地锦草总黄酮结肠定位片的制备及释药特性研究

目的:制备地锦草总黄酮结肠定位片,并通过考察片芯和包衣膜对药物释放行为的影响来筛选处方.方法:单因素考察影响释药的因素,以不同时间药物累积释放度描述药物的释放行为.结果:片芯组成和包衣膜组成及衣膜增重率对地锦草总黄酮结肠定位片的体外释药行为有显著影响.结论:制备的地锦草总黄酮结肠定位片释药符合药典规定.     

苦参素微孔渗透泵片的研制

目的:制备苦参素微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察。方法:采用湿法制粒制备苦参素微孔渗透泵片芯,然后用薄膜包衣法进行包衣,通过释放度测定来考察影响因素;采用中心复合设计优化最佳处方;并对其释药机制进行了探讨。结果:成功制备了苦参素微孔渗透泵片,工艺操作具有重现性;实验发现溶出介质pH、转篮转速、片芯硬度及衣膜中增塑剂用量对药物的释放均无显著性影响;片芯中氯化钠含量,包衣膜中致孔剂含量以及包衣增重对微孔渗透泵片释放速率具有显著性影响;所制备的苦参素微孔渗透泵片12h内释药具有零级释药特征,释放机制以渗透压为主。结论:以渗透压为释药机制的苦参素微孔渗透泵片有望成为上市缓释制剂。     

吲达帕胺微孔渗透泵片的制备与体外释药机制研究

目的 制备吲达帕胺微孔渗透泵片剂并研究其体外释药机制。方法 通过外观观察,测定不同衣膜、片芯、介质等条件变化时的体外释放度,考察其释药机制。结果 吲达帕胺微孔渗透泵片体外释药行为符合零级释药模型;不同衣膜、片芯和渗透压介质对药物释放有显著影响;释放介质的pH值、溶出方法和转速对药物释放无显著影响。结论 该片剂的释药动力主要为衣膜内外的渗透压差,药物在渗透压驱动下经微孔释药。     

岩白菜素包合物渗透泵片制备工艺研究

目的　利用β-环糊精(β-CD)包合技术改善微溶性药物岩白菜素的体外溶出行为,进而考察片芯及包衣处方对岩白菜素包合物渗透泵片体外释药性质的影响,并优选最佳片芯及包衣处方。方法 采用饱和水溶液法制备岩白菜素β-CD包合物,并测定其溶出速率和溶解度;根据不同时间的累积释放度,考察药物的释放情况,通过单因素考察及正交试验设计优化片芯及包衣处方。结果 聚氧乙烯的分子量和用量及甘露醇的用量,对岩白菜素包合物渗透泵片体外释药行为有影响。最后所得处方可在12 h内稳定释药且累积释放度可达到90%以上。结论 以岩白菜素β-CD包合物为中间体,可以制成零级释药特征显著的单室单层渗透泵片。     

黄芩素包合物单层渗透泵片制备工艺研究

目的 采用包合技术提高黄芩素的溶解度及溶出速率,进而考察渗透泵片片芯及包衣处方对黄芩素包合物单层渗透泵片体外释药行为的影响,并优化最佳处方.方法 利用包合技术制备黄芩素包合物,并测定其溶解度及溶出速率.以累积释放度为评价指标,通过单因素考察NaCl用量、聚氧乙烯(PEO)用量、包衣增重及增塑剂用量对释药行为的影响,并采用正交试验得到黄芩素包合物单层渗透泵片最佳处方.结果 将黄芩素制备成包合物后,溶解度及溶出速率得到显著提高.正交试验结果显示,渗透泵片片芯处方中PEO用量和包衣膜处方中增塑剂聚乙二醇(PEG)400用量对释药行为有较大影响,得到的最佳处方为:黄芩素包合物180 mg,NaCl用量100mg,PEO用量80 mg,包衣增重4％,增塑剂用量为9％.优化后的黄芩素包合物渗透泵片在12 h内呈现良好的零级释放(r=0.997 8),药物释放比较完全(＞88％).结论 以环糊精包合物为中间体成功制备了黄芩素单层渗透泵片,其释药行为符合零级动力学方程.     

