地塞米松羧甲基魔芋胶小丸的体外释药探讨

目的:对地塞米松羧甲基魔芋胶小丸的体外释药进行探讨,评价其释药特性.方法:采用离子胶凝法制备小丸,测定其在不同释放介质（pH、离子强度和β-甘露聚糖酶浓度）条件下的药物释放、丸粒溶胀和溶蚀情况.结果:随释放介质pH、β-甘露聚糖酶浓度增加及离子强度降低,丸粒的溶胀度和溶蚀度增加,小丸释药加快;与不含酶的介质相比,小丸在...     

沙利度胺胃漂浮片的研制

目的:根据流体动力学平衡控释系统原理研制沙利度胺胃漂浮片,并评价其体外释药的特性。方法:用正交设计对片剂的处方进行筛选和优化制备沙利度胺胃漂浮片,并评价其体外释药的特性。结果:以优选的处方所制备的片剂,体外释药性能良好,符合一级动力学方程,持续释药达8 h以上。结论:该片剂具有明显的漂浮和缓释作用,制备工艺简便易行。     

结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸的研制

目的:研制结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸。方法:以盐酸小檗碱为模型药物,采用滴制离子交联法制备小丸,以小丸包封率及在模拟胃、肠道上段介质中药物释放量为指标,通过单因素试验优化小丸制备工艺,并测定其体外释放度。结果:盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸的优化制备工艺为凝胶液pH为3,壳聚糖浓度为2.5g/L,氯化铁浓度为5 g/L,羧甲基魔芋胶浓度为20 g/L,药物/羧甲基魔芋胶配比为2∶1(w/w),热处理时间为10 h;小丸体外约物释放时,在模拟胃、肠道上段介质中,5 h药物累积释放在20%左右,在模拟结肠(含0.05 g/Lβ-甘露聚糖酶)介质中,12 h药物累积释放接近90%。结论:盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸具有潜在的结肠定位释药特性。     

结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸体外释药的影响因素

目的:研究影响盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸体外释药的因素,评价其释药特性。方法:采用离子胶凝法制备羧甲基魔芋胶小丸,测定小丸在不同释放介质(β-甘露聚糖酶浓度和离子强度)条件下的药物释放、丸粒溶胀和溶蚀情况,并对药物释放和丸粒溶蚀与介质参数进行相关性分析。结果:与在不含酶介质相比,羧甲基魔芋胶小丸在含酶介质中的药物释放和丸粒溶蚀明显加快,随酶浓度增加,药物释放及丸粒溶蚀程度增加,药物释药符合Peppas方程,其中释药指数n大于1;随介质离子强度降低,小丸溶胀程度、药物释放和丸粒溶蚀程度增加。结论:盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸体外释药与介质中酶浓度和离子强度有关,释药过程为酶降解溶蚀释放,具有结肠定位释药的可行性。     

香连胃漂浮片的制备及体外释放研究

目的制备香连胃漂浮片并考察其体外释放性能。方法以羟丙基甲基纤维素K4M(hydroxypropyl methylcellulose K4M,HPMC-K4M)、十六醇、碳酸氢钠(NaHCO3)、乳糖、聚维酮K30(povidone K30,PVP-K30)、硬脂酸镁为辅料,采用粉末压片法制备香连胃漂浮片;以盐酸小檗碱的累积释放度为指标考察制剂的体外释药性能;采用正交试验对HPMC-K4M、十六醇、NaHCO3用量进行优选。通过数据拟合方程探讨制剂中盐酸小檗碱、木香烃内酯的释药机制。结果最优处方为香连复方提取物60.0 g、HPMC-K4M30.0 g、十六醇8.0 g、NaHCO38.0 g、乳糖8.0 g、PVP-K304.8 g、硬脂酸镁1.2 g(200片量)。指标成分盐酸小檗碱和木香烃内酯的体外释药特性均符合Riger Peppas模型,为扩散与骨架溶蚀协同作用。结论成功制得香连胃漂浮片,漂浮滞后时间短,持续漂浮时间长,且具有缓释特性。     

替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放研究

目的根据流体动力学平衡控释系统(HBS)原理研制替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片。方法以释放度为指标,并结合漂浮性能,优选最佳配方。结果最佳配方的替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片体外漂浮时间长达12 h,体外药物释放符合零级过程。结论本文制备工艺简单,所制得的胃内漂浮缓释片释药速度平稳,漂浮时间长,达到了设计要求。     

