10味中药提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:观察10味中药对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,筛选对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强的中药。方法:提取大鼠小肠α-葡萄糖苷酶,以麦芽糖为底物,筛选10味中药水提取物体外对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用;选择体外对α-葡萄糖苷酶活性有较强抑制作用的中药提取物,一次性灌胃后对餐后60min血糖的影响;以阿卡波糖(ACAR)作为阳性对照药物。结果:赤芍、山茱萸和桑白皮3味中药对α-葡萄糖苷酶的活性有较强的抑制作用,显示明显的浓度-效应关系,其中桑白皮抑制作用最强,当桑白皮浓度达到10mg/ml时,其对α-葡萄糖苷酶的抑制率已达80%,相当于浓度1mg/ml的ACAR的作用;3种中药体内实验结果表明,3者均可抑制大鼠一次性灌胃麦芽糖60min后血糖水平的升高(P<0.05或P<0.01),与对照组比较,对血糖升高的抑制率以桑白皮组最高(62.09%),并且与ACAR(69.31%)组没有统计学差异(P>0.05)。结论:赤芍、山茱萸和桑白皮3味中药体内、外对α-葡萄糖苷酶活性均有较强的抑制作用。     

葛根异黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及构效分析

目的观察葛根异黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶活性的影响,并分析其构效关系。方法以蔗糖作为底物,优化反应条件,建立α-葡萄糖苷酶-蔗糖筛选模型,观察葛根异黄酮类化合物(0.1、1、10、100μmol/L)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果大豆素、刺芒柄花素、大豆苷、3'-甲氧基大豆素、葛根素、3'-甲氧基葛根素对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用,其中大豆素、刺芒柄花素在100μmol/L时对α-葡萄糖苷酶的抑制作用明显强于阿卡波糖(P<0.01),其抑制率分别达37.56%和32.11%。3'-羟基葛根素在0.1μmol/L时的抑制作用较强,但在100μmol/L的作用减弱。经构效分析发现:在大剂量时,异黄酮母核的3位和5位的取代基为羟基且其他位未被取代时,其抑制作用增强;4位取代基为糖氧基,活性将减弱;若为多糖氧基,其活性会更弱;6位为取代基为羟基,在低浓度时有较强的抑制作用,而在高浓度下作用很弱;若6位为甲氧基时,且4位被糖氧基取代时,活性减弱。结论葛根异黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶活性具有一定抑制作用,其中大豆素、刺芒柄花素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较强。     

应用α-葡萄糖苷酶抑制剂高通量筛选模型筛选降血糖中药

 目的建立筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的体外高通量筛选模型,并对30味常用清热解表中药进行筛选。方法应用大鼠小肠上段提取的α-葡萄糖苷酶,以蔗糖作为底物,通过测定反应体系中葡萄糖的生成量来检测α-葡萄糖苷酶的活性。通过优化酶促反应条件,建立检测α-葡萄糖苷酶活性的比色测定法及其抑制剂体外筛选的方法,并对30味中药共72个样品进行高通量筛选。结果阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制活性与文献报道相近;筛选发现鸭跖草、山慈菇和桑叶等3味中药的不同极性提取物对α-葡萄糖苷酶有可重复的抑制作用。结论应用比色法建立的筛选模型可进行α-葡萄糖苷酶抑制剂的高通量筛选及中药相关活性物质的发现。     

五种中药对两种不同来源α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用比较

目的：比较大鼠小肠黏膜α-葡萄糖苷酶提取液和市售α-葡萄糖苷酶建立的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型;筛选对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强的中药。方法：采用葡萄糖氧化酶法比较两种来源的α-葡萄糖苷酶活性,确立最优反应条件,并对五倍子等五种中药水煎液的α-葡萄糖苷酶抑制作用进行比较。结果：五种中药对两种不同来源的α-葡萄糖苷酶均有抑制作用,其中五倍子的作用最强。结论：一定浓度下,两种不同来源α-葡萄糖苷酶活性有一定差异,但对体外筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂研究结果无显著的影响。     

消渴丸中药成分对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的:研究消渴丸中药成分对大鼠肠黏膜α-葡萄糖苷酶是否有抑制作用,以探讨消渴丸中药成分的降糖作用机制.方法:用大鼠小肠上段提取α-葡萄糖苷酶,1∶5稀释使酶反应速度达到试剂盒测定要求.以10 g?L-1蔗糖作为底物,1 g?L-1阿卡波糖为阳性对照,分别加入不同浓度的消渴丸全药、消渴丸中药和格列本脲,37℃反应40 min后,在550 nm波长下测定吸光度(A).通过测定反应体系中葡萄糖生成量并计算酶活性的抑制率来判断消渴丸中药成分对大鼠肠黏膜α-葡萄糖苷酶活性的影响.结果:阿卡波糖(1 g?L-1)对α-葡萄糖苷酶的抑制率为86.3％.消渴丸中药成分(2 -200 mg?L-1)对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用(抑制率18.8％ -35.7％).结论:消渴丸中药成分对大鼠小肠黏膜α-葡萄糖苷酶具有一定抑制作用.     

