槲皮素及其衍生物防治肝损伤作用及机制的研究进展

槲皮素是一种多羟基黄酮类化合物,广泛存在于多种药用植物中,具有抗氧化、抗病毒、抗菌、抗炎和抗肿瘤等多种药理作用。分析了近10年国内外有关槲皮素及衍生物防治肝损伤方面的文献,发现其对各种急、慢性肝损伤均具有良好的防治作用,其作用机制主要涉及抗氧化、抗炎、调节脂质代谢、抗凋亡及自噬、抗病毒等。主要对槲皮素及其衍生物防治不同类型肝损伤的作用及机制进行综述,以期为槲皮素保肝作用的深入研究提供较为全面的文献信息支持。     

木犀草素的结构修饰及其生物活性研究进展

木犀草素属于黄酮类化合物，是天然抗氧化剂，具有丰富的生物活性，可调节众多与疾病进展有关的细胞内和细胞外信号通路，具有抗氧化、抗炎、抗糖尿病、抗癌等作用。由于低溶解度和生物利用度等限制了其在临床上的应用。然而，木犀草素的低相对分子质量和易修饰的化学基团，使其具有药物开发的吸引力。通过对木犀草素的结构修饰及其衍生物的生物活性进行综述，为天然产物的研究、开发及利用提供参考。     

槲皮素甲基化衍生物的半合成及构效关系

天然黄酮类化合物槲皮素在自然界分布广泛,且具有非常广泛的生物活性.但是由于其脂溶性差、生物利用度低使其应用受到了限制,通过对槲皮素的结构进行修饰以期开发出活性更好、生物利用度更高的衍生物.对槲皮素不同位置甲基化衍生物的半合成方法进行了总结并简要介绍了其生物活性及构效关系.     

槲皮素衍生物抗肿瘤活性研究进展

槲皮素是一个典型的类黄酮,主要存在于日常食用的各种蔬菜、水果和中草药中,具有抗氧化、抗肿瘤、预防和治疗心脑血管疾病等作用。槲皮素是具有确定抗肿瘤活性的天然化合物,由于生物利用度低、水溶性差,限制了在临床上的应用。槲皮素的结构通过修饰,获得了溶解性好、生物利用度高、代谢稳定和毒副作用小的槲皮素衍生物。最近几年来,已经合成了大量槲皮素醚类、酯类、配合物、C-4羰基氧取代衍生物、A、B环修饰化合物及其他衍生物,并进行了体外抗癌活性检测。该文综述了最近5年合成的具有抗肿瘤活性的槲皮素衍生物。     

以槲皮素为先导化合物的抗癌剂研究进展

槲皮素具有抗氧化、预防心脑血管疾病、化学预防与抗癌作用,但因其生物利用度低、水溶性差、代谢迅速及酶降解等问题,使其作为药物应用于临床受到了限制。对槲皮素的结构进行修饰、改性以获得溶解性好、生物利用度高、代谢稳定和毒副作用小的槲皮素衍生物是目前研究的热点。近10年来,研究者已经合成了大量槲皮素醚类、酯类、金属配合物、C-4羰基氧取代衍生物及A、B环修饰化合物,并进行了体外抗癌活性检测。因此,对近10年合成的具有抗癌活性的槲皮素衍生物进行综述。     

槲皮素的药理作用研究概况

综述了近年来槲皮素的药理作用概况。表明了槲皮素有抗癌防癌、抗血小板聚集、镇痛、抗菌、抗病毒、抗衰老、抗炎、抗过敏、抗自由基及抗氧化等多种生物活性。     

芦丁的结构修饰及生物活性研究进展

芦丁是一个典型的类黄酮,主要存在于日常食用的各种中草药、水果和蔬菜中。芦丁是天然的抗氧化剂,具有广泛的药理活性,如抗炎、抗病毒、抗肿瘤、预防和治疗心脑血管疾病等作用。由于生物利用度低、水溶性差,限制了其在临床上的应用。通过对芦丁的羟基、羰基、槲皮素A、B环等优化修饰,获得了溶解性好、生物利用度高、代谢稳定和毒副作用小的醚类、酯类、配合物等芦丁衍生物。综述了近年来对芦丁结构修饰后,获得的性能优良、生物活性显著的芦丁衍生物。     

三萜类化合物药理作用研究进展

三萜类化合物是自然界中一类重要的化合物，具有广泛的生理活性，本文对其近十几年来的药理研究做了简单的综述。就溶血、抗癌、解热、抗炎、镇痛、抗菌抗病毒等方面做了综述。     

槲皮素研究进展

槲皮素是一种天然存在的具有良好生物活性的植物化学物质,主要以糖苷的形式存在于蔬菜、水果、茶和葡萄酒等中,具有有益健康的作用。槲皮素是一种膳食多酚,通过饮食或作为食品补充剂可以从其保护作用中受益,与化学制剂相比,其来源广泛,安全易得。槲皮素的抗糖尿病,抗高血压病,抗阿尔茨海默病,抗关节炎,抗流感病毒,抗微生物感染,抗衰老,影响自噬及心血管保护作用已得到广泛研究,最近还报道了其对不同癌细胞系的抗癌活性研究。但由于槲皮素水溶性差,体内代谢快,半衰期短,导致其生物利用度低,从而限制了其在医药上的应用。槲皮素纳米粒和纳米载药系统是增强其生物利用度的有前景的平台,得到了显著利用。该文从临床前及临床2个方面综述了槲皮素的治疗潜力,提出了改进其生物利用度的解决方案,为天然化合物在医药领域的治疗应用提供指导和参考。     

