中药提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:研究2种中药提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法:以4-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷(pNPG)为底物,用分光光度法测定反应体系的吸光度值,判定对α-葡萄糖苷酶活性的影响作用。结果:天麻素和川芎嗪对α-葡萄糖苷酶活性的最大抑制率分别为89.1%和84.0%,IC50值分别为2.4μg/mL和3.0μg/mL,天麻素抑制机制为混合性而川芎嗪抑制机制为竞争性。结论:天麻素和川芎嗪对α-葡萄糖苷酶均具有较强的抑制作用。     

虎杖提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的研究虎杖水溶性提取物对α-葡萄糖苷酶的作用。方法采用大孔吸附树脂柱色谱法进行虎杖水溶性总提取物初步分离,研究其总提取物和不同组分对α-葡萄糖苷酶活性的影响及其抑制反应的类型。结果虎杖总提取物(RRPC)与30%醇洗脱物(RRPCⅡ)对α-葡萄糖苷酶的IC50分别为74、15μg/mL,而蒸馏水(RRPCⅠ)、50%乙醇(RRPCⅢ)、70%乙醇(RRPCⅣ)、95%乙醇(RRPCⅤ)洗脱物的IC50均大于200μg/mL。结论RRPC及RRPCⅡ能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,RRPCⅡ的抑制机制为可逆性的非竞争性抑制。     

番石榴叶水提取物对糖尿病小鼠小肠α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的 研究番石榴叶水提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法 蒸馏水浸提、浓缩、干燥制备番石榴叶水提取物.昆明小鼠链脲佐菌素腹腔注射诱导糖尿病模型,以小鼠小肠粘膜生理盐水匀浆液作为α-葡萄糖苷酶,与双糖底物孵育,比色法测定葡萄糖产量代表α-葡萄糖苷酶的活性.比较正常小鼠和糖尿病小鼠小肠粘膜α-葡萄糖苷酶活性,以及番石榴叶水提取物对小肠粘膜α-葡萄糖苷酶活性的影响,Lineweaver-Burk作图判断水提物对α-葡萄糖苷酶抑制作用类型.结果 番石榴叶水提取物对小肠α-葡萄糖苷酶活性具有较强的抑制作用,并呈剂量效应关系;对蔗糖酶和麦芽糖酶的半数抑制浓度(IC50)分别为1.0 g/L和3.0 g/L,抑制作用类型为竞争性和非竞争性混合型.结论 番石榴叶水提取物具有抑制糖尿病小鼠小肠粘膜α-葡萄糖苷酶作用.     

高寒菊科植物提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的:从高寒菊科植物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法:采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法,对37种经水提取的高寒菊科植物进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性的筛选.结果:在样品浓度0.625mg/mL反应体系下,5种高寒菊科植物水提取物显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,抑制率达到50%上.结论:α-葡萄糖苷酶活性测定结果显示,某些高寒菊科植物提取物能显著抑制a-葡萄糖苷酶活性,如果对其进一步的分离、纯化并提取活性部位,有望获得高活性的α-葡萄糖苷酶抑制荆.     

玉蜀黍苞叶和玉米棒提取物α-糖苷酶抑制活性

目的评价玉蜀黍苞叶和玉米棒各提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对玉蜀黍苞叶和玉米棒各提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究。结果玉蜀黍苞叶和玉米棒乙酸乙酯部位抑制α-葡萄糖苷酶活性(IC50=275.5和233.5mg/L)均高于阳性对照阿卡波糖(IC50=1 103.1mg/L),且苞叶乙酸乙酯部位抑制活性低于玉米棒乙酸乙酯部位。结论玉蜀黍苞叶和玉米棒乙酸乙酯部位均有好的α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

荔枝核降血糖有效部位的研究（一）

目的：从中药荔枝核中提取分离降血糖的有效部位和对该部位进行化学性质的研究。方法：采用动物实验和α-葡萄糖苷酶活性测定对荔枝核各部位进行活性筛选,采用酚-硫酸等方法对有效部位进行化学性质的研究。结果：荔枝核95%乙醇提取物对Ⅱ型糖尿病大鼠具有明显降血糖作用,正丁醇萃取物水不溶部分具有更强的α-葡萄糖苷酶抑制作用,该部位总皂苷含量为46.06%。结论：荔枝核的乙醇提取物具有明显的降血糖作用,该部位的正丁醇萃取物和正丁醇萃取物的水溶和水不溶部分均具有明显抑制α-葡萄糖苷酶活性。该活性可能为其中含有的皂苷类物质引起。     

十种中药提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:观察10种中药提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法:以麦芽糖为底物,观察10种中药提取物(500 g/L)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,设阿卡波糖为阳性对照.取反应液0.01 mL,用氧化酶法测定生成葡萄糖的浓度;另取反应液,采片j酶标仪测定吸光度,计算小同中药提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制率.取3种对α-葡萄...     

