肺筋草化学成分研究

目的 研究肺筋草Aletris spicata全草的化学成分.方法 利用正、反相硅胶柱色谱、薄层色谱、Sephadex LH-20柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,然后根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,并对其中的三萜类化合物(化合物1～3)进行了抗肿瘤活和抗菌活性初步筛选.结果 从肺筋草的干燥全草中分离得到了9个化合物,分别鉴定为24-甲基-9,19-环羊毛甾-24-烯-3-醇(1)、24-甲基-9,19-环羊毛甾-25-烯-3-醇(2)、24,24-二甲基-环木菠萝烷-3-醇(3)、美商陆酚A(4)、异美商陆酚A(5)、9′-methyl americanolA (6)、1-(4′-羟基苯基)-7-(3″-甲氧基-4″-羟基苯基)-4-烯-3-庚酮(7)、methyl-9,12,13-trihydroxyoctadeca-10E,15Z-dienoate (8)、5-羟甲基-2-呋喃甲醛(9).结论 所有化合物均为首次从该属植物中分离得到.化合物1～3无抗肿瘤和抗菌活性.     

海洋来源真菌Penicillium sacculum次级代谢产物的研究

 目的 研究海洋来源真菌Penicillium sacculum的次级代谢产物。方法 采用多种色谱方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构;采用台盼蓝排斥法和MTT法进行抗肿瘤活性测试。结果 从发酵液和菌丝体中共分离得到10个化合物,结构鉴定为(R)-1, 3-二氢-6-甲氧基-3-甲基异苯并呋喃-4, 5-二醇(1)、灰黄霉素(2)、1, 6-二羟基-3-甲氧基-8-甲基酮(3)、1-羟基-3-甲基酮(4)、1, 3, 6-三羟基-8-甲基酮(5)、1, 8-二羟基-3-甲基蒽醌(6)、1, 3, 5-三羟基-7-甲基蒽醌(7)、6-羟基芦荟大黄素(8)、腺嘌呤(9)、胸腺嘧啶(10);化合物1和3对人急性髓细胞性白血病细胞HL-60分别具有较强和中等强度的抑制活性。结论 化合物1和4均为首次从该属真菌中分离得到;首次对化合物1的¹H-NMR和¹³C-NMR谱信号进行了全归属;化合物1和3具有抗肿瘤活性。
     

毛鸡屎藤全草的化学成分研究

目的研究毛鸡屎藤Paederia scandens var.tomentosa全草的化学成分。方法采用各种色谱技术进行分离纯化,通过理化常数测定和波谱技术分析进行结构鉴定。结果从毛鸡屎藤全草中分离得到10个化合物,分别鉴定为2,3-二羟基-1-甲氧基蒽醌(1)、1,4-二甲氧基-2-羟基蒽醌(2)、1,3,4-三甲氧基-2-羟基蒽醌(3)、邻苯二甲酸二异丁酯(4)、反式阿魏酸(5)、邻甲基苯乙醚(6)、水杨酸(7)、β-谷甾醇(8)、熊果酸(9)、齐墩果酸(10)。结论所有化合物均为首次从毛鸡屎藤植物中分离得到。其中化合物1～7为首次从鸡屎藤属中分离得到。     

红树林底泥放线菌(N2010-37)抗肿瘤化学成分研究(I)

目的寻找发现红树林底泥放线菌(N2010-37)中抗肿瘤活性成分。方法放线菌(N2010-37)发酵菌丝体经95%乙醇提取,溶剂分级萃取,应用多种柱色谱分离和谱学分析方法对醋酸乙酯萃取部位化学成分进行分离鉴定。结果从醋酸乙酯部位分离得到1个新的单环内酯和2个蒽酮类化合物,依次鉴定为(3S,4R,7R,8R,9S)-3,8-二羟基-4,7,9-三甲基-2,6-环壬二酯(1)、1-甲氧基-2-羟基-3-甲基蒽醌(2)、1,6,8-三羟基-3-甲基蒽醌(3)。结论化合物1为新化合物,体外抗肿瘤实验表明,化合物1和3对人类慢性髓性白血病细胞系K562细胞株具有一定的细胞毒活性。     

红树林底泥放线菌(N2010-37)抗肿瘤化学成分研究(Ⅰ)

