不同原材料制备的微晶纤维素性能比较

微晶纤维素为白色或类白色无臭、无味的多孔性微晶状颗粒或粉末,具有高度可变形性,对主药具有较大的容纳性,可作为片剂的填充剂、干燥粘合剂,同时具有崩解作用,应用十分广泛。国外采用木材为原材料,先收集木浆纤维素酸部分水解后的结晶部分,再经干燥粉碎而得到聚合度约200的结晶纤维素;我国棉花产量较高,成本较木材低,因此国内多以棉浆为原材料,采用喷雾干燥法制备微晶纤维素。我们比较了以木浆和棉浆为原材料、采用相同的制备方法、分别按CP和USP标准制备的4种微晶纤维素的性能,报道如下。     

喷昔洛韦固体脂质纳米粒的制备及其经皮渗透作用

目的制备喷昔洛韦固体脂质纳米粒(SLN)并考察其经皮渗透作用。方法采用W/O/W复乳法制备喷昔洛韦SLN,考察SLN的形态、粒径、Zeta电位、包封率等特性,采用差示量热分析考察其热力学特性,以市售乳膏作对照,考察其经皮渗透作用,并对其透皮机理进行初步研究。结果透射电镜下喷昔洛韦SLN成球状或类球状,平均粒径为(254.9±8.2)nm,Zeta电位为(-25±0.05)mV,平均包封率为(92.40±1.4)%,载药量为(4.62±0.2)%。差示量热分析结果表明,喷昔洛韦以无定形状态包封于SLN中。体外渗透12?h,夫坦乳膏和喷昔洛韦SLN的单位面积累积渗透量分别为(41.07±3.07)μg/cm2和(88.44±4.19)μg/cm2。病理切片结果表明,SLN可使致密的角质层溶胀、疏松。结论SLN能够促进喷昔洛韦的经皮渗透,是一有前景的经皮给药载体。     

天麻素分散片的制备及稳定性研究

以崩解时限为指标,采用正交试验设计优化最佳处方,制备天麻素分散片,通过初步稳定性试验评价该制剂的质量。结果表明,L-HPC和CMS-Na两种崩解剂采用内外加法联合使用效果最优,最佳处方崩解时间为106 s,体外溶出百分率明显高于普通片,初步稳定性试验表明制剂质量稳定。     

阿奇霉素聚乳酸微球的制备及其体外释药特性的研究

以聚乳酸为载体材料制备阿奇霉素微球(AZM MS)并考察其体外释药特性。方法：采用乳化-溶剂挥发法制备AZM MS,并对其形态、粒径、包封率、结构和质量、体外释药特性等进行研究。结果：微球外观形态为类球形实体,粒径分布较均匀,平均粒径dav=(20.8±0.5)?μm,三批载药微球的包封率为(68.3±1.28)%;体外释药符合Higuchi方程,差示扫描热分析证明微球的形成。结论：本实验筛选的最佳处方工艺可制备性质优良的阿奇霉素肺靶向聚乳酸微球。     

正交设计优化TMZ-SLN处方组成与制备工艺

以替莫唑胺为模型药物，硬脂酸为载体材料，采用乳化一低温固化法制备替莫唑胺固体脂质纳米粒，正交试验设计优化处方组成和制备工艺，并对纳米粒的结构形态、粒径、表面电位、包封率、体外释药特性等进行了研究。结果表明，以优化处方制备的替莫唑胺固体脂质纳米粒为类球形实体，粒径分布比较均匀，平均粒径为65．0±6．2m1，E电位为-37．2mV，包封率为58．9％±1．21％，药物体外释放符合Higuchi方程，经差示扫描量热法（DSC）分析证明纳米粒确已形成。     

pH敏感含糖三元共聚水凝胶Poly(AM-CO-IA-VBG)的药物释放性能研究

用4-乙烯基苄基胺与葡萄糖内酯反应合成了4-乙烯苄基葡萄糖酰胺单体(VBG)。以亚甲基双丙烯酰胺(BisA)为交联剂,用过硫酸钾(KPS)引发丙烯酰胺(AM)、衣康酸(IA)及4-乙烯苄基葡萄糖酰胺使之共聚,得到pH敏感含糖结构的三元共聚水凝胶。用核磁共振及红外光谱对单体和水凝胶的结构进行了表征,研究了不同水凝胶中药物的释放性能,以及pH值及盐的浓度对水凝胶中药物释放的影响。结果表明:水凝胶中药物在低pH值时或盐中药物释放显著下降,表明水凝胶对酸或盐有强烈的响应性。     

