盐酸普拉克索缓释片的研究

目的研制盐酸普拉克索缓释片,并对其体外释放行为进行研究。方法用羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料、乙基纤维素(EC)为阻滞剂,制备盐酸普拉克索缓释片;以体外累积释放度为指标,筛选盐酸普拉克索缓释片的处方工艺。结果优化后的处方为(w):盐酸普拉克索0.214%、HPMC K100M37.0%、EC 38.0%、预胶化淀粉23.0%,微粉硅胶1.00%,硬脂酸镁0.786%;该处方所制得的片剂在24h释放度大于90%,且释放行为在pH 1.2～7.4范围内不受pH值影响,符合缓释片的释放要求。结论制备的盐酸普拉克索缓释片缓释效果良好,制备工艺简单易行,值得推广。     

甲硝唑缓释片的制备及其体外释药的影响因素考察

目的:提供甲硝唑缓释片的制备方法,考察影响其体外累积释放度的各种因素。方法:采用羟丙甲纤维素(HPMC)为亲水凝胶型骨架材料,以丙烯酸树脂乳胶液为黏合剂及阻滞剂制备甲硝唑缓释片;考察HPMC的用量、丙烯酸树脂乳胶液用量、压片压力等因素对甲硝唑缓释片体外累积释放度的影响。结果:本实验制备的甲硝唑缓释片体外释放度与释药时间之间符合对数回归方程,回归系数为0.9907;HPMC比例提高到10%以上时,对该品的释药速率影响不明显;丙烯酸树脂乳胶液用量对甲硝唑缓释片的释药速率有显著影响,释药速率随丙烯酸树脂乳胶液用量的增加而明显减慢,硬度在70￣120N范围内时对释药速率的影响不明显。结论:本实验制备的甲硝唑缓释片持续释药达12h,不仅减少了给药次数,而且有效地减少了不良反应的发生,并降低了不良反应的严重程度。     

Box-Behnken效应面法优化盐酸普拉克索缓释片处方及体外释放机制

通过单因素试验筛选盐酸普拉克索缓释片处方,采用Box-Behnken效应面法优化处方并制备盐酸普拉克索缓释片。单因素试验考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同型号、不同用量及与不溶性缓释材料组合使用对盐酸普拉克索缓释片体外释放度的影响。确定以HPMC K100M、Eudragit RSPO、Eudragit L100为主要考察因素,以不同时间的累积释放度为评价指标。Box-Behnken效应面法优化处方得出三者的最优范围,以其中优选处方HPMC K100M 101.5 mg、Eudragit RSPO 98 mg和Eudragit L100 13.7 mg和其他辅料制备盐酸普拉克索缓释片并考察释放度。通过相似因子计算,优选处方的体外累积释放度预测值和实测值相似度均大于80。对体外释药数据进行方程拟合,探讨其释药机制,Eudragit RSPO促进盐酸普拉克索的释放,Eudragit L100阻滞盐酸普拉克索的释放,二者互为拮抗作用。结果表明,该处方制备的普拉克索缓释片pH依赖性小,体外释放行为稳定,实现了该缓释片的处方优化。     

甲硝唑缓释片的制备及其体外释药的影响因素考察

目的：提供甲硝唑缓释片的制备方法，考察影响其体外累积释放度的各种因素。方法：采用羟丙甲纤维素（HPMC）为亲水凝胶型骨架材料，以内烯酸树脂乳胶液为黏合剂及阻滞剂制备甲硝唑缓释片；考察HPMC的用量、丙烯酸树脂乳胶液用量、压片压力等因素对甲硝唑缓释片体外累积释放度的影响。结果：本实马命制备的甲硝唑缓释片体外释放度与释药时间之间符合对数州归方程，同归系数为0．9907：HPMC比例提高到10％以上时，对该品的释药速率影响不明显；丙烯酸树脂乳胶液用量对甲硝唑缓释片的释药速率有显著影响，释药速率随丙烯酸村脂乳胶液用量的增加而明显减慢，硬度在70～120N范围内时对释药速率的影响不明显。结论：本文验制备的甲硝唑缓释片持续释药达12h，不仅减少了给药次数，而且有效地减少了不良反应的发生，并降低了不良反应的严重程度。     

