双氯芬酸钾缓释片的研制及释药特性的探讨

目的：研制凝胶骨架型双氯芬酸钾缓释片,考察缓释片体外释药特性。方法：以羟丙基甲基纤维素为主要凝胶材料,辅以疏水性阻滞剂以调节释放度,根据设计的体外释药速率,筛选处方。结果：药物释放系扩散机理控制,释药速率受pH环境影响,不受压片压力的影响,受机械撑动影响较小。结论：本文研制的双氯芬酸钾缓释片成型笥好,具工艺重现性,体外释放符合拟定的释药速率。     

褪黑素缓释片的研制及释药特性的研究

目的：研制凝胶骨架型褪黑素缓释片，考察其体外释药特性。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMCK4M)为骨架材料，根据设计的体外释药速率，筛选处方。结果：药物释放是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应，释药速率不受pH环境的影响，受压片压力的影响，受机械搅动影响较小。结论：本文研制的褪黑素缓释片成型性好，具有工艺重现性，体外释放符合拟定的释药速率。     

克拉霉素日服一次缓释片的研制

目的：研制克拉霉素的凝胶合架型缓释片，筛选合适处方并考察体外释药特性。方法：以不同粘度规格羟丙基甲基纤维素为主要凝胶材料，体外释放速率为考察指标筛选处方。结果：药物释放速率符合Higuchi比方程，又体外释药速率受pH环境影响，在一定范围内受压片压力影响较小。经家犬体内药动学初步研究，测得相对生物利用度为94．2％。结论：本文研制的克拉霉素缓释片成型性好，体外释放曲线与国外市售制剂相似，具有较好的应用前景。     

甲硝唑缓释片的制备及其体外释药的影响因素考察

目的：提供甲硝唑缓释片的制备方法，考察影响其体外累积释放度的各种因素。方法：采用羟丙甲纤维素（HPMC）为亲水凝胶型骨架材料，以内烯酸树脂乳胶液为黏合剂及阻滞剂制备甲硝唑缓释片；考察HPMC的用量、丙烯酸树脂乳胶液用量、压片压力等因素对甲硝唑缓释片体外累积释放度的影响。结果：本实马命制备的甲硝唑缓释片体外释放度与释药时间之间符合对数州归方程，同归系数为0．9907：HPMC比例提高到10％以上时，对该品的释药速率影响不明显；丙烯酸树脂乳胶液用量对甲硝唑缓释片的释药速率有显著影响，释药速率随丙烯酸村脂乳胶液用量的增加而明显减慢，硬度在70～120N范围内时对释药速率的影响不明显。结论：本文验制备的甲硝唑缓释片持续释药达12h，不仅减少了给药次数，而且有效地减少了不良反应的发生，并降低了不良反应的严重程度。     

羟甲基烟酰胺缓释片的制备及其体外释放特性的研究

目的：研究以羟丙甲基纤维素（HPMC）为骨架材料制备羟甲基烟酰胺（I）缓释片及其体外释药特性。方法：湿性制粒法制备缓释片，以正交实验设计考察HPMC用量、粘度及粘合剂种类对药物体外释放速率的影响。结果：该缓释片药物的体外释放行为符合Higuchi方程；粘合剂种类和HPMC用量对该缓释片的释药速率有显著性影响。结论：HPMC I缓释片体外释药符合设计要求。     

尼群地平缓释片的研制及体外释药因素分析

目的:研制凝胶骨架型尼群地平缓释片,考察处方、工艺等因素对体外释药行为的影响.方法:以HPMC为凝胶骨架材料制备缓释片,对释放介质pH值,药物粒径、骨架材料和致孔剂用量,压片压力等对体外释药行为的影响进行了考察.结果:药物从骨架片中的释放符合Highchi动力学过程,释药速率受原料药粒径和骨架材料用量的影响,释放介质pH值、致孔剂用量和压片压力对释药速率影响较小.结论:本文研制的尼群地平缓释片处方合理,有较好的可控性,调整处方,控制药物粒径,可得到符合设计要求的释药速率.     

石杉碱甲缓释片的研制及释药性质

目的：制备石杉碱甲缓释片，并评价其释药特性。方法：以高分子材料作为阻滞剂．设计处方制备缓释片．并测定其体外释放度。结果：制备的石杉碱甲缓释片1h内释药达32％。12h内释药达86％以上，具有较好的释药性能。结论：该制剂体外释药行为符合Higuchi方程，符合水凝胶骨架释放机理．是较好释药性能的缓释片。     

