影响粉末直接压片的中药提取物物理性质研究

 目的 研究中药提取物物理性质对粉末直接压片的影响。方法 应用多元回归分析方法考察了粉末的休止角、压缩度（卡尔指数）、黏聚力、压片压力等参数与片剂抗张强度的相关关系。结果 压缩度、黏聚力及压片时的压力均与片剂的抗张强度呈明显的正相关关系。结论 中药提取物物理性质是影响粉末直接压片的重要物理性质参数,这些物理性质保证在一定的适宜范围内中药提取物方可进行直接压片。     

中药粉体的物理性质与屈服压力的相关性分析

目的：考察中药粉体物理性质与屈服压力的相关性。方法：利用Heckel方程中屈服压力来表征粉体的可压性。采用多元线性回归分析法考察中药粉体的休止角、崩溃角、平板角、含水量、松密度、振实密度、吸湿性、平均粒径等参数与屈服压力的相关关系。结果：模型药物中屈服压力在52.76~261.64 MPa,其中麦冬、金钱草、五倍子提取物的屈服压力较大,回归方程表明休止角、振实密度、吸湿性、平均粒径与屈服压力呈明显的正相关,崩溃角、平板角、含水量、松密度与屈服压力则呈明显的负相关。结论：中药粉体的物理性质是影响其可压性的重要因素,其中休止角、振实密度、吸湿性和平均粒径对可压性的影响较大。     

干燥对煮散颗粒粉体学特性的影响

目的： 考察药材含水量对煮散颗粒粉体学特性的影响。 方法： 采用筛分法测定煮散颗粒的粒径分布,量筒法测定堆积密度和振实密度,固定漏斗法测定休止角,观察外观性状,考察含水量对煮散颗粒的粉体学特性的影响。 结果： 采用低温干燥法,设定干燥温度60 ℃。当干姜、炙甘草、 火 单 苦杏仁、水蛭含水量依次控制约11%,8%,12%,5%时,制备的煮散颗粒粒径分布、流动性及外观性状均较好。 结论： 中药饮片含水量对煮散颗粒的粉体学特性参数具有重要影响,适度干燥处理有助于制备粉体学特性较好的煮散颗粒。     

骨疏灵颗粒防潮辅料优选

目的 评价辅料对骨疏灵吸湿性的影响,优选骨疏灵颗粒剂防潮辅料。方法 通过吸湿率考察优选辅料的种类及配比;从乙醇浓度、吸湿率、成型性、休止角、颗粒外观等方面优选成型工艺。结果 骨疏灵颗粒的最佳防潮混合辅料为乳糖-甘露醇（4：1）,药辅比1：2;85%乙醇制粒,颗粒大小均匀,成型性较好,临界相对湿度76%。结论 为骨疏灵颗粒的开发研制提供了实验依据。     

夜宁胶囊的成型工艺研究

目的 研究夜宁胶囊的成型工艺.方法 分别考察干粉的粉体及颗粒的物理特性(吸湿率、休止角及堆密度等).结果 干粉的吸湿性较大、休止角较小;颗粒的流动性较差;通过制粒可以改善粉体的引湿性及休止角,更有利于装胶囊.结论 夜宁胶囊提取物宜制成颗粒,改善粉体物理特性后进行灌装胶囊,提高成品率.     

复合辅料微晶纤维素-单硬脂酸甘油酯的研究

目的 拟制备微晶纤维素（MCC）-单硬脂酸甘油酯（GMS）复合辅料,尝试改善MCC在中药应用中的抗吸湿性,探讨该复合辅料应用于中药片剂制备中的可能性。方法 喷雾干燥法制备MCC-GMS复合辅料。以吸湿性、流动性、可压性和崩解度为考察指标,采用均匀设计法优选复合辅料的制备工艺。考察复合辅料的粉体学特征,采用扫描电镜法（SEM）、差示扫描量热法（DSC）、X射线粉末衍射法（XRD）和傅里叶变换红外光谱法（FTIR）等分析复合辅料的微观结构,考察复合辅料对馨月舒、淫羊藿总黄酮和枸杞提取物的喷雾干燥粉体吸湿性影响,并对馨月舒片剂中金丝桃苷和阿魏酸的溶出行为进行研究。结果 复合辅料最佳制备工艺是GMS-MCC-水（1：12：200）、乳化温度66 ℃,搅拌时间1 h,此时的综合考察指标最优。复合辅料经喷雾干燥后化学成分没有改变,粒径变小,显示较好的流动性,改善了馨月舒、淫羊藿总黄酮和枸杞提取物喷雾干燥粉体的吸湿性,并且不影响MCC本身的崩解性质。结论 所制备的MCC-GMS复合辅料具有抗吸湿作用,是一种有应用前景的复合辅料。     