目的 寻找发现红树林底泥放线菌(N2010-37)中抗肿瘤活性成分.方法 放线菌(N2010-37)发酵菌丝体经95％乙醇提取,溶剂分级萃取,应用多种柱色谱分离和谱学分析方法对醋酸乙酯萃取部位化学成分进行分离鉴定.结果 从醋酸乙酯部位分离得到1个新的单环内酯和2个蒽酮类化合物,依次鉴定为(3S,4R,7R,8R,9S)-3,8-二羟基-4,7,9-三甲基-2,6-环壬二酯(1)、1-甲氧基-2-羟基-3-甲基蒽醌(2)、1,6,8-三羟基-3-甲基蒽醌(3).结论 化合物1为新化合物,体外抗肿瘤实验表明,化合物1和3对人类慢性髓性白血病细胞系K562细胞株具有一定的细胞毒活性.     

杜鹃兰化学成分及神经保护活性研究

目的研究杜鹃兰Cremastra appendiculata的化学成分及其神经保护活性。方法采用AB-8大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS中低压柱色谱及高效液相柱色谱等手段进行分离,并通过波谱方法对所得化合物的结构进行鉴定和解析。结果对杜鹃兰乙醇提取物的醋酸乙酯萃取层进行分离,共得到了23个化合物。通过理化性质、现代波谱学手段及文献对照等方法鉴定了其中20个化合物的的结构,分别为双[4-(β-D-吡喃葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(1)、1-[4-(β-D-吡喃葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基-4-甲基苹果酸酯(2)、1-[4-(β-D-吡喃葡萄糖氧)苄基]-4-甲基-2-苄基苹果酸酯(3)、山药素III-3-葡萄糖苷(4)、红果酸(5)、橙皮苷(6)、1,3-二甲氧基酰胺基-4-甲基苯(7)、(3-甲氧基酰胺基-2-甲基苯)-氨基甲酸甲酯(8)、4,4'-二甲氧基酰胺基二苯甲烷(9)、3,3'-二羟基-2,6-双(p-羟基苄基)-5-甲氧基苯(10)、3',5-二羟基-2-(4-羟基苄基)-3-甲氧基苯(11)、3,3'-二羟基-2-(4-羟基苄基)-5-甲氧基苯(12)、补骨脂宁(13)、山药素III(14)、新补骨脂异黄酮(15)、异补骨脂查耳酮(16)、2,6,2',6'-四甲基-4,4-双(2,3-环氧基-1-羟基丙基)联苯(17)、coelonin(18)、石斛酚(19)、β-谷甾醇(20)。结论其中化合物7~9、13、15~17为首次从该属植物中分离得到,化合物5、6为首次从该植物中分离得到。其中化合物1和17在H2O2损伤模型中表现出了较好的神经保护作用,并且推测其发挥神经保护作用的机制可能是通过减轻氧化损伤实现的。     

毛酸浆果实的化学成分研究

目的对茄科酸浆属植物毛酸浆Physalis pubescens果实的化学成分进行研究。方法利用多种色谱分离技术进行分离纯化,根据其理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从毛酸浆果实80%乙醇提取物中分离并鉴定了9个化合物,分别为5-羟甲基糠醛(1)、咖啡酸乙酯(2)、β-谷甾醇(3)、反式对羟基肉桂酸乙酯(4)、槲皮素-3,5,7三甲氧基-3′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、槲皮素-3-O-(6′-O-反式对香豆酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、山柰酚-3-O-β-D-芸香糖苷(7)、橄榄苦苷(8)、4,4′-二羟基-2′-甲氧基查耳酮(9)。结论化合物4~9为首次从茄科酸浆属植物中分离得到,化合物1为首次从该植物中分离得到。     

对叶百部化学成分研究

目的研究百部科百部属对叶百部Stemonatuberosa的化学成分。方法采用反相C18、硅胶、凝胶柱色谱、制备型HPLC等方法进行分离纯化,通过理化性质、光谱数据结合参考文献鉴定化合物结构。结果从对叶百部根部甲醇提取物中分离鉴定10个化合物,分别鉴定为6-甲氧基-3-甲基-2H-吡喃-2-酮(1)、stilbostemin A(2)、stilbostemin K(3)、stilbostemin P(4)、stilbostemin Q(5)、stilbostemin R(6)、stilbostemin T(7)、stilbostemin W(8)、stilbostemin X(9)、stilbostemin Y(10)。结论化合物1为新的吡喃酮,命名为对叶百部吡喃酮A,化合物2、3为首次从该植物中分离得到。     

翻白叶树根的化学成分研究

目的 研究翻白叶树Pterospermum heterophyllum根的化学成分.方法 应用多种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从翻白叶树根95％乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为莨菪苷(1)、2,6-二甲氧基-4-羟基-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、3-甲氧基-4-羟基-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、4-羟基-2-甲氧基-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、甲基熊果苷(5)、(+)-南烛木树脂酚-3 α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、(-)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、(-)-南烛木树脂酚-2 α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、(-)-异落叶松树脂酚-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、(-)-8,8’-二甲氧基-开环异落叶松树脂酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、(+)-3-oxo-α-ionyl-O-β-D-glucopyranoside( 11)、roseoside( 12).结论 化合物1～11为首次从该属植物中分离得到.     

