8-乙酰哈巴苷大鼠体内药代动力学

目的:建立血浆中8-乙酰哈巴苷的HPLC测定方法,研究大鼠不同给药途径给予8-乙酰哈巴苷后的药代动力学特征。方法:大鼠分别注射和灌胃8-乙酰哈巴苷,于不同时间点取血;采用HPLC,流动相乙腈-异丙醇-水(1.8∶10.2∶88),检测波长207 nm,流速1.0 mL.min-1,绘制药-时曲线,建立药代动力学模型,计算药代动力学参数。结果:8-乙酰哈巴苷在血浆中的回归方程为Y=613 753.13X-86 995.55(r=0.999 2),在0.015 3～22.995μg线性关系良好。高、中、低3个剂量组日内精密度RSD分别为0.59%,0.38%,0.55%;日间精密度RSD分别为3.9%,2.1%,1.5%。回收率分别为94.89%,95.85%,95.25%。灌胃途径在体内基本检测不出;注射途径3个剂量组主要药代动力学参数t1/2分别为(21.15±3.36),(24.26±5.50),(16.58±5.65)min;tmax分别为(4.98±0),(4.98±0),(4.98±0)min;Cmax分别为(2.25±1.41),(0.09±0.03),(0.02±0.007)g.L-1。结论:该法灵敏度高,专属性强,准确可靠,操作快速简便,可用于8-乙酰哈巴苷在大鼠体内的药代动力学研究,注射给予8-乙酰哈巴苷在大鼠体内吸收快且不完全,消除相对较慢,但具有良好的药代动力学特征,房室模型拟合分析为一房室模型。     

消癌解毒方黄酮类成分及其给药后在大鼠体内分布

目的：建立超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱法（UPLC-Q-TOF-MS）检测消癌解毒方水提液中黄酮类成分的方法，同时研究大鼠灌胃给予消癌解毒方水提液后黄酮类成分在体内的分布情况。方法：采用Agilent C18（100 mm×2.1 mm，1.8 μm）反相色谱柱对各待测物进行分离，以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相梯度洗脱，应用电喷雾离子源（ESI），在正、负离子模式下采集数据。结果：从消癌解毒方水提液中共鉴定出23个黄酮类化学成分；大鼠经灌胃给予消癌解毒方水提液后，6-甲氧基柚皮素（13）、柚皮素（14）、4′-羟基汉黄芩素（15）、芹菜素（16）、汉黄芩素（19）在多个生物样品中被检测发现，其中在肠、脑、胃、粪便样品中分别检测出6、6、12、10个黄酮类成分。结论：建立的方法可快速分析鉴定出消癌解毒方水提液中及给药后大鼠有关部位中黄酮类成分，为进一步阐释复方中特征化学成分及其在体内的变化分布规律提供参考。     

哈巴俄苷在大鼠胃肠道内容物中的稳定性及其入血成分分析

目的:研究哈巴俄苷在生物样品中的稳定性及其大鼠灌胃后的入血成分。方法:利用HPLC测定哈巴俄苷的含量,流动相0.03%磷酸水溶液-乙腈梯度洗脱,检测波长210 nm,计算其在各样品中的剩余率,研究哈巴俄苷在人工胃液、人工肠液、大鼠胃肠内容物及相应p H溶液中的稳定性;利用LC-MS检测大鼠灌胃给药后的血液样品,对哈巴俄苷的入血成分进行定性研究。结果:哈巴俄苷在人工肠液、大鼠小肠内容物、大鼠大肠内容物中较稳定,降解率10%;在稀酸液、人工胃液、大鼠胃内容物中哈巴俄苷可发生降解,但降解率15%;大鼠灌胃给予哈巴俄苷后的血液样品中检测到了哈巴俄苷、哈巴苷、肉桂酸。结论:哈巴俄苷在人工胃肠液、大鼠胃肠道内容物及相应p H溶液中较稳定,少部分在酸性环境可分解成肉桂酸及哈巴苷苷元的脱水产物;哈巴俄苷大鼠灌胃给药后主要以原型入血,在体内可代谢为肉桂酸及哈巴苷。     