黄山药提取物缓释片的研制

目的制备黄山药提取物亲水凝胶骨架缓释片。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备缓释片,以体外释药试验优选处方,探讨HPMC的黏度、用量以及片剂的硬度对药物释放的影响。结果建立了高氯酸比色法测定薯蓣皂苷元含量,作为缓释片体外释放度的测定方法。该法精密度较好,RSD%为1.8%,平均回收率100.3%。制得的缓释片体外持续12 h释放药物,释药行为符合H iguchi方程,释药速率随着HPMC的黏度增大、用量增加而减慢;片剂硬度越高,释药速率越低。结论该缓释片制备工艺简单,体外缓释效果较好。     

甲硝唑缓释片的制备及其体外释药的影响因素考察

目的:提供甲硝唑缓释片的制备方法,考察影响其体外累积释放度的各种因素。方法:采用羟丙甲纤维素(HPMC)为亲水凝胶型骨架材料,以丙烯酸树脂乳胶液为黏合剂及阻滞剂制备甲硝唑缓释片;考察HPMC的用量、丙烯酸树脂乳胶液用量、压片压力等因素对甲硝唑缓释片体外累积释放度的影响。结果:本实验制备的甲硝唑缓释片体外释放度与释药时间之间符合对数回归方程,回归系数为0.9907;HPMC比例提高到10%以上时,对该品的释药速率影响不明显;丙烯酸树脂乳胶液用量对甲硝唑缓释片的释药速率有显著影响,释药速率随丙烯酸树脂乳胶液用量的增加而明显减慢,硬度在70￣120N范围内时对释药速率的影响不明显。结论:本实验制备的甲硝唑缓释片持续释药达12h,不仅减少了给药次数,而且有效地减少了不良反应的发生,并降低了不良反应的严重程度。     

头孢克罗缓释片的制备及体外释药试验方法考察

以羟丙基甲基纤维素为骨架制备了水凝胶型头孢罗克缓释片,以体外释药试验筛选处方,制得的缓释片体外释药规律符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。同时考察了不同的试验方法对头孢克罗缓释片体外释药的影响,为进一步进行释药影响因素考察打了基础。     

影响羧甲基魔芋胶骨架片体外释药的处方和工艺因素

目的考察影响羧甲基魔芋胶骨架片体外释药的因素。方法以羧甲基魔芋胶(CMKGM)为骨架材料,用湿法制粒压片和粉末直接压片法制备缓释骨架片,并考察CMKGM粒径、骨架材料的用量、填充剂种类、制备工艺和压片压力对羧甲基魔芋胶骨架片体外释放速率的影响。结果氨茶碱羧甲基魔芋胶骨架片的释药均符合Peppas方程,释药机制为药物扩散和骨架溶蚀协同作用;填充剂种类、骨架材料用量对氨茶碱的释放速率有显著影响;骨架片的释药速率随骨架材料用量的增加而减慢;聚丙烯酸树脂L100减慢药物释放,而乳糖则加快药物的释放;CMKGM粒径、制备工艺和压片压力对药物释放无显著影响。结论羧甲基魔芋胶骨架片具有缓慢释药特性,其释药机理为溶蚀释放和扩散释放协同作用;影响氨茶碱CMKGM骨架片释药速率的主要因素为骨架材料用量和填充剂种类。     

κ-卡拉胶/黄原胶骨架片的体外释药特性

目的:研究κ-卡拉胶/黄原胶骨架片的体外药物释放,探讨其释药特性。方法:采用κ-卡拉胶和黄原胶复配作为骨架材料,以阿司匹林为模型药物,湿法制粒压片制备骨架片,测定骨架片在不同pH值、离子强度的释放介质和搅拌转速条件下的体外释放度和骨架片溶蚀程度,分别采用零级方程和Peppas方程对骨架片的溶蚀度和释放数据进行拟合。结果:骨架片在pH6.8磷酸盐缓冲液中药物释放最快,纯化水中次之,0.1 mol/L盐酸液中最慢;药物释放随介质离子强度增加而减慢;药物释放随搅拌转速增加而加快;骨架片的药物释放机制为扩散和溶蚀释放协同作用。结论:κ-卡拉胶与黄原胶复配作为骨架材料可延缓骨架片中药物的释放。     

影响阿司匹林魔芋胶骨架片体外释放的处方和工艺因素研究

目的:考察处方和工艺因素对魔芋胶骨架片体外释放度的影响,评价魔芋胶作为新型载体材料用于缓释骨架片制备的可行性。方法:以阿司匹林为模型药物,采用粉末直接压片法和湿法制粒压片法制备魔芋胶骨架片,考察魔芋胶粒度和用量,魔芋胶与卡波姆比例,填充剂种类,主药粒度,压片工艺,压片压力等对其体外药物释放的影响。结果:阿司匹林魔芋胶骨架片可缓慢释放药物;随魔芋胶粒度降低,骨架材料用量或压片压力增加,药物释放减慢;与魔芋胶与卡波姆比例为5∶1和1∶5相比,两者比例为1∶1时,药物释放最慢;与微晶纤维素和乳糖相比,Eudragit L 100作为填充剂,可明显延缓药物释放;压片工艺和主药粒径对药物释放影响不大。结论:魔芋胶可作为一种新型载体材料用于缓释骨架片的制备;骨架材料用量,不同骨架材料比例,魔芋胶粒径,填充剂种类和压片压力是影响骨架片体外药物释放的主要因素。     

