应用α-葡萄糖苷酶抑制剂高通量筛选模型筛选降血糖中药

 目的建立筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的体外高通量筛选模型,并对30味常用清热解表中药进行筛选。方法应用大鼠小肠上段提取的α-葡萄糖苷酶,以蔗糖作为底物,通过测定反应体系中葡萄糖的生成量来检测α-葡萄糖苷酶的活性。通过优化酶促反应条件,建立检测α-葡萄糖苷酶活性的比色测定法及其抑制剂体外筛选的方法,并对30味中药共72个样品进行高通量筛选。结果阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制活性与文献报道相近;筛选发现鸭跖草、山慈菇和桑叶等3味中药的不同极性提取物对α-葡萄糖苷酶有可重复的抑制作用。结论应用比色法建立的筛选模型可进行α-葡萄糖苷酶抑制剂的高通量筛选及中药相关活性物质的发现。     

糖尿病常用中药中常见成分的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制作用

目的：从临床常用的治疗糖尿病中药中寻找α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制剂,为中药治疗糖尿病提供物质基础。方法：收集存在于常用治疗糖尿病中药中的常见成分,体外检测它们对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制活性抑制作用。结果：有24个成分有显著抑制α-葡萄糖苷酶活性（IC50〈100μg·mL^-1）,20个化合物对α-淀粉酶有显著抑制活性,其中10个成分对两种酶均有很强的抑制作用。结论：常用的治疗糖尿病中药中的常见成分高达40%以上对α-葡萄糖苷酶和/或α-淀粉酶有抑制作用,为含有这些成分的中药治疗糖尿病提供部分酶学依据。     

11味中药提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的 观察11味中药对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,筛选出抑制作用较强的中药.方法 以麦芽糖为底物,采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法,观察这11味中药醇提液对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果 11味中药均对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用,其中山茱萸、桑白皮、葛根3味中药对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用,当浓度为1000mg/ml时,抑制率分别为84.3％,97.1％,72.7％.结论 山茱萸、桑白皮和葛根3味中药体外对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用.     

新疆金鸡菊提取物体外对α-葡萄糖苷酶的影响

目的：研究新疆金鸡菊五种提取物体外对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法：用醇提法并有机溶剂萃取法制备新疆金鸡菊5种提取物,用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型对5种新疆金鸡菊提取物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果：新疆金鸡菊的5种提取物体外对α-葡萄糖苷酶的活性均有抑制作用,其中提取物Ⅲ的IC50最低,活性最强。结论：在体外,新疆金鸡菊提取物在一定浓度下有抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用。     

10味中药提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:观察10味中药对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,筛选对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强的中药。方法:提取大鼠小肠α-葡萄糖苷酶,以麦芽糖为底物,筛选10味中药水提取物体外对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用;选择体外对α-葡萄糖苷酶活性有较强抑制作用的中药提取物,一次性灌胃后对餐后60min血糖的影响;以阿卡波糖(ACAR)作为阳性对照药物。结果:赤芍、山茱萸和桑白皮3味中药对α-葡萄糖苷酶的活性有较强的抑制作用,显示明显的浓度-效应关系,其中桑白皮抑制作用最强,当桑白皮浓度达到10mg/ml时,其对α-葡萄糖苷酶的抑制率已达80%,相当于浓度1mg/ml的ACAR的作用;3种中药体内实验结果表明,3者均可抑制大鼠一次性灌胃麦芽糖60min后血糖水平的升高(P<0.05或P<0.01),与对照组比较,对血糖升高的抑制率以桑白皮组最高(62.09%),并且与ACAR(69.31%)组没有统计学差异(P>0.05)。结论:赤芍、山茱萸和桑白皮3味中药体内、外对α-葡萄糖苷酶活性均有较强的抑制作用。     

蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的从蕨麻中提取α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法采用水提和水提醇沉方法得到蕨麻水提物、浸膏、粗多糖。按pNPG法测定蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶的纯酶和正常ICR小鼠离体小肠α-葡萄糖苷酶活性影响。结果各蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶的纯酶均有非常明显的抑制作用,其水提物、浸膏对离体小肠α-葡萄糖苷酶也有抑制作用,呈量效关系。结论蕨麻提取物有α-葡萄糖苷酶抑制剂样作用,有效部位可能为浸膏。     

中药对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的探讨中药对α-葡萄糖苷酶活力的影响。方法酶活性用PNPG法测定。结果大黄和黄芪对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用，大黄的抑制作用类型为竞争性抑制。结论大黄中含有α-葡萄糖苷酶抑制剂成分，可用于糖尿病治疗。     

柿叶黄酮对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:研究柿叶黄酮( FLDK)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法:采用酶抑制剂筛选模型观察柿叶黄酮0.25～8.0 mg·mL-1对大鼠小肠α葡萄糖苷酶的作用,用人类结肠癌细胞株( Caco-2)细胞筛选模型观察柿叶黄酮0.1 mg·mL-1对麦芽糖酶、蔗糖酶的作用.结果:在酶抑制剂筛选模型体外实验中,FLDK对蔗糖酶、麦芽糖酶、乳糖酶活性的抑制作用呈浓度依赖性,当质量浓度达8.0mg· L-1时,其对蔗糖酶、麦芽糖酶、乳糖酶的抑制作用均超过70％.在人类结肠Caco-2细胞中,FLDK对蔗糖酶、麦芽糖酶的抑制作用均超过75％.结论:FLDK对α-葡萄糖苷酶有较好的抑制作用,可用于防治糖尿病.     