8-乙酰哈巴苷在大鼠体内组织分布及排泄

目的:研究8-乙酰哈巴苷在大鼠体内各组织分布及代谢情况。方法:采用高效液相色谱法测定大鼠尾静脉注射给药后不同时间点各组织及排泄物中8-乙酰哈巴苷的含量,分析药物的分布特征。结果:大鼠注射给药后,心、脾、肺、肾、子宫在给药后10 min质量浓度即达到峰值,其中肾中含量最高;肝脏在给药后30 min质量浓度达峰值;60 min后肝、肺、肾中药物均降至较低水平,心、脾、子宫中基本检测不出;8-乙酰哈巴苷注射给药后通过粪便排泄较少,大部分通过尿液排出。结论:8-乙酰哈巴苷注射途径给药主要以药物原型排出体外。     

筋骨草提取物有效成分在beagle犬体内药代动力学研究

乙酰哈巴苷和哈巴苷是筋骨草提取物中含量最高的2种有效成分.该文建立了LC-MS/MS法,对beagle犬口服筋骨草提取物后乙酰哈巴苷和哈巴苷的药代动力学进行研究.健康雌性Beagle犬口服不同剂量的筋骨草提取物,对不同时间点的乙酰哈巴苷和哈巴苷血药浓度进行测定,采用winnonlin 6.3软件以非房室模型进行拟合.色谱条件:安捷伦ZORBAX XDB-C₁₈柱 (2.1 mm×50 mm,3.5 μm);柱温30 ℃;流动相(A为0.1%甲酸水溶液;B为乙腈)为0~2 min 5% B;2.1~5 min 95% B;5.1~10 min 5% B.流速0.3 mL·min^-1.质谱条件:电喷雾离子源;正离子模式;选择离子分别为乙酰哈巴苷(m/z 429.2→369.2)、哈巴苷(m/z 387.2→207.2)和肉桂酸(m/z 149.2→103.1).干燥气流速10 L·min^-1;干燥气温度300 ℃;毛细管电压4 000 V.结果表明Beagle犬口服筋骨草提取物后乙酰哈巴苷和哈巴苷存在剂量依赖性,乙酰哈巴苷和哈巴苷的达峰时间分别为1.7,1.57 h左右,远大于大鼠口服筋骨草提取物后的乙酰哈巴苷和哈巴苷的达峰时间,这可能是由于种属差异造成的.     

大鼠口服松果菊苷粪便中代谢物的HPLC-MS^n分析

目的：研究松果菊苷在大鼠粪便中的代谢物。方法：大鼠灌胃松果菊苷（100mg·kg^-1）后收集粪样，运用高效液相色谱和质谱联用技术检测松果菊苷的代谢产物。结果：在给药后大鼠的粪便中，发现并初步鉴定了4个主要代谢产物。结论：大鼠灌胃给予松果菊苷后，其粪便中的主要代谢产物为毛蕊花糖苷、去咖啡酰基毛蕊花糖苷、黄大花洋地黄苷及3,4-二羟基苯乙醇。     

胡黄连苷Ⅱ对大鼠体内P450酶活性的影响

目的：研究胡黄连苷Ⅱ对大鼠体内P450酶活性的影响。方法：采用多探针技术，测定单次和多次使用胡黄连苷Ⅱ前后大鼠血浆中相应的探针药物咪哒唑仑、奥美拉唑、双氯芬酸、氯唑沙腙和右美沙芬的浓度及其药代动力学参数。结果：大鼠单次给予胡黄连苷Ⅱ（10mg．kg^-1）后，探针药物的浓度及其药代动力学参数均没有显著性变化。按每天两次，每次10mg．kg^-1剂量灌胃胡黄连苷Ⅱ，连续12d后，与用药前比较，咪哒唑仑、双氯芬酸、右美沙芬和氯唑沙宗的血药浓度及其药代动力学参数未见显著性改变；但奥美拉唑的血药浓度及其AUC0-t有升高的趋势（p〈0．05）。结论：单次给予胡黄连苷Ⅱ对大鼠P450活性没有影响，而多次给予胡黄连苷Ⅱ对大鼠CYP2C19的活性有抑制作用。     

