玫瑰花中苯丙素和苯乙醇类化合物研究

对产自陕西的玫瑰花的化学成分进行了研究,运用硅胶、凝胶、MCI-GEL树脂及PR-HPLC等多种色谱方法相结合从氯仿-甲醇洗脱部分分离得到8个化合物,包括5个苯丙素类化合物(1~5)和3个苯乙醇类化合物(6~8)。化合物1为新化合物,且对NB4,SH-SY5Y,PC3,A549和MCF7细胞株均表现出一定的细胞毒活性,其IC₅₀分别为8.2,6.2,4.3,2.8,9.6μmol·L^-1。     

延胡索乙素与β-环糊精及其衍生物的包合行为研究

目的制备延胡索乙素与β-环糊精及其衍生物的包合物,并对其包合行为和性能进行研究。方法通过饱和溶液法制备了延胡索乙素(THP)与β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)和三甲基-β-环糊精(TM-β-CD)的包合物;采用Job曲线法和紫外-可见光谱滴定法确定包合物的包合比和稳定常数;利用X射线粉末衍射(XRD)、热重分析(TG)和扫描电子显微镜(SEM)对包合物进行表征;运用分子对接探讨了THP与β-CD及其衍生物的包合模式;测定了包合物的水溶性,在模拟人体胃液和肠液环境下进行了稳定性测试。结果 THP与β-CD及其衍生物的包合比均为1∶1;分子对接表明,THP从大口端进入并贯穿在β-CD和DM-β-CD的空腔中,THP的2个芳香环分别位于大口端和小口端;而对于HP-β-CD和TM-β-CD来说,THP的2个氮杂环呈"V"字型镶嵌到环糊精的空腔内,且2个芳香环都位于环糊精的大口端。结论 THP与β-CD、HP-β-CD、DM-β-CD和TM-β-CD形成包合物后,其溶解度从0.30 mg/m L分别提高到了1.60、3.40、9.13、4.02 mg/m L,且其热稳定性及生物环境稳定性都得到明显提高。     

傣药腊肠树枝中1个新的三环生物碱类化合物及其细胞毒活性

目的对傣药腊肠树Cassia fistula枝的化学成分进行研究。方法运用硅胶、凝胶及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从腊肠树枝95%乙醇提取物中分离鉴定了1个新的三环生物碱类化合物,命名为决明碱L(1)。生物活性测试中,其对NB4、SH-SY5Y、PC3、A549和MCF-7的IC50值分别为1.8、2.6、3.5、4.2和2.3μmol/L。结论化合物1为新化合物,且表现出明显的细胞毒活性。     

霸王鞭内生真菌烟曲霉中1个新的生物碱类化合物

目的研究霸王鞭Euphorbia royleana内生真菌烟曲霉Aspergillus fumigatus的次生代谢产物。方法运用多种色谱方法对菌株发酵液醋酸乙酯萃取部分进行分离纯化,采用波谱分析方法对化合物的结构进行鉴定。结果从烟曲霉次生代谢产物中分离得到3个化合物,分别鉴定为(R)-2-丙基己基-2H-1,2,3-三唑-4-羧酸酯(1)、decumbenone A(2)和圆弧菌醇(3)。结论化合物1为新化合物,命名为烟曲霉三唑酯A。     

傣药竹叶兰中1个新苯丙素及其抗烟草花叶病毒活性

目的对傣药竹叶兰Arundina graminifolia全株的化学成分进行研究,以期发现新的活性化合物。方法运用硅胶、凝胶、MCI-GEL树脂及PR-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,并采用半叶法检测化合物的抗烟草花叶病毒活性。结果从竹叶兰氯仿-甲醇(1∶1)提取物中分离得到4个苯丙素类化合物,分别鉴定为6-(3-羟基丙酰)-5-甲氧基-异苯并呋喃-1(3H)-酮(1)、香豆酸(2)、ω-羟基化愈创木丙酮(3)、3-甲氧基-4-羟基-苯丙醇(4)。结论化合物1为新化合物,命名为竹叶兰苯丙素,化合物1表现出明显的抗烟草花叶病毒活性,其相对抑制率为22.6%。     

皱盖假芝子实体中1个新的降木脂素类化合物

目的对皱盖假芝Amaurodermarude子实体的化学成分进行研究,以期发现新的活性化合物。方法运用硅胶、凝胶、MCI-gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从皱盖假芝子实体中分离得到了3个化合物,分别鉴定为4-乙氧基-E-3-(3,4-二羟基苯亚甲基)-5-(3,4-二羟基苯基)呋喃-2-酮(1)、七叶内酯(2)、咖啡酸(3)。结论化合物1为新化合物,命名为皱盖假芝素A。     

无柄灵芝中1个新的杂萜类成分

目的对无柄灵芝Ganodermaresinaceum子实体的化学成分进行研究,以期发现新的化合物。方法利用硅胶、MCI-GEL树脂及PR-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从云南瑞丽产无柄灵芝子实体中分离得到4个化合物,分别鉴定为无柄灵芝素F(1)、3β,7β,15β-三羟基-11,23-二酮基-羊毛脂-8,16-二烯-26-羧酸(2)、灵芝酸XL_2(3)和2,3-二氢-4(1H)-喹诺酮(4)。结论其中化合物1为1个新的杂萜类成分,命名为无柄灵芝素F。     

杂色曲霉中的一个具有细胞毒活性的新异香豆素

采用硅胶、凝胶、MCI-GEL树脂及PR-HPLC等多种现代色谱分离技术对杂色曲霉的发酵产物进行了化学成分研究,从中分离鉴定了1个新的和5个已知的异香豆素类化合物。它们的化学结构通过多种波谱数据分析,包括一维和二维核磁共振数据得以确定。对化合物1进行了5种人类癌细胞株的细胞毒活性筛选。结果表明化合物1对NB4,SHSY5Y,MCF7细胞株有弱抑制活性,其IC50分别为6.8,4.3,8.8μmol·L~(-1)。     

八角枫根中1个新的生物碱及其细胞毒活性研究

对八角枫Alangium chinense根的化学成分进行研究,运用硅胶、凝胶、MCI-gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,同时用MTT法测定化合物的细胞毒活性。从八角枫根的90%乙醇提取物中分离鉴定了3个生物碱类化合物(1~3),其中化合物1为新化合物,命名为8-羟基-3-羟甲基-6,9-二甲基-7H-苯并[de]异喹啉-7-酮,其对NB4,A-549,SHSY5Y,PC-3,MCF-7的IC50分别为4.2,3.5,5.7,2.8,3.9μmol·L-1,该化合物具一定的细胞毒活性。     

丽江产玛咖中的1个新玛咖酰胺

目的研究产自丽江的玛咖Lepidium meyenii的干燥根茎的化学成分和生物活性。方法样品经90%乙醇水提取后,再经硅胶柱、微孔树脂(MCI)和高效液相色谱法等方法分离有效成分,通过核磁共振技术(包括二维核磁HSQC、HMBC和COSY)进行结构鉴定,采用MTT法对新化合物进行抗肿瘤活性测试。结果从玛咖根中分离得到3个玛咖酰胺类化合物,分别鉴定为N-(3,4-二甲氧基苄基)十六碳-9Z-烯酰胺(1)、N-苄基-13-酮基-9E,11E-十八碳二烯酰胺(2)和N-(3,4-二甲氧基苄基)-十六碳酰胺(3)。结论化合物1为新化合物,命名为玛咖新胺A;该化合物对人5种癌细胞(NB4、A549、SHSY5Y、PC3、MCF7)没有明显细胞毒活性。