宽叶打碗花化学成分研究

目的研究宽叶打碗花Calystegia sepium中的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、反相柱色谱和制备液相色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质、波谱数据并结合文献报道数据鉴定化合物结构。结果从宽叶打碗花中分离得到20个化合物,分别鉴定为酪醇(1)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡糖苷(2)、野黄芩素-7-O-β-吡喃葡萄糖苷(3)、紫云英苷(4)、山柰酚-3-O-半乳糖苷(5)、山柰酚-3-O-β-刺槐双糖苷(6)、烟花苷(7)、芦丁(8)、尿苷(9)、它乔糖苷(10)、2-甲氧基-4-(2′-羟乙基)-苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、4-羟基苯乙醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、polybotrin(13)、吡啶-3,5-二甲酰胺(14)、茵芋苷(15)、苯甲醇-β-D-葡萄糖苷(16)、5-羟基-2-羟甲基吡啶(17)、云杉苷(18)、5-羟甲基糠醛(19)、sessiline(20)。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到。     

毛华菊中1个新的愈创木内酯类化合物

目的 研究毛华菊Chrysanthemum vestitum的化学成分及体外肿瘤细胞毒活性。方法 采用溶剂提取法、Diaion HP-20柱色谱、SephadexLH-20葡聚糖凝胶柱色谱、硅胶柱色谱及制备高效液相色谱等色谱方法,对毛华菊氯仿部位的化学成分进行分离纯化,并利用现代波谱技术对已分离得到的化合物进行结构鉴定。MTT法测定各化合物体外对人肝癌HepG2细胞增殖的抑制活性。结果 从毛华菊的氯仿部位分离得到3个化合物,分别鉴定为(1S,5R,6R,7R,8S,10S)-8-乙酰氧基-愈创木-3,11(13)-二烯-2-酮-12,6-内酯(1)、(1S,5R,6R,7R,8S,10S,11S)-8-乙酰氧基-愈创木-3-烯-2-酮-12,6-内酯(2)和2α-(2′,4′-hexadiynoyl)-1,6-dioxaspiro[4,5]-deca-3-ene(3)。结论 化合物2为1个新的愈创木内酯,命名为毛华菊内酯A,其对HepG2细胞增殖没有明显的抑制作用;化合物1的氢谱全谱、碳谱以及绝对构型为首次报道,它对Hep G2细胞具有较强的体外抑制作用,半数抑制浓度(median i...     

延胡索中1个新生物碱

目的 研究延胡索Corydalis yanhusuo块茎的化学成分。方法 运用常压硅胶柱色谱分离等现代分离手段,对延胡索块茎生物碱成分进行分离,结合理化性质和核磁共振波谱数据鉴定化合物结构。结果 从延胡索块茎乙醇提取物中分得3个化合物,分别鉴定为1-[2-(N-甲基铵乙基)]-3,4,6,7-四甲氧基菲(1)、1-乙胺甲基-3,4,6,7-四甲氧基菲(2)、氧代海罂粟达林碱(3)。结论 化合物1为新天然产物,化合物2为新化合物,命名为延胡索菲碱A;化合物3为首次从延胡索中分离得到。     

白僵蚕化学成分研究

目的研究白僵蚕Bombyx Batryticatus的化学成分。方法利用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH20、反相硅胶柱色谱及反相制备液相色谱等手段进行分离纯化,并通过1H-、13C-NMR等波谱技术进行结构鉴定。结果从白僵蚕醋酸乙酯层中分离得到11个化合物,分别鉴定为环(D-脯-D-缬)二肽(1)、环(S-脯-R-亮)二肽(2)、环(D-脯-D-异亮)二肽(3)、环(D-脯-D-苯丙)二肽(4)、金色酰胺醇酯(5)、(+)-松脂醇(6)、异黑麦草内酯(7)、butyl-2-pyrrolidone-5-carboxylate(8)、(-)-杜仲树脂酚(9)、(-)-落叶松树脂醇(10)、4-羟基苯乙酸甲酯(11)。结论所有化合物均为首次从僵蚕中分离得到。     

