硬脂酸改性纳米CaCO3对当归喷雾干燥粉体的影响研究

目的 研究硬脂酸改性纳米CaCO3,制备疏水性纳米CaCO3并应用于当归喷雾干燥粉体.方法 采用硬脂酸对纳米CaCO3进行表面改性,通过活化指数(H)、吸油值、接触角和透射电镜(TEM)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)对改性前后纳米CaCO3进行分析和表征.以微粉硅胶和未改性纳米CaCO3为对照,考察改性纳米CaCO3对当归喷雾干燥粉体流动性、吸湿性和有效成分阿魏酸溶出行为的影响.结果 FTIR表明硬脂酸吸附在碳酸钙表面;改性后的纳米CaCO3改善当归喷雾干燥粉体流动性和吸湿性的效果优于微粉硅胶和未改性纳米CaCO3,且不影响阿魏酸体外溶出度.结论 经硬脂酸改性后的纳米CaCO3应用于中药喷雾干燥粉体值得进一步研究.     

共聚维酮辅助馨月舒喷雾干燥及其对粉体学性质的影响

研究共聚维酮（PVP-S630）在馨月舒提取液喷雾干燥过程中的应用特性及其对粉体学及体外释药行为等药剂学性质的影响。通过在馨月舒提取液中添加PVP-S630进行共喷雾干燥研究,考察PVP-S630不同用量对解决喷雾干燥黏壁效果的影响,同时考察馨月舒共喷雾干燥粉体的粉体学性质和有效成分金丝桃苷的体外溶出行为。结果表明PVP-S630抗黏壁效果显著,共喷雾干燥粉体粒径无明显变化,流动性提高,吸湿性改善,金丝桃苷体外溶出度显著提高。PVP-S630在中药喷雾干燥粉体中的应用值得进一步研究。     

不同粒径三黄粉粉体学性质及体外溶出度比较

目的考察三黄细粉与三黄微粉的粉体学性质及体外溶出度,为其直接使用和作为中药制剂原料应用提供依据。方法对普通三黄细粉和三黄微粉的粒径分布、松密度与振实密度、休止角、吸湿性等粉体学性质进行考察和评价,采用紫外分光光度法测定二者体外溶出度并进行比较。结果三黄细粉及微粉的流动性均较差,随着粒径减小,微粉的吸湿性增强;三黄微粉较细粉的体外溶出更加迅速而充分。结论三黄微粉与三黄细粉的粉体学性质差异明显。三黄微粉的吸湿性更强,流动性欠佳,但溶出更迅速且充分,直接使用和作为中药制剂原料应用时需酌情处理。     

复合辅料微晶纤维素-单硬脂酸甘油酯的研究

目的 拟制备微晶纤维素（MCC）-单硬脂酸甘油酯（GMS）复合辅料,尝试改善MCC在中药应用中的抗吸湿性,探讨该复合辅料应用于中药片剂制备中的可能性。方法 喷雾干燥法制备MCC-GMS复合辅料。以吸湿性、流动性、可压性和崩解度为考察指标,采用均匀设计法优选复合辅料的制备工艺。考察复合辅料的粉体学特征,采用扫描电镜法（SEM）、差示扫描量热法（DSC）、X射线粉末衍射法（XRD）和傅里叶变换红外光谱法（FTIR）等分析复合辅料的微观结构,考察复合辅料对馨月舒、淫羊藿总黄酮和枸杞提取物的喷雾干燥粉体吸湿性影响,并对馨月舒片剂中金丝桃苷和阿魏酸的溶出行为进行研究。结果 复合辅料最佳制备工艺是GMS-MCC-水（1：12：200）、乳化温度66 ℃,搅拌时间1 h,此时的综合考察指标最优。复合辅料经喷雾干燥后化学成分没有改变,粒径变小,显示较好的流动性,改善了馨月舒、淫羊藿总黄酮和枸杞提取物喷雾干燥粉体的吸湿性,并且不影响MCC本身的崩解性质。结论 所制备的MCC-GMS复合辅料具有抗吸湿作用,是一种有应用前景的复合辅料。     

