乳腺康巴布剂的体外释放实验研究

目的 探讨不同促渗剂对乳腺康巴布剂中药物透皮吸收的影响,以提高乳腺康巴布剂的疗效。方法 采用体外智能透皮仪,以乳腺康巴布剂中丹参酮ⅡA的经皮渗透量为指标,用HPLC定量检测透过的丹参酮ⅡA。模拟丹参酮ⅡA透皮吸收的动力学方程。结果 3%氮酮与5%丙二醇联合使用时,丹参酮ⅡA的透皮释放速度和累积透过量最大。结论 3%氮酮与5%丙二醇组成的二元促渗剂作用效果最佳。     

不同促透剂对蛇床子素微乳体外经皮渗透效果的影响

目的:考察不同促透剂对蛇床子素微乳经皮渗透作用的影响。方法:采用Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,生理盐水为接受介质,分别配制含不同促透剂的蛇床子素微乳,用HPLC法测定蛇床子素的经皮渗透量。结果:几种促透剂对蛇床子素微乳透皮速率均有明显促进作用,以0.5%冰片的促透作用最好。结论:0.5%冰片为蛇床子素微乳体外透皮制剂的最佳促透剂。     

不同透皮促进剂对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响

目的 研究氮酮、丙二醇、油酸及两者配伍对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响.方法 制备含不同吸收促进剂的复方黄芩巴布剂,以Franz扩散池为透皮吸收装置,采用HPLC法对黄芩苷进行测定,考察不同透皮促进剂的促渗效果.结果 与不含吸收促进剂的巴布剂比较,吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响为丙二醇(PG) 氮酮(azone)＞丙二醇 油酸(OA)＞油酸 氮酮＞不含促进剂.其中丙二醇与氮酮浓度各为1.5%时,黄芩苷有最大渗透速率154.36μg/(cm2·h).结论 复合促进剂对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,1.5%丙二醇 1.5%氮酮作为本复方的透皮促进剂效果较好.     

几种促渗剂对布洛芬巴布剂体外透皮性的影响

目的研究几种促渗剂对布洛芬巴布剂透皮作用的影响。方法用紫外分光光度法检测浓度,采用Franz扩散池,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的5%布洛芬巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K。结果不同促渗剂对5%布洛芬巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K是的影响大小为:氮酮>丙二醇>薄荷脑>冰片。但只有氮酮和丙二醇表现出显著性(P<0.05),冰片和薄荷脑对布洛芬巴布剂透皮作用基本无影响。2%氮酮和5%丙二醇对其影响最大。结论提示2%氮酮和5%丙二醇可作为促渗剂在布洛芬巴布剂中使用。     

不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响

【目的】考察不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响,为促透剂的选择提供依据。【方法】采用Franz体外释药装置,紫外分光光度法检测接受液中延胡索乙素的浓度,通过计算药物的累积透皮百分率研究延胡索乙素经离体鼠皮的透皮规律。考察了不同种类及浓度促透剂对延胡索乙素体外透皮特性的影响。【结果】延胡索乙素透皮吸收与其浓度有关,促透剂的种类和用量对其皮肤透过量均有影响。250μg/ml浓度的延胡索乙素透皮吸收效果较好,2%冰片的促透作用较其它促透剂作用更强。【结论】选择适当的透皮吸收促进剂可显著提高延胡索乙素的经皮渗透速率,延胡索乙素有望开发成经皮给药制剂。     

独活提取液浓缩过程中蛇床子素稳定性研究*

[目的]研究Labrasol对灯盏花素角膜透过率的影响,探讨其在眼用制剂中的应用。[方法]采用离体角膜渗透技术考察不同浓度的Labrasol对灯盏花素兔角膜透过率的影响。[结果]Labrasol质量浓度为0.5%、1.0%、1.5%、2.0%、3.0%时,使灯盏花素的表观渗透系数分别增加了2.41倍、4.11倍、4.18倍、4.14倍、2.86倍,与对照组比都有显著性差异(P<0.01),而质量浓度为5.0%时未能显著增大灯盏花素的表观渗透系数(P>0.01)。[结论]质量浓度为0.5%～2%的Labrasol均能显著性的增加灯盏花素的角膜透过量,且对角膜无刺激性。     