中药对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的探讨中药对α-葡萄糖苷酶活力的影响。方法酶活性用PNPG法测定。结果大黄和黄芪对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用，大黄的抑制作用类型为竞争性抑制。结论大黄中含有α-葡萄糖苷酶抑制剂成分，可用于糖尿病治疗。     

十子代平方组方中药及其主要成分抑制α-葡萄糖苷酶的实验研究

目的探究十子代平方的10种组方药物以及每种药物的主要成分对α-葡萄糖苷酶活性的影响,明确该方对α-葡萄糖苷酶起抑制作用的主要成分。方法利用蔗糖为底物的体外α-葡萄糖苷酶筛选模型,以葡萄糖氧化酶法测定10种中药及主要成分对α-葡萄糖苷酶的抑制率;以阿卡波糖为阳性对照,分别计算各实验组的抑制率和半数抑制率(IC50)。结果 10种中药及10种单体成分均有一定α-葡萄糖苷酶抑制作用。其中,菟丝子、茺蔚子、五味子、莱菔子、紫苏子5种中药和迷迭香酸、金丝桃苷、芥子碱硫氰酸盐3种成分的抑制作用较强,呈明显的浓度-效应关系。当浓度为125 mg/m L时,紫苏子、菟丝子、五味子、莱菔子、茺蔚子的抑制率分别为58.49%、55.32%、54.01%、53.13%和50.67%,同浓度阿卡波糖的抑制率为92.09%;当浓度为40 mmol/L时,迷迭香酸、金丝桃苷、芥子碱硫氰酸盐的抑制率分别为93.52%、87.10%、78.11%,同浓度阿卡波糖的抑制率为90.89%。菟丝子、茺蔚子、五味子、莱菔子、紫苏子、迷迭香酸、金丝桃苷、芥子碱硫氰酸盐和阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶抑制作用的IC50分别为44.401、89.608、72.146、82.139、21.549、0.412、0.605、0.860和0.376 mg/m L。结论 10种中药及10种单体成分均可一定程度上抑制α-葡萄糖苷酶,中药菟丝子、茺蔚子、五味子、莱菔子、紫苏子和单体迷迭香酸、金丝桃苷、芥子碱硫氰酸盐对α-葡萄糖苷酶的抑制力较强。     

咖啡热水提取物对大鼠餐后血糖的影响

 目的观察咖啡热水提取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用,以及对于大鼠餐后血糖上升的抑制作用。方法通过体外实验观察咖啡热水提取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。通过大鼠口服耐糖实验,观察对血糖上升的抑制作用。结果咖啡中的主要成分咖啡因对α-葡萄糖苷酶的活性没有抑制作用,而咖啡中的另一主要成分绿原酸和阿卡波糖一样,对α-葡萄糖苷酶的活性具有较强的抑制作用,并且口服耐糖实验,也能明显抑制血糖上升。结论咖啡对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用与绿原酸有关。     

糖尿病常用中药中常见成分的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制作用

目的：从临床常用的治疗糖尿病中药中寻找α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制剂,为中药治疗糖尿病提供物质基础。方法：收集存在于常用治疗糖尿病中药中的常见成分,体外检测它们对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制活性抑制作用。结果：有24个成分有显著抑制α-葡萄糖苷酶活性（IC50〈100μg·mL^-1）,20个化合物对α-淀粉酶有显著抑制活性,其中10个成分对两种酶均有很强的抑制作用。结论：常用的治疗糖尿病中药中的常见成分高达40%以上对α-葡萄糖苷酶和/或α-淀粉酶有抑制作用,为含有这些成分的中药治疗糖尿病提供部分酶学依据。     