三白草提取物α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的:对三白草提取物α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究.方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对三白草提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究.结果:三白草提取物均有较好的α-葡萄糖酶抑制作用,其中以三白草乙酸乙酯部位的活性最好(IC50=122.7 mg/L),其次为石油醚部位和正丁醇部位(IC50=...     

不同生长期罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用研究

目的研究不同生长期罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用。方法选用果实生长期为30d、50d、90d的罗汉果皂苷提取物,在α-葡萄糖苷酶与4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)作为底物的反应体系中筛选出具有良好抑制作用的罗汉果提取物,并观察罗汉果皂苷对Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用与剂量正相关,50d罗汉果皂苷提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用强于30d和90d罗汉果皂苷。经酶动力学研究发现,50d罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制作用属于混合型抑制。50d罗汉果皂苷在0.05~50μg/ml范围内对Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶活性呈现先促进后抑制的趋势。浓度为5.0μg/ml和10.0μg/ml时的罗汉果皂苷能一定程度上抑制Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶活性。结论生长期50d的罗汉果皂苷类提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用强于其他生长期(30d、90d)的罗汉果皂苷提取物,能在体外剂量依赖性地直接抑制α-葡萄糖苷酶的催化活性,并抑制Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶活性。     

不同分子量麦冬寡糖体外抑制α-葡萄糖苷酶活性的研究

目的制备不同分子量范围的麦冬寡糖,考察其体外抗α-葡萄糖苷酶活性,探究麦冬寡糖的分子量与抗α-葡萄糖苷酶活性的关系。方法采用乙醇和水提取麦冬,以Sephadex G-75柱层析法进行脱色脱蛋白,以Sephadex G-15柱层析法对麦冬寡糖进行分级分离。利用基质辅助激光解析飞行质谱仪(MALDI-TOF-MASS)检测其分子量范围;并采用来源于啤酒酵母的α-葡萄糖苷酶和来源于大鼠的具有α-葡萄糖苷酶活性的小肠绒毛提取物测定各麦冬寡糖的抑制α-葡萄糖苷酶活性。结果采用Sephadex G-15柱层析法对麦冬寡糖进行分级分离,得到两种不同分子量的麦冬寡糖组分,经MALDI-TOF-MASS检测,其分子量范围分别为1100~2500(MDPS-1)和500~1500(MDPS-2)。该两部分麦冬寡糖组分对啤酒酵母来源的α-葡萄糖苷酶和来源于大鼠小肠绒毛提取物的α-葡萄糖苷酶均有明显的抑制作用,且在50~200 mg/m L的浓度范围内呈一定量效关系。其中分子量范围为500~1 500的麦冬寡糖组分的抑制作用更强。结论麦冬寡糖的分子量与其抗α-葡萄糖苷酶活性有密切关系,分子量范围为500~1 500的麦冬寡糖具有更显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,为重要的功效组分。     

桂花(晚银桂、窈窕淑女和贵妃红)α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的:对3个品种(桂花贵妃红、晚银桂和窈窕淑女)的桂花叶和花石油醚提取物α-葡萄糖苷酶抑制作用进行研究。方法:采用索氏提取法提取桂花的叶和花提取物,以96微孔板法测定α-葡萄糖苷酶抑制作用。结果:3种桂花的叶和花均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用,其中以贵妃红叶提取物的活性最好(IC50=68.26 mg/L),其次为晚银桂叶和窈窕淑女叶部分提取物(IC50=145.25 mg/L和145.08 mg/L),远低于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27 mg/L)。结论:3个品种的叶和花部分提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果均很好。     

金露梅提取物对α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和醛糖还原酶的抑制作用

通过α-淀粉酶抑制剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂和醛糖还原酶抑制剂体外筛选模型,研究金露梅水提物及95%甲醇提取石油醚萃取部位、乙酸乙酯萃取部位和水层部位对α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和醛糖还原酶的抑制活性作用;通过糖耐量实验测定金露梅提取物对小鼠餐后血糖的影响。结果显示,金露梅水提物及95%甲醇提取石油醚萃取部位、乙酸乙酯萃取部位对α-淀粉酶的半数抑制浓度(IC₅₀)分别为0.432、1.193、0.507 mg/mL;对α-葡萄糖苷酶的IC₅₀分别为0.164、0.768、0.466 mg/mL;对醛糖还原酶的IC₅₀分别为0.742、2.158、1.098 mg/mL。结果表明,金露梅水提物和金露梅乙酸乙酯萃取部位对α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和醛糖还原酶的抑制活性较高。同时,金露梅水提物与乙酸乙酯萃取部位均能显著降低小鼠的餐后血糖水平。     