苦参碱缓释片的制备及其释放度研究

目的制备苦参碱缓释片并考察其释放度。方法以羟丙基甲基纤维素和乙基纤维素为骨架材料,制备了1天给药2次的苦参碱缓释片,并进行体外累积释放度测定。结果苦参碱缓释片体外释药曲线符合H iguch i方程,r=0.999 0。结论该缓释片处方工艺简单可行,缓释效果明显。     

蒺藜总皂苷口腔崩解片的制备

目的筛选蒺藜总皂苷口腔崩解片的处方和制备工艺。方法采用L9（34）正交试验法,以崩解时限为指标,以微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联乙烯吡咯烷酮、甘露醇等为辅料,筛选最佳处方和制备工艺。结果优化后蒺藜总皂苷口腔崩解片崩解时间短,崩解时间为25 s左右,口感良好。结论蒺藜总皂苷口腔崩解片达到设计要求,制法简便,崩解时间短,口感良好,服用方便。     

茶碱缓释片的制备工艺对释放度的影响研究

目的：以乙基纤维素为骨架材料,以羟丙基甲基纤维素为致孔剂制成茶碱缓释骨架片,考察羟丙基甲基纤维素（HPMC）、乙基纤维素（EC）与茶碱缓释片释放度的关系以及制备工艺对茶碱缓释片体外释药速度的影响。方法：均匀设计实验,对茶碱缓释片进行体外释放度测定。结果：用羟丙基甲基纤维素制备的茶碱缓释片,释放度数据较稳定;调整羟丙基甲基纤维素和乙基纤维素用量配比,湿法制粒所得骨架片的释药速度比干法直接压片有所减慢;压片力的大小对释药速度也有一定的影响。结论：通过对茶碱缓释片制备工艺条件的考察,找到了适合生产的制备工艺,使药效稳定,提高了茶碱用药的安全性和有效性。     

人工神经网络多指标同步优化阿替洛尔非pH依赖型缓释片

目的：应用人工神经网络筛选阿替洛尔非pH依赖型缓释片的处方。方法：以羟丙甲纤维素为缓释材料,琥珀酸为pH缓冲剂研制非pH依赖型阿替洛尔缓释片,以不同用量的羟丙甲纤维素和琥珀酸配制成不同处方缓释片,测定各处方在pH7．4和0．1mol／L HCI中的释放度并计算得分,将此数据用于训练BP人工神经网络,并将此网络用于处方筛选。结果：优化处方在不同pH介质中均有较好的缓释效果。结论：人工神经网络多指标同步优化法可用于处方筛选。     

因子设计-重叠等高线图法优化双氯芬酸钾口腔黏附片处方

目的优化双氯芬酸钾口腔黏附片处方。方法采用32满因子设计试验考察因素A(卡波姆和羟丙甲基纤维素的总量在处方中所占的比例)和因素B(卡波姆与羟丙甲基纤维素的质量比)对黏附时间和体外30、180、480 m in的累积释放度的影响,试验数据分别采用线性方程和二次多项式拟合,根据最佳数学模型绘制效应面和等高线图,通过重叠等高线图确定最优处方。结果2个影响因素和4个评价指标之间存在定量关系,最优处方:卡波姆和羟丙甲基纤维素的总量在处方中占30%,卡波姆与羟丙甲基纤维素的质量比为0.75∶1。优化处方各指标的预测值和目标值较接近。结论采用因子设计-重叠等高线图法完成了双氯芬酸钾口腔黏附片的多目标同步优化。     

盐酸普罗帕酮缓释片的研制

目的：制备盐酸普罗帕酮缓释片。方法：采用羟丙甲纤维素(Hydroxypropylmethylcellose,HPMC)为缓释材料制备盐酸普罗帕酮缓释片并进行处方筛选。结果：体外释放试验表明，与普通盐酸普罗帕酮片比较，本品体外有很好的缓释效果，其体外释放行为24h内符合Higuchi方程，12h内则表现出零级释药的特征。结论：处方3为优良缓释片处方。     

