西藏红缨合耳菊提取物对酪氨酸酶的抑制作用

目的:研究西藏红缨合耳菊提取物对酪氨酸酶的抑制作用。方法:将红缨合耳菊的70%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,然后测定各部分对酪氨酸酶的抑制作用,并进行酶抑制动力学研究。结果:乙酸乙酯、正丁醇的萃取部分对酪氨酸酶的活性抑制较强;对单酚酶抑制作用明显并有延迟作用,半数抑制浓度(IC50)分别为57.8、140μg/ml;对双酚酶的抑制作用显示浓度依赖关系,IC50分别为41.2、59.6μg/ml,相比熊果苷抑制双酚酶活性的IC50值1.44mg/ml,抑制效果分别是熊果苷的35、24倍;抑制类型:乙酸乙酯部分为竞争性抑制,Ki为19.7μg/ml,正丁醇部分为非竞争性抑制,Ki为60.7μg/ml。结论:西藏红缨合耳菊乙醇提取物的乙酸乙酯、正丁醇萃取部分对酪氨酸酶活性抑制较强。     

苦参中的酪氨酸酶抑制剂异戊二烯化黄酮类化合物

研究发现苦参乙醇提取物的二氯甲烷部分对蘑菇酪氨酸酶具有潜在的抑制活性。本次对其活性及活性成分作了进一步研究。植物提取分离:干燥的苦参根(3.65kg)经乙醇室温提取,过滤后,滤液真空挥干。将乙醇提取物溶于水,依次用二氯甲烷、乙酸乙酯及正丁醇萃取。活性指导分离,二氯甲烷部分上硅胶柱,用二氯甲烷-乙酸乙酯梯度洗脱。活性部分进一步经硅胶柱纯化,用苯-乙酸乙酯(10∶1)洗脱,得到化合物Ⅰ～Ⅲ。酪氨酸酶试验:由各提取物、105U蘑菇酪氨酸酶、0.55mML-酪氨酸、0.05mM磷酸钠缓冲液(pH6.8)组成反应混合物。取1.5mL于37℃培养10min,测定其4…     

淡豆豉抗菌活性及化学成分分析

目的:研究传统发酵中药淡豆豉的抗菌活性及化学成分。方法:淡豆豉80%乙醇提取物用适量蒸馏水混悬,依次用石油醚、乙酸乙酯及水饱和正丁醇萃取,得石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取部分及水层,利用体外抗菌法筛选和追踪抗菌活性部分,采用硅胶柱色谱等方法及制备HPLC对抗菌活性最强部分进行分离纯化,得单体化合物,并根据化合物的理化性质和1H-NMR,13C-NMR,MS等波谱数据鉴定其结构。结果:淡豆豉80%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分显示最强的抗菌活性,该有效部分对呼吸道致病菌及其他常见致病菌均显示较强的抗菌活性,正丁醇萃取部分和石油醚萃取部分次之。从乙酸乙酯萃取部分分离得到18个化合物,鉴定了其中11个化合物的化学结构,分别为大豆素(1),大豆苷(2),染料木素(3),染料木苷(4),黄豆黄素(5),黄豆黄苷(6),胡萝卜苷(7),胸腺嘧啶(8),腺嘌呤(9),尿嘧啶(10),尿苷(11)。结论:淡豆豉80%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分抗菌效果明显。化合物1～6为异黄酮类;化合物7～11为首次从该药材中分离得到。     

甘草中α-葡萄糖苷酶抑制剂的初步研究

目的:从甘草中提取分离α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法:将甘草水提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,然后测定各部分的酶抑制活性,对活性最强的部分进行酶抑制动力学研究.结果:石油醚部分、乙酸乙酯部分、正丁醇部分与剩余水提物部分的酶活性抑制率分别为68.93%、83.02%、32.17%和10.79%,与综合水提取物的酶活性抑制率69.77%相比,乙酸乙酯部分的活性最强,而且乙酸乙酯部分表现为一种快速的剂量依赖性的竞争性抑制类型,其Ki=34μg/ml.结论:乙酸乙酯部分存在较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性成分,对其作进一步分离可望得到α-葡萄糖苷酶抑制单体成分.     