当归超微粉体和普通粉体的粉体学性质比较

目的:比较当归超微粉体和普通粉体的粉体学性质,为超微粉粹应用于当归提供试验依据。方法:通过测定当归粉体的粒径及分布、吸湿性、粉体的形貌结构等粉体学特征和体外溶出行为,研究当归粉体的粒径对其粉体学特性、含量和体外溶出行为的影响。结果:随当归粉体粒度的减小,比表面积及孔容和吸湿性增加,流动性变弱,4种粉体中阿魏酸含量大小顺序为普通粉微粉Ⅰ微粉Ⅱ微粉Ⅲ,但是随着粉碎程度的加强,微粉Ⅱ中的阿魏酸溶出速率、累积溶出率和溶出总量均高于其它粒径级别的当归粉体。结论:适度的微粉化能促进当归有效成分的溶出。     

硬脂酰富马酸钠应用于当归提取液喷雾干燥的研究

目的研究硬脂酰富马酸钠在当归提取液喷雾干燥中的应用特性。方法在当归水提液中添加硬脂酰富马酸钠,进行共喷雾干燥研究,考察不同用量硬脂酰富马酸钠的抗粘壁效果及共喷雾粉体流动性、粒径分布和有效成分阿魏酸的溶出度。结果硬脂酰富马酸钠抗粘壁效果显著,共喷雾粉体流动性提高、粒径增大、阿魏酸体外溶出度无明显变化。结论硬脂酰富马酸钠应用于中药提取液喷雾干燥具有实际应用价值。     

不同粒径三七粉物理性质及体外溶出度的比较研究

目的:对不同粒径三七粉的一般物理性质及体外溶出度进行比较研究.方法:对不同粒径的三七粉进行外观性状、流动性、松密度、浸出物、水分、吸湿性以及体外溶出度等方面进行比较研究.结果:超微粉碎后,三七粉的一般物理性质发生一定改变,随着粒径的减小,三七粉体逐渐出现团聚现象,颜色变浅,粉末细腻,颗粒感消失;流动性变差;松密度提高;浸出物含量(冷浸法、热浸法)增加;含水量增加;吸湿性变强.但其体外溶出度与80目细粉相比并无显著性差异.结论:与80目细粉比较,三七超微粉的一般物理性质虽然发生了一定变化,但体外溶出度并无显著性差异.因此三七在散结镇痛胶囊制剂粉碎工艺中,三七仍采用80目细粉并不适宜超微粉碎.     

不同粒径的发酵虫草菌粉粉体学及溶出度

目的:考察不同粒径发酵虫草菌粉理化性质及溶出度的变化。方法:采用超微粉碎法将虫草发酵菌粉进行粉碎处理,并考察其松密度和振实密度、吸湿性、水分、流动性等粉体学性质差异,并以腺苷为检测指标,对其含量及溶出度进行测定。结果:发酵虫草菌粉微粉化前后,其休止角、吸湿增重率及含量无显著变化,微粉化后粉体密度变大;一定程度的微粉化能促进指标成分的溶出,但微粉过细后,阻碍指标成分的溶出。结论:发酵虫草菌粉微粉化前后理化性质变化不大,微粉化对溶出度有一定程度的影响。     

天麻超微粉胶囊的制备工艺研究

目的建立天麻超微粉胶囊的制备工艺。方法以天麻素溶出度作为考察指标,确定适宜的天麻超微粉粒度。以吸湿性和流动性作为考察指标,筛选合适的辅料及比例,选择填充的胶囊型号制备天麻超微粉胶囊。结果天麻超细粉的粒度D50为21.36μm时天麻素的溶出度显著优于细粉(P0.05)。以微粉硅胶为辅料,药辅比为8∶1,环境温度控制在68.7%以下,0号胶囊灌装,装量为0.48 g。结论制剂工艺合理,经3批样品生产验证,具有较好的工艺稳定性,可为天麻微粉的应用提供基础和理论依据。     

大豆多糖辅助淫羊藿总黄酮喷雾干燥及其对粉体学性质的影响

评价大豆多糖辅助淫羊藿总黄酮提取液喷雾干燥的特性。于淫羊藿总黄酮提取液中分别加入一定比例的大豆多糖进行喷雾干燥,观察大豆多糖对解决喷雾干燥粘壁效果的作用,同时考察淫羊藿总黄酮共喷雾干燥粉体的粉体学性质和有效成分的体外溶出行为。与淫羊藿总黄酮喷雾干燥粉体相比较,大豆多糖-淫羊藿总黄酮喷雾干燥粉体抗粘壁效果显著,粒径无明显变化,但粒子表面光滑,流动性提高,吸湿性改善,体外溶出度显著提高。大豆多糖在中药喷雾干燥粉体中的应用值得进一步研究和探索。     