霸王鞭内生真菌烟曲霉中1个新的生物碱类化合物

目的研究霸王鞭Euphorbia royleana内生真菌烟曲霉Aspergillus fumigatus的次生代谢产物。方法运用多种色谱方法对菌株发酵液醋酸乙酯萃取部分进行分离纯化,采用波谱分析方法对化合物的结构进行鉴定。结果从烟曲霉次生代谢产物中分离得到3个化合物,分别鉴定为(R)-2-丙基己基-2H-1,2,3-三唑-4-羧酸酯(1)、decumbenone A(2)和圆弧菌醇(3)。结论化合物1为新化合物,命名为烟曲霉三唑酯A。     

合子草化学成分的研究(Ⅱ)

目的研究合子草Actinostemma lobatum全草的化学成分。方法综合应用正、反相硅胶,Sephadex LH-20以及HPLC等现代色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱学性质鉴定化合物的结构。结果从合子草全草的75%乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为lobatoside B(1)、土贝母皂苷乙(2)、土贝母皂苷戊(3)、没食子酸(4)、没食子酸甲酯(5)、原儿茶酸(6)、原儿茶酸甲酯(7)、对羟基苯乙酮(8)、对羟基苯甲酸(9)、对羟基苯甲醛(10)、5-羟甲基-2-呋喃甲醛(11)、5-羟甲基-2-呋喃乙酮(12)。结论化合物2、5~12为首次从该属植物中分离得到。     

锦灯笼中哌嗪类化学成分研究

目的 研究锦灯笼Phyysalis alkekengi var. francheti果实的化学成分。方法 采用硅胶、制备液相等色谱技术进行分离,通过NMR等波谱学方法确定化合物的结构。结果 从锦灯笼大孔吸附树脂50%乙醇洗脱组分中分离得到13个化合物,分别鉴定为 (3S, 6R)-3-异丙基-6-(2-甲基丙基)-2, 5-哌嗪二酮（1）、(3S, 6S)-3-异丁基-6-异丙基-2, 5-哌嗪二酮（2）、(3S, 6S)-3, 6-二-(2-甲基丙基)-2, 5-哌嗪二酮（3）、(3S, 6S)-3, 6-二异丙基-2, 5-哌嗪二酮（4）、(3S, 6R)-3-(2-甲基丙基)-6-苄基-2, 5-哌嗪二酮（5）、(3S, 6S)-3-异丁基-6-苄基-2, 5-哌嗪二酮（6）、(3S, 6S)-3-异丙基-6-对羟基苄基-2, 5-哌嗪二酮（7）、(3S, 6R)-3-异丙基-6-对羟基苄基-2, 5-哌嗪二酮（8）、(3S, 6R)-3-(2-甲基丙基)-6-对羟基苄基-2, 5-哌嗪二酮（9）、(3S, 6S)-3-异丁基-6-对羟基苄基-2, 5-哌嗪二酮（10）、(3S, 6S)-3-异丙基-6-苄基-2, 5-哌嗪二酮（11）、(3S, 6R)-3-异丁基-6-(2-甲基丙基)-2, 5-哌嗪二酮（12）、(3S, 6S)-3-苄基-6-对羟基苄基-2, 5-哌嗪二酮（13）。结论 化合物1～13均为首次从该属植物中分离得到。     

龙骨马尾杉PcHDR1基因克隆及序列分析

该研究采用RT-PCR方法对龙骨马尾杉Phlegmarirus carinatus(Desv.)Ching 1-羟基-2-甲基-2-(E)-丁烯基-4-焦磷酸还原酶[1-hydroxy-2-methyl-2-(E)-butenyl 4-diphosphate reductase,HDR]基因Pc HDR1的编码区进行克隆并利用生物信息学方法进行序列分析。根据实验室已获得的龙骨马尾杉转录组数据,从中获得1条编码HDR的转录本,采用RT-PCR方法获得该基因的全长c DNA序列,所克隆的Pc HDR1基因编码区长为1 437 bp,编码478个氨基酸残基,Gen Bank登录号为JQ957845。Pc HDR1与银杏Ginkgo biloba的HDR序列同源性最高,达78%。生物信息学预测Pc HDR1蛋白没有跨膜区,具有Lyt B保守结构域,不含信号肽。该研究克隆并获得了龙骨马尾杉Pc HDR1基因的编码区序列,并对其编码的蛋白进行了序列分析及结构域预测,为进一步研究HDR的功能奠定基础。     