促渗剂对辣椒碱经皮渗透的影响

目的:考察7种包括萜类、氮酮和尿素等促渗剂对辣椒碱体外经皮渗透的影响。方法:用改良的Franz扩散池,在离体透皮试验装置上,用高效液相色谱法测定辣椒碱含量并计算经皮累积透过量和稳态渗透速率,观察辣椒碱经不同促渗剂处理过的大鼠腹部皮肤的渗透性。结果:萜类和氮酮对辣椒碱经皮吸收均有促渗作用,其中樟脑的增渗比最大,达4.18;1%氮酮分别用50%丙二醇和50%乙醇作溶剂,其增渗比分别为1.06和2.03。而尿素对辣椒碱经皮渗透有阻滞作用。结论:促渗剂的选择要综合考虑促渗效果、促渗剂气味和理化特性、剂型等因素。     

氮酮和油酸增强黄芩苷经皮渗透作用的研究

目的研究氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的促进作用。方法透皮吸收研究以改进型F ranz扩散池为模型,采用HPLC法测定黄芩苷透过量,以均匀设计法考察氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的影响。结果氮酮体积分数为10%时,黄芩苷24 h累积透过量为466.11μg/cm2,油酸体积分数为14%时,24 h累积透过量为77.34μg/cm2,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后24 h累积透过量为641.88μg/cm2,促渗性能为146.69。结论氮酮和油酸对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,两者配伍可产生协同促进作用,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后促渗效果最好。     

促透剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响以期获得最佳促渗剂.方法:以离体大鼠皮肤为透皮屏障,卡波姆-934为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,加入一定量的氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)中的一种或两种的混合物为透皮吸收促渗剂,采用TK-20B型透皮扩散试验仪进行透皮实验并用高效液相色谱法测定不同处方凝胶剂的透皮药量,经数据处理得到吸收参数,包括积累透过量和积累透皮速率.结果:以Azone+PG,LA,OA+PG为促渗剂时,氢溴酸高乌甲素凝胶释药速率显著提高,其中以LA促渗作用最强.结论:本文的是研究证明了3％LA(月桂醇)与卡波姆-934合用有更好的促渗作用.     

布洛芬贴剂中促渗剂筛选

目的：研究各种透皮促渗剂对布洛芬贴剂透皮吸收的影响,筛选最佳促渗剂。方法：采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮为透皮屏障,进行体外扩散实验,用紫外分光光度法测定接受液中布洛芬的含量。考察含不同促渗剂的布洛芬贴剂在0.5、1、2、4、6、8、12、24h的累积透过量及渗透速率常数。结果：复合促渗剂8%氮酮＋10%丙二醇的累积渗透量最大,渗透速率常数最大,且不影响成型性。结论：选用8%氮酮＋10%丙二醇作布洛芬贴剂的促渗剂渗透效果最好。     

喷昔洛韦固体脂质纳米粒的制备及其经皮渗透作用

目的制备喷昔洛韦固体脂质纳米粒(SLN)并考察其经皮渗透作用。方法采用W/O/W复乳法制备喷昔洛韦SLN,考察SLN的形态、粒径、Zeta电位、包封率等特性,采用差示量热分析考察其热力学特性,以市售乳膏作对照,考察其经皮渗透作用,并对其透皮机理进行初步研究。结果透射电镜下喷昔洛韦SLN成球状或类球状,平均粒径为(254.9±8.2)nm,Zeta电位为(-25±0.05)mV,平均包封率为(92.40±1.4)%,载药量为(4.62±0.2)%。差示量热分析结果表明,喷昔洛韦以无定形状态包封于SLN中。体外渗透12?h,夫坦乳膏和喷昔洛韦SLN的单位面积累积渗透量分别为(41.07±3.07)μg/cm2和(88.44±4.19)μg/cm2。病理切片结果表明,SLN可使致密的角质层溶胀、疏松。结论SLN能够促进喷昔洛韦的经皮渗透,是一有前景的经皮给药载体。     

不同促渗剂对复方蛇床子凝胶的透皮吸收特性的研究

目的考察不同促渗剂对复方蛇床子凝胶的经皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,以离体裸鼠皮肤为屏障,用HPLC法测定蛇床子素的累积渗透量、渗透吸收速率、增渗倍数等参数,以考察3%氮酮、3%冰片、3%薄荷油的促渗效果。结果不含促渗剂的复方蛇床子凝胶渗透吸收速率为1.3063（μg/cm2）/h,含3%氮酮、3%冰片和3%薄荷油促渗剂的复方蛇床子凝胶渗透吸收速率分别为2.5669、4.4063、3.4006（μg/cm2）/h,增渗倍数分别为1.97、3.37和2.60。结论中药冰片和薄荷油的促渗效果均优于相同用量的氮酮,为中药复方经皮给药制剂研究提供了参考依据。     

