盐酸青藤碱二元醇质体的制备及其体外性质研究

目的 制备盐酸青藤碱二元醇质体,筛选出较优处方,并对其体外性质进行考察. 方法 采用醇注入法制备以丙二醇和乙醇为柔软剂的盐酸青藤碱二元醇质体;以包封率为评价指标,通过正交实验优化处方;对其形态、Zeta电位、粒径及体外释药特征进行考察. 结果 较优处方制备的盐酸青藤碱二元醇质体外形圆整,平均包封率为(35.43 ±0.53)％,Zeta电位为(-5.87±0.06)mV,粒径为(391.6±25.6)nm,体外累积释药百分率Q与时间的关系符合一级速度方程:Q=0.085t+0.739,r =0.995 8. 结论 盐酸青藤碱二元醇质体制备简单,具有一定的缓释特性,值得进一步研究.     

盐酸青藤碱醇质体凝胶与脂质体凝胶体外经皮渗透动力学比较研究

目的:比较盐酸青藤碱醇质体凝胶（SHEG）与其脂质体凝胶（SHLG）的体外经皮渗透行为,以期为筛选出较优的盐酸青藤碱（SH）经皮吸收制剂奠定基础。方法:制备SHEG与SHLG;以离体鼠皮为屏障,采用Franz扩散池法对其体外经皮渗透行为进行比较研究。结果:两种制剂的经皮渗透动力学均符合Higuchi方程,即SHLG:Q=27.22t^1/2-16.04（r=0.996 5）;SHEG:Q=33.46t^1/2-19.59（r=0.995 0）,稳态透皮速率J分别为27.22μg·cm^-2·h^-1和33.46μg·cm^-2·h^-1,在经皮渗透24 h后,皮肤内的蓄积量分别为21.05μg·cm^-2和18.95μg·cm^-2,凝胶中的残留量为53.44μg·cm^-2和48.09μg·cm^-2。两种SH制剂比较,以上参数差异均有统计学意义（P<0.05）。结论:与SHLG相比,SHEG在促进药物经皮吸收方面具有更好的效果。     

盐酸青藤碱二元醇质体凝胶抗炎镇痛作用及皮肤刺激性研究

目的考察盐酸青藤碱二元醇质体(SHBE)凝胶的抗炎镇痛效果及皮肤刺激性。方法镇痛作用采用小鼠热板法、醋酸扭体法进行考察;建立大鼠佐剂性关节炎模型,研究SHBE凝胶对模型大鼠足肿胀及滑膜关节组织的影响,评价其抗炎效果;以家兔为实验动物进行皮肤刺激性考察,并与同浓度的SH一元醇质体(SHE)凝胶及普通SH凝胶进行比较。结果与普通SH凝胶比较,SHE凝胶及SHBE凝胶均可显著提高小鼠的热痛阈值,减少醋酸致小鼠扭体次数(P<0.05),并对佐剂引起的大鼠足肿胀关节炎有明显的抑制作用(P<0.05);与SHE凝胶相比,SHBE的上述效果更明显(P<0.05);3种SH凝胶在家兔皮肤上均无显著性刺激。结论 SHBE凝胶具有显著的抗炎镇痛作用,且无明显刺激性,值得进一步研发。