槲皮素的药理学活性研究进展

正槲皮素是自然界广泛存在的多醇羟基黄酮类化合物,其化学名为3,3',4',5,7-五羟基黄酮。槲皮素存在于多种植物的花、叶与果实中,具有抗癌,抗氧化,抗炎,抗血栓,抗病毒,心血管保护,免疫调节等多种药理学活性。由于槲皮素具有较好的药用前景,逐渐受到国内外研究学者的重视。本研究探讨了近年来槲皮素的药理学活性研究进展。槲皮素的药理学活性1.1抗癌研究发现,槲皮素在体外可抑制乳腺癌、肝癌、前列     

具有抗肿瘤活性的槲皮素衍生物研究进展

槲皮素是黄酮类天然产物,具有多种药理活性,近年来其优良的抗肿瘤活性受到了国内外学者的关注,但由于特殊的分子结构导致其水溶性较差,影响了其临床应用价值,因此对其结构进行化学修饰以改善生物利用度或提高抗肿瘤活性成为了研究的热点。对近年来具有抗肿瘤活性的槲皮素酯类衍生物、金属配合物、醚类衍生物及其他衍生物的研究进展进行综述,以期为槲皮素抗肿瘤新药的开发提供科学依据。     

新型蛇床子素磺酸酯衍生物的合成与抗菌活性研究

目的 为了寻找抗菌候选化合物,对天然产物蛇床子素蛇床子素进行结构改造和生物活性评价.方法 以蛇床子素为原料,经二氧化硒氧化制得中间体1,中间体1经硼氢化钠还原制得中间体2,中间体2再与磺酰氯反应制得目标化合物.采用2倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性筛选.结果 合成了16个结构新颖的蛇床子素磺酸酯衍生物,经核磁共振波谱法...     

天然桃叶珊瑚苷及其衍生物的化学结构和药理作用研究进展

桃叶珊瑚苷在植物界中分布广泛,是玄参、杜仲、车前草等常用中药的有效成分之一,其药理作用也受到越来越多地关注,然而,桃叶珊瑚苷衍生物则鲜有报道。对桃叶珊瑚苷衍生物的结构类型(主要包括6-O取代型、10-O取代型、6,10-O双取代型、6′-O取代类型和其他类型)及近10年桃叶珊瑚苷及其衍生物的抗氧化、抗炎、抗菌、神经保护、抗肿瘤等药理活性进行综述。     

常春藤皂苷元的研究进展

常春藤皂苷元(hederagenin)是一种从植物中分离得到的五环三萜类化合物,广泛分布于多种药用植物中,是许多天然产物的主要活性成分。通过整合及分析国内外相关文献,综述了常春藤皂苷元的资源分布、结构修饰及药理作用的最新研究进展,为深入研究常春藤皂苷元的结构修饰及药理作用提供参考依据。研究表明,常春藤皂苷元广泛分布于川续断科、忍冬科、毛茛科、五加科及败酱科等多种药用植物中,自然界中资源较为丰富。常春藤皂苷元具有溶解性差、生物利用度低、口服给药效果差等特点,从而使常春藤皂苷元的临床应用受到限制,为此国内外学者对其进行结构修饰,目前对常春藤皂苷元的结构修饰主要发生在其C-28位,C-3位,C-23位,C-12位,C-13位上,其中C-28位的结构修饰相对较多。药理活性研究表明,常春藤皂苷元具有抗肿瘤、抗抑郁、抗菌抗炎、抗糖尿病等多种药理作用,但是其相关作用机制尚缺乏深入研究。通过对常春藤皂苷元的资源分布、结构修饰及药理作用的系统综述,可以为常春藤皂苷元的深入研究提供参考,为常春藤皂苷元及其衍生物安全有效的应用于临床提供科学依据。     

海洋微生物次生代谢产物的结构特征和生物活性的研究进展

本文归纳了21世纪以来海洋微生物产生的次生代谢产物的结构类型及其抗菌、抗肿瘤、抗心脑血管疾病、抗炎症和酶抑制等生物活性,并展望了今后海洋微生物和海洋天然产物的发展方向。     

根皮素衍生化的研究进展

根皮素是一种从苹果树根皮、果实及叶中分离得到的天然二氢查耳酮类化合物,在多种植物中也有发现。根皮素具有抗炎、抑菌、抗肿瘤、降血糖等药理活性,有广泛的应用前景。根皮素的衍生化有助于提高其生物活性及改善水溶性。对根皮素衍生化的研究进展进行综述,为根皮素衍生物的研究利用提供参考。     

青蒿素及其衍生物在肾病领域中作用机制的研究进展

青蒿治疗疟疾已有1600多年的历史,青蒿素是从黄花蒿Artemisia annua茎叶中提取的含过氧基团的倍半萜内酯,已成为一个全新的天然抗疟药。青蒿素及其衍生物(双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚)因其确切的抗疟效果走向世界,随之越来越多的潜在药理活性被发掘,如抗菌、杀虫、抗炎、抗癌、免疫调节等活性。近年来随着对青蒿素及其衍生物的研究和探索,发现其能通过调节多种信号通路、抗氧化应激以及调节激素受体和CD4~+T细胞亚群分化等途径治疗狼疮性肾炎、免疫球蛋白A(immunoglobulin A,IgA)肾病、糖尿病肾病、膜性肾病、肾纤维化及急性肾损伤,使其成为慢性肾脏病领域极具开发潜力的药物。