胰岛素口服制剂的研究现状

胰岛素是治疗糖尿病的特效药,但作为多肽分子直接口服会因胃酸及肠道消化酶降解而失活,且不易透过小肠黏膜。注射是目前临床给药的唯一途径,由于其半衰期短,需长期频繁给药,给患者带来了极大的伤害,因此胰岛素口服制剂成为研究开发的热点。此文综述了口服胰岛素剂型的研究现状,以期对新的药物制剂研究提供参考。     

pH依赖-时滞型5-FU微丸大鼠结肠定位释药研究

目的 验证pH依赖-时滞型5-氟尿嘧啶（5-FU）微丸结肠定位释放效果。方法 大鼠灌胃pH依赖-时滞型5-FU微丸,于不同时间取出大鼠消化道不同部位的微丸,通过扫描电镜观察微丸表面形态,采用UV法测定微丸中5-FU的含量,采用HPLC法测定大鼠结肠内容物中5-FU的含量,考察微丸在消化道内不同部位、不同时间的释药性。结果 大鼠口服pH依赖-时滞型5-FU微丸后,在进入盲肠之前,从上消化道中解剖得到的微丸含量均大于95%;5～16h在结肠内容物中可检测到5-FU,其含量最高可达到给药剂量的84.26%。结论 pH依赖-时滞型包衣微丸提高了结肠局部的药物浓度,实现了5-FU口服结肠定位的效果。     

反相高效液相色谱法测定注射用盐酸氨溴索的含量

盐酸氨溴索(ambroxol hydrochloride)，化学名反式-4-[(2-氨基-3，5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐，临床用于治疗多种原因引起的痰多、咳嗽，是某些祛痰药的主要成份。常用高氯酸滴定法测定其制剂“注射用盐酸氨溴索冻干粉”的含量，但该方法在用于制剂分析时，终点不明显，误差较大，而运用反相高效液相色谱法测定其含量尚未见文献报道。我们建立测定注射用盐酸氨溴索冻干粉含量的反相高效液相色谱方法，试验证明，该方法准确、快速，灵敏度与重现性好，报告如下。     

氟尿嘧啶pH依赖-时滞型结肠定位微丸的制备及释药特性研究

 目的制备pH依赖-时滞型氟尿嘧啶(5-FU)结肠定位微丸并对其体外释药情况及影响因素进行研究。方法采用挤出-滚圆法制备空白丸芯,将药物与溶胀材料和黏合剂混合,采用空白丸芯上药法制备载药丸芯,以乙基纤维素为控释层包衣材料,Eudragit FS 30D为肠溶层材料,流化包衣法制备pH依赖-时滞型5-FU结肠定位释药微丸,以释放度为评价指标,考察影响5-FU微丸体外释药的因素。结果溶胀层材料的种类及厚度、控释层及肠溶层包衣厚度等对释药速率均有影响。将5-FU和羟甲基淀粉酶(CMS-Na)混合作为溶胀层,乙基纤维素有机溶液作为控释层,Eudragit FS 30D为肠溶层制备的结肠定位包衣微丸,当溶胀层增重30%,控释层增重12%和肠溶层增重20%时,在模拟人体胃肠道pH变化条件下,微丸释药特性基本符合设计要求,达到了结肠定位的效果。结论通过调整溶胀层,控释层,肠溶层包衣厚度可以制备5-FUpH依赖-时滞型结肠定位微丸。