椪柑柠檬苦素-UDP-葡萄糖基转移酶基因的克隆、分析及表达

目的克隆中药橘核主要来源品种椪柑Citrus reticulata的柠檬苦素-UDP-葡萄糖基转移酶(limonoid-UDP-glucosyl transferase gene,LGT)基因,并进行生物信息学及表达分析为橘核有效成分合成及调控机制研究提供基础。方法克隆获得LGT序列,通过生物信息学对该基因蛋白的特征进行分析,构建LGT与相关物种LGT的系统进化树,利用RT-PCR分析橘皮、橘肉以及橘核中LGT基因表达量,并进行分析和比较。结果测序所得椪柑LGT序列全长为1 530 bp,具有1 509 bp的完整开放阅读框,编码502个氨基酸。并对其蛋白二级、三级结构进行了分析和预测。基因表达分析结果发现椪柑LGT基因在橘核中表达量最低,其次为橘皮,表达量最高为橘肉。结论成功克隆、分析并表达了椪柑LGT基因,为橘核中柠檬苦素类物质合成及调控机制研究提供基础。     

不同比例甘草配伍祖师麻抗大鼠佐剂性关节炎的实验研究

目的 观察不同比例甘草配伍祖师麻对大鼠佐剂性关节炎（AA）模型的治疗作用,筛选两者配伍比例,探讨其配伍意义。方法 采用足跖皮内注射弗氏完全佐剂制备AA模型,将140只模型大鼠随机分成14组：模型组,雷公藤多苷片组,祖师麻低、中、高剂量组,甘草低、中、高剂量组,祖师麻-甘草（3：1）低、中、高剂量组,祖师麻-甘草（3：2）低、中、高剂量组,另取10只正常大鼠为对照组,给药组大鼠造模前2 d开始ig给药,连续给药31 d,观察各组大鼠体质量变化,计算足肿胀度、关节炎指数（AI）,采用ELISA法检测大鼠血清炎症细胞因子肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-1β（IL-1β）的水平,观察大鼠膝关节组织病理变化,通过免疫组化法测定大鼠膝关节滑膜组织中血管内皮生长因子（VEGF）、巨噬细胞游走抑制因子（MIF）的表达。结果 与模型组比较,祖师麻组、祖师麻甘草配伍组能够明显抑制AA大鼠体质量减轻的趋势,对抗AA大鼠足肿胀度及AI的增加,降低异常升高的血清TNF-α、IL-1β水平,改善关节病理组织变化,减少滑膜组织VEGF、MIF的表达,其中以祖师麻-甘草（3：2）配伍组效果最优。结论 祖师麻甘草配伍后,对AA大鼠各项指标改善作用显著,作用优于单用祖师麻,其最佳配伍比例为祖师麻-甘草（3：2）。调节血清炎症细胞因子TNF-α、IL-1β及滑膜组织VEGF、MIF的表达,可能是祖师麻甘草配伍治疗类风湿性关节炎机制之一。     

黄蜀葵花化学成分研究

目的研究黄蜀葵Abelmoschus manihot花的化学成分。方法采用色谱方法分离纯化,并经过波谱方法和理化性质鉴定化合物结构。结果从黄蜀葵花的90%甲醇提取物中分离得到17个化合物,鉴定出黄酮及黄酮苷类化合物11个:槲皮素(1)、金丝桃苷(2)、杨梅素-3′-O-β-D-葡萄糖苷(3)、槲皮素-3′-葡萄糖苷(4)、8-(2″-pyrrolidinone-5-yl)-quercetin(5)、杨梅素(6)、floramanoside F(7)、isomyricitrin(8)、dihydromyricetin(9)、芦丁(10)、3-O-kaempferol-3-O-acetyl-6-O-(p-coumaroyl)-α-D-glucopyranoside(11);核苷类化合物4个:腺嘌呤核苷(12)、5′-deoxy-5′-methylsulphinyl adenosine(13)、尿嘧啶(14)、烟酰胺(15);及有机酸类2个(E)-9-octadecenoic acid(16)、没食子酸(17)。结论化合物5、9、11~14为首次从锦葵科植物中分离得到,化合物15、16首次从黄蜀葵中分离得到。