甘草中-葡α萄糖苷酶抑制剂的初步研究

目的：从甘草中提取分离α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法：将甘草水提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，然后测定各部分的酶抑制活性，对活性最强的部分进行酶抑制动力学研究。结果：石油醚部分、乙酸乙酯部分、正丁醇部分与剩余水提物部分的酶活性抑制率分别为68．93％、83．02％、32．17％和10．79％，与综合水提取物的酶活性抑制率69．77％相比，乙酸乙酯部分的活性最强，而且乙酸乙酯部分表现为一种快速的剂量依赖性的竞争性抑制类型，其Ki=34μg／ml。结论：乙酸乙酯部分存在较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性成分，对其作进一步分离可望得到α-葡萄糖苷酶抑制单体成分。     

见血清化学成分分析

目的:研究见血清中的化学成分并进行分离鉴定。方法:将见血清药材粉碎,用95%乙醇在85℃下回流提取,所得提取物减压浓缩回收溶剂得总浸膏,再将其用蒸馏水分散,然后依次用等体积石油醚、乙酸乙酯和正丁醇进行萃取,得到石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取部位。运用硅胶柱色谱,LH-20羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱和半制备高效液相色谱对石油醚和乙酸乙酯萃取部位进行分离纯化,获得单体化合物。并根据单体化合物理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果:从见血清95%提取物的石油醚和乙酸乙酯萃取部位中分离得到12个化合物,分别是对羟基苯甲酸(1),原儿茶酸(2),对羟基肉桂酸(3),反式阿魏酸二十二烷酯(4),顺式阿魏酸二十二烷酯(5),豆甾-4-烯-3-酮(6),橙皮内酯水合物(7),花椒毒酚(8),橙皮油内酯烯(9),豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10),香草酸(11)和对羟基苯甲醛(12)。结论:化合物1~10为首次从羊耳蒜属植物中分离得到,化合物11为首次从脉羊耳兰中分离得到。     

骆驼刺单体化合物的制备及其体外抗肿瘤作用的筛选

目的:从骆驼刺中筛选抗肿瘤细胞增殖活性的化合物。方法:通过回流提取法、两相溶剂萃取法制备不同极性的骆驼刺提取物;通过硅胶柱色谱、高效液相色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、ODS柱色谱和重结晶等分离手段对骆驼刺提取物进行分离;采用MTT法筛选骆驼刺提取物和单体化合物中抑制肿瘤细胞增殖且选择性好的成分,计算IC50值;并用高效液相色谱结合质谱分析等方法,对筛选获得的抗肿瘤活性成分进行结构鉴定。结果:骆驼刺乙醇提取物的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水萃取部位中,正丁醇和乙酸乙酯萃取部位对人宫颈癌Hela细胞的增殖具有较强的抑制作用,且呈一定的剂量依赖性,进而从正丁醇和乙酸乙酯萃取部位中分离得到了19个化合物,通过进一步筛选明确其中化合物3、7、8、15、19对多种肿瘤细胞的增殖均具有较显著的抑制作用,IC50值小于100μM。通过液-质分析结合理化常数和波谱数据鉴定以上5个化合物的结构分别为4-乙烯基-3-甲氧基苯酚、tortoside A、紫铆素、原儿茶醛、1,3,3,4-四甲基-环戊烯。结论:骆驼刺中4-乙烯基-3-甲氧基苯酚、tortoside A、紫铆素、原儿茶醛、1,3,3,4-四甲基-环戊烯等成分在25μM~87μM浓度范围内具有抑制肿瘤细胞增殖的作用,且具有良好的选择性,未来可能应用于抗肿瘤制剂的开发。     