不同粒径白及粉的粉体学性质及体外溶出度比较

目的:研究不同粒径白及粉的一般粉体学特性及白及总多糖的体外溶出度变化特征和规律,为白及粉的粒径控制和应用提供实验依据。方法:采用干湿两用激光粒度仪测定粉末粒径,同时对堆密度、休止角、吸湿性等进行测定;采用桨法对白及粉在不同溶出介质(水、人工胃液、人工肠液)中溶出度进行测定。结果:白及粉的粉体性质随粒径的减小流动性变差,吸湿性减弱。而不同粒径粉体溶出度随粒径的减小呈降低趋势,在水和人工胃液介质中细粉、最细粉的累积溶出率高于2种微粉,而在人工肠液中细粉溶出速率和累积溶出率高于其他粉体;不同粒径的白及粉体在不同溶出介质中溶出度大小排序为人工胃液水人工肠液。结论:白及粉的粉粹粒度对白及总多糖的溶出有明显影响,同时其溶出度还受溶出介质的影响,为筛选白及粉的临床应用最佳粒径提供了参考。     

超微粉碎对七厘散稳定性的影响

目的:研究超微粉碎对七厘散稳定性的影响.方法:将七厘散细粉及微粉分别置于高湿、高温及光照环境中,定期考察2种粉体的含水量、休止角、血竭素含量及体外溶出度.结果:七厘散细粉及微粉在高湿环境下含水量均升高,流动性和血竭素含量下降,血竭素溶出无显著变化;在高温环境下2种粉体的含水量均下降,流动性增加,血竭素溶出均降低,细粉中血竭素含量下降,微粉中则无显著变化;光照条件下2种粉体含水量均升高,流动性无显著变化,血竭素含量均下降,细粉中血竭素溶出下降,微粉中则无显著变化.结论:微粉在高温环境下血竭素体外溶出稳定性较细粉差,光照条件下微粉较细粉稳定性高,其余条件下二者各指标的变化均不明显.     

银莲花胶囊的成型工艺研究

目的:确定银莲花胶囊的成型工艺条件。方法:考察不同辅料(微晶纤维、玉米淀粉、糊精、乳糖)对吸湿性和流动性的影响;考察不同助流剂(滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶)对药粉流动性的影响。结果:全浸骨粉吸湿性最低。加入辅料后药粉的吸湿性不同程度增强,敷料对流动性影响不大。选择微粉硅胶作用助流剂,流动性好,用量小,成型药粉的临界相对湿度约为68％。     

不同粒径龙血竭粉的物理性质及体外溶出度比较

目的:比较不同粒径龙血竭粉的一般物理性质及体外溶出度.方法:对不同粒径龙血竭粉的外观性状、流动性、浸出物、水分、吸湿性及体外溶出度等进行比较研究.结果:超微粉碎后,龙血竭粉的—般物理性质及体外溶出度均发生一定改变.随粒径的减小,龙血竭粉体逐渐出现团聚现象,颜色变浅,粉末细腻,颗粒感消失.流动性变差,浸出物含量(冷浸法、热浸法)增加,含水量增加,吸湿性变强,体外溶出度提高.结论:与80目细粉比较,龙血竭超微粉的一般物理性质和体外溶出度均发生一定变化,为龙血竭的超微粉入药提供实验依据.     

不同粒径三七粉体物理特性及体外溶出行为的比较

目的:比较三七细粉和超微粉体物理特性及有效成份体外溶出行为的差异,为三七超微粉体的粒径控制与应用提供试验依据。方法:通过测定三七细粉和超微粉体的粒径、吸湿性、粉体的形貌结构、流动性等物理特性和体外溶出行为,研究三七粉体的粒径对其物理特性和体外溶出行为的影响。结果:随三七粉体粒度的减小,其比表面积及孔隙率增加,吸湿性增加,流动性减弱;微粉Ⅰ有效成分的溶出速率和累积溶出量均高于其它粉体。结论:适度的微粉化能促进三七有效成分的充分利用,超微粉碎技术应用于三七具有可行性和必要性。     

3种不同天舒固体剂型溶出度研究

目的:比较天舒制剂3种不同固体剂型的体外溶出度。方法:采用小杯法和HPLC法,以阿魏酸为指标,考察不同时间的累积溶出度,并以威布尔分布模型提取溶出参数,采用相似因子法对溶出度进行评价。结果:3种天舒固体制剂溶出度符合《中国药典》相关规定,天舒滴丸(A)、胶囊(B)、片剂(C)的Td值分别为6.15,11.30,18.66,B,C的相似因子f250,溶出度与A不等效。结论:3种天舒制剂的溶出度有显著差异,A的溶出度显著优于B和C,为改进生产工艺,评价和控制产品质量提供依据。     