中药提取物中α-葡萄糖苷酶抑制活性因子的筛选

目的:从中药提取物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制活性因子。方法:采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法 PNPG法,以阿卡波糖为阳性对照,对采取不同提取方法制备得到的多糖,生物碱,黄酮和皂苷类化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果:党参多糖和桑白皮黄酮对α-葡萄糖苷酶抑制效果较好,接近阿卡波糖,党参皂苷次之,其余组分活性微弱或无活性。结论:本实验为今后进一步从党参和桑白皮中分离纯化出高活性的α-葡萄糖苷酶抑制活性因子提供了科学依据。     

枸杞多糖对α-葡萄糖苷酶抑制作用的系列研究Ⅰ

目的:研究枸杞多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法:提取纯化枸杞多糖,并检测其在不同条件下对α-葡萄糖苷酶活性的影响.结果:枸杞多糖对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用.结论:枸杞多糖抑酶效果为非竞争性抑制.     

桑不同药用部位总生物碱对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用

目的:比较桑不同药用部位(桑叶、桑枝、桑白皮)总生物碱对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。方法:采用采用蒸发光散射检测器(ELSD)-高效液相色谱法(HPLC)测定桑不同药用部位总生物碱中1-脱氧野尻霉素(DNJ)含量;以半数抑制浓度(IC 50)为评价指标,以阿卡波糖为阳性对照,以对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷为底物,采用体外抑制模型评价桑不同部位总生物碱对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。结果:桑不同药用部位总生物碱中DNJ质量分数为桑白皮生物碱(30.1%)>桑枝生物碱(25.8%)>桑叶生物碱(21.4%)。桑不同药用部位总生物碱对α-葡萄糖苷酶抑制作用强度为桑枝生物碱>桑叶生物碱>桑白皮生物碱>阿卡波糖。结论:在桑枝、桑叶、桑白皮总生物碱中,以桑枝总生物碱对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用最强,为桑资源开发辅助降血糖的药品和保健食品提供依据。     

药食两用中药中脂肪酶以及α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的:通过对部分药食两用中药材提取物进行筛选,寻找新的脂肪酶以及α-葡萄糖苷酶的天然抑制剂。方法:采用酶活性测定法,用奥利司他(orlistat),阿卡波糖(acarbose)作为阳性对照对所选39个科别下的63种药食两用中药提取物进行筛选,分别测定其对脂肪酶和α-葡萄糖苷酶活性的抑制效力。结果:荷叶,姜黄,荜茇,桑枝以及桑白皮的药材提取物均显示出了较强的脂肪酶以及α-葡萄糖苷酶的共同抑制作用,它们对脂肪酶的半数抑制浓度分别为(28.00±5.51),(5.24±0.51),(14.76±2.58),(4.78±0.58),(3.41±0.67)mg.L-1;对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度分别为(1.98±0.13),(0.18±0.007),(0.71±0.08),(0.077±0.005),(0.089±0.006)g.L-1。结论:此次筛选为进一步发现新的脂肪酶以及α-葡萄糖苷酶的抑制剂,开发新型降脂降糖天然药物和保健品奠定了一定基础。     

柿叶黄酮对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:研究柿叶黄酮( FLDK)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法:采用酶抑制剂筛选模型观察柿叶黄酮0.25～8.0 mg·mL-1对大鼠小肠α葡萄糖苷酶的作用,用人类结肠癌细胞株( Caco-2)细胞筛选模型观察柿叶黄酮0.1 mg·mL-1对麦芽糖酶、蔗糖酶的作用.结果:在酶抑制剂筛选模型体外实验中,FLDK对蔗糖酶、麦芽糖酶、乳糖酶活性的抑制作用呈浓度依赖性,当质量浓度达8.0mg· L-1时,其对蔗糖酶、麦芽糖酶、乳糖酶的抑制作用均超过70％.在人类结肠Caco-2细胞中,FLDK对蔗糖酶、麦芽糖酶的抑制作用均超过75％.结论:FLDK对α-葡萄糖苷酶有较好的抑制作用,可用于防治糖尿病.     

α-葡萄糖苷酶纳米粒的制备及其性质研究

目的:为从中药提取物中高效的靶向分离、筛选具有α-葡萄糖苷酶抑制作用的活性成分。方法:采用共价结合法以壳聚糖复合纳米粒为载体,制备固定化α-葡萄糖苷酶靶向亲和材料,并采用阳性对照阿波糖验证该固定化酶对α-葡萄糖苷酶抑制剂的吸附性能。结果:固定化α-葡萄糖苷酶进行富集实验的最佳p H为6,最适温度为60℃,在有变性剂的条件下固定化酶的稳定性远远优于相应游离酶。结论:α-葡萄糖苷酶纳米粒可应用于中药复杂体系中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选。     