爵床抑制肾炎细胞增殖的物质基础及作用机理

目的探讨爵床抑制肾炎细胞增殖的物质基础及作用机理。方法以LPS(脂多糖)诱导大鼠肾小球系膜细胞(HBZY-1)构建肾炎细胞模型,MTT(噻唑蓝)法和ELISA(酶联免疫吸附测定)试剂盒对爵床的石油醚提取物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物以及水提取物进行活性筛选,分离纯化活性提取物,得到单体化合物,对其进行活性筛选,得到活性单体。采用Western blot(免疫印迹试验)法研究单体化合物对TLR4(Toll样受体4)/NF-κB(核因子-κB)通路炎性蛋白表达的影响。结果石油醚提取物和乙酸乙酯提取物均为活性提取物,化合物爵床脂定A能在一定程度上抑制肾炎细胞的增殖和炎性因子的释放,为活性单体。结论爵床可能是通过抑制TLR4/NF-κB信号通路炎性蛋白的表达来达到抑制肾炎细胞增殖的作用。     

榉树叶不同极性部位对酪氨酸酶活性抑制作用研究

目的:研究榉树叶醇提物不同极性部位对酪氨酸酶活性的抑制作用。方法:采用系统溶剂法将榉树叶的乙醇提取物分成石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇和水5种溶剂提取物,分别检测各极性部位抑制酪氨酸酶活性。结果:在各极性部位中,榉树叶乙酸乙酯部位对酪氨酸酶活性的抑制率最高,当终浓度为1.0mg/mL时,抑制率为59.11%,抑制率随着浓度的增加而升高,其IC_(50)为0.72mg/mL。三氯甲烷、正丁醇部位具有较强的抑制作用,其IC_(50)分别为1.11mg/mL、1.12mg/mL。结论:榉树叶醇提物各极性部位提取物对酪氨酸酶活性具有相应抑制作用。     

大蒜地上部分中1个新的酚苷类化合物

目的:研究大蒜Allium sativum地上部分正丁醇萃取部位的化学成分。方法:大蒜地上部分用70%乙醇加热回流提取,合并提取液减压回收溶剂得总提取物,总提取物稠膏以适量蒸馏水混悬,依次用石油醚、乙酸乙酯及水饱和正丁醇萃取,得石油醚萃取部位、乙酸乙酯萃取部位和正丁醇萃取部位,对正丁醇萃取部位采用正相硅胶柱色谱,ODS柱色谱及制备HPLC等手段进行分离纯化,并根据所得化合物的理化性质和~1H-NMR,~(13)C-NMR,DEPT,HMBC及HR-ESI-MS等波谱数据鉴定其结构。结果:从大蒜地上部分正丁醇萃取部位分离得到7个化合物,分别鉴定为2-甲氧基-苯酚-1-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),苯乙醇-4-O-β-D-木糖基-(1→6)-β-D-葡萄糖苷(2),反式白藜芦醇3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),豆甾醇(4),β-谷甾醇(5),豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6),胡萝卜苷(7)。结论:化合物1属于酚苷类的新化合物,并将其命名为大蒜新苷J;化合物2～7属于首次从该植物中发现。     

壁虎体外抗Bel-7402肿瘤细胞活性部位的筛选研究

目的:对壁虎体外抗Bel-7402肿瘤细胞的活性部位进行筛选研究,为壁虎抗肿瘤活性物质研究奠定基础。方法:采用超声﹑萃取的方法依次分级提取壁虎的石油醚部位、二氯甲烷部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位,并采用噻唑蓝(MTT)法对不同极性部位的体外抗Bel-7402肿瘤细胞作用进行研究。结果:壁虎醇提物的石油醚部位、二氯甲烷部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位在体外对Bel-7402肿瘤细胞抑制率分别为93.24%、74.81%、93.25%、91.03%和25.13%,抑制率从高到低依次为石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、二氯甲烷部位、水部位。结论:壁虎醇提物的石油醚部位、二氯甲烷部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位对Bel-7402肝癌细胞均有一定抑制作用,其中以石油醚部位的抑制作用最强。     

裸花紫珠不同提取部位体外抗单纯疱疹病毒Ⅰ型作用研究

目的:研究裸花紫珠不同提取部位体外抗单纯疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)的活性,为进一步分离纯化寻找抗HSV-1的活性组分做准备。方法:系统分离法分别制备裸花紫珠石油醚、乙酸乙酯、正丁醇部位以及相应的敲除部位,采用HSV-1感染的Hep-2细胞体外模型,进行体外抗HSV-1活性评价的评价,将制备的各部位抗病毒活性与全成分进行比较,确定裸花紫珠体外抗HSV-1的活性部位。结果:裸花紫珠乙酸乙酯部位的治疗指数TI与全成分组相当,正丁醇部位和敲出石油醚部位的TI略低于全成分组,其他组无效。结论:乙酸乙酯部位为裸花紫珠抗HSV-1的主要药效部位。     