天钩降压胶囊中黄芩素对黄芩苷药动学的影响

目的：探讨天钩降压胶囊复方中黄芩素对黄芩苷在大鼠体内药动学的影响。方法：将18只SD大鼠随机分为A（天钩降压胶囊）组、B（黄苓苷）组、c（黄苓素）组,每组各6只。3组大鼠分别灌胃给予天钩降压胶囊（相当于黄芩苷38mg·kg-1）、黄芩苷单体（38mg·kg-1）和黄芩素（5．77mg·kg-1）,给药后于不同时间采集大鼠血浆,血浆样品经甲醇-乙腈（1：3）沉淀蛋白,采用高效液相色谱法测定黄芩苷含量。结果：天钩降压胶囊、黄芩苷和黄芩素单体灌胃给药后,大鼠血浆中黄芩苷血药浓度一时间曲线均呈双峰现象,通过整合药代动力学得知黄芩素权重系数是黄芩苷的1／2倍,在复方天钩降压胶囊药动学整合浓度中有很大贡献。结论：天钩降压胶囊中黄芩素对黄芩苷的药动学产生影响,为以后研究含有苷及苷元的复方药动学提供参考。     

UPLC-MS/MS测定醒脑静口服制剂中3种环烯醚萜在大鼠脑中含量及其脑药动力学研究

为了建立UPLC-MS/MS同时测定大鼠脑中栀子苷、京尼平龙胆双糖苷、栀子苷酸灵敏可靠的分析方法,并对这3种环烯醚萜苷在脑中风大鼠口服醒脑静后的脑药动力学进行研究。该实验中脑浆样品沉淀蛋白2次;采用Acquity BEH C₁₈柱,流动相为乙腈-1%甲酸-水梯度洗脱,质谱采用电喷雾电离源（ESI）,多反应监测（MRM）进行负离子检测,样品分析时间为3.5 min。结果表明3种环烯醚萜苷成分在大鼠脑中的线性关系良好,提取回收率在99.6%~114.3%,日内、日间精密度和准确度良好,稳定性等均符合要求。各物质在中风大鼠脑中的t_1/2和MRT相似,栀子苷与京尼平龙胆双糖苷有双峰现象,而栀子苷酸为单峰。表明该方法特异灵敏、准确可靠,可用于醒脑静口服制剂的脑药动力学研究。     

连翘酯苷在大鼠体内的药代动力学研究

目的：建立连翘酯苷血药浓度的高效液相色谱测定方法，研究其在大鼠体内药代动力学变化规律。方法：大鼠静脉注射连翘酯苷50mg·kg^-1后，于不同时间点采血，用HPLC测定其血药浓度并用3p97软件拟合，计算药代动力学各参数。结果：连翘酯苷血药浓度的回归方程为Y=20598727 X-20590（r=0．9999），在1．95～250μg·mL^-1之间线性关系良好，最低检测浓度为0．8μg·mL^-1。静脉注射连翘酯苷50mg·kg^-1后，其体内过程经3p97软件拟合，药时曲线符合三室开放模型。结论：首次建立了连翘酯苷血药浓度的HPLC测定方法。方法操作简单、专属性强、灵敏度高。静脉注射连翘酯苷后，其体内过程的药时曲线符合三室开放模型，具有体内分布快、血药浓度下降迅速等特点。     

珍珠母超微粉蛋白及寡肽对小鼠镇静安眠作用比较

目的比较珍珠母超微粉蛋白、寡肽对小鼠镇静安眠作用。方法利用PCPA制造小鼠失眠模型,观察小鼠的自主活动情况,ELISA法测小鼠血中ATCH含量并计算脑及脑系数。结果阳性对照组、寡肽组小鼠的自主活动次数显著降低,小鼠血中ACTH的含量增加,但脑干系数无影响。结论超微粉寡肽类成分(MCP)镇静安眠活性最强,为镇静安眠主要活性部位,调节ACTH可能是其镇静安眠机制。     