绣球化学成分及抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

目的:研究绣球的化学成分及抑制α-葡萄糖苷酶活性。方法:采取硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析和重结晶等方法进行纯化分离,通过理化性质及质谱、核磁共振等波谱数据进行结构鉴定。运用96微孔板测定化合物的体外抑制α-葡萄糖苷酶活性。结果:从绣球中分离鉴定了12个化合物,分别为:β-谷甾醇(1)、α-生育酚(2)、绣球内酯(3)、伞形花内酯(4)、异香草酸(5)、异山柑子萜醇(6)、茜草乔木醇B(7)、芦丁(8)、肌醇(9)、岩藻甾醇(10)、原儿茶酸(11)、莽草酸(12)。体外抑制α-葡萄糖苷酶活性表明:化合物3对α-葡萄糖苷酶有较强抑制活性,与阿卡波糖相当,化合物6、7、11、12对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用。结论:其中,化合物1、2、6、9～12为首次从该属植物中分离得到,绣球中的化学成分对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用。     

三清降糖方的药效物质基础研究

目的:研究三清降糖方及各分离化学部位的对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,对效应显著部位进行物质基础定性分析.方法:大孔吸附树脂分离制备各化学部位样品(JT-1～JT-13);葡萄糖氧化酶法和淀粉耐量实验考察样品对α-葡萄糖苷酶活性的影响.结果:JT-1,JT-3,JT-6,JT-7部位对α-葡萄糖苷酶有显著抑制作用,其中JT-7部位对α-葡萄糖苷酶的抑制作用最显著.结论:生物碱和苷类成分可能是三清降糖方对α-葡萄糖苷酶的抑制作用的主要物质基础.     

栀子抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:研究栀子中α-葡萄糖苷酶活性抑制成分.方法:采用4-硝基酚-α-D-吡喃葡糖苷(PNPG)法,反应体系为67 mmol·L-1磷酸钾缓冲液870 μL,1 g·L-1谷胱甘肽溶液25 μL,2.74 U· mL-1α-葡萄糖苷酶溶液35 μL,15 mmol·L-1pNPG溶液70μL,0.1 mol·L-1 Na2CO3溶液4 mL,测定栀子各提取部位对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用.结果:栀子总提取物、环烯醚萜类、栀子黄色素类在质量浓度50.0,100.0 g·L-1时能显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性,抑制率分别为61.47％,83.20％;34.27％,55.73％;78.13％,96.93％.结论:栀子提取物对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,有效部位可能为环烯醚萜类和栀子黄色素类.     

茶多糖降糖活性中心AN蛋白组分的制备筛选及体内外降血糖实验研究

该文比较了不同种类茶叶有效成分活性,筛选了最优茶叶种类及其降血糖活性中心组分,并研究其降血糖活性和可能的作用机制。对茶叶进行提取,用超滤技术将茶叶提取物E进行不同相对分子质量截留并富集;用α-葡萄糖苷酶体外实验模型对提取物进行筛选,用大鼠离体小肠囊翻转模型进一步验证有效组分活性。用四氧嘧啶诱导的SD大鼠糖尿病模型和高脂饮食合并链脲佐菌素诱导的大鼠糖尿病模型,研究上述活性组分对糖尿病大鼠血糖、体质量、胰岛素等的影响。实验结果表明,不同种类的茶叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用差异较大,茶叶提取物E对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较强,茶叶提取物E的不同组分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用也差异较大,其中Fraction AN蛋白组分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较其他组分强,并且Fraction AN蛋白组分对大鼠小肠囊葡萄糖转运有较强的抑制作用,能降低糖尿病大鼠的血糖值、保护胰岛素细胞。结果提示,AN蛋白组分为茶多糖的降血糖活性中心,对α-葡萄糖苷酶和小肠囊葡萄糖转运具有较强的抑制作用,对糖尿病大鼠有保护作用。     

金银花水提取液对糖代谢影响的体外实验研究

目的 研究金银花水提液在体外对α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶活性的影响.方法 用超声波处理和直接水煮制备金银花水提液,采用碘-淀粉比色法和PNPG法分别测定金银花水提液对α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶活性的影响.结果 两种金银花水提液对α-淀粉酶的活性具有抑制作用,且抑制效果随提取液浓度的增加而增大;对α-葡萄糖苷酶的活性也有抑制,超声波处理的金银花水提液的作用能力较强.结论 金银花提取液在体外对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的活性均有一定的抑制作用,因而金银花可能具有降血糖功能.