枸橼酸钾缓释片的制备

目的制备枸橼酸钾缓释片并考查其体外释放机制。方法采用正交试验,以体外累积释放率为指标,筛选枸橼酸钾缓释片的处方工艺。结果 100 g素片中加入聚丙烯酰胺树脂5 g、滑石粉0.38 g,所制得的枸橼酸钾缓释片在体外按Higuchi模式释药;0.5、1.5、3 h累积释放度分别为（44.5±0.8）%、（59.1±0.7）%、（95.1±0.7）%,符合2010年版《中国药典》相关规定。结论所制备缓释片工艺合理,体外试药效果良好。     

氧化苦参碱生物黏附缓释片在Beagle犬体内的药动学

目的:考察氧化苦参碱生物黏附缓释片在Beagle犬体内的药动学过程.方法:建立LC-MS法同时测定Beagle犬血浆中的氧化苦参碱及其代谢产物苦参碱.采用BAPP 2.3程序估算犬服用市售普通胶囊(参比制剂)和氧化苦参碱生物黏附缓释片(受试制剂)后的药动学参数.结果:氧化苦参碱血药浓度.时间曲线符合双室模型特征.受试制剂的生物利用度为110.9,且cmsx降低、tmax延长,具有缓释效果.服用受试制剂后测得苦参碱的量为服用参比制剂后测得量的90.5%.结论:氧化苦参碱生物黏附缓释片与市售普通胶囊相比,生物利用度等效,具有明显的缓释效果.     

大孔吸附树脂纯化复方川芎方乙醇提取液的研究

目的选择适用于纯化复方川芎方乙醇提取液的大孔吸附树脂和其最佳纯化条件。方法通过静态吸附与解吸实验对3种大孔树脂进行筛选。通过单因素实验对最佳上样量、洗脱溶剂浓度、体积等进行考察。结果最佳纯化工艺为采用HPD100型大孔吸附树脂,上样量为5.4∶7-5.5∶7（树脂∶原药材质量比）,依次用2 BV蒸馏水、7 BV体积分数50%乙醇进行洗脱。结论使用该工艺可有效地纯化复方川芎方乙醇提取液,重现性好。     

替硝唑口腔粘附片的生物粘附性和体外释药研究

目的 研制替硝唑口腔粘膜粘附片,考察其生物粘附特性和体外释药行为之间的关系。方法 选择Carbopol和HPMC作为粘膜粘附材料和缓骨架,用直接粉末压片法制备了不同处方配比的替硝唑口腔粘附片。用自制测定了粘附片的生物粘附力,用桨法测定了体外释药速率。结果 以含30％Carbopol934P的处方F6制备的粘附片效果较好。结论 生物粘附力、生物粘附时间和体外释药行为之间存在相关性,可通过调节处方配比,获得生物粘附性和体外释药速率均较理想的处方。     

溴新斯的明1日2次缓释片的工艺优化及体外释放特性

目的:优化溴新斯的明1d2次缓释片的制备工艺并考察其体外释放特性.方法:采用亲水凝胶骨架与薄膜包衣控释技术制备溴新斯的明缓释片,并对处方进行体外累积释放度的考察.结果:所研制的缓释片能够持续释药12h,释放规律符合一级释放方程.结论:溴新斯的明缓释片制备工艺合理,具有良好的缓释效果,符合设计要求.     