醋酸曲安奈德益康唑乳膏体外透皮吸收的评价试验

目的建立高效液相色谱(HPLC)法测定醋酸曲安奈德益康唑乳膏体外透皮接收液中药物的含量,验证自制与上市产品体外透皮吸收的一致性。方法采用色谱柱:辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂(250mm×4.6mm,5μm);流动相:以0.094%无水己烷磺酸钠(水-乙腈-异丙醇)溶液为流动相A,以0.094%己烷磺酸钠(水-甲醇)溶液为流动相B,梯度洗脱;柱温40℃;检测波长227 nm;流速1.0 mL/min;进样量20μL。体外透皮实验采用改进的Franz立式扩散池,以实验用离体乳猪皮为透皮屏障,对比自制醋酸曲安奈德益康唑乳膏与市售乳膏的透皮效果,分别在一定时间点取样测定透皮接收液中醋酸曲安奈德和硝酸益康唑的浓度,计算其累积透皮吸收量、皮肤残留量及皮肤表面剩余量。结果自制乳膏和市售乳膏12h平均累计渗透量分别为11.1085μg/cm~2、11.7150μg/cm~2;透皮速率分别为1.3733μg/(cm~2·h)、1.4441μg/(cm~2·h);醋酸曲安奈德总体平均回收率分别为100.9%、99.9%;硝酸益康唑总体平均回收率分别为88.8%、86.8%,两者平均累计渗透量和总体平均回收率均无显著性差异(P0.05)。结论自制和市售乳膏在透皮吸收上具有一致性。     

盐酸丁丙诺啡凝胶体外透皮渗透实验研究

OBJECTIVE: To investigate the in vitro transdermal permeation of buprenorphine hydrochloride gel through hairless mouse skin and the effect of permeation enhancers on the permeability of this transdermal drug delivery system. METHODS: Skin samples 1.0 cm in diameter were obtained from hairless mice for subsequent in vitro tests of the permeability of the drug. In permeation enhancer-free group, the permeability of buprenorphine hydrochloride at the concentrations of 0.5%, 1.0% and 2.0% was tested. The permeation enhancer group (all application containing 1% buprenorphine hydrochloride) was further divided into oleic group (including 3 subgroups with 2%, 4%, and 6% oleic), azone group (subdivided into 3 groups with 1%, 2%, and 4% azone) and mixed group (with 4% oleic plus 4% azone). The permeation parameters, namely steady state flux (Js) and Js enhancement ratio were evaluated. RESULTS: Js in permeation enhancer-free groups were 0.69+/-0.11, 0.90+/-0.14 and 1.18+/-0.10 microgram/cm2.h respectively, which differed only insignificantly (P>0.05). The mixed group showed the maximum permeation, with Js and ER of 13.22+/-1.27 microgram/cm2.h and 14.6 respectively. CONCLUSION: Permeation enhancers significantly increase Js of buprenorphine hydrochloride gel and renders its release kinetics approaching zero-order.     

大鼠实验性十二指肠粘膜损伤对胃及十二指肠电活动的影响

本文观察了半胱胺诱发的大鼠实验性十二指肠粘膜损伤对胃和十二指肠电活动的影响。实验经口给半胱胺,以诱发大鼠十二指肠粘膜损伤。离体条件下,以胃和十二指肠电慢波频率和振幅为指标,观察了胃十二指肠各部位的电活动变化。实验结果表明:由半胱胺诱发的大鼠十二指肠粘膜损伤对离幽门括约肌(以下简称PS)上1.5cm和PS下0.5cm, 1.0cm及2.0cm处的电慢波频率具有明显的加快作用,而对PS上0.5cm和1.5cm处的电慢波振幅具有明显的减低作用,但对十二指肠各部位的电慢波振幅均无明显的影响。     

离体透皮接受液中辣椒碱的测定及体外透皮性能研究

【目的】建立RP-HPLC法测定离体透皮接受液中辣椒碱的浓度,研究辣椒碱的体外透皮性能。【方法】采用反相高效液相色谱法,用shim-packVP-ODS色谱柱（150mm×4．6inIn,5μm）及保护柱,乙腈-水（60：40）为流动相,流速为1ml／min,检测波长280nm,柱温40℃。采用改良的Franz扩散池,以离体鼠皮为透皮屏障,考察不同浓度辣椒碱在不同时间的累积透过量,采用滞留时间法评价辣椒碱的经皮渗透特性。【结果】辣椒碱在2．71-86．80μg/ml范围内呈良好的线性关系（r=0．9990,n=5）,平均回收率为100．97％。日内、日间RSD分别在1．84％。3．88％及2．76％～5．19％。体外透皮研究显示,3种浓度的辣椒碱的累积透过量随浓度增高反而下降。其中5mg／ml辣椒碱溶液稳态流量、渗透系数较大,滞留时间较短,表观扩散系数大,表观分配系数小。【结论】本法灵敏、精确、可信,适用于离体透皮液中辣椒碱浓度的测定。辣椒碱的体外经皮渗透研究表明辣椒碱的浓度对透皮吸收有影响,但是不与浓度成正比,5mg／ml辣椒碱体外经皮渗透性良好。     