冠突散囊菌不同溶剂提取物体外抗氧化活性研究

目的：研究冠突散囊菌体外抗氧化活性。方法：采用萃取法对冠突散囊菌甲醇提取物萃取获得石油醚,乙酸乙酯和正丁醇3种提取物,并以维生素C（VC）为阳性对照,用清除二苯代苦味酰基（DPPH）自由基和（ABTS）自由基测定法,对冠突散囊菌3种提取物抗氧化活性进行测定。结果：冠突散囊菌石油醚提取物清除 DPPH和ABTS⁺自由基半数清除浓度（IC₅₀）分别为0.078,0.083 g·L^-1 ,乙酸乙酯提取物IC₅₀分别为0.21,0.13 g·L^-1;正丁醇提取物对DPPH和ABTS⁺自由基几乎没有清除作用;3种提取物清除DPPH和ABTS⁺自由基的能力均比阳性对照VC（IC₅₀分别为0.032,0.024 g·L^-1）弱。结论：冠突散囊菌石油醚和乙酸乙酯提取物均具有抗氧化活性,且石油醚提取物活性较强。     

白芷酪氨酸酶抑制成分研究

目的:热处理白芷Angelica dahurica,并寻找其中的酪氨酸酶抑制成分.方法:采用生物活性-高效液相色谱跟踪方法,以及硅胶柱色谱法,分离、鉴定热处理白芷中酪氨酸酶抑制成分.结果:热处理白芷提取物比原药显示出更强的酪氨酸酶抑制作用,并从其有效部位中分离得到8-羟基-5-甲氧基补骨脂素(IC_(50)=0.008 6 mmol·L~(-1)),比阳性对照曲酸(kojic acid)(IC_(50)=0.090 7 mmol·L~(-1))对酪氨酸酶抑制活性更强.结论:热处理明显提高了白芷酪氨酸酶抑制活性,8-羟基-5-甲氧基补骨脂素为活性成分.     

细辛的镇痛作用部位及机制研究

目的 研究不同溶剂细辛提取物的镇痛作用及作用机制.方法 采用系统溶剂法提取分离得到四个部位,通过冰乙酸化学致痛和热刺激复制小鼠疼痛模型,对细辛的石油醚提取物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物及水提取物进行镇痛部位的筛选,同时检测乙酸致痛小鼠脑组织和血清一氧化氮(NO)、前列腺素E2(PGE2)、丙二醛(MDA)含量以及一氧化氮合酶(NOS)和超氧化物歧化酶(SOD)活性.结果 乙酸乙酯提取物是细辛镇痛的最有效成分;细辛乙酸乙酯提取物能使乙酸致痛小鼠脑组织和血清中NO、PGE2、MDA含量及NOS活性明显降低,SOD活性明显增强.结论 细辛镇痛的主要成分存在于乙酸乙酯提取物中,其作用机制可能与降低NO、PGE2、MDA含量及NOS活性,提高SOD活性有关.     

马甲子叶抑菌有效部位的筛选

目的:探讨马甲子叶不同提取部位的抑菌作用,并筛选其有效部位。方法:系统溶剂法将马甲子叶提取为石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇和水5个部位后,用纸片法考察不同溶剂部位对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠埃希菌、沙门氏菌的体外抑菌活性,采用琼脂平板涂布法测定有明显抑菌作用的有效部位的最小抑菌浓度(MIC)。结果:石油醚、三氯甲烷和水部位无抑菌效果。乙酸乙酯、正丁醇部位对受试病原菌有不同程度的抑菌效果,其中正丁醇部位抑菌活性达显著性差异,对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠埃希菌、沙门氏菌的MIC值分别为0.714,0.714,0.357,0.357 g·L-1。乙酸乙酯部位对4种细菌均具有明显抑制效果。综合抑菌效果比较:正丁醇部位乙酸乙酯部位水部位。结论:正丁醇、乙酸乙酯部位是马甲子叶的有效抑菌部位,是寻找新抑菌活性成分的基础,为后期开发利用提供理论依据。     