5—单硝酸异山梨酯控释片的研究

研究了5-单硝酸异山梨醣控释片的处方组成和制备工艺,并对不同处方进行了体外溶出试验,证实体外释药可维持10 h以上。体外释药速率与HPMC的粘度及其在处方中的比例有关,与溶出介质的pH值无关,体外释药过程,符合Higuchi方程,经稳定性实验考察,证实本制剂在37℃、RH 75%的条件下保存三个月后,其含量、溶出度、外观、硬度、脆碎度均无变化。     

雷公藤胃漂浮缓释片的制备和质量评价

目的 研制雷公藤胃漂浮缓释片,考察其漂浮和释药性能。方法 采用粉末直接压片法制备雷公藤胃漂浮缓释片,以漂浮性能、雷公藤总二萜内酯的释放度为考察指标,进行处方筛选,并采用正交设计实验对处方进行优化。结果 以羟丙基甲基纤维素（HPMC _K4M)为骨架材料,十六醇为助漂剂,碳酸氢钠为产气剂,聚维酮为致孔剂,制备了一天给药两次的胃内漂浮型缓释片。该制剂在人工胃液中立即起漂,2h释放约30%, 6 h释放约60%, 12 h释放90%以上,满足12 h释放要求,体外释药规律符合Higuchi方程,说明本缓释片属于药物扩散和骨架溶蚀混合控释机制。结论 研制的雷公藤胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和释药特性。     

龙胆总苷胃漂浮微丸制备及其体外释药特性研究

目的 制备龙胆总苷胃漂浮微丸,并探讨其体外释药特性。方法 采用助漂剂十六醇-微晶纤维素（7∶3）,以离心造粒法制备空白丸芯（40～60目）;采用HPMC-K15M为骨架材料和龙胆总苷等量混合以粉末层积法滚丸（20～30目）;采用Eudragit NE 30D进行流化床包衣,制得龙胆总苷胃漂浮微丸;以龙胆苦苷为指标,《中国药典》2010年版二部附录XC“转篮法”和HPLC法,测定胃漂浮微丸12 h释放度,并用Higuchi等数学模型对释放度数据进行拟合,探讨龙胆总苷胃漂浮微丸释药特性。结果 在人工胃液（pH 1.2）中,龙胆总苷胃漂浮微丸具有良好的漂浮性能和良好的缓释效果。累积释放率数据用Ritger-Peppas模型拟合度最高,相关系数R²＞0.97,且0.43＜n＜0.85,说明龙胆总苷胃漂浮微丸释药过程是溶蚀与扩散协同作用。结论 龙胆总苷制备胃漂浮微丸工艺可行,且能够达到胃滞留缓释的效果。     

盐酸罗沙替丁醋酸酯胃内滞留片的制备及体外释药特性

以盐酸罗沙替丁醋酸酯为模型药物制备胃内滞留片,并评价其体外释放特性。在单因素考察基础上,以漂浮性能和体外累积释放度作为主要考察因素,采用3因素3水平的正交设计进行处方优化,确定最佳处方。最佳处方为每片含盐酸罗沙替丁醋酸酯75 mg,HPMC K100M和壳聚糖（0.15 Pa·s）140 mg（2∶1）,碳酸氢钠50 mg,乳糖35 mg,硬脂酸镁3 mg。该处方片剂起漂快（＜3 min）,持续漂浮时间长（＞8 h）,体外释药时间长,其释药行为符合零级动力学和Higuchi方程。所得片剂漂浮性能良好,缓释作用明显,且制备工艺简单可行。     

κ-卡拉胶/黄原胶骨架片的体外释药特性

目的:研究κ-卡拉胶/黄原胶骨架片的体外药物释放,探讨其释药特性。方法:采用κ-卡拉胶和黄原胶复配作为骨架材料,以阿司匹林为模型药物,湿法制粒压片制备骨架片,测定骨架片在不同pH值、离子强度的释放介质和搅拌转速条件下的体外释放度和骨架片溶蚀程度,分别采用零级方程和Peppas方程对骨架片的溶蚀度和释放数据进行拟合。结果:骨架片在pH6.8磷酸盐缓冲液中药物释放最快,纯化水中次之,0.1 mol/L盐酸液中最慢;药物释放随介质离子强度增加而减慢;药物释放随搅拌转速增加而加快;骨架片的药物释放机制为扩散和溶蚀释放协同作用。结论:κ-卡拉胶与黄原胶复配作为骨架材料可延缓骨架片中药物的释放。     