血竭三七接骨膏超微粉碎工艺的优化及其粉体学性质

目的优化血竭三七接骨膏超微粉碎工艺,并评价其粉体学性质。方法以粒度、粉碎时间、转速、介质填充率为影响因素,D_(50)为评价指标,正交试验优化超微粉碎工艺。然后,对不同粒径复方粉体的流动性、吸湿性、溶出度进行比较。结果最佳条件为细粉投料,粉碎时间80 min,转速250 r/min,介质填充率50%,D509.74。随着粒径减小,粉体流动性略微降低,但吸湿性增加,三七皂苷R~1、川续断皂苷Ⅵ、人参皂苷Rg~1、人参皂苷Rb~1、羟基红花黄色素A累积释放率随粉体粒径减小而提高,血竭素无显著变化。结论优化后所得的微粉粒度分布均匀,细胞达到破壁效果,而且其粉体学性质有所改变,有效成分溶出增加。     

黄芩总黄酮纳米混悬剂冻干粉的表征及辅料对其粉体学性质和吸湿性的影响

目的制备黄芩总黄酮纳米混悬剂冻干粉后进行表征,并考察滑石粉、糊精、可溶性淀粉、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素对其粉体学性质和吸湿性的影响。方法冷冻干燥法制备冻干粉后,差示扫描量热(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶红外光谱(FT-IR)进行结构表征。然后,考察5种辅料对粉体学参数(休止角、堆密度、振实密度)、溶出度、湿度参数(吸湿加速度、平衡吸湿率)的影响。结果药物与载体之间无相互作用,并且前者以无定型状态存在。滑石粉和糊精增加了冻干粉流动性,阻湿效果良好。结论不同辅料对黄芩总黄酮纳米混悬剂冻干粉的粉体学性质和吸湿性有明显影响。     

当归微粉的特征及对阿魏酸溶出的影响

目的:比较当归普通粉和微粉的粉体学特征、水溶性及醇溶性浸出物含量、指标成分阿魏酸溶出量,探索微粉化技术在当归中的应用价值.方法:通过激光粒度分析仪对普通粉和微粉进行表征,扫描电镜(SEM)观察普通粉和细粉的表面形态,测定粉体学参数休止角和堆密度,冷浸法测定水溶性及热浸法测定醇溶性溶出物的含量,利用超声提取进行水溶性指标成分阿魏酸的溶出实验,采用HPLC测定阿魏酸的含量.结果:当归普通粉和微粉的粉体学特征及表面形态差异显著,但水溶性及醇溶性浸出物量、水溶性指标成分阿魏酸的溶出差别不大.结论:微粉化应用于当归,通过对粉体学特征的影响而影响其制剂学性质,但不能显著提高其醇溶性及水溶性浸出物和指标成分阿魏酸的溶出量,生产中不宜对当归进行微粉化.     

基于浸膏物理指纹谱评价不同干燥方式对浸膏粉体性质的影响

目的研究不同干燥方式对丹参浸膏粉体学性质的影响。方法以丹参提取物为模型药物,通过减压干燥、真空微波干燥及喷雾干燥得到3种浸膏粉,以粒径、粒径分布宽度、粒径范围、松密度、振实密度、豪斯纳比率、休止角、压缩度、黏性、比表面积、孔体积、含水量和吸湿性13个物理指标综合评价粉体学性质,并将粉体物理属性归纳为均一性、堆积性、流动性、可压性和稳定性5个方面,建立相应的物理指纹谱。通过物理属性数值评价粉体学性质;运用相似度评价法比较3种粉体的相似度;构建参数指数、参数轮廓指数以及良好可压指数,用于分析粉末的可压性。结果 3种干燥方式所得粉体均具有较差的流动性和稳定性,其中减压干燥和真空微波干燥粉体具有良好的堆积性,喷雾干燥粉体具有优越的均一性和可压性;由相似度可知,喷雾干燥与减压干燥浸膏粉体学性质相似度为79%,与真空微波干燥的相似度为81.3%。结论中药物理指纹谱可用于评价不同干燥方式对中药提取物粉体学性质的影响,以及物理性质对药物成型性的影响,为中药浸膏粉体提供了新的评价模式。