Modulatory effects of Artemisia annua extracts on human complement,neutrophil oxidative burst and proliferation of T lymphocytes

Air-dried aerial parts of Artemisia annua were extracted with petroleum ether, diethyl ether, ethyl acetate, ethanol and water successively. The extracts were screened for their in vitro effects on human complement, proliferation of T lymphocytes, and chemiluminescence by zymosan-stimulated polymorphonuclear leukocytes. All extracts exhibited dose-dependent inhibitory activities in our immunoassays. The highest activity towards the classical pathway of complement was found in ethyl acetate and ethanol extracts, whereas in the chemiluminescence assay, diethyl ether and ethyl acetate extracts showed the most pronounced inhibitory activities. In the T-cell proliferation assay, the diethyl ether extract exhibited the most potent inhibitory effect. Artemisinin showed no immunomodulatory activity in our assays.     

中药蛇六谷提取物对人胃癌SGC-7901细胞增殖影响的实验研究

目的:观察蛇六谷提取物对人胃癌SGC-7901细胞增殖的影响,探讨其可能的作用机理。方法:采用系统溶剂法初步提取分离蛇六谷不同提取物,运用MTT法和生长曲线法观察不同浓度的各提取物对人胃癌SGC-7901细胞的增殖的影响,流式细胞仪检测蛇六谷石油醚萃取物对该细胞周期分布及凋亡的影响。结果:蛇六谷醇提取物、石油醚萃取物和乙酸乙酯萃取物均具有一定的抑制人胃癌SGC-7901细胞增殖的作用,以石油醚萃取物的抑制作用最为明显,呈现较好的剂量-效应曲线。生长曲线法观察发现蛇六谷石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物对人胃癌SGC-7901细胞增殖抑制作用有一定的时间-效应曲线;流式细胞仪检测发现蛇六谷石油醚萃取物可阻滞SGC-7901细胞周期于G0/G1期,分析表明其作用机理可能与诱导肿瘤细胞凋亡有关。结论:蛇六谷石油醚萃取物可能是该药抗肿瘤的有效部位之一。     

檀香不同萃取物对豚鼠离体肠平滑肌收缩的影响

目的:观察檀香不同萃取物对豚鼠离体回肠平滑肌收缩的影响,探讨其作用机制.方法:利用BL-420F生物机能实验系统,在HW-400S恒温平滑肌浴槽中,37℃下观察檀香不同萃取物对豚鼠离体回肠运动功能的影响.结果:檀香水提液乙醚萃取物、檀香水提液乙酸乙酯萃取物、檀香醇提液乙醚萃取物、檀香醇提液乙酸乙酯萃取物对豚鼠离体肠自主运动有抑制作用(P＜0.01),表现为振幅减低;檀香水提液乙醚萃取物、檀香水提液乙酸乙酯萃取物、檀香醇提液石油醚萃取物、檀香醇提液乙醚萃取物、檀香醇提液乙酸乙酯萃取物对乙酰胆碱( Ach)造成的豚鼠离体肠痉挛状态有拮抗作用(P＜0.01),表现为振幅减低;檀香水提液乙酸乙酯萃取物对阿托品造成的松弛状态有明显的协同作用(P＜0.01),表现为振幅减低.结论:檀香不同萃取物对豚鼠离体肠平滑肌有抑制作用.     

水蛭乙醇提取物体外抗凝血活性研究

目的:研究水蛭不同提取物对人血浆的抗凝活性及作用环节。方法:测定水蛭乙醇提取物不同萃取部位对凝血酶原时间(PT),凝血酶时间(TT),活化的部分凝血活酶时间(APTT),纤维蛋白原凝固时间(FCT)的影响。结果:水蛭的乙酸乙酯部位显著地延长人PT,APTT,TT和FCT;石油醚部位、正丁醇部位、水部位也有较弱抗凝活性。结论:水蛭乙酸乙酯提取部分抗凝作用最强,直接抑制凝血酶催化的纤维蛋白原凝固。