川参方直接压片工艺量化控制研究

目的 研究中药粉体物理特性和工艺因素对片剂质量的影响,优化中药直接压片工艺处方。方法 以中药川参方提取物为模型药物,应用U₉（9⁵） 均匀设计优化直接压片工艺处方。结果 在研究范围内片剂的质量主要受压片压力、粉体粒径、粉体含水量影响,川参方的最佳压片工艺为压片压力1 300 kg,粉体粒径125 μm,粉体含水量4.5%。结论 根据制剂原料的物理性质变化,既可以预先对处方进行有针对性的定量调节和预测,确保产品质量的稳定性和均一性。     

Box-Behnken响应面法优选川芎超微粉碎工艺

目的：优选川芎的超微粉碎工艺。方法：选择投料量、含水量、粉碎时间为自变量,平均粒径为因变量,通过Box-Behnken响应面法优选川芎的超微粉碎工艺,并考察超微粉碎前后的粉体学性质和吸湿性。结果：最佳超微粉碎工艺为投料量1.3 kg,含水量4%,粉碎时间19 min;平均粒径19.187 μm,与模型预测值18.357 7 μm的偏差仅4.5%。川芎普通粉末和超微粉的休止角分别为（49.4±0.03）,（50.2±0.02）°,松密度分别为（0.429±0.003）,（0.363±0.005） g·mL^-1,振实密度分别为（0.609±0.05）,（0.556±0.10） g·mL^-1,吸湿平衡时间均约80 h。结论：优选的超微粉碎工艺合理可行,川芎超微粉的制剂过程中需加入助流剂等辅料以改善粉体的流动性,川芎超微粉碎过程中宜严格控制湿度。     

干燥方式对葛根提取物药剂学性质的影响

 目的 考察不同干燥方式对葛根提取物的粉体学及体外释药行为等药剂学性质的影响。方法 选择微波、喷雾及真空干燥3种方法,分别对葛根提取液进行干燥,研究3种干燥方法的葛根提取物粉体学性质的差异;采用高效液相法测定不同粉体中葛根素的含量和体外的溶出度,比较各粉体葛根素的释药行为,分析3种不同干燥方法的葛根提取物的释药机制。结果 对于中药葛根提取液,喷雾干燥产物颗粒表面光滑,圆整性好;微波干燥产物的吸湿性最小且溶解性最好;真空干燥产物具有较好的粉末流动性。结论 干燥方法的不同导致了干燥产物的物理性质的差异,微波干燥能加快葛根提取物的释放,可用于中药葛根提取物的干燥工艺。     

喷雾干燥条件对骨痹颗粒复方水提液喷干粉吸湿性能的影响及其机制研究

目的：为研究工艺条件对中药复方水提液喷干粉吸湿性能的影响及其机制提供新方法。方法：以骨痹颗粒复方水提液为实验体系,分别以喷雾干燥进口温度、送料密度、送料速度、空气流量为考察因素,采集不同喷雾干燥条件下中药提取物的含水量与吸湿性数据,建立吸湿方程、吸湿速度方程、吸湿加速度方程,并以电镜扫描手段比较不同喷雾干燥条件下各样品的微观形态。结果：不同喷雾干燥条件下各样品吸湿动力学过程及其微观形态存在差异,其吸湿过程为非匀减速过程。结论：喷雾送料密度,喷干温度,空气流量均对含水量和粉体形态有较大影响,该实验体系较优的喷雾干燥条件为进口温度150 ℃,进料密度1.05 g·mL^-1,进料速度20 mL·min^-1,空气流速30 m³·h^-1。     