白花蛇舌草提取物对结肠癌细胞抑制作用的实验研究

目的探讨白花蛇舌草乙醇提取物对BALB/c小鼠CT-26结肠癌细胞株增殖的抑制作用.方法采用甲基噻唑蓝(MTT)法测定不同浓度白花蛇舌草乙醇提取物对CT-26细胞株的生长抑制作用,计算半数抑制浓度(IC50).结果在同一浓度下,白花蛇舌草乙醇提取物对CT-26细胞的抑制作用随着作用时间的延长而增强,0.08 mg/mL的白花蛇舌草乙醇提取物作用CT-26细胞24 h、48 h、72 h,细胞抑制率分别为(16.67±9.35)%,(34.66±9.23)%,(40.07±9.16)%.白花蛇舌草乙醇提取物作用24 h、48 h、72 h的IC50值分别为0.315,0.155,0.115.在同一作用时间内,白花蛇舌草乙醇提取物对CT-26细胞的抑制率随着药物浓度的增加而增加,在72 h内不同浓度药物(0.06 mg/mL,0.08 mg/mL,0.10 mg/mL,0.12 mg/mL,0.14 mg/mL,0.16 mg/mL,0.18 mg/mL,0.20 mg/mL)作用下,细胞抑制率分别为(35.46±3.59)%,(40.07±9.16)%,(40.77±6.92)%,(52.81±1.87)%,(54.22±2.35)%,(68.72±3.71)%,(70.04±8.03)%,(71.84±3.12)%.结论白花蛇舌草乙醇提取物可以抑制BALB/c小鼠CT-26结肠癌细胞株的增殖,其对CT-26细胞增殖的抑制作用呈现时效和量效的关系.     

亚麻子水提液对DPP-4及α-葡萄糖苷酶活性抑制实验研究

目的通过观察亚麻子水提液对二肽基肽酶-4（DPP-4）、α-葡萄糖苷酶抑制作用,为该药防治糖尿病提供实验依据。方法①以DPP-4酶、缓冲液、底物建立DPP-4抑制剂的体外筛选体系,对亚麻子水提液进行抑制实验,采用发色底物法测定吸光度（OD）,计算DPP-4抑制率及IC50值;②以蔗糖为底物建立α-葡萄糖苷酶活性抑制模型,采用葡萄糖氧化酶法测定亚麻子水提液对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,计算其抑制率和IC50值。结果①亚麻子具有轻度DPP-4抑制作用,其IC50值738.20mg/L;②亚麻子具有α-葡萄糖苷酶抑制作用,其IC50值为365.9mg/mL。结论亚麻子水提液可一定程度地抑制DPP-4及α-葡萄糖苷酶活性。     

臭灵丹乙醇提取物体外抑制甲1型流感病毒实验研究

目的 研究臭灵丹乙醇提取物体外抑制甲1型流感病毒感染药效.方法 采用细胞病变抑制法,在预防和治疗2种试验策略下,探讨臭灵丹乙醇提取物体外对流感病毒的抑制作用及环节.结果 臭灵丹乙醇提取物的TC50为3.07 mg/mL,在预防模式和治疗模式中,臭灵丹对甲1型流感病毒PR8株均有抑制作用,IC50分别为0.31 mg/mL,0.73 mg/mL,选择指数(SI)分别为9.90和4.21.结论 臭灵丹乙醇提取物体外对甲1型流感病毒感染具有一定的抑制作用,在预防模式下效果较好.     

加拿大蓬α-葡萄糖苷酶抑制作用

目的:评价加拿大蓬提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对加拿大蓬甲醇、石油醚、乙酸乙酯提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究。结果:加拿大蓬石油醚提取物(IC50=197.98 mg/L)与乙酸乙酯提取物(IC50=823.92 mg/L)的α-葡萄糖苷酶抑制活性高于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27 mg/L),而甲醇提取物的活性(IC50=1655.51 mg/L)低于Acarbose,3种提取物抑制率均随浓度增加而增长。结论:加拿大蓬3种提取物均有一定的α-葡萄糖苷酶的高抑制活性,其中石油醚提取物的活性最高。     

茶花提取物对实验性糖负荷小鼠糖吸收的抑制作用

目的：研究茶花提取物对实验性糖负荷小鼠糖吸收的抑制作用。方法雄性昆明种小鼠分为糖负荷模型组、阿卡波糖（6.25 mg/kg）对照组、茶花提取物150及300 mg/kg剂量组,每组8只小鼠。模型组分别以葡萄糖（2 g/kg）、蔗糖（4 g/kg）和淀粉（6 g/kg）灌胃建立3种糖负荷餐后高血糖模型,给药组小鼠糖负荷前1 d及30 min分别灌胃给予阿卡波糖或茶花提取物,检测糖负荷后不同时间小鼠的血糖水平,探讨茶花提取物对小鼠糖吸收的影响。采用酶标法检测茶花提取物对体外和小鼠小肠黏膜α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果茶花提取物（150和300 mg/kg）及阿卡波糖（6.25 mg/kg）对葡萄糖负荷小鼠血糖水平的影响无显著性差异,但能明显降低蔗糖负荷20 min时的小鼠血糖水平（P＜0.05）,能明显降低淀粉负荷20 min和40 min时小鼠血糖水平（P＜0.05）。茶花提取物150和300 mg/kg对小鼠小肠黏膜α-葡糖苷酶活性的抑制率分别为18.8%和31.1%,茶花提取物对α-葡糖苷酶的体外抑制活性（IC50值）为1.50 mg/ml。结论茶花提取物能有效降低糖负荷后的血糖水平,其作用机制可能与抑制α-葡萄糖苷酶活性有关。     