脑蛋白水解物对H2O2诱导的PC12细胞氧化损伤的修复作用及其胃漂浮片处方的优化

目的：检测脑蛋白水解物（BPH）对H₂O₂诱导PC12细胞氧化损伤的修复作用,运用星点设计-效应面法对BPH胃漂浮片的处方进行优化。方法：将对数生长期PC12细胞分为正常对照组、模型组（300 μmol· L^-1 H₂O₂）、BPH组、人工胃液处理的BPH （GBPH）组、人工肠液处理的BPH （IBPH）组、人工胃液处理的BPH片（GBPH-T）组和人工胃液处理的BPH漂浮片（GBPH-FT）组（后5组均加不同条件处理的20、40、60、80和100 mg·L^-1BPH）,另设空白对照组;正常对照组不做任何处理,空白对照组只加培养基,其他各组采用300 μmol·L^-1 H₂O₂孵育3 h造成损伤模型。采用MTT法检测细胞活力;利用Design-expert 8.0.6 Trial软件,将HPMC-K4M、十八醇和丙烯酸树脂Ⅱ号用量作为考察因素,以8 h累积释放度为评价指标,优化处方。结果：与正常对照组比较,60 mg·L^-1BPH组细胞活力明显升高（P<0.05）;与模型组比较,BPH、IBPH、GBPH和GBPH-FT组细胞活力明显升高（P<0.05或P<0.01）;与BPH组比较,IBPH组细胞活力明显降低（P<0.05）,GBPH组细胞活力差异无统计学意义（P>0.05）;与GBPH-T组比较,GBPH-FT组细胞活力明显升高（P<0.05）。优化处方为BPH 20 mg,乳糖10 mg,硬脂酸镁0.4mg,微晶纤维素20 mg,HPMC-K4M 27 mg,十八醇63 mg,丙烯酸树脂Ⅱ号13 mg;BPH胃漂浮片均在5 s内起漂,持续漂浮>8 h,8 h累积释放度实测值与预测值比较差异无统计学意义（P>0.05）。结论：BPH对H₂O₂诱导的PC12细胞氧化损伤具有修复作用。星点设计-效应面法预测性和重复性良好,合理可行,可用于BPH胃漂浮片处方的优化。     

复方丹参缓释片中冰片包合工艺的研究

目的为提高复方丹参缓释片中冰片的稳定性,改善其体外释放度,对冰片进行β-环糊精包合工艺的研究。方法采用饱和水溶液法、气质联用法和正交试验,以冰片与β-环糊精的比例、包合时间、静置时间和干燥方法为因素,以冰片的包合率、包合物收率为评价指标,优选冰片包合工艺技术参数,考察冰片包合前后的体外释放度。结果最佳工艺参数：冰片与β-环糊精的质量比为1∶6,包合时间为0.5 h,静置时间为1.5 h,常压50℃干燥;所制得的冰片包合率为96.16%,包合物收率为98.95%。结论该包合工艺简单,可操作性强,包合率与包合物收率高,适用于研制复方丹参缓释片。     

湖北海棠总黄酮纯化工艺研究

目的 优化湖北海棠总黄酮分离纯化工艺.方法 以总黄酮含量为评价指标,采用大孔吸附树脂法进行纯化,确定总黄酮纯化工艺条件.结果 湖北海棠总黄酮最佳分离纯化工艺为：选用HPD100型大孔树脂,树脂与药材的质量比为1∶1.74,上样药液浓度为0.15g/ml,上样流速为2BV/h,树脂径高比为1∶10,洗脱时先用4BV水洗除杂,再用4BV70％乙醇洗脱,洗脱速度为1BV/h.结论 纯化工艺简便、可行,适合工业化生产.     

氯化钾蜡质骨架缓释片的制备及体外释放度研究

目的 基于热熔挤出技术制备氯化钾的蜡质骨架缓释片,考察与参比制剂体外溶出行为的一致性,为国内企业进行本品的一致性评价工作提供参考。方法 以氢化植物油为蜡质骨架材料,使用Pharma 16型热熔双螺杆挤出机,采取热熔制粒工艺,制备氯化钾缓释片,并进行了体外释放曲线的考察。结果 氢化植物油的用量为25%时,释放曲线与参比制剂相似,水介质中f2因子为76。挤出温度参数设置在60～65℃之间的挤出操作所得到的挤出物熔融效果好。结论 影响氯化钾体外释放的主要处方因素是氢化植物油的用量,主要工艺因素是挤出物整粒粉碎后的粒度大小。