调胃承气颗粒的成型辅料优选

目的:筛选调胃承气颗粒的辅料种类及配比,解决其成型性、溶化性及吸湿性等问题,为该制剂的临床推广与开发提供参考。方法:以颗粒的外观、粒度、水分、溶化性、吸湿性等为质量评价指标,通过单因素试验筛选调胃承气颗粒的辅料品种、配比及用量,并对成型颗粒进行质量验证和临界相对湿度、休止角考察。结果:最佳成型辅料为乳糖和甘露醇混合物,以浸膏-乳糖-甘露醇(1∶3∶1)配比混合制粒,制得的颗粒大小均匀,成型性、溶解性、流动性均好,且不易吸湿。临界相对湿度69%,休止角40度。结论:优选的辅料可显著地提高该制剂的稳定性,且工艺科学合理、简便可行。     

多指标优选银桑降糖颗粒辅料研究

该文通过研究各辅料对提取物的吸湿性影响,对制剂内多糖测定的干扰以及对小鼠血糖值的影响筛选了辅料种类,采用单因素试验法,以吸湿性,成型性和流动性为指标,测定了吸湿量,颗粒得率以及休止角,结合物料外观性状,筛选了辅料配比及用量,并测定了颗粒的相对临界湿度。优选的银桑降糖颗粒最佳辅料为桑叶清膏-微晶纤维素-四角蛤蜊粗多糖10∶9∶1.67,所得颗粒成型性,流动性好,且不易吸潮液化,其相对临界湿度为73%。经研究优选所得银桑降糖颗粒制剂工艺和处方科学可行,可以明显改善提取物易吸湿液化的性质,提高制剂稳定性,适合工业化生产,并为其他制剂筛选辅料提供借鉴。     

肿节风混合粉的粉体学基本性质与吸湿性的相关性研究

目的研究肿节风与可溶性淀粉、微晶纤维素(MCC)的混合粉的粉体学基本性质与吸湿性的相关性。方法通过4种工艺、2种处方得到8种肿节风混合粉,以粒径(D90)、比表面积(SSA)、孔容积(PV)、含水量(MC)为指标评价混合粉的粉体学基本性质,以吸湿动力学参数[表面吸湿速率常数(k1)、扩散速率常数(k2)]和吸湿热力学参数[平衡吸湿率(EMC)、临界相对湿度(CRH)]为指标评价混合粉的吸湿性,运用回归分析研究吸湿性与粉体学基本性质之间的相关性。结果对于肿节风-可溶性淀粉混合粉,k1与PV呈正相关,与D90呈负相关;k2与MC呈负相关;EMC与PV呈正相关,与SSA、MC呈负相关;CRH与PV呈正相关且与D90呈负相关。对于肿节风-MCC混合粉,k1与D90、SSA、MC均呈负相关;k2与PV呈正相关且与SSA、MC呈负相关;EMC与MC呈负相关;CRH与SSA、PV、MC均呈正相关。结论不同的辅料由于其本身性质的差异可能会引起肿节风混合粉吸湿性与粉体学基本性质相关性的变化。     

基于浸膏物理指纹谱评价不同干燥方式对浸膏粉体性质的影响

目的研究不同干燥方式对丹参浸膏粉体学性质的影响。方法以丹参提取物为模型药物,通过减压干燥、真空微波干燥及喷雾干燥得到3种浸膏粉,以粒径、粒径分布宽度、粒径范围、松密度、振实密度、豪斯纳比率、休止角、压缩度、黏性、比表面积、孔体积、含水量和吸湿性13个物理指标综合评价粉体学性质,并将粉体物理属性归纳为均一性、堆积性、流动性、可压性和稳定性5个方面,建立相应的物理指纹谱。通过物理属性数值评价粉体学性质;运用相似度评价法比较3种粉体的相似度;构建参数指数、参数轮廓指数以及良好可压指数,用于分析粉末的可压性。结果 3种干燥方式所得粉体均具有较差的流动性和稳定性,其中减压干燥和真空微波干燥粉体具有良好的堆积性,喷雾干燥粉体具有优越的均一性和可压性;由相似度可知,喷雾干燥与减压干燥浸膏粉体学性质相似度为79%,与真空微波干燥的相似度为81.3%。结论中药物理指纹谱可用于评价不同干燥方式对中药提取物粉体学性质的影响,以及物理性质对药物成型性的影响,为中药浸膏粉体提供了新的评价模式。     