普瑞巴林微孔渗透泵片的制备及体外评价

制备日服1次的普瑞巴林微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察。采用单因素试验考察了处方和工艺因素对普瑞巴林释放的影响,并对柠檬酸钠、聚乙二醇400的用量和包衣增重3个因素进行3水平的正交试验。结合单因素和正交试验结果得到最优处方和工艺,最终处方为普瑞巴林82.5 mg,微晶纤维素40%,柠檬酸钠27.5%,硬脂酸镁0.5%,黏合剂为5%聚乙烯吡咯烷酮K30溶液,包衣液为醋酸纤维素和60% PEG400致孔剂,包衣增重为3%。释药动力学研究表明,所制备的微孔渗透泵片释放机制以渗透压机制为主,受pH影响较小。对普瑞巴林微孔渗透泵片释放曲线进行拟合,显示12 h内的释放曲线与零级方程拟合的相关性最高,相关系数为0.991 6,呈零级动力学特征。所得微孔渗透泵片可有效减缓药物释放,可提高药物安全性和减少用药次数,有一定的应用前景。     

阿魏酸钠单层渗透泵控释片的研制

目的 制备阿魏酸钠单层渗透泵控释片.方法 采用相似因子法考察影响药物释放速率的因素,并考察了其释药机理.结果 制备了阿魏酸钠单层渗透泵控释片,氯化钠用量,MCC用量、衣膜中增塑剂用量及包衣增重等对释药影响显著.结论 阿魏酸钠单层渗透泵控释片工艺稳定,呈明显的零级释药特征.     

人参总皂苷渗透泵片制备及体外释放度考察

目的 制备人参总皂苷微孔渗透泵片,考察该制剂的体外释放度.方法 制备人参总皂苷微孔渗透泵片,根据不同时间累计释放度考察药物的释放.结果 制备了人参总皂苷微孔渗透泵片,并考察了该制剂的体外释放度,绘制释放曲线.结论 人参总皂苷微孔渗透泵片的体外释药行为基本符合零级释放规律,该制剂在10h内可达到渗透泵控释给药的效果.     

硝苯地平脉冲片的研制及其体外释药特性

目的 制备硝苯地平脉冲片,考察处方及释放条件对体外释药行为的影响,解析其释放机理。方法 混合粉末直接压片,滚转包衣锅法分别双层包衣(溶胀层和释放衣层)。通过测定释放度研究脉冲片的制剂学特征。结果 双层包衣片以脉冲形式释放,释药时滞随释放衣层厚度增加而延长,释药速率减小;渗透压活性物质和溶胀层可提高快速释放期的释药速率。释放介质pH值和搅拌速度对释药行为无影响。释药机理包括扩散、溶胀和渗透泵机理。结论 调整释放衣膜厚度和组成可获得理想的脉冲释药行为。本给药系统设计可推广应用于水不溶性药物的脉冲给药系统研究。     

洛索洛芬钠渗透泵型控释片的研究

目的研究洛索洛芬钠渗透泵型控释片的制备工艺及体外释药的影响因素.方法紫外分光光度法测定渗透泵片体外释放度,考察不同处方和工艺对药物释放的影响.结果促渗剂用量、聚乙二醇400用量、包衣增重对药物的体外释放均有显著影响.结论洛索洛芬钠渗透泵型控释片制备工艺合理稳定,释药规律符合控释制剂的要求.     

卡托普利缓释片处方及制备工艺的优化

目的：制备卡托普利缓释片剂。方法：以体外释放度为筛选指标，通过三因素多水平的随机试验试验设计，比较研究不同的缓释材料（羟丙基甲基纤维素，黄原胶，聚丙烯酸树脂Ⅱ号，乙基纤维素，十八醇）与工艺路线（粉末直接压片，湿法制粒。熔融制粒）的优劣，并在此基础上，对填充剂（淀粉，乳糖，硫酸钙）进行筛选。结果：最佳处方及制备工艺为，羟丙基甲基纤维素为缓释材料，粉末直接压片法为工艺路线，乳糖为填充剂。此外，聚丙烯酸脂Ⅱ号也具有较好的缓释作用。结论：用优化的处方，工艺制备的三批卡托普利缓释片体外释放良好。符合Higuchi方程，持续释药12h以上。     

盐酸青藤碱二元醇质体的制备及其体外性质研究

目的 制备盐酸青藤碱二元醇质体,筛选出较优处方,并对其体外性质进行考察. 方法 采用醇注入法制备以丙二醇和乙醇为柔软剂的盐酸青藤碱二元醇质体;以包封率为评价指标,通过正交实验优化处方;对其形态、Zeta电位、粒径及体外释药特征进行考察. 结果 较优处方制备的盐酸青藤碱二元醇质体外形圆整,平均包封率为(35.43 ±0.53)％,Zeta电位为(-5.87±0.06)mV,粒径为(391.6±25.6)nm,体外累积释药百分率Q与时间的关系符合一级速度方程:Q=0.085t+0.739,r =0.995 8. 结论 盐酸青藤碱二元醇质体制备简单,具有一定的缓释特性,值得进一步研究.     