运用响应曲面法优化核黄素磷酸钠海藻酸钙胃漂浮微球

目的：考察核黄素磷酸钠胃漂浮缓释微球的制备、优化和体外性质。方法：采用离子胶凝 烘干法制备了核黄素磷酸钠海藻酸钙胃漂浮缓释微球。结果：考察了微球的外观、包封率、漂浮性能和体外释放,并运用响应曲面法分析、优化了微球处方。结论：优化后的微球外观圆整,包封率为57.49%,体外漂浮8小时以上,释放符合Fick扩散方程。     

应用卡波姆971PNF制备胃内漂浮型缓释片及其体外评价

目的：研制以卡波姆971PNF为骨架材料的新型胃内漂浮型缓释片。方法：分别以诺氟沙星和盐酸二甲双胍为难溶性和易溶性模型药物，以卡波姆971PNF和碳酸氢钠为主要辅料制成胃内漂浮型缓释片，转篮法测定了漂浮片的释放度并检测其漂浮性能：结果：卡波姆971PNF含量在10％，左右时，对诺氟沙星有明显的缓释作用，碳酸氢钠对释放速率有影响，随着卡波姆971PNF含量的增加，诺氟沙星趋向于零级释放：卡波姆971PNF含量在20％，左右时，对盐酸二甲双胍有明显的缓释作用，碳酸氢钠对释放速率影响不明显，其体外释放行为符合ITiguchi方程。卡波姆971PNF及碳酸氢钠均对漂浮性能有影响，而硬度对漂浮性能影响小结论：以卡波姆971PNF制备的胃内漂浮型缓释片具有起漂快，漂浮时间长，缓释效果好，制备工艺简单等优点     

扎托布洛芬缓释胶囊的制备及体外研究

目的 制备扎托布洛芬(ZP)缓释胶囊,并对其体外释药特性进行研究.方法 采用混悬液上药法(流化床底喷装置)制备ZP微丸,并进行ZP微丸质量评价及粉体学性质研究.用乙基纤维素(EC)和羟丙甲基纤维素(HPMC)作为包衣材料,流化床进行包衣制备ZP缓释微丸,对缓释微丸体外释放进行评价并考察不同热处理时间以及人工胃液对缓释微丸药物释放的影响.结果 制备得到的ZP微丸质量良好,不同热处理时间对于ZP缓释微丸的释药特性影响不大,所以在制备过程中可以不进行热处理,干燥即可.人工胃液会显著地降低ZP缓释微丸的释药速率,所以将其置于肠溶胶囊中.ZP缓释微丸批间及批内重复性较好,在pH6.8磷酸缓冲液中12 h释放符合一级释药模型动力学过程.结论 制备得到的扎托布洛芬缓释胶囊缓释效果好,达到了释药要求.     

挤出滚圆法制备萘普生钠微丸效果分析

目的 应用挤出滚圆法制备萘普生钠微丸,研究微丸制备的处方和最佳工艺.方法 采用国产挤出滚圆机制备萘普生钠微丸,采用单因素考察和正交设计筛选处方和最优工艺条件,考察微丸的粉体学性质和收率.结果 用挤出滚圆技术制备的萘普生钠微丸圆整度好,大小均匀,体外释放度也较理想.结论 挤出滚圆机制备萘普生钠微丸工艺简便,硬度适宜,收率较高.     

挤出滚圆法和空气悬浮包衣法制备丹七有效部位肠溶微丸

目的研制丹七有效部位肠溶微丸。方法采用挤出滚圆法制备丹七有效部位丸芯,再以雅克宜93F肠溶包衣材料对载药丸芯进行包衣,以粉体学指标与体外释药性能相结合的方法综合评价微丸质量和包衣效率。结果制得的丹七有效部位肠溶微丸圆整度佳、收率高,在0.1 mol/L HCl中2 h内累积释放度小于5%,在磷酸盐缓冲液中(pH=6.8)2 h内累积释放85%以上。结论该制备工艺简单易行,重现性好。制得的丹七有效部位肠溶微丸抗酸性好,具备较理想的肠溶特征,避免了丹酚酸和三七总皂苷类成分在胃液中的降解。