三七总皂苷微丸的成型性与原料物性的相关性研究

目的 研究三七总皂苷(PNS)微丸的成型性与物料粉体、软材性质的相关性。方法 PNS粉体与不同比例的微晶纤维素、乳糖、淀粉混合,采用挤出滚圆法制备微丸;以90%累积平均粒径、密度、压缩度、豪森比、比表面积、孔隙率、吸湿性、临界相对湿度、休止角等指标表征混合粉的粉体学性质;以液固比、塑性指数、液点、塑点、稠度等表征软材的性质,以Feret粒径、横纵比、得率、密度、脆碎度及溶出度等指标评价微丸的成型性;采用聚类分析、主成分分析及偏最小二乘回归法分析原料性质与微丸成型性的相关性。结果 PNS微丸的性质与其粉体性质无直接相关性;软材的液固比、液点、塑点等性质与粉体的孔隙率呈正相关,与粉体的密度、临界相对湿度扩散速率呈负相关;微丸密度与软材含水量呈正相关;微丸的溶出速率与粉体的孔隙率呈正相关,与吸附速率常数呈负相关。结论 挤出滚圆法制备PNS微丸的成型性与原料物性有一定相关性。     

不同辅料对愈痫灵颗粒所用原料(干膏粉)吸湿性的影响

 目的筛选愈痫灵颗粒成型工艺中防潮性最佳的辅料,为工业化生产提供依据。方法通过测定干膏粉及其与不同辅料的混合物的吸湿速度、临界相对湿度(CRH),建立动力学模型,提取吸湿速度参数并比较大小。结果经数学处理及统计学分析可知干浸膏、辅料与干膏粉的混合物的吸湿动力学模型符合希古契(Higuchi)方程,通过比较吸湿速度常数K(Higuchi系数)得到防潮性最佳的辅料种类为乳糖与β-环糊精的混合物,配比为干膏粉-辅料=4∶1;辅料中乳糖-β-环糊精=1∶2。结论优良的辅料可使吸湿速度减慢,CRH增大,从而显著地提高了该制剂的稳定性,有利于生产、贮存、运输及应用。     

不同湿度环境下中药浸膏粉体吸湿动力学模型拟合优选

目的 筛选可以准确描述中药浸膏粉体吸湿过程的动力学模型,科学量化吸湿过程,为进一步研究通过中药浸膏粉体改变物理性质来控制吸湿性提供理论基础。方法 选择5种模型分别对51种代表性中药浸膏粉体在低、中、高3种相对湿度（33%、57%、73.5%）环境下的吸湿速率曲线进行拟合,以拟合度相关系数（R²）、残差平方（RSS）、信息准则（AIC）值为评价指标,初步筛选拟合较优的动力学模型。结果 双指数模型和威布尔模型均能较好地反映中药浸膏粉体吸湿的动力学过程,但双指数模型在不同湿度条件下的适用性较威布尔模型好。结论 双指数模型能较好地反映中药浸膏粉体的吸湿动力学过程。     

基于多维检测和低场核磁共振技术探讨中药复方骨痹颗粒浸膏粉体吸湿性特征及其改性机制

目的研究中药复方骨痹颗粒浸膏粉体吸湿性特征及其改性机制,为中药固体制剂制备过程的关键工艺技术改进提供依据。方法以骨痹颗粒浸膏粉体为模型药物,将水提原液、水提醇沉中间体和含有不同表面活性剂的水提醇沉中间体经喷雾干燥得到浸膏粉体,采用粉末流动性测试和电镜扫描等多维检测技术分析表征上述浸膏粉体的微观制剂学性质;采用不同表面活性剂对水提醇沉中间体进行吸湿性改性研究,进而引入低场核磁共振技术分析改性后浸膏粉体吸收水分子的含量、相态、分布及结构信息;探索骨痹颗粒浸膏粉体的吸湿性改性机制。结果浸膏粉体喷雾干燥过程中,加入聚乙二醇1000、泊洛沙姆188和月桂醇硫酸镁等表面活性剂可改善粉体的吸湿性。经低场核磁分析可知,上述表面活性剂通过与亲水基结合或与空气中的自由水结合,使得粉体吸湿性降低。结论加入表面活性剂对于骨痹颗粒浸膏粉体的吸湿性具有较好的改善作用,改性机制与水的结合状态相关。