牛蒡苷元α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究

目的:探讨牛蒡苷元对α-葡萄糖苷酶活性的抑制.方法:以4-硝基酚α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物,研究牛蒡苷元对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用.结果:牛蒡苷元具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其IC50为0.62mg·mL-1.结论:牛蒡苷元是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂.     

7种贵州民族药材提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:研究7种贵州民族药材(三角风、野苦瓜、三颗针、天花粉、野葛根、小玉竹、猕猴桃根)的提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响,筛选对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强的民族药材。方法:采用水提醇沉法对7种民族药材进行提取,然后采用体外α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选模型对7种民族药材提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性进行筛选,并与阳性对照药阿卡波糖进行比较,进而对活性较强的猕猴桃根的有效部位进行筛选。结果:7种民族药材提取物中,猕猴桃根提取物对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,其IC50为1.55μg/mL,强于阳性药阿卡波糖(IC50=175.97μg/mL);进一步对猕猴桃根的有效部位进行了筛选,发现其正丁醇部位的活性较强,其IC50为1.94μg/mL。结论:猕猴桃根对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,可进一步采用活性追踪的方法分离其活性成分。贵州民族药材猕猴桃根对于糖尿病的治疗具有进一步研究和开发的潜在价值。     

琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究琴叶榕根2种提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用。方法:采用超声辅助提取法制备琴叶榕根乙醇提取物,回流提取法制备琴叶榕根水提取物。以pNPG (对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)和可溶性淀粉为底物分别测定琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母来源和小鼠小肠来源)和α-淀粉酶活性的影响。结果:琴叶榕根乙醇提取物和水提取物均具有较好的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,其对酵母菌源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(128.13±3.28)、(1923.45±3.24)μg/mL;对小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(531.04±5.72)、(2232.27±5.76)μg/mL;对α-淀粉酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(714.25±4.37)、(1141.28±1.23)μg/mL。结论:琴叶榕根乙醇提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性和α-淀粉酶均强于水提取物,有作为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂开发价值。     

几种灰兜巴提取物配伍对α-葡萄糖苷酶抑制作用的影响

目的研究中药灰兜巴石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取部分、醇提萃取剩余部分和水提部分5部分对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。方法通过高效液相色谱法检测不同灰兜巴提取物单因素及相互配伍后对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。结果灰兜巴各部分提取物均表现出良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,不同比例提取物配伍后对于α-葡萄糖苷酶的抑制作用明显升高,通过DPS数据分析可得出,灰兜巴乙酸乙酯部分对于α-葡萄糖苷酶的抑制作用最强,配伍后最优化实验的抑制率可高达98.62%。结论证明灰兜巴具有良好的降糖疗效,且相互配伍有助于增强对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。     

滇黄精及其活性成分群对α-糖苷酶活性抑制作用研究

目的:探讨滇黄精及其活性成分群对α-葡萄糖苷酶活性的抑制。方法:以4-硝基酚α-D-吡喃葡萄糖苷(pNPG)为底物,研究滇黄精不同提取成分对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。结果:滇黄精及其不同提取物对α-葡萄糖苷酶都具有一定的抑制作用,其中小剂量的滇黄精总皂苷抑制率最明显,抑制率为34.2%;滇黄精生水提液次之,抑制率为27.7%;而其制水提液及其总多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用不明显。结论:滇黄精总皂苷具有明显的α-葡萄糖苷酶抑制活性,可能为滇黄精降糖活性的主要物质基础。     

枸杞多糖对α-葡萄糖苷酶抑制作用的系列研究Ⅰ

目的:研究枸杞多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法:提取纯化枸杞多糖,并检测其在不同条件下对α-葡萄糖苷酶活性的影响.结果:枸杞多糖对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用.结论:枸杞多糖抑酶效果为非竞争性抑制.     

