RNAi联合疗法和化学基因疗法是目前极富前景的联合治疗策略。此外,设计安全、有效和特异性的药物递送系统能改善小分子药物与基因药物的成药性,并促进其临床转化和产业化。因此,本文介绍了小分子药物联用、基于RNAi的核酸药物联用和小分子与核酸药物联用的最新研发现状及其递送方式,以期为NAFLD的治疗提供新的思路与方法。     

无机纳米材料在药物递送中的研究进展

将药物、蛋白或基因高效且安全地递送到治疗部位一直是药学研究的热点。无机纳米材料以其良好的稳定性、优异的生物相容性以及较高的药物负载能力成为了药物递送系统的理想材料。本文从已报道的研究以及临床试验入手,对常用的无机纳米材料如碳纳米材料、二氧化硅纳米粒、钙纳米材料、金纳米粒、磁性纳米粒、上转换纳米粒和量子点在药物递送和临床转化方面的应用进行综述,为无机纳米药物递送载体在新药研发上的应用提供理论参考,对无机纳米材料进入临床应用进行了展望。     

高频通气对合并心脑血管疾病纤维支气管镜检查患者麻醉效应的影响

目的探讨高频通气在合并心脑血管疾病纤维支气管镜检查患者麻醉中对患者术中呼吸、血流动力学和心脑血管事件发生率的影响。方法选择合并心脑血管疾病纤维支气管检查患者55例;均采用芬太尼复合依托咪酯全身麻醉,其中28例应用高频通气(H组),27例鼻导管给氧(D组)。观察并记录两组患者麻醉诱导前(T0)、插管过声门时(T1)、过隆突时(T2)、术毕时(T3)的平均动脉压(MAP)、心率(HR)、血氧饱和度(SpO2),T0、T3时动脉氧分压(PaO2)、动脉二氧化碳分压(PaCO2);患者术中各种事件发生率。结果两组患者在T0时各项观察指标差异无统计学意义;术中呛咳发生率差异无统计学意义;T1、T2、T3时H组的MAP、HR较D组低,SpO2则较D组高,差异均有统计学意义(P<0.05);T3时H组动脉血气PaO2较D组高,而PaCO2较D组低,差异均有统计学意义(P<0.05)。术中MAP低于60 mmHg或高于120 mmHg及SpO2低于85%的发生率H组均明显低于D组(P<0.05);术中心肌缺血、频发室性早搏发生率H组亦明显低于D组患者(P<0.05),D组有1例患者急性心肌梗死,1例患者发生快速心房纤颤术后出现继发脑栓塞症状,转入内科治疗,两组均无气道损伤。结论高频通气在合并心脑血管疾病纤维支气管镜检查患者麻醉中,较鼻导管给氧方式能更好维持呼吸和循环稳定,提高手术安全性。     

美沙拉嗪肠溶缓释片的制备与体外释放度考察

目的 制备美沙拉嗪肠溶缓释片,考察其体外释放。方法 以体外释放相似因子（f₂）为主要评价指标,通过单因素处方筛选和正交试验设计得到最优处方,重现三批,比较自制美沙拉嗪肠溶缓释片与参比制剂的体外释放行为。 结果 片芯中羧甲基纤维素钠（CMC 7HXF PH）用量为45 mg,羧甲淀粉钠（CMSNa）用量为35 mg;肠溶包衣层中Eudragit L100和Eudragit S100以2:3的比例联用,包衣增重为6%。自制肠溶缓释片与参比制剂的相似因子f₂值均大于50。 结论 自制美沙拉嗪肠溶缓释片与参比制剂体外释放相似,处方工艺稳定可重现,可用于美沙拉嗪肠溶缓释片的制备。     

一致性评价中部分品种BCS分类不明确问题的解决方案

基于生物药剂学分类系统（BCS）的生物等效性豁免旨在减少对体内生物等效性研究的需求,即可以提供一种体内生物等效性的替代方法。基于BCS分类的生物等效性豁免需提供药物的溶解性、渗透性和体外溶出数据。主要论述药物溶解性、渗透性和体外溶出度测定的方法,希望建立药物相关特性的标准化、规范化测定流程,以保证企业在申报生物等效性豁免时,所提供的数据是准确、可靠的。     

Box-Behnken中心组合设计优化甘草酸二铵缓释片的处方

目的考察甘草酸二铵缓释片的制备工艺,并对其体外释药机制进行研究。方法采用羟丙基甲基纤维素(HPM Ck4m)、山菕酸甘油酯为骨架材料,制备甘草酸二铵缓释片;使用Box-Behnken中心组合设计试验方案,借助试验设计软件Design Expert绘制响应面曲线图,筛选适合的处方;并通过方程拟合探讨释药机制。结果按预测处方制备的缓释片,在2、4、8、12 h的体外累积释放率均值分别为32.55%、49.94%、73.88%、97.89%。对其体外释药曲线进行模型拟合,结果表明药物的释放机制为扩散和骨架溶蚀二者的协同作用。结论验证试验证实了预测处方与实际处方之间具有较好的拟合度,Box-Behnken中心组合设计可以应用于甘草酸二铵缓释片处方的筛选。     

康宁克通硬膜外分次注射治疗腰椎间盘突出症

康宁克通是一种长效类固醇激素 ,用于硬膜外封闭治疗腰椎间盘突出症时 ,传统采取一次注射法。我们尝试将相同剂量康宁克通分两次注射 ,取得良好效果 ,现报告如下。1　资料与方法1 1　一般资料 :非中央型腰椎间盘突出症患者 6 3例 ,男 4 1例 ,女 2 2例 ,年龄 2 6～ 6 5岁 ,左侧腰腿痛38例 ,右侧腰腿痛 2 3例 ,双侧痛 2例 ,均在Ｘ线或ＣＴ下确诊。病程 3周～ 2年 ,发作时行走困难 ,多经过理疗或口服药治疗 ,无明显好转。1 2　治疗方法 :患者侧卧位 ,患侧在下 ,选椎间盘突出的上一个椎间隙穿刺 ,达硬膜外腔后朝下留置导管 3～ 4ｃｍ。将 6 3例…