黄杞叶提取物降血糖作用的研究

目的研究黄杞叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性以及对正常小鼠糖耐量的影响。方法水煎黄杞叶,得黄杞叶水提物,再经聚酰胺柱色谱分离,得到水洗脱组分(Fr-1)、20%乙醇洗脱组分(Fr-2)、95%乙醇洗脱组分(Fr-3)和90%丙酮水洗脱组分(Fr-4)。采用体外α-葡萄糖苷酶活性筛选模型,测试黄杞叶水提物和各组分样品对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。通过测定小鼠空腹血糖以及糖耐量,评价样品对血糖水平的影响。结果黄杞叶水提物和Fr-3对体外α-葡萄糖苷酶活性具有明显的抑制作用,且呈良好的量效关系,Fr-3的抑制作用较黄杞叶水提物增强,程度与样品浓缩倍数吻合。在小鼠体内实验中,黄杞叶水提物和Fr-3对小鼠空腹血糖没有显著影响,但使负荷高糖的小鼠血糖水平显著降低。结论黄杞叶水提物和Fr-3能显著提高正常小鼠的糖耐量,其作用机制可能与抑制α-葡萄糖苷酶活性相关。Fr-3富集黄杞叶水提物的活性成分,是代表黄杞叶水提物相关作用的有效部位。     

水翁花不同极性提取物体外抗氧化活性实验性研究

目的:研究水翁花不同极性提取物体外抗氧化活性。方法:水翁花用95%乙醇回流提取后提取液用不同极性溶剂进行分离,用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除法测定不同提取物体外抗氧化性。结果:水翁花的石油醚提取物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物及水层部位对DPPH自由基的抑制浓度(IC_(50))分别为0.0179 mg/mL、0.0262 mg/mL、0.0185 mg/mL和0.0212 mg/mL,均弱于维生素C的抗氧化性(IC_(50)为0.004 453 mg/mL)。结论:水翁花抗氧化活性最强部位为石油醚萃取物,正丁醇次之,乙酸乙酯萃取物最弱,但均弱于维生素C,表明水翁花具有一定的体外抗氧化活性。     

双益方、组方单味中药及其有效成分对α-葡萄糖苷酶、二肽基肽酶-4抑制作用实验研究

目的:研究双益方、组方单味中药及其有效成分对α-葡萄糖苷酶、二肽基肽酶-4的抑制作用。方法:建立体外α-葡萄糖苷酶活性筛选模型,测定、计算各实验组对α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase)抑制率和IC50值,检测各成分对α-glucosidase的抑制作用;建立二肽基肽酶4(DPP-4)抑制作用的体外筛选模型,研究双益方及其有效成分对DPP-4的抑制作用。结果:当双益方提取物浓度达到250μg·L-1时,对α-葡萄糖苷酶的抑制率为91.52%,其IC50值为(17.25±1.06)μg·L-1;双益方组方中药中,以黄芪对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较好,其IC50值为(7.68±0.32)μg·L-1;双益方有效成分中,以1-脱氧野尻霉素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较好,其IC50值为(0.85±0.04)μg·L-1,与阿卡波糖(0.39±0.02)μg·L-1较为接近;黄芪、山茱萸、黄连、葛根、桑白皮、佩兰、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、熊果酸、马钱苷、小檗碱对DPP-4抑制作用10%;1-脱氧野尻霉素、双益方提取物、黄芪甲苷、葛根素对DPP-4抑制作用10%。选择对DPP-4抑制率10%的双益方提取物、单味药及有效成分进行DPP-4抑制率复筛,对DPP-4抑制作用顺序为磷酸西格列汀1-脱氧野尻霉素双益方提取物黄芪甲苷葛根素。对DPP-4的IC50分别为:1-脱氧野尻霉素(18.78±1.08)μg·L-1,双益方提取物(74.52±3.24)μg·L-1,黄芪甲苷(50.24±2.22)μg·L-1,葛根素(100.24±4.25)μg·L-1。结论:抑制α-葡萄糖苷酶及DPP-4活性可能是该复方治疗2型糖尿病的作用机制。