复方孕二烯酮周效避孕贴剂的体外经皮渗透及体内药代动力学

制备含孕二烯酮与炔雌醇的周效避孕贴剂,并对其体内外质量进行考察。分别建立孕二烯酮和炔雌醇体外含量测定的HPLC法,进行鼠皮渗透试验,并按照中国药典测定释放度;分别建立孕二烯酮和炔雌醇体内分析的LC-MS/MS和GC-MS法,研究贴剂家兔经皮给药的药代动力学行为。结果表明,孕二烯酮与炔雌醇的体外鼠皮渗透均呈零级动力学,渗透速率分别为0.377,0.092μg/(cm2.h);两种药物的体外释放均符合Higuchi方程,168 h累积释放百分率分别为90.7%和92.2%;复方孕二烯酮贴剂与市售片剂家兔给药后,孕二烯酮的cmax分别为(4.44±0.24),(8.43±2.15)ng/mL,tmax分别为(12.50±1.96),(0.20±0.05)h,AUC分别为(1 029.25±91.58),(311.84±100.88)ng/mL.h;炔雌醇cmax分别为(2.63±0.13),(7.85±1.73)ng/mL,tmax分别为(48.44±7.61),(0.25±0.02)h,AUC分别为(752.40±62.91),(216.10±56.83)ng/mL.h。两种药物的周效贴剂与市售片剂相比,cmax显著减小,tmax明显延长,AUC显著增大,具有显著或极显著性差异。复方孕二烯酮贴剂一次给药即能维持较长时间(7 d)平稳的血药浓度,有望成为新型的非口服避孕制剂。     

皮肤渗透性实验优选消肿散涂膜剂组方

目的:以大黄酸为测定指标,采用皮肤渗透性实验优选消肿散涂膜剂组方。方法:正交设计涂膜剂的配方,采用改进的Franz扩散池,用离体大鼠皮进行体外透皮作用研究,薄层色谱扫描法测定透皮接受液中大黄酸的含量。结果:最佳配方为3号组方(基质6%;氮酮6%;药液浓度0.5g生药/mL)且大黄酸累积透过量随透皮时间延长而增加。结论:本优选方法为消肿散涂膜剂的配方研究提供了参考。     

瞬间脉冲电场预处理对苦参碱水凝胶贴剂透皮效果的影响

目的:考察水凝胶贴剂在瞬间脉冲电场作用下的体外透皮给药规律.方法:制备苦参碱的水凝胶贴剂,采用体外直立扩散池法考察瞬间脉冲电场作用对水凝胶贴剂中苦参碱透皮给药的影响.结果:瞬间脉冲电场作用24 h时,水凝胶贴剂中苦参碱的累积渗透量是单独水凝胶贴剂的5.23倍(t=6.595,P<0.05).在瞬间脉冲电场作用下,水凝胶...     

HPLC法同时测定承德产山楂叶4种成分的含量

目的：：建立高效液相色谱法同时测定承德产山楂叶中牡荆素葡萄糖苷、牡荆素鼠李糖苷、金丝桃苷和槲皮素含量的方法。方法：色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C18(4.6mm×250mm,5μm);流动相为0.5%甲酸水-乙腈-甲醇-四氢呋喃溶液,梯度洗脱;流速1.0ml/min;检测波长370nm;柱温30℃。结果：牡荆素葡萄糖苷、牡荆素鼠李糖苷、金丝桃苷和槲皮素的线性范围分别为9.38-300μg/ml、15.9-510μg/ml、4.51-144μg/ml、0.28-9.0μg/ml;平均加样回收率分别为100.2%(RSD=1.8%)、99.6%(RSD=1.5%)、99.4%(RSD=2.0%)、100.8%(RSD=1.5%)。结论：含量测定结果显示不同产地山楂叶中四种黄酮类成分含量的差异较大(RSD为9.98-31.39%）。