磷酸川芎嗪缓释片的研制

目的：制备磷酸川芎嗪缓释片。方法：用正交设计优选处方，以羟丙甲基纤维素(HPMC，K100M)为骨架材料，用适量疏水性阻滞剂乙基纤维素(EC，100cps)调节药物释放速度，采用湿法制粒压片制备磷酸川芎嗪骨架片。用紫外分光光度法在295nm测定吸收度A来测主药含量，根据中国药典2000年版释放度测定法测定其体外释放度，并对其稳定性作了初步考察。结果：所制备的缓释片在12h内呈现良好的缓释特征，符合Higuchi方程，累积释放百分率Q=30.2915t^1/2-6．7776(r=0．9937)，释放速度符合中国药典2000年版对缓释片的质控要求，且对湿、光、热稳定性良好。结论：该磷酸川芎嗪缓释片处方设计合理，制备方法简单，质控容易，缓释效果明显，稳定性理想，值得进一步研究开发。     

尼美舒利亲水凝胶骨架片的研制

目的优化尼美舒利亲水凝胶骨架片的制备方法,并进行体外释放研究。方法采用正交试验设计,以体外累积释药百分率为指标,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)K100-LV CR、乳糖、50 g.L-1聚乙烯比咯烷酮(PVP)的处方用量作为影响因素筛选缓释片的最佳处方,并测定3批优化处方的体外释放度。结果优化处方为HPMC K100-LV CR 100 mg,乳糖50 mg,50 g.L-1PVP 3 mL;尼美舒利亲水凝胶骨架片在12 h释放量达97%以上,无时滞、突释等现象;其体外释药动力学符合零级方程。结论尼美舒利亲水凝胶骨架片处方合理,制备工艺可靠,体外释药效果良好。     

贝诺酯缓释骨架片释药速率影响因素实验研究

目的　研究贝诺酯缓释骨架片体外释药速率的影响因素。方法　以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)为骨架材料制备贝诺酯缓释骨架片 ,利用Peppas经验式释放指数n值 ,评价HPMC、PVP、MCC用量及制片工艺对贝诺酯缓释骨架片体外制释药速率的影响。结果　释药速率随HPMC含量增高而减慢 ,PVP、MCC的加入均加快贝诺酯释药速率 ,干法制片的释药比湿法快。结论　HPMC、PVP、MCC的用量对释药速率有影响 ,HPMC用量的影响较大 ,制片工艺的影响较小     

盐酸坦洛新处方工艺的探讨

目的:研究以海藻酸钠和羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备盐酸坦洛新亲水凝胶骨架缓释片并考察其释放行为.方法:采用相似因子法考察工艺因素和处方因素对体外释放度的影响.工艺因素包括片重和压片压力的选择,处方因素包括骨架材料和阻释剂的选择和用量.结果:随着片重的增加,药物释放显著降低;压片压力增加,释放度有一定的下降...     

盐酸普罗帕酮缓释片的研制

目的：制备盐酸普罗帕酮缓释片。方法：采用羟丙甲纤维素(Hydroxypropylmethylcellose,HPMC)为缓释材料制备盐酸普罗帕酮缓释片并进行处方筛选。结果：体外释放试验表明，与普通盐酸普罗帕酮片比较，本品体外有很好的缓释效果，其体外释放行为24h内符合Higuchi方程，12h内则表现出零级释药的特征。结论：处方3为优良缓释片处方。     

溴新斯的明1日2次缓释片的工艺优化及体外释放特性

目的:优化溴新斯的明1d2次缓释片的制备工艺并考察其体外释放特性.方法:采用亲水凝胶骨架与薄膜包衣控释技术制备溴新斯的明缓释片,并对处方进行体外累积释放度的考察.结果:所研制的缓释片能够持续释药12h,释放规律符合一级释放方程.结论:溴新斯的明缓释片制备工艺合理,具有良好的缓释效果,符合设计要求.     

硝苯地平骨架缓释片的制备及体外释放度的考察

目的采用实验室自制的聚甲基丙烯酸甲酯作为缓释骨架材料制备硝苯地平缓释片,并测定其体外释放度。方法用紫外分光光度法,在237 nm波长处测定吸光度,计算硝苯地平缓释片不同时间的释放度,并比较不同转速,不同释放介质对其释放度的影响。结果本品在0.1 mol/mL的盐酸介质中,以50 r/m in为转速,药物具有良好缓释效果。结论以聚甲基丙烯酸甲酯作为缓释材料可用于制备硝苯地平缓释片。