咖啡热水提取物对大鼠餐后血糖的影响

 目的观察咖啡热水提取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用,以及对于大鼠餐后血糖上升的抑制作用。方法通过体外实验观察咖啡热水提取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。通过大鼠口服耐糖实验,观察对血糖上升的抑制作用。结果咖啡中的主要成分咖啡因对α-葡萄糖苷酶的活性没有抑制作用,而咖啡中的另一主要成分绿原酸和阿卡波糖一样,对α-葡萄糖苷酶的活性具有较强的抑制作用,并且口服耐糖实验,也能明显抑制血糖上升。结论咖啡对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用与绿原酸有关。     

胡芦巴生品、酒制品抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的有效部位筛选及其酶动力学分析

目的:比较胡芦巴生品和酒制品对α-葡萄糖苷酶,α-淀粉酶抑制活性作用的差别,筛选抑制活性的有效部位,并研究其酶反应动力学。方法:利用萃取法获得胡芦巴生品和酒制品80%甲醇提取物的石油醚层、乙酸乙酯层、正丁醇层、水层4个不同极性部位,采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型和α-淀粉酶抑制模型,测定生胡芦巴和酒胡芦巴4个不同极性部位对α-葡萄糖苷酶,α-淀粉酶活性的抑制作用。通过酶促动力学与Lineweaver-Burk曲线推断各有效部位对α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶抑制类型。结果:生胡芦巴和酒胡芦巴只有水层对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,酒制品对α-葡萄糖苷酶的抑制作用优于生品,生胡芦巴和酒胡芦巴水层萃取物对α-葡萄糖苷酶作用为非竞争可逆。生胡芦巴和酒胡芦巴的乙酸乙酯层和正丁醇层对α-淀粉酶有抑制作用,酒制品的抑制作用优于生品,且均为非竞争可逆。结论:胡芦巴经酒制后可在一定程度上增加对α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶活性的抑制作用,酒胡芦巴水层萃取物有开发成α-葡萄糖苷酶抑制剂的价值,酒胡芦巴的乙酸乙酯和正丁醇提取物具有开发成α-淀粉酶抑制剂的价值。     

治疗糖尿病常用中药对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制活性研究

目的:从用于治疗糖尿病的中药中寻找α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制剂,为中药治疗糖尿病提供酶学依据。方法:中药粗粉经过50%乙醇回流提取两次,提取液浓缩后先后用醋酸乙酯和正丁醇分别萃取,得到两组成分,检测它们的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性。结果:醋酸乙酯和正丁醇提取物大都显示出明显的抑制活性,其中醋酸乙酯部分作用更明显;有些中药提取成分与阳性对照阿卡波糖比较,抑制活性更强。结论:用于治疗糖尿病的处方中经常出现的这些中药,有相当比例的具有较强的α-葡萄糖苷酶或α-淀粉酶抑制效果,与中药治疗糖尿病的理论相一致。     

明月草水提液抑制DPP-4及α-葡萄糖苷酶活性的实验研究

目的:通过观察明月草水提液对DPP-4、α-葡萄糖苷酶的抑制作用,为该药防治糖尿病提供实验依据。方法:以DPP-4酶、缓冲液、底物建立DPP-4抑制剂的体外筛选体系,对明月草水提液进行抑制实验,采用发色底物法测定吸光度(OD),计算DPP-4抑制率及IC50值。以蔗糖为底物建立α-葡萄糖苷酶活性抑制模型,采用葡萄糖氧化酶法测定明月草水提液对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,计算其抑制率和IC50值。结果:明月草具有轻度DPP-4抑制作用,其IC50值为1199.97mg/L。明月草具有α-葡萄糖苷酶抑制作用,其IC50值为64.12mg/L。结论:明月草水提液可一定程度地抑制DPP-4及α-葡萄糖苷酶活性。     

新疆昆仑雪菊5种提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的:研究昆仑雪菊(CTF)提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法:用水提法和有机溶剂萃取法制备昆仑雪菊的提取物,得到雪菊乙酸乙酯提取物、雪菊正丁醇提取物、雪菊总黄酮、雪菊水提物和雪菊中性黄酮;用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对5种雪菊提取物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,并与阳性对照药阿卡波糖进行比较。结果:昆仑雪菊的5种提取物对α-葡萄糖苷酶的活性均有较强的抑制作用,有4个提取物的抑制率高于阿卡波糖,其中雪菊中性黄酮的活性最强,在0.05 g.L-1时,其酶抑制率高达87.26%。阿卡波糖及5种提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用的IC50分别为:阿卡波糖IC50858.0mg.L-1,雪菊乙酸乙酯提取物IC50 12.5 mg.L-1,雪菊正丁醇提取物IC50 139.5 mg.L-1,雪菊总黄酮IC50 163.5 mg.L-1,雪菊水提物IC50 367.6 mg.L-1,雪菊中性黄酮IC50 5.8 mg.L-1。结论:昆仑雪菊提取物能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性。     

药用植物来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂能够降低餐后高血糖,对糖尿病及糖尿病并发症的预防和治疗有很好的效果。随着拜糖平等α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的上市,国内外学者非常关注从药用植物中筛选天然的α-葡萄糖苷酶抑制剂,以期找到新的、安全、有效的此类药物。作者通过查阅近30年的相关研究文献,综述了药用植物中α-葡萄糖苷酶抑制剂及其体内外抑制作用评价的研究进展,总结出含有α-葡萄糖苷酶抑制剂的药用植物种类。