复方总黄酮聚乳酸-羟基乙酸共聚物微囊的制备及体外释药特性

目的：以聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）作为载体材料制备复合骨碎补总黄酮（TFRD）和野菊花总黄酮（TFC）的TF-PLGA缓释微囊,探讨微囊的最佳制备工艺及其体外缓释特性。方法：以PLGA、TFRD和 TFC为原料,采用复乳-溶剂挥发法制备TF-PLGA缓释微囊;以包封产率（EE）为评价指标,通过单因素实验及正交实验进行工艺优化,筛选最佳的工艺参数;光学显微镜（LM）和扫描电子显微镜（SEM）下观察微囊的形态特征、粒径大小和分布情况;采用提取法测定TF-PLGA微囊的体外累计释药率并绘制累计释放曲线。结果：单因素实验和正交实验优化的最佳制备工艺,PLGA浓度为140 g·L^-1,油相体积为1.4 mL,乳化速度为1500 r·min^-1,乳化时间为5 min。优化后微囊平均EE为（83.89±2.30）%,平均实际载药量（DL）为（5.90±0.07）%;LM和SEM下观察,微囊形态圆整,平均粒径为（44.34±14.68）μm,粒径分布较窄;体外释放实验检测,24h累计释药率达40%,第50天后累积释药率超过90%。结论：TF-PLGA缓释微囊具有优良的载药及缓释效果,制备工艺简单,重复性良好。     

星点设计-效应面法优化钩藤碱缓释片处方

目的：优化钩藤碱缓释片处方,为该制剂的工业化生产提供参考。方法在单因素考察的基础上以释放度为指标,采用星点设计-效应面法,考察骨架材料羟丙甲基纤维素（ HPMC）、阻滞剂乙基纤维素（ EC）、黏合剂聚乙烯吡咯烷酮（ PVP）的质量比对释放度的影响,筛选钩藤碱缓释片最优处方。结果最优处方：钩藤碱：9.5%,HPMC：19%,EC：7%,PVP：2.2%,淀粉：61.5%,滑石粉：0.8%,按优化后的处方工艺制备的钩藤碱缓释片无突释效应且12 h释放度＞84%。结论钩藤碱缓释片处方合理,能满足缓释制剂的要求,可为制剂工业化提供参考。     

氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片的制备与处方优化

目的 制备氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片,并优选最佳处方.方法 以累积释放度为评价指标,设计单因素实验考察聚氧乙烯N750(PEO N750)、聚氧乙烯WSR303 (PEO WSR303)、增塑剂用量及包衣增重对释药行为的影响.在单因素考察的基础上设计正交试验优化处方,对优化后处方的体外释药行为进行模型拟合.结果 正交试验结果显示,包衣增重对释药行为影响显著(P＜0.05).最佳处方为:含药层氢溴酸高乌甲素20 mg,PEO N750用量为160 mg,NaCl为30mg;助推层中PEO WSR303用量为75 mg,NaCl为20 mg;增塑剂PEG 4000用量为10％,包衣增重5％.氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片在12 h内释药速率恒定,药物基本释放完全(95.02％).结论 氢溴酸高乌甲素双层渗透泵控释片工艺稳定,体外释药行为在12 h内具有零级释放特征(r=0.992 1),达到控释要求.     

漆黄素脂质体的制备及其质量评价

目的: 制备漆黄素脂质体,并对其进行制剂学研究及体内外评价。方法：采用薄膜分散法制备漆黄素脂质体,以粒径为指标,通过单因素考察,制备不同磷脂与胆固醇总量、不同磷脂胆固醇比例及不同药脂比的漆黄素脂质体,确定漆黄素脂质体最优处方。采用激光散射粒径仪测定漆黄素脂质体的粒径、多分散系数、Zeta电位;采用超滤离心法测定漆黄素脂质体的包封率和载药量;对漆黄素脂质体的稳定性,在3种释放介质（pH 1.2 盐酸、双蒸水和pH 7.4 磷酸盐缓冲液）中的体外释放情况,细胞毒性以及药物代谢动力学等体内外参数进行评价。 结果：采用最优处方（漆黄素22.2 mg、磷脂133.3 mg、胆固醇16.7 mg、胆酸钠110 mg、肉豆蔻酸异丙酯60 mg）制备的漆黄素脂质体平均粒径为(60.32±1.08)nm,多分散系数为0.198±0.011,包封率为(94.37±0.62)%,载药量为(4.500±0.021)%。透射电镜结果显示漆黄素脂质体外形圆整且分布均匀。制成脂质体后可提高漆黄素原料药的溶解度、体外释放率以及相对生物利用度;漆黄素脂质体在30 d内具有较好的稳定性。漆黄素脂质体对人肝癌HepG2细胞有明显的增殖抑制作用,且呈现剂量依赖关系。结论：漆黄素脂质体能显著提高难溶性药物漆黄素的溶解度和生物利用度。     