耳鸣(肾精亏损型)临床资料研究

[目的]对2007年11月至2008年11月就诊的主观性耳鸣患者246例,排除其他中医证型,主要研究肾精亏损型耳鸣患者耳鸣的临床特征,变化规律及耳鸣产生的影响等.[方法]选择肾精亏损型耳鸣患者,记录临床症状及体征,采用电测听及耳鸣匹配、听觉脑干诱发电位(ABR)等方法检查,并将资料进行统计分析.[结果]患者年龄以51～60岁最多见,其次为61～70岁.耳鸣响度的自我评分与响度匹配值之间无关联.大多数病例的耳鸣病程在一年之内.大部分患者受耳鸣困扰的程度在中度以下.ABR测试结果听力正常者占25%,右侧和左侧听神经传导至脑干功能障碍患者分别占13%和19%,双侧听神经传导功能障碍占16%.[结论]临床耳鸣患者多数为肾精亏损型,年龄以51～60岁最多见,男女比例相当,大部分患者听神经传导障碍和脑干功能障碍,高音调耳鸣患者居多.     

《老老恒言》论老年养生

简要论述了《老老恒言》中有关老年养生的思想和方法 ,认为饮食以调理脾胃为要 ,应注意饮食有节、五味调和、清淡为补 ;起居以养静为要 ,应注意调顺四时、起居有常、静养与导引相结合 ;养性以安命为要 ,应注意清心寡欲、修心养性     

辨证与辨病相结合辨治乳腺增生病

探讨乳腺增生病中医辨证分型的客观依据,泌免疫变化与中医辨证分型的相关性进行了总结和研究,医药辨治乳腺增生病的新思路。对乳腺增生病的红外光扫描诊断、病理分类、内分以期能够使微观医学与宏观辨证相结合,以开拓中医药辨治乳腺增生病的新思路。     

往来寒热证58例辨证论治探讨

收集我院门诊自2000年10月至2003年9月接诊的往来寒热证患者58例,实验室检查排除疟疾(血涂片均未找见疟原虫),分别从少阳辨证论治33例,从膜原辨证论治25例,疗效满意。     

中药产业竞争力提升战略研究

本文运用了竞争力理论与战略理论，分析了中药产业竞争力提升的环境与条件，提出了提升中药产业竞争力的三大战略目标、三大总体战略、四条战略举措及三个实施阶段与重点任务。     

中医“治未病”理论的研究

治未病是中医学重要的防治思想,即预防疾病的发生和发展,防惠于未然的预防学思想,即未病之前,防止疾病的发生;已病之后,防止疾病的传变,强调以“预防为主”。本文从治未病的渊源;治未病思想的实质内容;“治未病”理论的应用;“治未病”临床研究进展等几方面解释治未病。     

咳嗽六经辨治初探

六经皆有咳嗽,寒热皆可致咳,治疗上不可拘于一理一方,当穷究其机,辨证施治,方能事半功倍。以六经辨证为纲,分析《伤寒杂病论》对咳嗽的有关论述,以期提高咳嗽的临床疗效。     

丁香苦苷不同给药途径的药物动力学研究

目的:研究并比较丁香苦苷单体两种给药途径在家兔体内的药物动力学过程,考察丁香苦苷单体口服后的绝对生物利用度。方法:家兔静脉注射丁香苦苷注射液和灌胃给予丁香苦苷水溶液,采集血样,固相萃取小柱活化方法处理血浆后高效液相色谱法测定丁香苦苷血浆浓度,采用药动学软件3P97进行数据处理,确定药动学参数。结果:丁香苦苷静脉给药后在体内符合二室模型分布,其主要药动学参数分别如下:T1/2α为2.41min,T1/2β为15.38min。灌胃给药后丁香苦苷的药动学行为符合一级吸收二室模型,Cmax为17.91min,T1/2(α)为9.642min,T1/2(β)31.748min。绝对生物利用度为35.9%。结论:丁香苦苷单体经口服和静脉两种给药途径给药后,吸收和消除均较快。     

老年股骨颈骨折术后的护理

股骨颈骨折是发生于老年人的常见骨科病，以女性多见。因老年人骨质疏松，有机质少，应变力差，所以只需较小扭转暴力就能引起骨折。骨折后，由于骨折部位血供差，骨折不愈合的可能性大，加之患者年老体弱、长期卧床，易发生危及生命的并发症，因此恰当的护理非常重要，现将护理体会介绍如下。