甲基莲心碱纳米脂质体的研制及其体外释药特性考察

目的制备甲基莲心碱（Nef）纳米脂质体,并对其体外释药进行考察,为进一步体内研究奠定基础。方法采用薄膜分散法制备Nef脂质体,并乳匀至纳米级（NefNL）。以包封率为指标,筛选NefNL的最佳处方,并对其形态、粒径及体外释药性质进行考察。结果筛选出的最优处方为：卵磷脂∶胆固醇质量比为5∶1,药物∶类脂质量比为1∶25,药物质量浓度为0.4 mg/mL,水化介质为pH6.5磷酸盐缓冲液。最优处方制备的纳米脂质体的包封率平均为（73.6±2.3）%;平均粒径为（82.5±6.8）nm;体外释药具有明显的缓释特征,符合H iguch i方程：Q=-0.1855＋0.2910t1/2,r=0.986 2。结论 NefNL外形圆整均匀,达到纳米级,缓释效果明显,值得进一步开展体内研究。     

吲达帕胺微孔渗透泵片的设计与制备

设计并制备吲达帕胺微孔渗透泵片剂。方法 通过单因素考察和正交试验设计,以释放度为指标筛选优化处方。结果 以微晶纤维素（MCC）、可压性淀粉、乳糖、氯化钠、羟丙基甲基纤维素（HPMC）K4M、十二烷基硫酸钠为片芯材料;以醋酸纤维素、聚乙二醇（PEG）400、邻苯二甲酸二乙酯（DEP）的丙酮溶液为包衣液,制备了吲达帕胺微孔渗透泵控释片。16 h累积释放率达到90%,体外释药行为符合零级释药模型,r=0.995 9。结论 该处方工艺简单、有效、重现性好,制得的吲达帕胺微孔渗透泵片可达到理想的控释效果。     

灯盏花素缓释微丸制备工艺与处方优化的研究

目的 考察灯盏花素缓释微丸的制备工艺和最优处方，并对释药机制进行探讨。方法 利用挤出滚圆法制备骨架型微丸，采用单因素考察和正交设计筛选最优处方，通过方程拟合探讨释药机制。结果 所得微丸的制备工艺简单，微丸大小均匀，载药量大且药物含量均匀，能达到缓释12h的试验设计要求；释药机制以药物扩散为主，兼有骨架溶蚀。结论 利用挤出滚圆法制备灯盏花素缓释微丸方法简单，适于工业化生产。     

替硝唑胃漂浮小丸的制备及体外释药

目的:研制替硝唑胃漂浮小丸,并对其体外释药特性进行研究。方法:以海藻酸钠为载体材料,采用离子胶凝法制备替硝唑胃漂浮小丸;以包封率、漂浮性能和体外释药特性为指标,通过单因素试验考察替硝唑与海藻酸钠比例、十六醇与海藻酸钠比例、海藻酸钠溶液浓度及制备工艺对小丸的影响,筛选优化处方和工艺;通过体外释药试验,考察溶出介质pH、离子强度及搅拌转速对小丸体外释药的影响。结果:小丸的优化处方及制备工艺为质量分数1%的海藻酸钠,海藻酸钠∶十六醇∶替硝唑质量比为1∶4∶3,替硝唑与十六醇加热熔融混匀后冷却固化,粉碎加至海藻酸钠溶液中制得混悬液,滴加至含氯化钙的凝胶液中形成小丸;小丸体外可缓慢释药达10 h以上,漂浮性能良好;随溶出介质pH值和搅拌转速增加,小丸释药有所加快;介质离子强度对小丸体外释药无显著影响。结论:替硝唑胃漂浮小丸具有胃内漂浮特性,可缓慢释放药物。